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CLINDAMICINA

¿Qué es?

La clindamicina es un antibiótico que combate las bacterias en el cuerpo y se utiliza para

tratar infecciones graves causadas por estas.

Nombre comercial y genérico

Existen distintos nombres bajo los cuales se vende este medicamento, el más conocido en

países latinoamericanos es el Dalacin y algunas formas genéricas de clindamicina. Para

su uso tópico las más conocidas son Clinwas tópico y Dalacin tópico, y en cuanto a los

genéricos serían Duac y Zindaclin.

Clasificación

Clindamicina es un antibiótico del grupo de los lincosánidos, derivado de la lincomicina.

Su acción es predominantemente bacteriostática, aunque a dosis elevadas puede ser

bactericida frente a organismos altamente sensibles.

Farmacocinética

Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto

gastrointestinal, y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el sistema

nervioso central. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones

plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La

clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo

incluyendo: bilis, hueso, sinoviales, saliva, próstata y pleura y también se acumula

en PMN, macrófagos y abscesos. La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y

aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es

biliar y renal.
El fosfato de clindamicina, como inyección, es inactivo, pero se hidroliza rápidamente en

la sangre y la clindamicina se activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden

encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma).

Mecanismo de acción

La clindamicina funciona principalmente al unirse a la subunidad 50S ribosómica de la

bacteria. Este agente interrumpe la síntesis de proteínas al interferir con la reacción de

transpeptidación, que de ese modo inhibe el alargamiento temprano de la cadena. El

cloranfenicol y los macrólidos como la eritromicina, la claritromicina y la azitromicina

también actúan en la subunidad 50S ribosómica y pueden competir por la unión en este

sitio. La clindamicina y el medicamento relacionado, lincomicina, a menudo se discuten

junto con los macrólidos pero no están químicamente relacionados. La clindamicina

puede potenciar la opsonización y la fagocitosis de bacterias, incluso a concentraciones

subinhibitorias. Al alterar la síntesis de proteínas bacterianas, la clindamicina causa

cambios en la superficie de la pared celular, lo que disminuye la adherencia de las

bacterias a las células del huésped y aumenta la muerte intracelular de los organismos. El

fármaco también ejerce un efecto postantibiótico prolongado contra algunas cepas de

bacterias, que se puede atribuir a la persistencia del fármaco en el sitio de unión del

ribosoma.

Vías de administración

Vía de administración: oral e intramuscular


SALBUTAMOL

¿Qué es?

El salbutamol es uno de los medicamentos conocidos por ser recetados a las personas que

sufren de enfermedades asmáticas, en numerosas ocasiones es indispensable su uso para

ciertas personas.

Nombre comercial y genérico

Buto Asma®, Ventolín Inhal® y Ventolín Respirador®. Existen también formas

genéricas de salbutamol (salbutamol y Albuterol)

Clasificación

Antiasmáticos, vasodilatadores directos

Farmacocinética

Según la farmacología del Salbutamol, cuando se realiza mediante la absorción oral, este

se expande de manera rápida y realiza sus funciones directamente en el área de las vías

respiratorias, posteriormente se aloja en la célula blanca, es decir, los bronquios,

bronquiolos y alvéolos. El salbutamol estimula el beta-adrenérgica, que se ubica

especialmente en la musculatura lisa de los bronquios, lo que conlleva a la inducción de

la broncodilatación. Asimismo, el medicamento traspasa la barrera placentaria, pero, no

traspasa la barrera hematoencefálica.

Se investigó la farmacocinética del salbutamol y su metabolito conjugado de sulfato

después de la administración oral intravenosa y en estado estable de salbutamol a 10

voluntarios sanos. Con la administración intravenosa, la depuración total del plasma fue

de 480 +/- 123 ml min-1, la vida media de eliminación fue de 3,86 +/- 0,83 h y el volumen

aparente de distribución fue de 156 +/- 381 h.


La excreción urinaria del fármaco sin cambios y el sulfato conjugado fueron 64.2 +/-

7.1% y 12.0 +/- 3.1% de la dosis, respectivamente. Con la administración oral, la

disponibilidad sistémica fue de 0,50 +/- 0,04, y la excreción urinaria del fármaco sin

cambios y del sulfato conjugado fue de 31,8 +/- 1,9% y 48,2 +/- 7,3% de la dosis,

respectivamente. El fármaco eliminado en el primer paso podría explicarse enteramente

como conjugado de sulfato formado, presumiblemente, en la pared intestinal.

La depuración renal del salbutamol fue de 291 +/- 70 ml min-1 después de la

administración intravenosa y de 272 +/- 38 ml min-1 después de la administración oral,

mientras que la depuración renal del conjugado de sulfato fue de 98,5 +/- 23,5 ml min-1

después de la administración oral. La frecuencia cardíaca aumentó con el aumento de la

concentración de salbutamol en plasma, aunque se observó un retardo. El efecto sobre la

frecuencia cardíaca fue menor después de 24 horas de administración continua de

salbutamol oral.

Mecanismo de acción

El componente activo del Ventolín, nombre comercial del salbutamol, es el sulfato de

albuterol, la forma racémica de albuterol y un broncodilatador beta-adrenérgico

relativamente selectivo. El sulfato de albuterol tiene el nombre químico α – [(tert-

butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-α, α’-diol sulfate (2:1)(sal) y la siguiente

estructura química: El sulfato de albuterol es un polvo cristalino blanco con un peso

molecular de 576,7, y la fórmula empírica es (C13H21NO3)2-H2SO4. Es soluble en agua

y ligeramente soluble en etanol.

El nombre recomendado por la Organización Mundial de la Salud para la base de

albuterol es salbutamol.
El ventolín es un inhalador de plástico azul con un tapón de correa azul que contiene un

bote de aerosol de dosis medida presurizado equipado con un mostrador. Cada bote

contiene una suspensión microcristalina de sulfato de albuterol en el propulsor HFA-134a

(1,1,1,2-tetrafluoroetano). No contiene otros excipientes.

Después del cebado, cada actuación del inhalador suministra 120 mcg de sulfato de

albuterol, USP en 75 mg de suspensión de la válvula y 108 mcg de sulfato de albuterol,

USP de la boquilla (equivalente a 90 mcg de base de albuterol de la boquilla).

Vías de administración

Nebulizador e Inhalador.
RANITIDINA

¿Qué es?

La ranitidina es un fármaco inhibidor de los ácidos gástricos, ya que pertenece a los

antagonistas H2, receptor de la histamina.

La ranitidina es un remedio muy utilizado en la medicina para tratar malestares asociados

a la hipersecreción gástrica y a la sensibilidad estomacal o acidez gástrica.

Nombre comercial y genérico

Alquen®, Ardoral®, Leiracid®, Ranidin®, Ranuber®, Tanidina®, Terposen®, Zantac®.

Existen comercializadas formas genéricas de ranitidina.

Clasificación

Antiulcerosos, antihistamínicos H2

Farmacocinética

La ranitidina es una sustancia química absorbida rápidamente por el cuerpo,

independientemente la modalidad utilizada para su administración: oral, intravenosa o

intramuscular. Estas tres formas son válidas y causan grandes beneficios en el organismo

del paciente. Entre los datos de la farmacocinética de la ranitidina se destaca la capacidad

de lograr concentraciones plasmáticas, el índice del mismo es entre 1 a 3 horas luego de

su administración.

Otra de las características de la ranitidina es que es un medicamento que tiene un

porcentaje mínimo plasmático unido a las proteínas. Veamos sintéticamente datos que

refieren al funcionamiento propio de la ranitidina en el organismo:

La biodisponibilidad de la ranitidina es mayor del 39% y el 88%.


La unión proteína es bajo, tan sólo el porcentaje de la misma es de 11 -12%.

El proceso metabólico de la ranitidina es netamente hepático.

La vida media del medicamento es de 2 a 3 horas en el organismo.

La excreción del medicamento es realizado por vía renal en un 30 a 70%.

Dentro de la gama de medicamentos antagonistas de H2 está, tal como se ha reseñado, la

ranitidina, pero también se suman otros tres tales como: la cimetidina, la famotidina y la

nizatidina. El uso clínico de todos ellos es similar. Todo dependerá de la necesidad del

paciente. Para tratar con profundidad este tema, descubre el mecanismo de acción de la

ranitidina.

Mecanismo de acción

Una vez que la ranitidina es administrada al organismo comienza actuar el antagonista de

receptores de H2 con la regulación de secreciones estomacales. Bajar la acidez estomacal

permite que las úlceras gástricas puedan cicatrizarse paulatinamente a causa de la acción

de la histamina. Este es un medicamento preferiblemente indicado para tratar dispepsia y

diferentes problemas gástricos.

En principio, la ranitidina se encarga de suprimir la secreción de ácido clorhídrico, el cual

es originado por las células parietales del estómago. El bloqueo de la secreción HCL evita

la corrosión del revestimiento estomacal y esofágico.

Vías de administración

Oral e intravenosa
CLINDAMICINA ORAL CLINDAMICINA

INTRAMUSCULAR

SALBUTAMOL NEBULIZADOR SALBUTAMOL INHALADOR

RANITIDINA ORAL
RANITIDINA PARENTERAL RANITIDINA INTERAVENOSA

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