FARMACOLOGA I

Nombre: Paulina Raquel Prez Crdenas Fecha: 10 de mayo del 2017

ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
stos comprenden varias clases de medicamentos que han sido utilizados para el
tratamiento de los trastornos de ansiedad y del sueo; tambin se los utiliza como
sedantes en procedimientos quirrgicos o diagnsticos.
La ansiedad es caracterizado por una sensacin de aprehensin, tensin, de
expectacin frente a algo que se presiente y que puede ser generado por
pensamientos, ideas o situaciones externas que una persona los considera algo
amenazantes.
Suele estar acompaadas por palpitaciones, hiperventilacin, sudoracin, anorexia,
nuseas, vmitos, temor, diarrea, pnico, entre otras. Puede tener causas orgnicas
de diferente naturaleza o producidas por el uso de estimulantes como la cafena,
anfetaminas o simpaticomimticos.
El insomnio es la capacidad para conciliar o mantener el sueo, que puede tener
muchas causas: los trastornos transitorios del sueo, en una persona que duerme
bien, suelen deberse a cambios en las condiciones que lo hacen propicio, como
cambio de lugar, viajes, ruidos, preocupaciones o problemas agudos.
Puede considerarse el insomnio a corto plazo a los problemas emocionales, dolor o
condicin mdica y el insomnio crnico a los desrdenes psiquitricos, depresin,
ansiedad, abuso del alcohol u otras sustancias como la cafena.
Benzodiazepinas:
Han sido preferidas hoy en da, por su mayor ndice teraputico, especificidad en
los efectos hipnticos y ansiolticos y por su menor riesgo de producir dependencia
fsica.
Hasta ahora han salido al mercado cerca de 30 benzodiazepinas; los usos clnicos
varan segn su perfil farmacocintico y especificidad para el manejo de ciertos
problemas.
Entre los sedantes-hipnticos tenemos: brotizolam, diazepam, estazolam,
flunitrazepam, lormerazepam, medazepam, midazolam, nitrazepam y triazolam.
Y los ansiolticos: alprazolam, bromazepam, clobazam, clorazepato, cloxazolam,
diazepam, lorazepam.
Entre los aspectos farmacolgicos tenemos que las benzodiacepinas son
depresores especficos del Sistema Nervioso Central. Se acepta hoy que stas
refuerzan, amplifican o potencian la accin inhibidora del GABA, el ms importante
neurotransmisor inhibidor en el Sistema Nervioso Central.
Actan como agonistas del receptor de benzodiazepinas (BZ), que al unirse a su
receptor, las benzodiazepinas aumentan la afinidad del GABA por su propio receptor
lo que induce la apertura del canal de cloro, aumentando el flujo del in al interior
de la neurona, produciendo su hiperpolarizacin y disminucin de su excitabilidad.
Tres subtipos de receptor de benzodiazepinas se han identificado, pero solo los
subtipos BZ1 y BZ2 tienen importancia farmacolgica. El receptor BZ1 parece mediar
los efectos ansiolticos, hipnticos y sedantes, mientras que el BZ 2 media la
relajacin muscular.
Estos efectos son producidos casi todos a travs del sistema nervioso central
(sistema lmbico, tlamo, hipotlamo, sistema reticular, mdula espinal, corteza
cerebral, cerebelo).
Su propiedad sedante consiste en que moderan la accin, disminuyen la reactividad,
el tiempo de reaccin y la capacidad de respuesta a estmulos. Por su accin sobre
los reflejos polisinpticos, pueden producir relajacin muscular sin deteriorar la
actividad locomotora.
El diazepam, el clonazepam, el clobazan, midazolam y el lorazepam tienen actividad
anticonvulsivante; se absorben completamente por va oral, iniciando su efectoentre
los 30 minutos y tres horas despus, y alcanzando su mxima concentracin al cabo
de 2 a 4 horas. Todas se metabolizan en el hgado por medio de las enzimas del
citocromo P450 y casi todas pasan por tres etapas metablicas: oxidacin,
hidroxilacin y conjugacin con cido glucurnico)
La vida media corta o ultracorta de las benzodiapezinas:

Larga Intermedia Corta Ultra Corta

(> 30 Horas) (25 a 30 horas) (6 a 24 horas) (< 6 horas)

Clobazam Bromazepam Alprazolam Midazolam

Cloracepato Flunitrazepam Lorazepam Triazolam

Diazepam Nitrazepam Lormetazepam

Sus reacciones adversas son somnolencia, fatiga, incoordinacin motora, ataxia,

mareo y palpitaciones que pueden ir disminuyendo con el tiempo o reducir la dosis,
deterioro de las funciones mentales, confusin, vrtigos, depresin, cambios de
conducta, dificultad para recordar lo sucedido unas horas despus de ingerir el
frmaco. En ocasiones producen irritabilidad y agresividad.
Las precauciones y contraindicaciones, en miastenia gravis que deben utilizarse con
sumo cuidado en depresin respiratoria, asma u otra enfermedad respiratoria grave.
Los pacientes ancianos y debilitados son ms propensos a presentar mareo,
somnolencia, ataxia y cadas.
El primer trimestre del embarazo incrementa el riesgo de malformaciones
congnitas (labio leporino y paladar hendido), clasificando en categora D (evidencia
de riesgo en humanos) al clonazepam, diazepam, lorazepam, alprazolam,
halazepam y categora X (contraindicado en el embarazo) quazepam, temazepam,
estazolam y triazolam. Algunas benzodiazepinas como el flunitrazepan, que se
obtienen ilegalmente y que son utilizadas por delincuentes y farmacodependientes.
Entre sus interacciones, las comidas y los anticidos que contengan aluminio
retardan el inicio de su efecto; en los fumadores disminuye su efectividad por
aumento del metabolismo.
Son ms usadas tanto por los mdicos generales por los psiquiatras para el
tratamiento de diversas condiciones psicosomticas, neurodegenerativas,
neurticas y aun puramente fsicas.
Juegan un papel importante contra la ansiedad: cerca de la tercera parte de los
adultos sufre alguna vez en su vida de estados de ansiedad y tensin que deterioran
su calidad de vida. La eficacia de benzodiazepinas en el tratamiento de la ansiedad
ha sido demostrada y su uso es aceptado en la crisis de angustia, el trastorno de
ansiedad, la agorafobia, fobia social y el estrs postraumtico.
En el insomnio, se presenta como consecuencia de alteraciones emocionales, por
presiones laborales o profesionales, o por viajes y por ello la utilizacin de hipnticos
debe ser por un lapso no mayor a cuatro semanas.
Las parasomnias, en el bruxismo, en los terrores nocturnos y el sonambulismo de
los nios, las benzodiazepinas pueden ser de utilidad; sndrome de abstinencia al
alcohol, la diazepam, clorazepato y lorazepam, alivian el temor, la agitacin, el
temblor y la inminencia de delirium o alucinosis alcohlica.
En la sedacin y anestesia, el diazepam y el midazolam, en pre medicacin,
anestsica por su efecto sedante, utilizan como agentes inductores anestsicos y
en procedimientos quirrgicos.

Bibliografa
Isaza, C. (2014). Fundamentos de Farmacologa en Teraputica (Sexta ed.).
Colombia: Editorial Medica CELSUS.