MEDICAMENTO MEC ACCION DOSIS/ N SERICO INDICACIONES FARMACOCINÉTICA E.

SECUNDARIO INTERACCIÓN
FENOBARBITAL Potencia acción Gabaérgica, BOLO:20mg/k (1g)  Crisis neonatales -V. Media 75-120H -Sedación. Ataxia, irritabilidad, hiperactividad; agitación, metabolismo fármacos que sé metabolizan
(PB) Canales de Cloro: aumenta 2mg/k/min Crisis focales - Concentración plasma pico confusión, apnea, hipotensión, agranulocitosis, anemia aplásica, enzimas microsomales hepáticas
Ampolla duración de apertura: acción Dm:5-7mg/k/día/12h Crisis generalizadas 2-4h hepatitis, exantema, carencia vit A y D y ácido fólico. niveles de CBZ-BZD-DHF-Dexa-warfarin
40mg/200mg:1cc inhibitoria. Estado epiléptico -Unión proteínas 40-60%
Tableta 10-50-100mg Reduce efectos glutamato Profilaxis en crisis febriles -Biodisponibilidad 100%
Elixir 4% (4mg/1cc) Reduce liberación NT por acción 15-40 g/ml (8-15d) No ausencias -Metabol hepá CP 450
en canal de calcio -Eliminación en orina 25-39%
FENITOINA (PHT) Bloquea Canal de Sodio voltaje BOLO: 10-20mg/k + Estado epiléptico -V. Media 12-24 hs -Ataxia, mareo, nistagmus, diplopia, temblor, distonía, DHF inductor de enzimas metabolismo hepático (citocromo
Epamin dependientes  Estabiliza 30-50cc SSN  Crisis focales -Concentración plasma pico 3- oftalmoplejía, sedación. p450)
Ampolla 250mg/5ml membrana Vinfusión < 50mg/min. Crisis tónico clónicas 12 h -Náusea y epigastralgia encima de comida Disminuye Concentración CBZ, Felbamato, lamotrigina,
Cápsula 100mg (50) generalizadas -Unión proteínas 90% - IgA, neuropatía, hiperglucemia, porfiria, densidad ósea tiagabina, zonisamida, warfrina, ciclosporina, ACO.
Jarabe125mg/5cc (120). Dm: 5-7mg/k/d Crisis neonatales -Metabolismo hepático 95% -Anemia, agranulocitosis, hepatitis, nefritis, linfadenopatía, DFH: isoniacida, diacepam y cloramfenicol.
2-3 dosis -Biodisponibilidad 95% linfoma, tiroiditis. DFH: CBZ-BZD-FBT, warfarina, disulfiram, cimetidina,
Difehilidantoina(DHF) NO: ausencias, clónicas, -Sdome hipersensibilidad: fiebre, exantema, eosinofilia, VPA.
mioclonicas, tónicas, trombocitopenia, leococitosis, nefritis y mialgias.
10-30 g/ml. atónicas.encefalopatias -Efectos en piel: rashSteven Johnson.
epilépticas. -Hiperplasia gingival, rasgos faciales toscos, hirsutismo, acné,
folatos, alt vit D y K, pseudolupus.
NECROSIS TISULAR LOCAL (extravasación)
FOSFENITOINA. Bloqueador Canal de Sodio, Equivalentes de -V. Media conversión 15 min -Colapso cardiovascular, depresión SNC, nistagmus, vértigo,
No disponible Canal de Potasio Fenitoína: 15-20 mg/k -Cncentración plasma pico 30 prurito, parestesia, cefalea, ataxia.
 4-6 mg/k/día min
-Unión proteínas 95%
-Metabolismo hígado.
ACIDO VALPROICO Bloqueador de Canal de Sodio, Dl 5-10mg/k/día  Crisis primarias -V. Media 8-12 hs -Anorexia, náuseas, vómito;  sedación, astenia  niveles DFH- CMZ- ASA
(VPA) Calcio  5-10mg/k/dia/5 dias generalizadas -Concentración plasma pico 1- -Alopecia,  apetito, temblor, disfunción plaquetaria,  niveles PB y Lamotrigina
Depakene- Valcote  Potencia GABA cerebral hasta Ausencias 4h trombocitopenia 20-30%, hiperamonemia, carencia carnitina, Felbamato  niveles.
Cápsula 250mg(50) Dm 30-60mg/k/día Espasmos infantiles -Unión proteínas 90% hiperandrogenismo, ovarios poliquísticos.
Jarabe 250mg/5cc(120) 3 dosis Crisis febriles -Metabolismo hepático vía -Hepatotoxicidad
125-250-500 mg* 50-100 g/ml ácidos grasos 95%. -Defectos tubo neural en 1r trimest embarazo
-Hepatitis, pancreatitis.
CARBAMAZEPINA Bloquea Canal de Sodio voltaje Dl: 5mg/k/día  Crisis focales -V. Media 10-20hs -Intolerancia gástrica, leucopenia, anemia  CBZ: DFH,PB,Etosuximida
(CBZ) dependiente   -Concentración plasma pico -Ataxia, diplopia, vértigo; rash; cefalea, parestesias, trastornos CBZ: eritromicina, valproato, cimetidina, verapamilo,
Tegretol Estabilización membrana, Dm:15-30mg/k/día 2-624hs oculomotores, tics, mioclonías, distonías, bloqueo AV, LES. propoxifeno, isoniazida, cimetidina.
Tab 200-400 mg (30-20 inhibición de la activación 3 dosis. -Unión proteínas 75% - efectos ADH: hiponatremia (uso en diabetes insípida)    BDZ, ACO
Susp 100mg/5cc (200) neuronal repetitiva. metabolito tóxico 10- -Sdme hipersensibilidad: dermatitis, eosinofilia, linfadenopatías
Bloquea Canales de Potasio y 8-12 g/ml 11epóxido y esplenomegalia.
Calcio tipo L -Biodisponibilidad 90% - metabolismo, Vit D: osteomalacia.
-Autoinduce metabolismo.

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OXCARBAZEPINA Bloquea Canal de Sodio voltaje Di:5 m/k/d/ con Crisis focales -V. Media 8-12 hs - efectos secundarios CBZ  DFH, VPA.
(OCBZ) dependiente  aumento de 5mg/k/5 -Excreción orina 70% -Cansancio, cefalea. Mareo, ataxia, diplopía, nerviosismo.
Trileptal Estabilización membrana, días hasta -Unión proteínas 60% -25% reacciones cruzadas con CBZ 3% Hiponatremia.
Tabl 300, 600 mg inhibición de la activación 30-50mg/k/día/12h -Concentración plasma pico 1-
Susp 300 mg/5ml(6%) neuronal repetitiva. Cambio de CBZ a OXC 2H
100 ml 1,5 veces dosis de CBZ -Metabolito 10 monohidroxi-
CBZ

MEDICAMENTO, MECANISMO ACCION DOSIS/N. SERICOS EVIDENCIA FARMACOCINETICA E. SECUNDARIO INTERACCION

PRESENTACIÓN
CLOBAZAM (CLB) Potencia Canal de Cloro, *0.5-2 mg/k/día Crisis focales, -V. Media 18-25 hs -Somnolencia, nistagmus, hipotonia, fatiga
Urbadan receptor : aumenta frecuencia 2-3 dosis generealizadas - Concentración plasma pico -Trastornos del comportamiento.
Comprimi 10-20mg(20) de apertura de canales. 0.3-2 g/ml Epilepsia catamenial( uso 30 min - Hipersecreción bronquial
intermitente) -metabolismo hepático
-eliminación renal

MIDAZOLAM Aumenta la permeabilidad de Di: 100-200 mcg?k Estado epileptico - V Media corta: 1.5 – 3.5 Depresión respiratoria, depresión cardio-vascular, aumento de Potencia a los efectos del Fenobarbital, llevando a mayores
(MDZ) Canal de Cloro, tiene un receptor Dm: 1mcg/kg/min. con horas secreciones, alteración de conciencia (sedación) depresiones respiratorias y cardio-vasculares.
Dormicum específico, efecto inhibitorio incremento de 1- Hidrosoluble en agua. Produce autoinducción.
Ampollas 5mg/5ml, 15 5mcg/kg/min. cada 15 Se puede administrar
mg/3 ml min. hasta lograr intravenoso, intranasal, oral,
control de convulsiones rectla, intramuscular. No se
recomienda para uso crónico
CLONAZEPAM Potencia Canal de Cloro, 0.01-0.05mg/k/día Estado epiléptico -V.Media 18 hs -Hipersecreción bronquial, hipotonía Aumenta concentración de VPA, PHT
(CLN) receptor : aumenta frecuencia Encefalopatias epilépticas -Concentración plasma -Fatiga, somnolencia, , trastorno comportamiento, ataxia,
Rivotril de apertura de canales. Mioclonias pico 4-60 min hiperactividad, irritabilidad, agresividad, alucinaciones,
Ampolla 1mg/1cc Crisis neonatales -liposoluble depresión, psicosis.
Tableta 0.5-2mg (50-30
Gotas 30=2.5mg (30cc)
ETOSUXIMIDA Bloquea canales de calcio tipo *10-30 mg/k/día Epilepsia ausencias típicas y -V.Media 40 hs -Somnolencia, visión borrosa, fotofobia, cefalea Inhiben metab de succimidas: Valproato, felbamato
(ETS) T: bloquea la activación -2 dosis atipicas - Concentración plasma pico -Anorexia, náuseas vómito
Zartalín sincronizada de las neuronas que 50-100 g/ml 3-7 h -Pseudolupus, rash
Susp250mg/5ml(120) descargan punta-onda (Tálamo- -Unión proteínas muy poca *Toxicidad: anemia aplástica
No disponible Cortical) Metabolismo hígado 90%
PRIMIDONA (PRM) Incremento actividad receptor 15-25mg/k/dí en 3 dosis Crisis focales, mioclonicas, -5-12 mcg/ml - Trastornos comportamiento, somnolencia, rash Aumento niveles de VPA, PHT, CBZ.
Tab 250 mg, 50 mg GABAA. -Poco soluble en agua
Jarabe 50mg/ml Unión proteínas 10%
Metabolismo de PEMA y PB

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LAMOTRIGINA Bloquea Canal de Na, Ca, AA CON INDUCTORES Crisis primarias -V.Media  24 hs -Vértigo , diplopía, somnolencia, cefalea, ataxia, astenia Adm con inductores hepáticos   v.m 15h.
(LTG) excitadores (NMNDA lento) Di. 0,6 mg/k/dia generalizadas -Eliminación renal, -Erupción cutánea, necrólisis apidérmica tóxica 1% Adm con vpa   v.m 50hs
Lamictal (1y2sem) , seguir con Crisis focales glucoronización hepática. -Insuficiencia multiorgánica, CID.
Tab 5,25,50,200,200mg 1,2mg/k (3 y4 sem) , Lennox- Gastaut -Unión proteínas 55 % -Se fija a melanina.
aumento 1,2mg/k c/2 -Biodisponibilidad 98%
sem. Hasta 5-15
mg/k/d, dos dosis.

CON VPA
Di: 0,15 mg/k/dia
(1y2sem) , seguir con
0,3 mg/k/d(3y4sem)
Aumento 0,3mg/k/c
2sem, hasta 1 a 5
mg/k/d. dos dosis
VIGABATRIN (VGB) Inhibe Gabaminotransferasa *Dl : 40mg/k/día  Espasmos infantiles -V.Media 5-7h -Cefalea, labilidad emocional, mareo, confusión.  PHT,PB
Sabril 50-200 mg/k/día, Epilepsia focal refractaria -Cncentración plasma pico 1- -Excitación, somnolencia, trastornos del sueño.
Comp 500mg (60) ascenso semanal. Ttno de migración neuronal 3h -Defectos de campos visuales
2-3 dosis Esclerosis tuberosa -No unión a proteínas. *Toxicidad: psicosis.
Síndrome de West Excreción sin cambio en orina
GABAPENTÍN (GBP) Aumento GABA, glutamato Di: 10-20mg/k/d Crisis focales. -V.Media 5-7h -Somnolencia, mareo, inestabilidad, nistagmo Ninguna conocida hasta ahora
Neurontín ( modelos animales), Dm: 30-60 mg/k/día -Pasa BHE, no unión prot. -Temblor, ansiedad o labilidad emocional, aumento de peso,
Cáp.100- 300-400-600- -3dosis ( 12 a) POCA EFICACIA -Eliminación renal. molestias gastrointestinales, exantema raros.
800 mg (10)
Tab 600-800mg
Sol 250mg/5ml
TOPIRAMATO Bloquea Canal de Na, Ca, Di:1mg/k/día  Crisis focales -V.Media 7-15 h -Astenia, adinamia, somnolencia, peso, parestesias, ansiedad, Todos (excepto VPA)  topiramato sérico
(TPM) Topamac Bloqua Receotires tipo AMPA y  cada sem  Dm: Sx Lennox-Gastaut - Concentración plasma pico alteraciones lenguaje, memoria y concentración. Fenitoína se puede aumentar 25%
Tab 25-50-100 mg(28) Kainato para NMDA 10mg/k/día Epilepsia mioclonica juvenil 2-4 h -Nefrolitiasis.
Sprinkle: 15 mg (60) Inhibe anhidrasa carbónica -2 dosis. Epilepsia TCG primaria -Eliminación renal -Parestesias.
Potencia Acción GABA. Estatus refractaario
Crisis neonatales
Sx West
Epilepsia mioclonica severa
infancia
FELBAMATO (FBM) Disminución de la excitabilidad Di: 15 mg/k/d Crisis focales refractarias -V.Media 20hs, concentración -Cefalea, insomnio,ansiedad; epigastralgia, ataxia.  CMZ 25% ( metabolito epóxido), warfarina.
Tab 400-600mg neuronal por efecto en punto de Dm: Sx Lennox- Gastaut. plasma pico 2-6h *Toxicidad: anemia aplástica.  DFH-VLP-FBT ( se debe  dosis 25%).
Susp 600mg/5ml unión insensible a la estricnina 15-45mg/k (3.6g) -Unión proteína 25%
del receptor NMDA 3 tomas
Bloquea Canales de Sodio y
No disponible Calcio

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LEVETIRACETAM -Unión a SV2A : (-) exocitosis
(LEV) -< tranmisión glutamatérgica
Keppra. - canales Ca tipo N
Tab 500-1000 mg - Impide liberación Ca
Solución 500 mg/m l intracelular
(300ml) Acidifica pH interno: altera
función enzimática.
ACTH- Corticotropina Inmunomodulación
Vial 10-20-40 unidades (-)corticotropina
(proconvulsivante).
Modulación R GABA
R esteroide en SNC,
Canal Ca V dependiente
PREGABALINA Bloquea Canal de Calcio
Lyrica Cápsulas de 75mg
Análogo del
Gabapentín
PROPOFOL Potencia Acción GABA,
Ampolla 10 mg/ml/ de Canales de Cloro
50 y 100 ml
Di: 10-20 mg/k/dia, Crisis focales -Absorción 1 – 8 horas -Somnolencia, ataxia, trastornos de conducta, psicosis No interactúa con otros anticonvulsivantes
ascenso 10 mg/k/d c/2 Epilepsia generalizada - No se une a las proteínas ocasionales, ansiedad, irritabilidad, depresión, astenia
sem sintomática e idiopatica -Eliminación renal -Disminución del hematocrito y Hb.
Dm: 40 – 80 mg/kg/d Epiepsia refractaria
dividido en 2 – 3 dosis. Mioclonias
50 -40 mg/ml Sx Lennox-Gastaut
*5U/k/día 1 sem Espasmos infantiles Vida media 5 – 20 horas -Cushing, inmunosupresión,  glicemia, HTA. PB y PHT disminuyen sus niveles
4 U/k/d 2 sem Encefalopatía epiléptica Absoricion ra[ida parenteral
3 U/k/d 3 sem Estado epiléptico refractario Ranog terapéutico
Disminución desconocido
progresiva.
150 – 600 mg No indicación como - Biodisponibilidad 90% Cefalea, somnolencia, mareo. Muy poco interactúa con otros medicamentos.
anticonvulsivante - V Media 6 horas No ha sido aprobada monoterapia en menores de 12 años.
- Excreción renal
- No se une a las proteínas
1 – 3 mg/kg Estado Epiléptico Anestésico, no barbitúrico. Apnea, bradicardia e hipotensión, acidosis láctica, hipotermia, Apnea, bradicardia e hipotensión.
Mantenimiento 2-10 Refractario Rápido inicio de acción por rabdomiolisis Induce hipertriglicerridemia con uso prolongado.
mg/kg/hora alta liposulubilidad. Induce hipertriglicerridemia con uso prolongado. Es importante tomar gases y CPK antes de iniciar infusión.
Disolver en DAD5%. Debe disminuirse luego de 12 horas de control de crisis. Requiere ingreso a UCI y monitoreo de EEG