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FARMACOLOGÍA
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- Todas las
fibras preganglionares simpáticas y
FARMACOLOGÍA parasimpáticas
poseen como neurotransmisor
específico o
primario la acetilcolina (receptores
SISTEMA NERVIOSO nicotinicos)
(el neurotransmisor va a ser
adrenalina o
noradrenalina. En el sistema
AUTÓNOMO -
parasimpático
siempre es la acetilcolina)
Las fibras
posganglionares parasimpáticas y
algunas
simpáticas son también de carácter
El sistema nervioso autónomo inerva todos los órganos, colinérgico,
aquí actúa sobre receptores
y en función del tipo de receptor que esté en ese muscarinicos.
órgano vamos a tener un tipo de respuesta fisiológica, y - Las fibras
posganglionares simpáticas liberan
esta respuesta la vamos a modificar, alterar o inhibir noradrenalina.
con un fármaco.

SN AUTÓNOMO
- Se caracteriza por regular un gran número de
funciones viscerales de forma autónoma, sin
requerir control de la conciencia (por ejemplo
dejar de respirar, aunque yo quiera dejar de
respirar, no dejare de hacerlo, no depende de
mí, no lo puedo decidir)
- Se puede dividir en sistema nervioso simpático
y parasimpático (en el caso del simpático hay
centros simpáticos que son los ganglios, los que
están desde el segmento dorsal hasta la 2da o
3ra lumbar, y el parasimpático esta agrupado
en pares craneales III, VII, IX Y X y una división
sacra.

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Este sistema tiene funciones, por ejemplo el sistema
parasimpático a nivel intestinal estimula la actividad
digestiva, entonces yo podría utilizar un fármaco para
COTRANSMISIÓN
Las neuronas del
sistema nervioso autónomo
inhibir esta actividad, en este caso, un anticolinérgico
localizadas en el
SNS como en los ganglios pueden
(se inhibe la motilidad). También se puede inhibir a
sintetizar y
almacenar distintos cotransmisores:
través de otra acción fisiológica, por ejemplo, el sistema
simpático: usted va caminando con ganas de ir al baño y - Cada
cotransmisor actúa en receptores en
se aparece un rottweiler, con el susto se van a células
distintas de un órgano blanco.
“disparar” las catecolaminas y no será una prioridad ir al - Que origine
efectos similares
baño. Entonces ahí tendré una acción inhibitoria de la - Que origine
efectos distintos
actividad digestiva. - Potencien
la interacción NT-R del otro NT.
- Que
dificulte la interacción NT-R del otro NT
En el área respiratoria se utiliza adrenérgicos. Se puede
(Hay un
tema de competencia, el antagonista
nebulizar a un paciente con adrenalina o utilizar
siempre
será más afín que el agonista).
salbutamol.
Interacción
presináptica:
Se pueden tener efectos contradictorios dentro de un
mismo sistema, por ejemplo un α1 y α2 pueden -
Autorreceptores (del neurotransmisor)
producir en un órgano broncocontricción, pero otros -
Heterorreceptores (otros neurotransmisores)
elementos como el β puede producir broncodilatación,
y son receptores del mismo sistema.

A nivel del tracto urinario hay receptores α que al ACCIONES

FARMACOLÓGICAS
bloquearlos produce relajación, pero también alivia Cuando hablamos de
fármaco, la característica
dolores de hiperplasia prostática benigna (¿?). A edades fundamental para
que algo sea un fármaco es que
avanzadas eso produce nicturia, que a través de pueda interactuar
con un organismo vivo, incluso
medicamentos los puedo aliviar. podríamos decir
que un veneno es un fármaco. El
cianuro inhibe la
oxidación mitocondrial, ésta se queda
Las fibras nerviosas no adrenérgicas y no colinérgicas sin energía y
muere. Entonces se puede decir que por
liberan otros tipos de neurotransmisores: interactuar con la
mitocondria es un fármaco,
- Adenosintrifosfato obviamente no es
utilizado para fines terapéutico, esa
- Aminas (dopamina y 5hidroxitriptamina) es la diferencia.
Lo básico es que es un “algo” que
- Aminoácidos (glutamato, γ-aminobutírico) interactúa con un
sistema vivo, y se dice un “algo”
(Glutamato: tiene que ver con los procesos porque incluso
podría ser un contaminante ambiental.
cognitivos, es estimulador) En el fondo, los
fármacos deben hacer lo siguiente:
- Péptidos (sustancia P, opioides, péptido
intestinal vaso activo VIP, neuropéptido Y, - Imiten la
actividad de los NT con sus receptores:
somatostatina, etc.) agonistas
colinérgicos y adrenérgicos.
- Reduzcan o
supriman la actividad de uno y otro
En cuanto al intestino, se puede hablar de que tiene sistema
mediante bloqueo de los receptores:
un sistema nervioso autónomo, aparte, con
antagonistas o bloqueantes colinérgicos y
neurotransmisores propio: sistema nervioso
adrenérgicos
entérico. - Modifiquen
la actividad de los NT por interferir
en su
síntesis, su almacenamiento sináptico o su
mecanismo
de desaparición.

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Fármacos agonistas catecolaminérgicos Los antidepresivos,
por ejemplo, bloquean lo que
La adrenalina, noradrenalina y la dopamina son las tres capturan. Lo ideal es
que haya más neurotransmisor
sustancias naturales que componen el grupo de las
en el espacio pre
sináptico para que se genere el
catecolaminas.
potencial de
acción y que sea más potente.
Existen inhibidores
de la Catecol O-metiltransferasa o
COMT como la
Tropolona, Entacapona y Tolcapona, las
cuales son utilizadas
generalmente en terapias de
Parkinson. También
hay inhibidores de la Monoamino
oxidasa o MAO, dentro
de los cuales destaca la
Mocloblemida la cual
es utilizada como antidepresivo.

Un paciente que
utiliza antidepresivos puede tener
como efecto adverso
Taquicardia, debido a que
estos son
catecolaminas que actúan sobre
receptores α que
están cerca del corazón o β1.
Imagen

• La mayor parte de las catecolaminas están

almacenadas en gránulos o vesículas en células
neuronales y en células cromafines de la
corteza suprarrenal (dependen de la
concentración de calcio para ser liberadas) En cuanto a la
afinidad con los receptores α, la
• Se inactivan naturalmente por: noradrenalina va a
tener más afinidad que la
- Inactivación enzimática (COMT, MAO) (enzimas adrenalina y la
isoadrenalina.
que degradan catecolaminas)
La Fenilefrina es
un agonista selectivo y actúan
- Receptación de carácter neuronal y
extraneuronal (la misma neurona que libera el sobre los receptores
α 1. El receptor α está en los
neurotransmisor tiene receptores para capilares y produce
vasoconstricción. Por lo que no
recapturarlo). es recomendable
utilizarla en pacientes
hipertensos.
CAPTACIÓN En cuanto a los
receptores α 2: Se tiene a la Clonidina,
La misma noradrenalina libera el neurotransmisor en la cual es usada como
anti rítmico, la Oximetazolina
receptores que capturan a ese neurotransmisor.
actúa como
descongestionante.

En cuanto a los
antagonistas de α 2 está la Yohimbina.
El sistema efector va
a estar relacionado con la
Proteína G, es decir,
que el neurotransmisor se va a unir

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al receptor y este receptor va a estar relacionado a un Imagen N°4
canal iónico o a otra estructura.

Imagen N°2

A nivel del
Hepatocito se genera una estimulación de la
glucógeno
fosforilasa y la inhibición de la glucógeno
oxidasa, es
decir, los α generan glucogenólisis.

Imagen N°5

Antagonista selectivo de los receptores β1 β2 y β3 es el

Propanolol que es utilizado para las jaquecas algunas
veces, en donde su función es bloquear receptores. El
sistema efector es la Proteína G. Aquí las respuestas son
más lentas.

Imagen N°3

A nivel de los
Mastocitos, se genera una inhibición de la
liberación de
autacoides (receptores β).

Se muestra la localización de la α y el β receptor. A nivel

arterial la α 2 receptores generan vasoconstricción y los
β2 relajan. A nivel del Iris los α 1 contraen.

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La Feniletilamina es una estructura que posee un Fenil, • Aumento de la
lipólisis.
2 carbonos y el grupo amina + NH, esta es la estructura
• SNC: Cefalea,
desasosiego. Atraviesa mal la barrera
base de las catecolaminas. La Adrenalina posee la
hematoencefálica
(BHE).
misma estructura base, la diferencia es que se le cambia
el NH por CH3. ACCIONES
FARMACOLÓGICAS DE NORADRENALINA
Produce intensa
vasoconstricción en la piel, mucosas y
Esta estructura base también se ha usado para
área esplácnica,
incluida la circulación renal.
crear fármacos que ayudan a bajar de peso, pero el
problema surge cuando uno las deja de consumir y Aumento de la
presión sistólica y diastólica, aumento de
se genera el efecto rebote. la frecuencia
cardiaca.
La Orciprenalina es utilizada para ayudar a eliminar BHE: No pasa la
bhe, no genera acciones centrales.
secreciones. La Efedrina es utilizada como base para la
cocaína. ACCIONES
FARMACOLÓGICAS DE LA ISOPRENALINA
Activa casi
exclusivamente receptores β1 y β2.
La mayoría de estos fármacos provocan respuestas
similares al fijarse y unirse a los receptores. Similares a • En el sistema
cardiovascular produce taquicardia y
la acción fisiológica. aumento de la
contractilidad, con vasodilatación
periférica, por
consiguiente, eleva la presión sistólica y
La minoría de estos ejerce acción adrenérgica por disminuye la
diastólica y una pequeña disminución de la
liberar noradrenalina de las terminaciones simpáticas, presión arterial
media.
“adrenérgicos de acción indirecta”.
•
Broncodilatación, reducción de la motilidad del tracto
CATECOLAMINAS
gastrointestinal, inhibición de la contracción del útero.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LA ADRENALINA: Sus efectos son
similares a los de la adrenalina, pero
Estimulante potente receptores α y β.
genera menor
hiperglucemia.
SISTEMA CARDIOVASCULAR: Incremento de la
CARACTERÍSTICAS
FARMACOCINÉTICAS
frecuencia cardiaca, la velocidad de conducción y la
• La absorción de
las tres catecolaminas por vía oral es
fuerza de contracción (β1), aumento del volumen
 mala (por eso no
existe la adrenalina por vía oral).
minuto y la presión arterial sistólica, arritmias (β1).
Produce vasodilatación de las arteriolas del área • La
metabolización se debe a comt y mao.
muscular, coronarias (β2), taquicardia.
• presentan una
pt 1/2 corta (pocos minutos).
MUSCULO LISO: Broncodilatación, vasoconstricción en
• Mala absorción
subcutánea.
la mucosa de las vías respiratorias y en la circulación
pulmonar (descongestionante). Las catecolaminas
son rápidamente degradas en la
• En el útero grávido y a término reduce la frecuencia circulación. La
acción promedio de estas no supera
de las contracciones (acción sobre receptores β2). los tres minutos.
• Iris: Contrae el musculo radial y provoca midriasis. REACCIONES
ADVERSAS
Son signos de
hiperactividad adrenérgica:
• Tracto gastrointestinal: Predomina la acción
relajadora (β) sobre la contráctil (α), además inhibe la •
Taquicardia y arritmias, hipertensión,
secreción de acetilcolina en el plexo entérico.
vasoconstricción.
•
Adrenalina puede generar pigmentación corneal.
• Aumento de la glucogenólisis (hiperglucemia) y •
Ansiedad, miedo, cefalea, vértigo, palpitaciones.
aumento del metabolismo en el músculo
(hiperlactacidemia). Adrenalina puede
causar:
• Hiperpotasemia. •
Intranquilidad

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• Ansiedad, miedo
• Cefaleas, vértigo, palidez.
• Dificultades respiratorias y palpitaciones.

Las interacciones pueden ser peligrosas por la posible

repercusión sobre ritmo cardiaco.

interacción con:

• Anestésicos generales (halotano, éter,

ciclopropano)

• Inhibidores de la mao. (moclobemida, seleginina)

• Inhibidores de la recaptura de adrenalina y

noradrenalina (antidepresivos triciclicos)
(amitriptilina, imipramina).

OTROS AGONISTAS ΑLFA

Simpaticomiméticos de acción sistémica y tópica:

• Fenilefrina, fenilpropanolamina. Imagen: Si se toma

de ejemplo el Salbutamol, teniendo
en cuenta que el
pulmón presenta mayoritariamente
• Oximetazolina, nafazolina. receptores β2, este
medicamento hará su efecto
terapéutico
mayoritariamente en este órgano. Pero
DE ACCIÓN PREFERENTE ALFA2
• Clonidina (100 μg 2 veces al día) también en menor
grado puede crear un efecto adverso
en el tejido
cardiaco, generando taquicardia.
• Por vía sistémica causa hipotensión paradójica, ya que
activa centros vasomotores en el tronco cerebral. REACCIONES ADVERSAS
CATECOLAMINAS
Dependen de la vía
de administración y de la dosis:
• Produce analgesia al ser aplicado localmente en la a
nivel espinal y potencian los efectos analgésicos • Nerviosismo,
intranquilidad y temblor fino
centrales de los opioides administrados por vía muscular.
sistémica, epidural o intratecal, así como la acción
• Vasodilatación
con reducción de la presión
analgésica de los anestésicos locales aplicados por vía
arterial.
espinal.
• Taquicardia.
OTROS AGONISTAS Β
• Con actividad preferente β1, se caracterizan por • Aumento de
glucemia, renina, lactatos y cuerpos
estimular la actividad cardiaca (dobutamina, 2,5 μg- cetónicos.
10μg kg/min).
OTROS FÁRMACOS
ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
• Con actividad preferente β2, se caracterizan por la MIXTA
capacidad broncodilatadora (orciprenalina, salbutamol, EFEDRINA, ACTIVA
DIRECTAMENTE LOS Α Y Β
fenoterol, terbutalina, salmeterol) ADRENOCEPTORES

• Pasa la bhe,
actúa a nivel del snc, aumenta la
presión
arterial, dilatación bronquial, produce
midriasis.

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ANFETAMINAS Dentro de los
receptores dopaminérgicos tenemos
como 5 los más
importantes y hay localizaciones
• Metanfetamina, metilfenidato, fenmetrazina,
distintas, por
ejemplo, el D1 y D2 a nivel del
fenfluramina.
hipotálamo, en la
hipófisis.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS Cuando se vean
antipsicóticos o medicamentos que se
Tenemos las aplicaciones cardiacas, antes se inyectaba utilizan para tratar
enfermedades psiquiátricas, se
adrenalina para que el corazón volviera a activarse, los habla se anfetamina,
es decir, se trabaja con
estados de shock generalmente los pacientes que están medicamentos que son
antagonistas de dopamina,
en UCI están todos choqueados a ellos se le dan los entonces también se
tendrán efectos asociados a un
vasoactivos, es decir, fármacos que permiten mantener tratamiento
antipsicótico.
la percusión de sus órganos principales, estados de
hipotensión, hipertensión arterial (agonistas A2 Un antagonista D2
que se utiliza como antipsicótico,
adrenérgicos como la clonidina y la alfa metildopa), dependiendo de la
ubicación puede tener un efecto
vasoconstricción local y anticongestiva. que uno quiere o un
efecto que viene de rebote del
hecho de actuar
sobre ese receptor. Como en la
La obesidad, en enfermedades alérgicas lactancia un efecto
secundario puede pasar al objetivo
(broncodilatadores), aplicaciones oftálmicas, niños con que yo quiero.
síndrome hipercinético esto ocurre en el SNC,
anorexígenos y la clonidina que se utiliza en síndrome ACCIONES
FARMACOLÓGICAS PERIFÉRICAS
de abstinencia a opioides, en trastornos urológicos, Efectos
cardiovasculares, a dosis elevadas determina
etc. un aumento en la
contractibilidad cardiaca y
taquicardia a través
de estímulos dopaminérgicos.
SISTEMA DOPAMINÉRGICO
La dopamina puede ser precursora de la Se pueden tener
acciones inhibidoras y estimulantes,
noradrenalina, la dopamina a diferencia de los otros por ejemplo, la
domperidona actúa a nivel
está ubicada más en el sistema nervioso central y dopaminérgico para
inhibir la actividad gastro
existe incluso un centro de neuronas dopaminérgicas intestinal y esas
nauseas o ganas de vomitar.
esta ubicadas en el cerebelo relacionado con el control La dopamina en si
existe como fármaco derivados de
de los movimientos, la enfermedad de Parkinson, por narcóticos, cuando
se utiliza una terapia que va a actuar
ejemplo, al final lleva al paciente a estar postrado. sobre algún receptor
dopaminérgico va actuar sobre
METABOLISMO DE LA DOPAMINA todos sus receptores
más o menos, pero va a actuar y
por ende voy a tener
efectos deseados y no deseados.

Las benzamidas se
utilizan para estimular la lactancia,
es un antagonista
dopaminérgico, por lo tanto, los
agonistas van a
aumentar el gasto cardiaco y los
antagonistas
motilidad gastrointestinal.

Los centrales que

son agonistas, es importante que la
dopamina llegue al
centro, esta al ser administrada por
vía intravenosa se
degrada por lo que está en el
plasma, si se toma
se toma un precursor de dopamina y
ese precursor va
hacer sustrato y formara dopamina y
una vez formada esa
dopamina se va a degradar
rápidamente entonces
por ninguna de las otras vías se
tendrá que atravesar
la barrera hematoencefálica por
eso siempre se
asocia a inhibidores de la encima, en
pacientes con
Parkinson el tratamiento es la Ldopa que

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es un precursor de dopamina en teoría el paciente esta Dentro de un mismo
sistema se pueden conseguir
así por una falta de dopamina. efectos opuestos,
estimular una acción fisiológica,
Muchos de estos neurolépticos tienen un efecto que se inhibirla o
modificarla.
llama neuro anestesia, pero hay algunos que son más - Inhiben la
contracción del trígono, esfínter vesical,
marcados que otros, con estos el paciente se puede dar musculo liso
de la uretra proximal y prostática.
cuenta, pero no tiene voluntad. - Inhibe la
eyaculación, facilita la congestión nasal,
disminuye la
sudoración simpática.
INTERFERENCIA SOBRE LA ACTIVIDAD SIMPÁTICA
Estos pacientes
pueden tomar, por ejemplo, la
doxazosina y pueden
congestionarse como un
efecto asociado al
fármaco.
Acciones de los
alfas bloqueantes:

PRAZOSINA:

- Bloquea de
manera selectiva los alfa1.
- Produce
vasodilatación con reducción de la
precarga y
post carga.

DOXAZOSINA Y TERATOZOSINA:

- Similar al
efecto de Prazosina, pero efecto más
prolongado.
- Menos
tendencia a producir hipotensión
ortostática.

Generalmente
indicada para pacientes renales.

TAMSULOSINA:

- Bloqueante de
Alfa1 con selectividad de acción a
nivel del
tracto urinario inferior.
Se realiza a través de bloqueos de A y B
DERIVADOS ERGÓTICOS:
adrenoceptores y manipulación de la terminación
noradrenérgica, entonces tenemos antagonistas y Amidas simples:
bloqueos reversibles e irreversibles, el antagonista alfa
• No mucha
acción terapéutica.
1 doxazosina es utilizada en las terapias urológicas
como es un antagonista va a relajar la musculatura y se Alcalinos
peptídicos:
va a facilitar la micción.
• Ergotamina,
ergocristina.
Antagonista alfa 2 tenemos la mirtazepina que es un
antidepresivo, antagonistas A y B como la betalol que Para la jaqueca el
migranol tiene ergotamina y
se utiliza en patologías del sistema cardiovascular produce la acción a
nivel del sistema vascular (evitar
especialmente cuando el paciente tiene una arritmia. vasoconstricción
fuerte), para controlar los
síntomas de la
jaqueca.
Consecuencias del bloqueo de alfa1:
- Bradicardia. - La principal
toxicidad de los derivados ergóticos es a
- Vasodilatación. nivel
cardiaco, el síndrome ergótico produce una
disfunción del
corazón.

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FARMACOLOGÍA APLICADA A KINE 2019

¿Qué pasa cuando vence un fármaco? CODERGOCRINA Y
NICERGOLINA: Se utilizan para el
tratamiento de
síndromes de envejecimiento y
R: El fármaco no deja de ser efectivo, ni se convierte
degeneración
neuronal.
en “veneno”, la fecha de vencimiento de un
fármaco asegura la calidad de este hasta esa fecha, BROMOCRIPTINA,
PERGOLIDA Y LISURIDA: Son
luego la potencia y su acción va disminuyendo. utilizadas por su
capacidad de estimular receptores
dopaminérgicos.
- El exceso de paracetamol produce un metabolito
que es tóxico hepático, con 6 gramos diarios de este METISERGIDA: Tiene
acción sobre receptores
se produce daño hepático. serotoninérgicos.
- La hierba de San Juan genera interacción con
muchos fármacos, puesto que, inhibe el YOHIMBINA:
metabolismo generando riesgo de toxicidad al - Antagonista
competitivo sobre α2 adrenoceptores.
consumirla en conjunto con fármacos. - Uso potencial
en disfunción eréctil (No se usa para
ERGOTAMINA Y DIHIDROERGOTAMINA esto).
- Antiguamente
se utilizaba para que las vacas
- Agonismo parcial de receptores Alfa y algunos estuviesen en
celo, pero no tiene este efecto en
subtipos de receptores de histamina. mujeres
humanas.
- Pueden estimular órganos con fibra muscular lisa
como el útero. No se
comercializa para uso humano.
- Se pueden utilizar para inhibir los síntomas de MIRTAZAPINA:
pérdida (contracciones del músculo liso del útero).
- Se pueden utilizar en algunos fenómenos - Antagonista
potente y selectivo de los α2
hemorrágicos. adrenoceptores
con un potencial terapéutico en
- PUEDEN PRODUCIR NAUSEAS Y VÓMITOS. depresión y
diabetes.

La absorción de estos es acelerada por la cafeína. Suele

usarse para el trastorno bipolar.

Α1 Β BLOQUEANTES

No debe ser administrada en: - Labetalol y

carvedilol.

- Embarazadas. Aplicaciones
terapéuticas de los antagonistas α1
- Hipertensos. - Hipertensión
esencial.
- Personas mayores de 55-60 años. - Hipertrofia
prostática benigna.
 -
Feocromocitoma: Tumor en la médula suprarrenal
Reacciones adversas: de la glándula
adrenal.
- Enfermedades
vasculares periféricas.
- Espasmos arteriales.
- Insuficiencia
cardiaca.
- Parestesias.
- Dolor torácico. - Ataque agudo
de migraña.
- Calambres musculares.
- Crisis anginosas.
- Ergotismo crónico: Provoca disfunción cardiaca.

ERGOBASINA Y METILERGOBASINA: Tienen poca

actividad α bloqueantes, tienen gran actividad sobre
fibra lisa uterina y se usan en control de la hemorragia
post parto.