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GENERALIDADES
-Antibitico: compuesto antibacteriano sintetizado por M.O
-Antimicrobiano: sintetizado de nuevo en el laboratorio
-Espectro microbiano: grupo de bacterias sensibles sobre los que acta el AB y
es ms amplio cuando tiene capacidad de actuar sobre varias bacterias
morfolgicamente diferentes
-Espectro amplio: betalactmicos, tetraciclinas, cloranfenicol
-Espectro intermedio: macrlidos, aminoglucsidos
-Espectro reducido: glicopptidos
Cuando hablo de antibitico es una sustancia antibacteriana que es creada por
organismos vivos, cuando hable de quimioterapicos es general que abarcan
todas las sustancias, son agentes qumicos que tienen la misma propiedad de
destruir bateras pero son sintetizados, creadas por laboratorio.
Espectro antimicrobiano: cuales son aquellas cepas que son sensibles para ese
antibitico y generalmente voy a hablar de espectro amplio, reducido o
selectivo dependiendo entonces si abarcan muchas cepas o pocas cepas
bacterianas. Se refiere a aquellas cepas bactericidas o bacteriostticas que
tenga el antibitico.
Normalmente esa clasificacin de espectro amplio, de espectro intermedio o
reducido no aparece en todos los textos porque lo que se esta empleando
actualmente en clnica es aquel antimicrobiano o antibitico que sea mas
selectivo que verdaderamente tenga una accin sensible frente a una cepa.
En algunos textos aparece como espectro amplio aquellos grupos que son:
betalactamicos, tetraciclinas y cloramfenicol.
Espectro intermedio: macrolidos y aminoglucsidos.
Selectivos: glicopeptidos
-bactericidas: inducen muerte bacteriana
* Betalactmicos
Rifampicina
polimixinas
* Aminoglucsidos
Glicopptidos
quinolonas
- bacteriostticos: inhiben el crecimiento bacteriano
* Tetraciclinas
Macrlidos
Oxazolidianas (linezolid)
*cloranfenicol
Lincosominas
Estreptograminas
***estn contraindicados en pacientes inmunosuprimidos
Voy a hablar siempre de antibiticos, dependiendo de su mecanismo de accin,
aquellos que son batericidas y aquellos que son bateriostaticos. Bactericida
significa que hay muerte bacteriana debido al mecanismo de accin del
antibitico y los bactericidas que se conocen son: los betalactamicos,
rifampicina, polimixinas, aminoglucsidos, glicopeptidos y quinolonas.
Bateriostaticos: solamente hay detencin del desarrollo de las bacterias, no
muerte de ellas, hablaremos en clases solo de clindamicina, pero hay varias
otras.
Cuando uno combate una infeccin en pacientes que son inmunosuprimidos
necesariamente tienen que ser combatibles con antibiticos o quimioterapicos
bactericidas, nunca se tienen que dar un bacteriosttico en personas
inmunodeprimida.
Diagnstico preciso
Indicacin de tratamiento
Administracin de antibiticos
Lo otro importante cuando uno maneja antibitico por supuesto que debe ser la
farmacologa, farmacocintica y farmacodinamia, y adems tener un
diagnstico preciso, por lo tanto, la fisiopatologa uno debe dominarla para
decir entonces que ese paciente tiene cierta sintomatologa es entonces lo que
yo pienso, por ej: una infeccin a streptococos a la amgdala por la
sintomatologa que tiene. Uno indica el tratamiento preciso para eso y dosis
adecuada en tiempo adecuado. Son muchas las cosas que debemos dominar
para el tratamiento de los antibiticos.
Antibitico de eleccin
-ms selectivo
-ms activo
-menos toxico
-forma farmacutica ms adecuada
-mejor biodisponibilidad
-costo
ANTIBITICOS - LACTMICOS
Clasificacin:
-penicilinas
-cefalosporinas
-carbapenmicos
-monobactamicos
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
Estn conformados por: penicilinas, cefalosporinas, carbapenmicos y
monobactamicos. Todos ellos tienen una estructura en comn y es el anillo
betalactamico. Tienen mecanismos de accin similares, en algunos casos si
uno es resistente a la bacteria prcticamente las resistencias son cruzadas.
ANTIBITICOS - LACTMICOS
Generalidades:
Por su estructura qumica en comn, tienen caractersticas similares, como
mecanismo de accin, resistencia cruzada, ciertos usos clnicos y propiedades
inmunolgicas.
El anillo betalactamico esta presente en todos ellos, los monobactamicos
tienen este anillo solamente, las penicilinas tienen el anillo betalactamico unido
a un anillo pentagonal, las cefalosporinas tienen el anillo betalactmico unido a
un anillo aromtico el acido clavulnico al igual que la penicilina conserva el
anillo betalactmico y los carbapenmicos tienen el anillo betalactamico ,
Los gram positivos tienen una gruesa pared bacteriana por lo tanto siempre se
dice que los betalactamicos tienen una mayor accin sobre los gram positivos.
Si el bacterio tiene una gran cantidad de receptores, es decir, de
transpeptidasas o de carboxipeptidasas que son nuevamente los gram
positivos los que tienen mas enzimas al repecto tienen por lo tanto las
penicilinas y betalactamicos mayor accin sobre los gram positvos que los
gram negativos.
Depende tambin de la cantidad de lpidos en la pared y nuevamente la mayor
cantidad lpidos estn presentes en los gram positivos
Otra consecuencia del mecanismo de accin es que es altamente bactericida
pero de forma indirecta, no es la penicilina la que propiamente tal mata a la
bacteria, la bacteria muere por cambios de presin osmtica o no est
conformada la pared bacteriana.
Otra consecuencia es que las clulas eucarioticas no tienen pared bacteriana,
por lo tanto, prcticamente diramos que por su mecanismo de accin las
penicilinas son atxicas.
Otra consecuencia de su mecanismo de accin es que los distritos orgnicos,
hablamos de plasma, sangre u otros, no interfieren a las penicilinas.
(Diapositiva 21 continuacin)
Enzimas autoliticas (grmenes tolerantes son inhibidos pero no
destruidos)
Cepas que se han hecho resistentes por esta accin se crea betalactamicos:
-estafilococo dorado, hay algunos que se denominan betalactamasa positiva,
significa que esa cepa es productora de betalactamasa que destruye penicilina.
Tambin hay estafilococo betalactamasa negativo, significa que esas cepas no
producen betalactamasa
El gonococo que antes era altamente sensibles a las penicilina, hoy en da es
resistente.
Gran parte de todas las enterobacterias gram negativas son betalactamasas y
por eso son resistentes a la accin de las penicilinas.
Como las bacterias saben que las penicilinas se unen a estos receptores de
penicilina que son las carboxi y las transpeptidasas lo que hace la bacteria es
disminuir el nmero de receptores, bajar la cantidad de enzimas que tienen en
su capacidad, por lo tanto, si hay menor nmero de receptores va a ser menos
Naturales
-bencilpenicilina o PNC-G
-penicilina oral o fenoximetil penicilina o PNC-V (no en chile)
-PNC-G de depsito
Semisintticas
-isoxazolilpenicilinas o PNC antiestafilococicas
-aminopenicilinas (asociadas con inhibidores de - lactamosas)
-carboxipenicilinas
-ureidopenicilinas
PENICILINAS NATURALES, las que existen en chile son solamente 2:
- bencilpenicilina o PNC-G
- PNC-G de depsito
PENICILINAS NATURALES
Espectro de accin:
-
cido lbil, I.M o I.V, concentraciones mximas 15-30 min, pero vida media
muy corta 0,5 a 1 hora por rpida excrecin renal. Amplia distribucin, pero
solo 1% en LCR (5% en meninges inflamadas)
INDICACIONES DE LA PNC G
Indicaciones y contraindicaciones:
-
Dosis:
-
Penicilina G procaina
Dosis 2.4 millones UI C/24 horas
Penicilina G benzatina
Dosis 0,6 a 1,2 millones UI
Penicilina G clemizol
PENICILINA G BENZATINA