FARMACOLOGIA GENERAL

FARMACODINAMIA
FARMACOCINETICA
CARRERA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA TÉCNICA

CICLO: V Semana

Q.F. . RODRIGUEZ GRANADOS, Peter J. 2

¿POR QUE USAR MEDICAMENTOS?
Los medicamentos son compuestos
químicos que se utilizan para curar,
detener o prevenir enfermedades; para
aliviar síntomas; o para ayudar a
diagnosticar algunas enfermedades.
SEGÚN…

La enfermedades causante
de muertes
De los 56,4 millones de defunciones
registradas en el mundo en 2016, más de
la mitad (el 54%) fueron consecuencia de
las 10 causas que se indican a
continuación.
 PRINCIPIOS BASICOS DE FARMACOLOGIA
LA FARMACOLOGIA
Los fármacos regulan funciones
preexistentes, no son capaces
de crear nuevas funciones.
ANALIZA

Los cambios que se

Los mecanismos de La respuesta del
producen a lo largo
acción del fármaco organismo
del tiempo
La farmacología se divide en dos áreas clave…….
LA FARMACOLOGIA

FARMACOCINETICA lo que el organismo le

hace al fármaco

FARMACO ORGANISMO

FARMACODINAMIA lo que el fármaco le

hace al organismo
CONCEPTOS GENERALES
LA FARMACODINAMIA
COMPRENDE EL ESTUDIO DE
LOS MECANISMOS DE ACCIÓN
DE LAS DROGAS Y DE LOS
EFECTOS BIOQUÍMICOS,
FISIOLÓGICOS O DIRECTAMENTE
FARMACOLÓGICOS QUE
DESARROLLAN LAS DROGAS.
Mecanismo de acción:
conjunto de acciones y efectos
que generan una modificación
molecular al unirse un fármaco,
tóxico o medicamento con su
estructura blanco (sitio de
acción)

Efecto: consecuencia final de

esa unión, que es clínicamente
apreciable y a veces
cuantificable
DEFINICIÓN:
“SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD
CELULAR.”
De esta manera se afirma que el fármaco no origina
mecanismos o reacciones desconocidas por la
célula, sino que se limita a estimular o inhibir los
procesos propios de la célula.

Para ello debe asociarse a moléculas celulares con

las que pueda generar uniones reversibles
DIFERENCIAR!!
Acción farmacológica: lo que produce la droga. Ej: analgésico, emético,
somnolencia, estimulación, etc
Efecto Farmacológico: lo que se aprecia, ya sea clínicamente o a
través de medios auxiliares. Ej: calma el dolor, inhibe el vómito,
produce sueño, estimula la diuresis, etc.
Mecanismo de acción farmacológico: cómo hace la droga para producir la
acción y manifestarse con los efectos determinados. Puede ser:
- específico (conocido): a través de receptores
(adrenalina, anthistamínicos)
- Inespecífico (no conocido y en gral sistémico):
anestesicos grales, tranquilizantes.
IBUPROFENO
 Efecto
Farmacológico

Disminución
de la T° corporal
RECEPTOR DE MEMBRANA
Receptores celulares que se ubican en la
superficie de la membrana plasmática de las
células, permitiéndoles detectar sustancias
químicas que por su naturaleza no pueden
atravesar la membrana (Por lo general son
proteínas)

RECEPTOR FARMACOLÓGICO
Son aquellas moléculas, generalmente receptores
celulares o enzimas, con que los fármacos, son
capaces de interactuar selectivamente,
generándose como consecuencia de ello una
modificación constante y específica en la función
celular.
TIPOS DE RECEPTORES POR SU UBICACIÓN
Pueden estar
ubicados:
Membrana celular
y Membrana
Nuclear
Intracelularmente:
citoplasma o
membranas
intracelulares(organel
os)
 Receptor para estrógenos

Virus de Zika

Receptor para de adenosina Receptor de insulina

FARMACO
RECEPTOR

¿Como se
unirían estas
MOLECULAS’
 TIPOS DE INTERACCIONES
FARMACO-RECEPTOR
Los tipos de interacciones entre un FÁRMACO y su
RECEPTOR son del tipo:
INTERACCIONES COVALENTES.
INTERACCIÓN ELECTROSTÁTICA:
INTERACCION IÓNICA.
INTERACCIÓN IÓN-DIPOLO.
INTERACCIÓN DIPOLO-DIPOLO.
INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
INTERACCIONES HIDROFÓBICAS.
INTERACCIONESELECTROSTÁTICAS INTERACCIONESDEVANDERWAALS

son las fuerzas atractivas y/o repulsivas

entre moléculas distintas a aquellas
debidas a un enlace intermolecular .
La interacción electrostática o la
fuerza eléctrica es la responsable de
la atracción o repulsión entre objetos
con carga eléctrica.
“LA CÉLULA EXPRESA CIERTA CANTIDAD
DE RECEPTORES SEGÚN SU FUNCIÓN.”
El n° de estos R y su reactividad son susceptibles de
MODULACIÓN.
Los 4 tipos de R para mensajeros químicos son:
R asociados a canales iónicos
R asociados a proteínas G
R asociados a tirosina-quinasa (proteinquinasas)
R con afinidad por ADN (regulan la transcripción del ADN)
Algunos canales permaneces abiertos y otros
cerradas dependientes de la cambio de voltaje de
membrana
Na: Implicados principalmente en la
Neurotransmición sináptica rápida (el canal se abre
a los mseg de la unión del ligando).
Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina
Forma un canal permeable a Na+
•Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las
subunidades  presentando cooperativismo
positivo.
•Existen 2 tipos de R:
•NM: musculares
•NN: neuronales
 Las proteínas G (Proteína fijadora de nucleótido de Guanina) son
una familia de proteínas transductores de señales desde el receptor
al que están acopladas hasta una o más proteínas efectoras y
dependen del nucleótido guanosin trifosfato (GTP) para su
activación.
Ej:
R muscarínicos.
R adrenérgicos.
R dopaminérgicos.
R serotoninérgicos.
Rde los opioides
 La proteína Src es una
proteína de señalización
intracelular, cuya función es
transmitir señales desde
varios receptores de
membrana a las proteínas
que permiten la activación de
la síntesis proteica y el
crecimiento celular,
principalmente.
 GEN: Partícula de material genético
que, junto con otras, se halla
dispuesta en un orden fijo a lo largo
de un cromosoma, y que determina
la aparición de los caracteres
hereditarios en los seres vivos.
 Los factores de transcripción son
proteínas que ayudan a "encender"
o "apagar" ciertos genes al unirse
con ADN cercano.
 Los factores de transcripción que
son activadores, promueven la
transcripción de un gen.
Los represores disminuyen la
transcripción
FARMACOCINETICA
La palabra cinética de farmacocinética nos sugiere movimiento, es decir, el
movimiento del fármaco a través del organismo.
¿COMO SE ESTUDIA LA FARMACOCINETICA? PROCESOS

L A D M E
I E X
B I
T
B S
S T A C
E
R B R
R R I O
A
E
C B L
C U I C
I
I C S I
M
O O I
O O
O
N N N N
 LIBERACION
El concepto farmacológico de
la liberación es el primer
paso del proceso en el que el
medicamento entra en el
cuerpo y libera el contenido
del principio
DESINTEGRACION
activo administrado
DISGREGACION
DISOLUCION
Separación del resto de componentes
( vehículo o del excipiente)
DESINTEGRACION: solo se da en
aquellas formas farmacéuticas
agregadas (comprimidos, grageas,
cápsulas...). Consiste en fragmentar
el fármaco en trozos más pequeños.

Disgregacion: Reduccion de
partículas..

Disolucion: Dispersion de partículas

en un medio acuoso,
Absorción, y vías de administración de los fármacos
La absorción es el traslado de un fármaco desde su sitio de administración
hasta el compartimento central (circulación sanguínea)
BIODISPONIBILIDAD
La biodisponibilidad se define como: la fracción
(porcentaje) de una dosis administrada de
fármaco inalterado que llega al flujo sanguíneo
(circulación sistémica).
Difusión pasiva: simplemente el
fármaco choca con la membrana de la
célula y consigue atravesarla. Es la
forma mayoritaria de absorción de
sustancias.

Difusión facilitada: el fármaco aprovecha una

proteínas que están en la membrana que lo
cogen y lo introducen dentro. Estos
transportadores solo funcionan cogiendo de
donde hay más sustancia y llevándolo hacia
donde hay menos, es decir, a favor de
gradiente de concentración.
Transporte activo: es muy parecida a la anterior pero funciona solo en una
dirección. En este caso, siempre coge sustancia de fuera y lo transporta
hacia dentro, por lo que puede funcionar contra gradiente de concentración.
Este mecanismo es muy importantes para fármacos que se parecen mucho
a una molécula que nuestro cuerpo necesita absorber y que aprovechan
sus transportadores. Por ejemplo, algunas penicilinas, baclofeno o
metotrexato.
Endocitosis: la célula
invagina una cantidad de
líquido de la luz del tubo
digestivo. Es importante
en el caso de moléculas
muy grandes que no se
pueden absorber de otra
manera. Por ejemplo, la
vacuna de la polio
 Factores que modifican la absorción:
1. La solubilidad del producto medicamentoso .
2. La vía de administración del medicamento.
3. La concentración de los medicamentos influyen en su
velocidad de absorción.
4. La circulación en el sitio de absorción.
5. El área de la superficie absorbente con la cual entra
en contacto.

La vía oral constituye el medio

más común de administrar
medicamentos, pues es la más
inocua, la más cómoda y
económica.
Cuando el fármaco se absorbe o pasa por
inyección al torrente sanguíneo, empieza el
proceso de Distribución de formas diferentes
hasta alcanzar un estado de equilibrio
dinámico entre concentraciones en las
diferentes zonas del organismo.

Los fármacos se encuentran disueltos en la

sangre o bien unidos a proteínas plasmáticas
tales como la albúmina que se usan para
fármacos ácidos, cuando son básicos tienden a
estar unidos a una fracción de globulina
Los fármacos antes de ser excretados del organismo en su
gran mayoría son metabolizados.
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado.
Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados,
los metabolitos de algunos de ellos presentan actividad
farmacológica,
Desde un punto de vista cuantitativo la metabolización más
importante tiene lugar principalmente en el hígado. Las
reacciones metabólicas secuenciales que se producen han
sido clasificados como fase 1 y 2.
El resultado final es garantizar un tamaño polaridad de la
estructura química que favorezca su salida del organismo
 Es cualquier sustancia producida durante el metabolismo (digestión u
otros procesos químicos corporales). El términometabolito también
se puede referir al producto que queda después de la
descomposición (metabolismo) de un fármaco por parte del cuerpo.
4. Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de algunos
fármacos (Teofilina).
5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos.
Los fármacos se excretan del organismo por diferentes vías .
Puede existir excreción por la orina a través de los riñones, por
la bilis y las heces a través del tubo digestivo y por el aire
exhalado desde los pulmones. Los fármacos también pueden
salir del organismo a través de la leche y del sudor .
La vía más
importante que
siguen los
fármacos para
su excreción
son la orina y
las heces.
Excreción renal:

La mayor parte del fármaco contenido en la sangre no pasa al filtrado

glomerular , sino que llega a los capilares peritubulares del túbulo
proximal .
El filtrado glomerular contiene la mayor parte de las sustancias del
plasma excepto las proteínas.

Las enfermedades renales van a afectar a la excreción de ciertos

fármacos, esto se puede medir a través del aclaramiento de la
creatinina.