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Manual Tecnofarma I
Manual Tecnofarma I
TECNOLOGA FARMACUTICA I
ELABORADO POR:
PAG
Las sustancias que disminuyen estas dificultades se conocen como lubricantes y tienen distintas
funciones
Son agentes que actan entre la superficie y al movimiento relativo (de las partculas) para prevenir
la friccin y el desgaste, as como su libre expulsin de la matriz despus de comprimido.
Los deslizantes son materiales que dan caractersticas de flujo a los granulados por reduccin de la
friccin entre las partculas y elimina por reduccin de la friccin entre las partculas y granulados por
reduccin de la friccin entre las partculas y elimina problemas asociados con el flujo.
La funcin de los antiadherentes es la de prevenir que los granulados o materiales se pequen a los
punzones y matrices.
Los colorantes que se adicionan a las tabletas cumplen dos funciones esenciales, mejorar las
caractersticas estticas de la tableta y como criterio de identificacin. Tambin se pueden agregar
sustancias para enmascarar el sabor y edulcolorantes naturales y artificiales.
Granulacin va hmeda
Se utiliza para ingredientes activos estables en medios y temperaturas relativamente altas.
En esta granulacin la mezcla de polvos se humedece con la solucin granulante; esta
solucin puede ser de agua, alcohol o hidroalcoholicas.
Granulacin mixta.
Es una combinacin de granulados previamente preparados por vas hmeda y va seca.
Cuando el principio activo es inestable en medio hmedo. Se granula en seco previamente
mezclado con el lubricante. Por el otro lado, los diluyentes, aglutinantes y desintegrantes se
granulan por va hmeda para mezclarse posteriormente una vez secos los grnulos
Estos mtodos tienen por finalidad la formacin de grnulos para la obtencin de tabletas o
comprimidos; en la forma de obtener los grnulos radica la diferencia entre estos mtodos.
PARTE EXPERIMENTAL.
Material
- Probetas de 100 ml
- Esptulas
- Agitadores de vidrio
- Vasos de precipitado de 250 y 500 ml
- Balanza granataria
UPIBI IPN 5 TECNOLOGA
FARMACEUTICA I
PRCTICA No. 1
Reactivos
- Lactosa
- Almidn de maz.
- Estearato de magnesio.
- Alcohol etlico.
- Acacia.
- Gelatina.
- Polivinilpirrolidona (PVP)
- Colorantes
- Agua destilada
Formulacin 1.
COMPONENTES FORMULACIN (1 TABLETA)
Lactosa 105 mg
Almidn de maz 37.5 mg
Estearato de magnesio 7.5 mg
P.V.P 10 %
150 mg
Procedimiento
1- Pesar todos los ingredientes
2- Pasar por malla No. 20 los ingredientes pesados
3- Mezclar la lactosa, almidn de maz y P. V. P al 10%
4- A la mezcla anterior adicionar el estearato de magnesio y mezclar durante 5 minutos
5- Guardar este granulado para comprimir
Formulacin 2
COMPONENTE FORMULACIN (1 TABLETA)
Almidn de maz 37.5mg
Lactosa 105mg
Estearato de magnesio 0.75mg
Solucin aglutinante A
Acacia al 10 % (p/v) preparar 100 ml adicionando la acacia al agua con agitacin y calentamiento.
Solucin aglutinante B
Gelatina al 10 % (p/v), preparar 100 ml adicionar la gelatina al agua caliente, agitar y agregar color si
se desea.
Solucin aglutinante C
Pasta de almidn al 10 % (p/v) preparar 100 ml. Disolver el almidn en agua fra, ya disuelto calentar
con agitacin hasta obtener una pasta translcida.
Solucin aglutinante D
Polivinilpirrolidona al 10 % preparar 100 ml en una solucin al 50 % de alcohol-agua
Procedimiento:
4. Humedecer la mezcla de 2) con la solucin de 3) y pasar la mezcla por un tamiz de malla del
numero 8 o 10.
RESULTADOS Y DISCUSIN
CONCLUSION.
BIBLIOGRAFA.
Lachman L. Lieberman H, The teory and practice of industrial pharmacy, 3 ed. U.S.A .
Este tipo de secado se trata de provocar la evaporacin de un lquido relativamente voltil como el
agua o el etanol, separndolo del soporte slido a desecar.
La tcnicas de evaporacin por conveccin requieren el uso de un gas caliente y seco que provoca
el paso del lquido al estado de vapor. Este gas se carga de humedad y se enfra durante el proceso.
El sistema evoluciona hacia un equilibrio de las presiones de vapor del lquido en la fase gaseosa y
en el producto a secar. De ste modo el lquido slo se evaporiza si la presin de vapor en el slido
a secar es superior a la presin de vapor en el gas de secado.
Segn el origen del movimiento del gas de secado pueden distinguirse dos tipos de conveccin:
2- Conveccin forzada. En esta conveccin el movimiento de los gases se debe a una causa
externa: por ejemplo, la accin de un ventilador. En este caso, las transferencias de calor y
masa entre fluido y slido son ms importantes. Esto permite una aceleracin y un
mejoramiento del secado con respecto a la conveccin natural.
Velocidad de secado
Se conoce como velocidad de secado. La masa de lquido evaporada por unidad de tiempo a travs
de una superficie de evaporacin unitaria. Si al cabo de un tiempo t, la humedad del slido ha
disminuido en una cantidad H, la velocidad media de secado es dada por:
Por consiguiente, en el curso del secado de un slido por conveccin, la humedad del producto
disminuye en funcin del tiempo. Al principio del secado esta humedad disminuye rpidamente y
despus lentamente hasta alcanzar un valor que permanece constante
2- La velocidad de secado depende de la velocidad de difusin del lquido del interior del slido
hacia su superficie, esta difusin se produce como consecuencia del reemplazo progresivo
del lquido que ha sido eliminado. Esta transferencia de lquido se realiza segn dos
mecanismos diferentes:
a) Difusin del lquido que luego se evapora en la superficie del slido: este
mecanismo aparece en las primeras fases del secado.
b) Evaporacin del lquido en el interior del slido y difusin del vapor hacia la
superficie; este fenmeno se produce en las ltimas fases del secado.
Las figuras 1, 2 y 3 representan esquemticamente las caractersticas del secado por conveccin.
Estas tres curvas representan cuatro segmentos bien diferenciados:
- El segmento AB: ste corresponde al periodo de entrada en equilibrio trmico del producto
hmedo. El punto B es el punto de partida de una fase de estabilidad.
B
Humedad
D
E
Tiempo de secado
B C
A
Velocidad de secado
Tiempo de secado
C B
Velocidad de secado
E A
En el grupo ms importante ((el de aire caliente) los aparatos se clasifican segn los movimientos
respectivos del producto a secar y del aire de secado:
- En el lecho fijo
- Mvil
- Fluidizado
- Secado relmpago por transporte neumtico.
El aire caliente de secado se introduce en el secador impulsado por ventiladores o aspirado por
extractores. Este aire caliente puede secar el producto, sea por el paso sobre la superficie o a travs
de la masa.
PARTE EXPERIMENTAL
MATERIAL
- Granulados preparados por va hmeda
- Esptula
- Brocha
- Vidrio de reloj
- Cronmetro
- Horno de secado
- Termobalanza
- Balanza analtica
PROCEDIMIENTO
MANEJO DE LA TERMOBALANZA.
RESULTADOS
1. Anote los datos y construya la grfica correspondiente de humedad contra tiempo para
identificar las etapas de secado, as como el tiempo de secado.
Tipo de granulado:
Muestras % humedad Tiempo (minutos)
0
15
30
45
60
75
120
CONCLUSIONES
BIBLIOGRAFA
- Grobe Liske, H. Schondove K Toparski (1997) el tcnico farmacutico Ed Cantor Aulendorf,
pp 73
- Jeannin C. (1986) Ingeniera farmacutica. Ed El manual moderno pg. 270
- Lachman L., Lieberman H. A. y Kaning J. L. (1986) The theory and practice of industrial
pharmacy Ed Lea & febiger pp 47
El material que pas a travs de un tamiz y ha sido retenido sobre otro, porque sus orificios
son de tamao menor que el anterior, suele considerarse como de tamao igual a la media
aritmtica de las aberturas de ambos tamices; este valor representa el tamao medio o
dimetro medio y se puede representar por el smbolo dm.
- Microscopia ptica
Es el mtodo ms aceptado y directo para determinar la distribucin el tamao de las
partculas de los polvos de tamao subtamizable. El mtodo es tedioso e incluye mucho
tiempo. La muestra debe suspenderse, dispersarse y mezclarse muy bien en un lquido que
tenga un ndice de refraccin distinto al de las partculas. El recuento se hace en campos
elegidos al azar en el portaobjeto y las partculas se miden y se cuentan.
- Sedimentacin
Partculas con dimensiones inferiores a las mallas del tamiz ms fino pueden determinarse
mediante la sedimentacin. En sta tcnica se juzga la velocidad de la cada de las
partculas de acuerdo con su tamao. Para esto se aplica la ecuacin de Stokes, que
describe la relacin entre la velocidad a la cual una partcula sedimenta en un medio lquido
y el tamao de la partcula.
- Densidad
Cuando se disea un producto slido es importante tener una idea del volumen o tamao que tendr
nuestra forma farmacutica, en dependencia de los componentes que usamos para su formulacin,
ya sea para la posible seleccin del tamao de punzones o la seleccin del nmero o capacidad de
nuestras cpsulas. El volumen de los componentes tambin ser importante para imaginar el
tamao de lote que puede ser mezclado en un equipo de determinada capacidad. De una manera
indirecta el control del volumen de nuestros materiales o su densidad, nos permite tambin
caracterizarlos para controlar la reproductibilidad de sus caractersticas fsicas. As pues vemos que
es muy til el conocimiento de las densidades de nuestros materiales, en especial para frmacos
en potencia baja, que ocupan una gran proporcin de la forma farmacutica. La densidad de los
polvos tambin afecta su fluidez y es conocida la presencia de segregacin en mezclas de polvos
que difieren mucho en sus densidades verdaderas.
La densidad de los polvos puede ser referida como: densidad verdadera, densidad aparente y
densidad de polvo sedimentado o compacto.
La densidad aparente es aquella que nos relaciona la masa de un polvo, que con movimientos
suaves se vierte sobre una probeta, con su unidad de volumen.
Densidad verdadera, es la densidad de la propia sustancia, es decir, sin considerar los espacios
vacos y los poros de las partculas mayores que las dimensiones moleculares o atmicas en las
redes cristalinas.
- Velocidad de flujo
- Angulo de reposo
Las fuerzas de rozamiento en un polvo o granulado, pueden medirse mediante el ngulo de reposo
, es decir, el mayor ngulo posible que puede formar la superficie de un montn de polvo con el
plano horizontal sobre el cual se apoya. Es una manera de comprobar la fluidez de un polvo o
granulado. Los granulados con el ngulo grande indican poca fluidez y viceversa.
PARTE EXPERIMENTAL
Material y equipo:
Tamao de partcula
Procedimiento
a) Pesar cada uno de los tamices y registrar el peso en el formato que aparece en el apartado
de resultados.
b) Apilar el juego de tamices comenzando con la charola o base, y a continuacin la malla de
nmero ms grande al ms pequeo del intervalo de mallas seleccionado.
n) Si nuestro polvo corresponde con una distribucin de Weibull el resultado de la grfica ser
una recta, entonces podemos obtener el valor del dimetro medio de las partculas del polvo
analizado utilizando la siguiente formula:
Dm = e [ ln (-ln (0.368) b )/ m ]
Donde: m es la pendiente y b es la ordenada al origen de la grfica obtenida
Dispersin = d = 1/m
20
40
60
80
120
140
200
Fondo
Densidad
Procedimiento:
Este procedimiento incluye los lineamientos para determinar la densidad aparente y la densidad
compactada, como parte de la evaluacin de las propiedades reolgicas de polvos y granulados.
a) Con ayuda del embudo agregar la muestra a la probeta (verifique que la probeta se
encuentre completamente seca), deslizndola lentamente por las paredes e inclinando un
poco la probeta, gire lentamente la probeta para lograr que la superficie del polvo sea
horizontal.
b) Mida el volumen aparente ocupado por el polvo (V 1) y registre este valor.
c) Calcule la densidad aparente mediante la siguiente frmula:
aparente = M / V1
d) Despus de realizar esta prueba, entonces se determina la densidad compactada, para esto
se deber utilizar una superficie rgida sobre la cual se coloca la probeta de la prueba
anterior, golpeando consecutivamente desde una altura de 2 cm a intervalos de 2 segundos,
hasta que el volumen del polvo permanezca constante.
e) Registre el volumen despus de cada 10 golpes hasta volumen constante.
f) Se considera el volumen constante cuando en tres ocasiones no cambie en ms de un cm 3
a) Calcule la densidad compactada (compactada) mediante la siguiente frmula:
compactada = M / V2
Anote los resultados de estas determinaciones, compare y explique las diferencias de ambas
determinaciones.
Procedimiento:
Angulo de reposo:
Procedimiento
En la prueba anterior, cuando el polvo fluye a travs del embudo, forma un cono o montculo que
utilizaremos para determinar el ngulo de reposo de la siguiente manera:
a) Mida dos dimetros de la base del montculo de polvo de la prueba anterior, perpendiculares
entre s, el dimetro de la base (D) ser el promedio de las dos mediciones.
b) Mida la altura del montculo formado (h)
c) Determinar el ngulo de reposo () de los diferentes granulados con lubricante y sin lubricar,
utilizando la siguiente frmula y las tablas (1) y (2).
2h
tan 1
D
Los resultados de esta prueba nos da un indicativo de las propiedades de flujo, ya que se ha
observado que los valores menores de 25 son caractersticos de polvos con buena fluidez, valores
entre 25 y 55 el flujo es moderado, y ngulos mayores de 60 indican que el polvo fluye
pobremente o que es muy cohesivo (sin considerar que halla absorbido humedad)
Analice y discuta los resultados obtenidos y realice las conclusiones correspondientes para cada uno
de los experimentos realizados en la prctica.
CUESTIONARIO
BIBLIOGRAFA
Lachman Leon et. al. The Theory and Practice of Industrial Pharmacy. Philadelphia, Lea & Febiger, pp. 466
484.
Martn Alfred N. Principios de Fisico-Qumica para Farmacia y Biologa. Alambra, Madrid pp. 611 637.
Parrott Eugene, Witold Saski. Experimental Pharmaceutics. Burgess Publishing Company. Pp 17 83.
Carstense Jens T. Pharmaceutics of Solids and Solid Dosage Forms. Ed. Jonh Wiley and Sons, N.Y.
PRCTICA No. 4
COMPRESIN
OBJETIVOS
INTRODUCCIN
Las tableta se preparan por la compresin de un polvo, de una mezcla de stos, o de un granulado,
utilizando para ello una tableteadora, mediante una matriz y dos punzones (superior e inferior). Las
caractersticas fsicas de las tabletas son importantes a fin de que resistan el manejo y transporte y
para que liberen el o los principios activos en el momento deseado.
La compresin consiste en presionar el material para darle forma y firmeza, es decir, se pueden
comprimir volmenes diferentes de granulados o mezclas de polvos en una matriz, para darles una
forma y tamao definidos, utilizando los punzones.
De acuerdo con la forma como se preparan los granulados, la compresin se clasifica en:
- Compresin directa
- Compresin va hmeda
- Doble compresin
- Compresin va mixta
granula en seco, previamente mezclado con el lubricante, por otro lado, los diluyentes,
aglutinantes y desintegrantes se granulan por va hmeda, con el objeto de poder agregar
color para mejorar la apariencia de la tableta, y una vez seco el granulado se pueden
mezclar con la otra porcin.
a) Reacomodo de partculas al fluir en la matriz, donde las partculas ms finas rellenan los
huecos aumentando la densidad del polvo (consolidacin).
b) Deformacin en los puntos de contacto al aplicar una fuerza, si al cesar sta fuerza se tiene
una deformacin de la tableta, se le llama deformacin elstica y si no se presenta esta
deformacin ser una deformacin plstica.
c) Fragmentacin por alta presin, las partculas se fragmentan dando mayor superficie para
nuevas reas de unin.
d) Fusin por presin, aqu las nuevas superficies dan una interaccin intermolecular en los
puntos de contacto.
e) Expulsin, al cesar la presin y expulsar la tableta, sta sufre una recuperacin elstica de 2
10 % de su volumen.
hh
ln KP
ho h
donde:
Durante la compresin se debe evitar la friccin entre los punzones y la matriz, adems se debe
tener un flujo adecuado del polvo o granulado, lo que se logra con una buena lubricacin que rena
los siguientes requisitos: antiadherencia, deslizante y lubricante.
La lubricacin debe ser de una manera y cantidad adecuada para evitar la fuerza de unin entre las
partculas.
Se debe considerar el contenido de humedad, ya que hay productos que requieren mnimas
cantidades de humedad y otros que requieren mayor cantidad de sta.
Figura 1.
- Dispositivos mecnicos, que dan movimientos sincronizados, dando lugar al siguiente ciclo
(Figura 2):
Rueda de
compresin
Punzn inferior
superior
Punzn
inferior
Rueda de
compresin
inferior
Leva de dosificacin
Figura 2.
Problemas de compresin
- Falta de limpieza
Polvo en la tableta - Limpieza de la
tableteadora
- Exceso de lubricacin
- Dosificacin deficiente en
Prdida de material la tolva. - Verificar el ajuste
(granulado) - Finos en exceso
- Aire ocluido
Descabezado - Velocidad
- Finos
- Ver peso
- Ver presin
- Exceso de humedad
Adherencia a los punzones - Situacin del punzn - Contenido de humedad
- Falta de presin - Pulirlo
- Modificarla
PARTE EXPERIMENTAL
Tableta A: Preparar el granulado segn la frmula por va seca de la prctica No.3 para 500 tabletas.
Tableta B: Preparar el granulado, segn la frmula por va hmeda de la prctica No. 3 para 500
tabletas
1- Verificar que la tableteadora y los punzones estn limpios, libres de polvo o granulado y que
estn lubricados.
3- Realizar la compresin de algunas tabletas para ajustar el peso y dureza de las tabletas
5- Si observa que algo est funcionando mal oprima el botn de seguridad y el equipo se
detiene automticamente, para reparar el dao.
6- Antes de que se termine el granulado, parar la compresin para evitar daos en la platina, a
la matriz y principalmente a los punzones .
- Determine el % de perdida
- Realice las observaciones sobre las caractersticas de las tabletas obtenidas (aspecto fsico)
CONCLUSIONES
Aspecto.
ste es un anlisis sencillo que debe efectuarse continuamente durante la fabricacin y comprende
la observacin del color, la forma de la superficie, la presencia de partculas extraas y el grabado de
los punzones.
Peso.
Debido a que las tabletas deben tener un peso determinado, ste debe controlarse mediante un
mtodo estadstico, que consiste en registrar los pesos individuales, as como los pesos promedio de
las tabletas. La variacin de peso permitida por la Farmacopea de los estados unidos mexicanos,
vara de acuerdo al peso de la tableta segn la siguiente tabla.
Altura.
Se lleva a cabo utilizando un vernier para 10 tabletas y tabulando los valores respecto al peso.
Dureza.
Se define como el requerimiento de fuerza de un comprimido, tal que le permita resistir el manipuleo,
empaque y distribucin sin sufrir ningn cambio fsico en su forma original. El mtodo en general
consiste en medir la fuerza necesaria para romper el comprimido cuando una presin es aplicada a
travs de su dimetro.
Para determinar la dureza de una tableta se utiliza un punzn de superficie estandarizado, que
provoca una presin creciente sobre la tableta, hasta que sta se fragmenta. Este valor de presin
se registra y compara con el de un estndar, para decidir si se encuentra dentro de los lmites
establecidos.
Desintegracin.
Debido a que la efectividad clnica de los comprimidos depende al menos de dos factores: el
frmaco no solo deber de estar presente en la cantidad etiquetada, sino que tambin deber de
estar disponible en el organismo. En el pasado hablar de desintegracin era sinnimo de hablar de
disponibilidad, pero an en la actualidad mantiene su importancia como parte del sistema que tiene
que ver con la liberacin del frmaco.
Una vez que las tabletas han sido ingeridas, deben desintegrarse dentro del organismo para que se
efecte la absorcin del principio activo. Con el fin de conocer el tiempo de desintegracin se utiliza
un equipo para anlisis especial que se compone de un cilindro (o vaso de precipitados) y una
canastilla para las tabletas, cuyo fondo esta constituido por una malla que se mueve hacia arriba y
hacia debajo de manera alterna, simulando el movimiento gstrico del organismo.
En el recipiente se coloca un lquido para realizar el ensayo que puede ser agua, jugo gstrico
simulado o jugo intestinal simulado. las tabletas se colocan en el tubo de la canastilla, el cual se
sumerge en el lquido y se somete a movimiento. La desintegracin no implica la disolucin total de
la unidad, ni el principio activo. La desintegracin completa se define como aquel estado en el cual
cualquier residuo de la tableta ( excepto fragmentos insolubles de la cubierta), que permanezca en el
tamiz del aparato de prueba, sea una masa blanda sin ncleo. El tiempo necesario para la
desintegracin se especifica para cada tipo de tableta segn sea el principio activo.
Humedad.
o Mtodo de termobalanza. Para ste mtodo se utiliza un equipo especial provisto de una lmpara
de luz (I. R.) la cual, por calentamiento provoca la prdida de humedad en la muestra. El equipo
registra automticamente las variaciones en el peso y proporciona directamente el valor de
humedad en porciento.
Friabilidad.
Esta prueba sirve para determinar la resistencia mecnica de las tabletas, para que cuando rueden
por la tolva para el semiacondicionamiento no se deterioren o pulvericen, ya que deben llegar
ntegras al paciente. las tabletas se introducen en un cilindro que gira mediante un motor, el cual
contienen unas varias paletas que transportan las tabletas hacia la parte superior, desde donde caen
por gravedad, sta operacin se repite durante un tiempo establecido, luego del cual se detiene el
cilindro y se observa el deterioro y prdida de peso de las tabletas. De sta forma se determina la
resistencia del producto para su manejo posterior en empaque y distribucin.
La prueba de friabilidad se efecta considerando 100 revoluciones, despus de esto se pesan las
tabletas. En trminos generales se considera satisfactoria una prdida de peso de no ms de 0.8 %.
Tiempo de disolucin.
sta prueba se efecta para determinar si se cumplen los requerimientos de disolucin establecidos
en las monografas individuales para tabletas o cpsulas, excepto en el caso de tabletas
masticables. la prueba se efecta en un aparato especial, con un recipiente de vidrio o algn otro
material que sea inerte y transparente, un motor, un agitador metlico y una canastilla cilndrica.
El procedimiento de anlisis del principio activo, variar de un producto a otro, sin embargo en
Mxico se reconoce a la farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos como compendio oficial para
efectuar los anlisis necesarios segn el caso, aunque con frecuencia se recurre a la consulta de
otras obras, tales como la U.S.P., el National Formulary (B. F.), la Farmacopea Britnica (British
Pharmacopea), la Farmacopea Europea, etc.
Estabilidad
El estudio de estabilidad de las formas farmacuticas representa una garanta del buen estado de
las mismas en el momento de su administracin ya que mediante el mismo, se pueden predecir los
cambios que podra sufrir el producto al ser expuesto a estmulos ambientales de cierta magnitud
durante un tiempo determinado. Las principales variables en un estudio de estabilidad son las
siguientes:
- Tiempo de estmulo.
- Magnitud del estmulo.
- Tiempo de exposicin al estmulo.
PARTE EXPERIMENTAL
Realice las siguientes evaluaciones a las tabletas obtenidas en la prctica anterior (Prctica No. 4
Compresin) y anote los resultados en los cuadros correspondientes.
Partculas
Tableta Color Forma Tamao
extraas
2. Peso . Pese individualmente 20 tabletas en una balanza analtica y trace una grfica de variacin
de peso. Determine si el peso est dentro de los lmites de tolerancia, (consulte la tabla No. 1)
3. Altura. Mida la altura de 15 tabletas con un vernier y trace una grfica de valores obtenidos
contra el peso de cada tableta. Determine si las tabletas tienen las dimensiones adecuadas.
6. Friabilidad. Pese 10 tabletas juntas en una balanza analtica. Colquelas en el tambor del
friabilizador. Coloque la aguja del cronmetro con un tiempo de 4 minutos ( 100 revoluciones).
Saque las tabletas, lmpielas y vuelva a pesarlas. Calcule % de prdida de peso con la siguiente
frmula:
Analice y discuta los resultados obtenidos en cada una de las partes experimentales.
CONCLUSIONES
Con base al anlisis de sus resultados realice las conclusiones necesarias para calificar la calidad de
las tabletas obtenidas.
BIBLIOGRAFA
- British Pharmacopea
- ENEUM 4 edicin
- Lachman, L. And Lieberman, II A The teory and Practice of Indutrial Pharmacy. Lea &
Febiger. Philadelphia 2 edicin
- Eugene L. Parrot Pharmaceitical Technology Ed. Burgess Publishing Co. Minn 3 edicin. .
El ncleo no debe presentar ngulos demasiado agudos y a de ser suficientemente abombado para
poder someterse a procesos de recubrimiento clsicos. De forma aproximada, se considera que el
radio de curvatura debe ser poco diferente del dimetro del comprimido.
Grageado
Cobertura: fase de blanqueo tiene por objeto dar forma a la gragea y en muchas ocasiones
es la fase en que ms se incrementa el peso de la misma, dado que se combina el jarabe de
blanqueo y de los polvos de blanqueo. Se realiza mediante adiciones sucesivas de jarabe
que puede ser de azcar o bien de soluciones de gelatina o goma arbiga ms o menos
concentradas. El secado de cada capa se efecta mediante una corriente de aire caliente.
Las ltimas etapas de la cobertura constituyen el alisado, para el que se utiliza jarabe ms
diluido, y el secado se lleva a cabo con aire fro
DESARROLLO EXPERIMENTAL
MATERIAL
Equipo
- Bombo
- Bomba de aire (atomizador)
- Pistola de aire (secadora de cabello)
- Vasos de precipitados
- Probetas
- Pipetas
- Agitadores
- Balanza granataria
- Balanza analtica
- Parrillas de calentamiento
- Esptulas
- Manta de cielo
Reactivos
Procedimiento
- Polvos de blanqueo
Pesar y tamizar por malla 40 o 50
5 g de carbonato de calcio
5 g de sulfato de calcio
2 g de azcar pulverizada (azcar glass)
1 g de goma arbiga en polvo
54 g de talco
Mezcle perfectamente durante 5 minutos
- Jarabe de blanqueo
Calentar 26 ml de agua destilada, disolver 9 g de goma arbiga, calentando a bao mara
Por separado calentar 26 ml de agua destilada y disolver calentando a bao mara 3 g de
gelatina
Mezclar las dos soluciones y agregar 50 g de azcar, dejar hervir durante 5 minutos. Filtrar a
travs de 4 capas de manta de cielo
- Suspensin de alisado
En 50 ml de jarabe simple suspender 1 g de dixido de titanio
- jarabe de coloracin
disolver de 0.5 a 1 g de colorante en 17 ml de agua, agregar 36 g de azcar, calentar hasta
ebullicin y llevar a un peso de 54 g con agua
3- Poner en funcionamiento el bombo e introducir los ncleos para que comiencen a girar.
Aplicar cada una de las soluciones anteriores en el siguiente orden:
a) barniz protector
Rodar y aplicar aproximadamente 7 ml de solucin de goma laca, rodar de 2 a 3 min.
Agregar 3 g de talco y dejar rodar 15 min. Repetir una vez ms con las mismas
cantidades. Secar
b) Blanqueo
Aplicar 7 ml de jarabe de blanqueo a una temperatura de 60 C, rodar y distribuir en
todos los ncleos con la mano. Rodar de 1 a 2 min y espolvorear a 4 g de polvos de
blanqueo, cubrir los bordes. Secar. Aplicar de 20 a 30 capas
c) Alisado
d) coloracin
Aplicar fracciones de 5 ml o menos, rodar y distribuir con la mano. Aplicar la siguiente
capa cuando comience a cristalizar el azcar sobre las grageas (aspecto mate). No
dejar secar la ltima capa rodando. Pasar a charolas. Aplicar las capas suficientes para
igualar el color
e) Pulido
Agregar de 2 a 6 ml de barniz distribuyndolo con la mano. Una sola aplicacin
f) Encerado
Aplicar una pequesima cantidad de cera fundida. Rodar hasta brillar. Una sola
aplicacin
Nota:
a) Lavar el bombo cada vez que se requiera, no importa que no se haya teminado de aplicar
una cobertura.
b) Las cantidades anotadas para aplicar las coberturas son aproximadas, se deber aplicar
slo la cantdad suficiente para mojar todos los ncleos.
RESULTADOS
Observe las caractersticas de los comprimidos despus de cada etapa de aplicacin, as como el
nmero de aplicaciones de lasa soluciones que aplica para lograr los resultados deseados.
Con los resultados anteriores elaborar el protocolo de procedimientos para este producto recubierto.
Indicar si las grageas obtenidas cumplen con las especificaciones. En caso contrario, cules seran
las recomendaciones para cumplir con esta exigencia.
- Pistola de aire
- Bomba de aire
- Bombo
MATERIAL
FORMULACIONES
A - Azcar 0.5 kg
- Talco 0.2
- Carbowax 0.01
- Bixido de titanio 0.016
- Polivinilpirrolidona (PVP) 0.016
- Agua 0.24 L
Mezclar azcar carbowax y PVP en agua y suspender
Talco y bixido de titanio, hoimogenizar y moler a particula fina
B - Azcar 0.73 kg
- Bixido de titanio 0.15
- Agua 0.26 L
Disolver azcar en agua y agregar bixido de titanio a formar una suspensin homognea
C - Azcar 0.70 kg
- Color 0.05 g
- Agua 0.25 L
Disolver azcar y color en agua
PROCEDIMIENTO
Para recubrir
1. Colocar los ncleos en el bombo, ponerlos a rodar eliminando el polvo o partculas que se
desprendan. Rociar con la suspensin A los ncleos, dejar secar en caso necesario, ayudar con
aire caliente. Repetir el ciclo hasta un recubrimiento homogneo.
2. Aplicar la suspensin B de igual manera, hasta que los ncleos se alicen y se blanquen
3- Aplicar la solucin C de igual manera hasta colorear de forma homognea. Posteriormente brillar
4 -Ayudar a secar con aire fro
RESULTADOS
Observar el aspecto de los comprimidos recubiertos, comparar con los obtenidos por el mtodo
convencional y explicar las principales diferencias.
CUESTIONARIO
- Indicar 6 ventaja de sta tcnica
- Dar dos sustancias que se usen para formar la pelcula
- Si en la pelcula se requiere un material plastificante. Cul utilizara?
- De los problemas que se pueden presenta en el proceso y que se indican al principio,
descubrir en que consiste cada uno de ellos
BIBLIOGRAFA
- Theory and practice of industrial pharmacy
- Leon lachman
- Cpsulas duras
- Cpsulas blandas
- Cpsulas de cubierta gastroresistente
- Cpsulas de liberacin modificada
Las cpsulas se utilizan ampliamente, ya que presentan pocos problemas en su formulacin, una
estabilidad mejor que las tabletas, utiliza pocos ingredientes como excipientes, mejor control en la
desintegracin y disolucin, ms reproducibilidad, son elegantes, sirven para enmascarar sabores y
colores desagradables.
Algunas desventajas que presentan son que el llenado es relativamente lento, problemas en la
variacin de peso y con frecuencia un sellado poco hermtico.
La cpsula de gelatina dura est formada por dos partes: tapa y cuerpo
Tapa
Cuerpo
(estearato) los que modifican la dispersin del polvo, ya que a mayor cantidad de estearatos ms
lenta es la penetracin del lquido en el polvo o granulado.
Para la elaboracin de las cpsulas se debe obtener una mezcla de polvos o grnulos con una
buena velocidad de flujo, capaz de garantizar un llenado rpido y homogneo. Tambin se debe
considerar la porosidad y densidad de las partculas slidas.
Existen diversos tipos de mquinas industriales para el llenado de cpsulas. De forma general,
realizan sucesivamente las operaciones siguientes:
PARTE EXPERIMENTAL
Material
- Bolsas de plstico
- Guantes
- Cubrebocas
- Parrilla de calentamiento
- Desintegrador de tabletas
- Termmetro
Reactivos
- Estearato de magnesio
- Lactosa
- Almidn de maz
- Polivinil pirrolidona
- Alcohol etlico
- Agua destilada
- Cpsulas de gelatina (vacas)
- Pancreatina o Pepsina
- NaCl
- NaOH
- HCl
- KH2PO4
Procedimiento
Preparar dos mezclas de polvos, una de ellas se granular con alcohol etlico (Frmula A) y la otra
ser simplemente la mezcla de polvos (Frmula B)
FORMULA A
COMPONENTES FORMULACIN (1 cpsula) FORMULACIN (100 cpsulas)
Lactosa 362 mg
Almidn de maz 114 mg
Polivinilpirrolidona 21 mg
Estearato de magnesio 3 mg
Alcohol etlico c.b.p
. 500 mg
FORMULA B
COMPONENTES FORMULACIN (1 cpsula) FORMULACIN (100 cpsulas)
Lactosa 362 mg
Almidn de maz 114 mg
Polivinilpirrolidona 21 mg
Estearato de magnesio 3 mg
. 500 mg
- Determinar el tamao de la cpsula para obtener un peso de 500 mg por cada cpsula para
cada formulacin. Obtener 100 cpsulas de la formula A y 100 cpsulas de la frmula B.
Uniformidad de peso.
Desviaciones toleradas
Peso medio Desviaciones Lmite
para dos unidades
< 300 mg 10.0 % 20 %
> 300 mg 7.5 % 15 %
NOTAS
RESULTADOS
1. Evaluar y comparar las ventajas y desventajas de la preparacin y llenado con las dos
formulaciones.
3. Construir una grafica de control de peso y determinar en que categora estn las cpsulas
CUESTIONARIO
3- Qu tamao de cpsula utilizara para llenar con sus formulaciones anteriores dosis de 700
mg
BIBLIOGRAFA
- Jean T. Cartensen. Pharmaceutics of Solids and Solid Dossage Forms. Editorial John Wiley
and sons N. Y.
- Lachman, Lieberman and Kening. The Theory and Practice of Industrial Pharmacy Lea and
Febiger Tomo 1