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Fármacos

para el
Tratamiento
del Asma
Alumna: Collantes Vilca,
Isabella Liseth
Curso: Farmacología
Docente: Quispe Díaz,
Iván

2018

14/01/2018
UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

INTRODUCCIÓN

La respiración es un proceso complejo en el que intervienen diferentes


estructuras anatómicas, encargadas de transportar el aire enriquecido con
oxígeno desde el exterior, calentarlo, filtrarlo y humidificarlo, hasta el espacio
alveolar, donde se va a llevar a cabo el proceso de intercambio gaseoso
(oxigenación y eliminación de anhídrido carbónico), conocido como hematosis.
El organismo requiere, para su adecuado funcionamiento, el continuo aporte de
oxígeno y la eliminación del dióxido de carbono originado en el metabolismo
endógeno. De ello se encarga el aparato respiratorio, constituido por un
sistema de tubos conductores, ramificados en forma de árbol (bronquios y
bronquiolos), que terminan en los alvéolos, los cuales se encuentran rodeados
por una densa malla de capilares sanguíneos donde se realiza el intercambio
gaseoso. Es importante destacar que los bronquios están constituidos por una
parte externa cartilaginosa, una interna mucosa y otra intermedia muscular.
Esta última está constituida por fibras musculares lisas, dispuestas de forma
concéntrica, responsables de mantener el tono bronquial fisiológico, tanto
constrictor como dilatador.

El Asma bronquial es un síndrome caracterizado por la obstrucción


generalizada reversible de las vías aéreas, se instaura de forma recurrente,
provocada por estímulos que por sí mismos no son nocivos y que no afectan a
los individuos no asmáticos. Como factor subyacente existe una tendencia
incrementada a la broncoconstricción como respuesta a una gran variedad de
estímulos: alérgenos, frio, ejercicio, infecciones respiratorias, estados
emocionales, etc.

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CLASIFICACIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO:

 BRONCODILATADORES:
Grupo farmacéutico cuya característica común es relajar la musculatura
lisa bronquial, cuando se da la obstrucción al flujo respiratorio producida
de forma crónica y persistente o episódica y recidivante. Con estos
intenta incrementar el diámetro de la luz bronquial, especialmente en las
situaciones en las que la actividad contráctil esta patogénicamente
alterada.
Se pueden dividir en:
 Fármacos con acción adrenérgica agonista:
 Anticolinérgicos
 Derivados xantínicos
a. BRONCODILATADORES ADRENÉRGICOS:
Fármacos utilizados para reducir la constricción de las vías
respiratorias y restaurar el flujo respiratorio normal. Son
agonistas (estimulan los receptores del sistema nerviosos
simpático). Simulan los efectos de la noradrenalina sobre los
receptores.
CLASIFICÁNDOLOS SEGÚN LOS RECEPTORES
ESPECÍFICOS:

1. Adrenérgicos no selectivos: Estimulan los receptores


cardiacos α1 y los receptores respiratorios β2, como la
adrenalina.
2. Adrenérgicos β no selectivos: Estimulan los receptores β1 y
β2 como el isoproterenol.
3. Adrenérgicos β2 selectivos: Solo estimulan los receptores
β2 ,como el salbutamol.

MECANISMO DE ACCIÓN:
Los agonistas β2 relajan el musculo respiratorio liso a través
de la estimulación directa del subtipo β2 delos receptores
mediante la activación de la enzima adenilciclasa, lo que

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conlleva a un aumento del AMPC intracelular e induce a la
activación de la enzima proteincinasa A, que inhibiría la
fosforilacion de la miosina y disminuiría la concentración de
Ca++ iónico intracelular , lo que provocaría una relajación de la
fibras musculares lisas bronquiales.

EFECTOS ADVERSOS:

Entre los más frecuentes destacan: temblor, cefalea vascular,


fatiga e insomnio, palpitaciones, taquiarritmias, hipotensión
arterial, hipopotasemia, hipoglucemia.

REPRESENTANTES, VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS:


 SALBUTAMOL:
 Por vía oral: En niños de 2 a 6 años la dosis es de
0,1 – 0,2 mg/ kg, 3 veces al día, no excediendo a los
12 mg/ día. En edades de entre 6 y 12, la dosis es
de 2 mg, 3-4 veces/ día. En adultos, de 2 a 4 m, 3-4
veces/ día, y en ancianos 2mg, 3-4 veces / día.}
 Por vía inhalatoria: con cartucho presurizado (100
µɡ/ dosis), dos inhalaciones 1-4 veces/día con
cámara espaciadora y dos inhalaciones, 15 min
antes de un ejercicio, como prevención del asma
inducida, por el mismo.
 Nebulización con sistema de aerosolterapia: se
utiliza en agudizaciones graves o cuando existe
incapacidad para usar la forma presurizada. se lleva
a cabo con 2,5 mg (0,5 ml de un solución al 0,5 %,
diluido en 1-2,5 ml de suero fisiológico, 4-6
veces/día).
 Vía parenteral: se administran 500 µg por vía
subcutánea, o 250 µɡ por vía intravenosa, disueltos
en 100 ml de suero fisiológico, en 10 min, en caso

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de agudización grave del asma sin respuesta a la
administración inhalada o nebulizada.

 SALMETEROL:
 Por vía inhalatoria: En adultos, cartucho
presurizado (25µɡ), dos inhalaciones, dos veces
al día. En niños de 4 y más años, cartucho
presurizado, dos inhalaciones, dos veces al día.

 FORMOTEROL:
 Por vía inhalatoria: En adultos, niños mayores
de 6 años y pacientes ancianos: 12 µɡ veces al
día, en dosis de mañana y noche.

b. BRONCODILATADORES ANTICOLINÉRGICOS:
El representante antinómico constrictor de la fibra muscular
lisa bronquial por excelencia es el colinérgico.
Las terminaciones nerviosas colinérgicas procedentes del
vago van a terminar en los elementos diana a nivel bronquial:
a) fibras musculares lisa, donde ejercen un efecto
fundamentalmente constrictor y b) glándulas submucosas
donde producen un aumento de la mucosidad sin modificar su
composición.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los agonistas muscarínicos inhiben competitivamente la


acción de la acetilcolina, el neurotransmisor del sistema
nervioso parasimpático, en los receptores muscarínicos. La
estimulación de los M1 y M3 es la que lleva a cabo su acción
broncoconstrictora, así como estimulante de las secreciones
bronquiales, y la del autorreceptor M2 bloquea la secreción y
liberación presinaptica de acetilcolina.

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EFECTOS ADVERSOS:
Por vía inhalatoria produce boca seca o amarga, aunque es
siempre transitoria, visión borrosa, cuando se nebuliza.
También se han descrito molestias gastrointestinales, cefalea
y ansiedad. Es un fármaco de categoría B de riesgo
gestacional.
Los fármacos representantes de este grupo son:

 BROMURO DE IPRATROPIO: por vía inhalatoria 10


mg/ dosis.
 BROMURO DE TIOTROPIO: por vía inhalatoria 200
mg/ dosis.
c. DERIVADOS XANTÍNICOS:

La teofilina, la cafeína y la teobromina son tres alcaloides muy


relacionados y de origen vegetal. La teofilina es el más
potente y el único que se usa en clínica como
broncodilatador, si bien los otros dos también poseen dichos
efectos.

MECANISMO DE ACCION:
 Inhibe la fosfodiestarasa (aumentando el AMPc
intracelular desencadenando una relajación del
músculo liso bronquial).
 Antagonismo de la adenosina (potente
broncoconstrictor, especialmente en el asma bronquial,
donde se observa un notable incremento de la misma
tras la exposición a un alérgeno).
 Bloqueo de la hemostasis intracelular del calcio
disponible (necesario para la contracción de la fibra
muscular lisa bronquial).

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 Efecto antiinflamatorio e inmunomodulador (atenúa en
el asma bronquial la infiltración celular inflamatoria
bronquial derivada de la exposición a un determinado
alérgeno).
 Aumenta la contractilidad de la musculatura
respiratoria, en especial el diafragma, evitando su
agotamiento (efecto especialmente evidente en
pacientes con EPOC).
 Aumento del aclaramiento mucociliar.
 Efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos (aumento
de la contractilidad ventricular y frecuencia cardíaca).
 Moderado efecto diurético.
 Estimulante del centro respiratorio en el bulbo
raquídeo.

EFECTOS ADVERSOS:

 Alteraciones cardiovasculares: arritmias (que dan origen a


palpitaciones, taquicardia e hipotensión arterial).
 Alteraciones digestivas: epigastralgia, acidez, náuseas,
vómitos, diarrea.
 Alteraciones del sistema nervioso central: cefaleas,
insomnio, nerviosismo, temblor distal y convulsiones.

DOSIFICACION:

 Por vía oral: En niños de entre 1-9 años es de 21 mg/kg/día,


entre 9 y 12 años, de 18 mg/kg/día, y entre 12 y 16 años, de 13
mg/kg/día.
 Por vía intravenosa: la dosis inicial es de 6 mg/kg disueltos en
100 ml de suero glucosado o salino, a pasar en unos 20 min.

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 ANTIINFLAMATORIOS:
a. GLUCOCORTICOIDES:
Son fármacos que reducen la inflamación tisular, tanto en las
vías respiratorias como el propio parénquima pulmonar,
dependiendo de la vía usada.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Los corticoides no inhiben la liberación de mediadores de los
mastocitos, pero sí la liberación de mediadores inflamatorios
de macrófagos, polinucleares neutrófilos y eosinófilos. Esto
explicaría por qué los corticoides no bloquean la respuesta
celular inmediata a alérgenos.

EFECTOS ADVERSOS:
Por lo general, ocurren con las dosis altas y por efecto
inmunosupresor e irritante local. Puede aparecer candidiasis
orofaríngea, disfonía y muy ocasionalmente infecciones graves
por otros agentes infecciosos. En niños, las dosis altas
(superiores a 400 µg/día) pueden producir supresión
suprarrenal.

REPRESENTANTES, VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS:


La dosificación en el asma depende de la gravedad del
cuadro. En general, es la siguiente:
 BECLOMETASONA:
Adultos: 100-200 µg/12 h. Casos graves: hasta 1.000
µg/ 12 h. Niños: 6-12 años: 50-100 µg/6-8 h.
 BUDESONIDA :
Adultos: 200-400 µg/12 h. Casos graves: hasta 1.600
mg/día. Nebulizado: 0,5-1 mg/12 h. Niños: 100-200
µg/6-12 h (máximo 800 µg/24 h). Nebulizado: 0,5-1
mg/12 h.
 FLUTICASONA :

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Adultos: 50-1.000 µg/12 h. Niños: > 4 años: 50-100
µg/12 h.

b. ANTILEUCOTRIENOS:

Los antagonistas de los leucotrienos representan la primera


innovación en la terapia del asma crónica en los últimos 25 años.
Aunque aún serán necesarios más estudios clínicos, parece ser
que mejoran la función pulmonar, los síntomas, la calidad de vida
y disminuyen las exacerbaciones agudas de esta enfermedad.
Pueden disminuir el uso de β2 y muestran efectos beneficiosos
adicionales, cuando se suman al uso de esteroides inhalados.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los leucotrienos son productos del metabolismo del ácido


araquidónico, que intervienen en las reacciones inflamatorias y de
broncoconstricción del asma, especialmente en la inducida por el
ejercicio y la exposición a determinados alérgenos. Los efectos
de los leucotrienos sobre la vía respiratoria son producir una
potente broncoconstricción de 100 a 1.000 veces superior a la
inducida por la histamina.

EFECTOS ADVERSOS:

Son de carácter leve y transitorio, destacando por su mayor


frecuencia la aparición la cefalea y las alteraciones digestivas .Se
han notificado varios casos de síndrome de ChurgStrauss
(vasculitis alérgica granulomatosa con eosinofilia). En la mayoría
de los casos se trataba de pacientes en los que se interrumpió la
terapia con corticoides de forma brusca, por lo que algunos
autores sugieren que podría tratarse de un problema subyacente,
desenmascarado al retirarlos.

 ANTITUSIGENOS, MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES:


a. Antitusígenos: Los receptores tusígenos se concentran en la
laringe, la tráquea y los grandes bronquios, y una vez activados,

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viajan en sentido aferente, vía vagal, hasta el centro de la tos,
localizado en la médula y el bulbo raquídeo, de donde parten, vía
eferente, a diversos grupos de músculos encargados de
materializar el acto mecánico de la tos.

Clasificación: En relación con el mecanismo y el lugar de acción


de los antitusígenos, pueden clasificarse en:

 Opiáceos: Actúan suprimiendo el reflejo


tusígeno centralmente, tanto a nivel de la médula
como del tronco cerebral. Constituyen los
antitusígenos más efectivos y usados
habitualmente en la práctica clínica diaria. Los
más representativos de este grupo son:
 CODEÍNA:

MECANISMO DE ACCIÓN:
Ejerce su acción antitusígena a nivel
central, actuando sobre estructuras
neuronales donde se encuentra dicho
control, especialmente en la médula y el
tronco cerebral.

EFECTOS ADVERSOS:
Son relativamente escasos: El
estreñimiento, que es sin duda el más
frecuente. Las alteraciones del SNC se
presentan como somnolencia, depresión,
confusión y agitación psicomotriz. En el
aparato cardiovascular puede dar lugar a
hipotensión o bradicardia. A nivel
gastrointestinal, xerostomía, epigastralgia,
náuseas y vómitos. Puede alargar el
trabajo de parto.

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DOSIFICACION:
La dosis usada en niños menores de 2
años es de 11,5 mg/kg/día (dosis
fraccionadas cada 4-6 h), entre los 2 y 6
años será de 2,5-5 mg/4-6 h, y entre 6 y
12 años, de 5-10 mg/4-6 h. En el adulto es
de 10-20 mg/4-6 h. Es necesario reducir
estas dosis en pacientes con insuficiencia
renal crónica o hepatocelular (cirrosis
hepática), y no debe mezclarse con
alcohol, ya que puede potenciar el efecto
depresor del SNC.

 DEXTROMETORFANO:

MECANISMO DE ACCION:
Similar al de la codeína, actuando como
un antitusígeno central e inhibiendo la
misma, a nivel tanto medular como del
tronco cerebral.

EFECTOS ADVERSOS:
Su tolerancia es muy buena, aunque de
forma aislada se produce algún tipo de
alteración, en especial de tipo digestivo,
como náuseas, vómitos, molestias
abdominales y estreñimiento (aunque en
menor cuantía que con codeína). La
sobredosificación, al igual que la codeína,
puede producir somnolencia, visión
borrosa, depresión respiratoria y coma.

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DOSIFICACIÓN Y VIA DE
ADMINISTRACION:
La vía de administración es únicamente
oral. La dosis en niños de 2-6 años es de
2,5-7,5 mg/4-6 h, entre 6-12 años de 5-10
mg/4-6 h, mientras que en adultos se
administra a razón de 10-20 mg/4 h o 30
mg/6-8 h. Se presenta en forma de
comprimidos (30 mg) y soluciones orales
(15 mg/5 ml).
 Anestésicos locales: Suprimen los receptores
periféricos de la tos, localizados sobre la
superficie de las vías respiratorias. Son muy
efectivos, pero poco usados en la clínica
habitual, salvo situaciones especiales, como
evitar la tos durante técnicas invasivas del tipo de
la broncofibroscopia.
 Mucoactivos: Ejercen su acción de mejorar la
tos, cuando ésta es secundaria a la formación de
una mucosidad especialmente viscosa, lo que
provoca una incapacidad para su normal
movilización.
 Broncodilatadores: Se comportan como
antitusígenos sólo en aquellas situaciones que
cursen con obstrucción bronquial secundaria a
un fenómeno de broncoespasmo.

B.MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES:

CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES MUCOACTIVOS

Los fármacos Mucoactivos pueden clasificarse, en general, en:

a. CISTEÍNAS: Dentro de este último grupo, los fármacos más


representativos son la cisteína y sus derivados,
especialmente la N-acetilcisteína.
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MECANISMO DE ACCIÓN:

La N-acetilcisteína actúa sobre los puentes bisulfuro permitiendo


la licuefacción de la mucosidad patológica y facilitando, por tanto,
su aclaramiento del árbol traqueobronquial, especialmente si está
enlentecido. Aparte de esta acción, tiene efecto antioxidante
frente a diversos radicales libres prooxidantes, liberados durante
procesos inflamatorios, incluidos la exposición a irritantes como el
tabaco, humos y varios tóxicos, entre los que se incluye el
oxígeno a concentraciones elevadas.

EFECTOS ADVERSOS:

La N-acetilcisteína administrada por vía oral puede producir


molestias digestivas, entre las más frecuentes están la aparición
de náuseas, vómitos y epigastralgia, en especial los pacientes con
antecedentes de úlcera gastroduodenal.

DOSIFICACIÓN:

En adultos, por vía oral, 600 mg/día, con dosis fraccionadas de


200 mg tres veces al día (sobres), o dosis única de 600 mg
(comprimidos efervescentes). En niños: por vía oral, las dosis
usadas son de 200400 mg/día, y por vía aerosólica y parenteral
de 600900 mg/día.

b. AMBROXOL: Sustancia derivada de Albatoda varica, planta


conocida desde la antigüedad por tener propiedades medicinales
en las afecciones respiratorias.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Estimula la producción fisiológica de mucosidad bronquial,


restituyendo sus propiedades reológicas, en caso de alteración de
las mismas, y disminuyendo su viscosidad. Este efecto lo ejerce,
al parecer, en el interior de las células caliciformes encargadas de
su síntesis.

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EFECTOS ADVERSOS:

Es un fármaco con una excelente tolerancia, tanto por vía oral


como parenteral e inhalada. En raras ocasiones pueden
producirse efectos adversos digestivos, tales como náuseas,
vómitos o diarrea.

DOSIFICACIÓN:

La dosis parenteral (preferentemente intravenosa) será: en


adultos y niños mayores de 5 años, 30-45 mg/día; entre 2 y 5
años, 1,25 a 1,6 mg/kg/día, y en menores de 2 años, 1,25
mg/kg/día. La dosis por vía oral será: en adultos, de 90-180
mg/día; en niños con edades superiores a 5 años, 15 mg/8 h;
entre 2 y 5 años, 7,5 mg/8 h, y en menores de 2 años, 7,5 mg/12
h. La dosis por vía inhalatoria será: en adultos, 15-30 mg/23
veces/día; en niños mayores de 5 años, 15-30 mg/2-3 veces/día;
entre 2 y 5 años, 7,5-15 mg/2-3 veces/día, y en menores de 2
años, 7,5-15 mg/1-2 veces/día.

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REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:

 CASTELLS Y HERNANDEZ, (2012), FARMACOLOGIA EN


ENFERMERIA, 3ERA EDICION , BARCELONA, ESPAÑA,
ELSERVIER

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