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Requisitos deseables en un
excipiente:
pH neutro o ligeramente cido (pH de las secreciones
cutneas = 5,5)
estabilidad qumica y microbiolgica para asegurar una
buena conservacin
no reaccionar con el p.a. ni con el material del envase
primario
ser plstico, adherente y de fcil aplicacin
ser bien tolerado, no presentar alergia o irritacin.
poseer caracteres organolpticos agradables (olor,
color)
deben ceder adecuadamente el principio activo que
incorporan
no manchar
no deshidratar ni desengrasar la piel
hidrfobos
bases de absorcin anhidras
emulsiones w/o
bases emulgentes o/w anhidras
emulsiones o/w
hidrfilos
EXCIPIENTES HIDROFOBOS
Son de carcter graso o lipfilo
(hidrfobo). Tienen propiedades
oclusivas por las que inducen la
hidratacin en la zona de aplicacin por
acumulacin de agua interna y sudor entre
el excipiente y la piel. Por eso se dice que
son emolientes. Son untuosos. No son
lavables.
Vaselina y parafinas
Siliconas
Son polmeros sintticos cuya estructura bsica est formada por cadenas
de Si y O con sustituyentes orgnicos variables (generalmente metilos o
fenilos):
R
I
R - Si - O - Si - R
I
R
Las ms usadas son las dimeticonas (dimetilsiloxanos). Segn el grado de
polimerizacin se obtienen desde lquidos hasta slidos. Sus principales
propiedades son: hidrorrepelencia, gran inercia qumica (estables), inocuas,
no irritan la piel y forma pelculas muy adherentes y finas por su gran
afinidad con la piel.
En farmacia se utilizan las fluidas en combinacin con otros excipientes a
los que proporciona adherencia y capacidad oclusiva. Forman parte de la
fase oleosa de muchas cremas, dejando al evaporarse el agua una fina
pelcula emoliente y protectora, moderadamente oclusiva por el nfimo
espesor de la capa.
Tambin sirven para preparar cremas hidrorrepelentes y protectoras frente
a agentes qumicos como el jabn, mezcladas con vaselina en proporcin
30:70.
Ceras
Ej. aceite de oliva, almendra, algodn, man, palma, ricino, etc. Obtenidos
por expresin en fro o en caliente, prefirindose el primero de los mtodos
con el que conservan los antioxidantes naturales.
Los aceites vegetales estn constituidos por triglicridos. Los cidos ms
abundantes en los aceites son los de N par de C de cadena saturada
(lurico -C12-, mirstico -C14-, palmtico -C16-, esterico -C18-,
araquidnico -C20-) o insaturada (oleico -C18 y un doble enlace-, linoleico
-C18 y dos dobles enlaces- y linolnico -C18 y 3 dobles enlaces-).
Contienen tambin una pequea cantidad de cidos grasos libres y una
fraccin inasaponificable en la que se encuentran los pigmentos, esteroles y
vitaminas liposolubles. Los tocoferoles desempean el papel de
antioxidantes naturales evitando el enranciamiento.
Uso: para reducir la consistencia de las pomadas, tienen afinidad con la piel
y son bien tolerados.
Inconvenientes: inestabilidad por insaturacin y composicin variable. Se
usan tambin los deriv hidrogenados.
Tambin se usan glicridos semisintticos obtenidos por esterificacin de
glicerina con cidos grasos saturados de entre 12 y 18 C (especialmente
lurico y esterico).
Otros :miristrato de isopropilo, lquido de baja viscosidad, estable y el oleato
de oleilo (Cetiol ) con propiedades similares.
BASES DE ABSORCIN
ANHIDRAS
No contienen agua, estn constituidos por vehculos
hidrfobos adicionados de emulgentes w/o. Se usan
solos como emolientes, careciendo de la capacidad
oclusiva de los anteriores, permitiendo sin embargo
mantener un grado de hidratacin conveniente en la piel.
Sirven de base para preparar excipientes tipo emulsin
w/o por incorporacin de agua sin perder su
consistencia. Son untuosas.
Se llaman bases de absorcin por su capacidad de
absorber agua emulsionandola. Esta capacidad se
mide mediante el ndice de agua (cantidad de agua que
puede ser retenida en forma estable por 100 g de base a
temperatura ambiente).
Lanolina y derivados
Acuabase:
Colesterol ..........................
3%
Aceite de algodn ..............
3%
Petrolato blanco .................
94%
Puede prepararse tambin una base de
absorcin con un excipiente graso y emulgentes
lipoflicos sintticos como el Span o
monoestearato de glicerilo.
Estas bases son tiles para vehiculizar frmacos
hidrolbiles como algunos antibiticos,
vitaminas, etc.
EMULSIONES W/O
Incorporando agua a las bases de absorcin se
obtienen excipientes emulsin w/o. La adicin
se agua se realiza generalmente calentando a
temperatura relativamente baja (60-70) ambas
fases por separado. Luego el agua se aade a
la base fundida y se agita continuamente hasta
enfriamiento.
Se pueden utilizar como tales siendo de accin
refrescante (cold-creams) o como vehculo de
p.a. Son emolientes, oclusivas, contienen
agua y son untuosas.
12,5%
12,0%
56,0%
0,5%
0,02%
5%
14,0%
90
10
30
10
10
50
EMULSIONES O/W
Base de Beeler:
Alcohol cetlico ................... 15%
Cera blanca ........................ 1%
Lauril sulfato sdico ............ 2%
Propilenglicol .......................10%
Agua purificada ................... 72%
EXCIPIENTES HIDROFILOS
Son vehculos sin grasas, constituidos por
materiales que solos o en presencia de agua
adquieren consistencia semislida, no untuosa.
No poseen capacidad oclusiva y no favorecen
la penetracin de frmacos. Son bien tolerados
por los tejidos y de fcil eliminacin por lavado
(hidrosolubles). Como inconveniente tienden a
deshidratarse con prdida de la textura original y
requieren la adicin de conservantes.
a) Hidrfilos anhidros
b) Hidrogeles
Metilcelulosa al 3-10%
Etilcelulosa al 3-10%
Hidroxietilcelulosa 10-15%
Etilhidroxietilcelulosa 10-15%
Carboximetilcelulosa sdica 6-12%: es el nico de los mencionados que se ve
afectado por la presencia de electrolitos. Margen de pH: de 4 a 10.
b) Hidrogeles
Antioxidantes
COMPUESTOS
BHA
OBSERVACIONES
Conserv. de grasas
animales y vegetales
Vit. A y carotenos
grasas animales
aceites etereos y vitA
grasas animales
incorp a sist. no aq
para sist hidrfilos
Conservadores
TIPO
Alcoholes
Acidos
Mercuriales
orgnicos
COMPUESTOS
Fenilpropanol
Diclorobenclico
Bromonitropropanol
Benzico
Srbico
Sales de fenil Hg (Acborato, nitrato)
Timerosal
OBSERVAC.
Amplio espectro
Clorados se ads
s/ elastmeros
Activo frente a
hongos
Incompat c/anion
Conservadores
Cptos. de
amonio cuat.
p-hidroxi
benzoatos
Otros
Cl. de benzalconio
Br. de cetrimonio
Cl. de cetilpiridinio
Metilparabeno
Propilparabeno
0,002-0,01
0,1-0,2
0,03-0,08
5-Br-5-NO3-1,3
0,2-0,5
dioxan (Bronidox)
Imidazolidinil
urea 0,1-0,5
(Germall 115)
Cl. de 1-(3 cloroalil)- 0,1-0,2
3,5,7-triazonioadamantano (Dowicil)
Medio alcalino
Amplio espectro
Sinerg c/EDTA
Incompat c/anion
Amplio intervalo Activos frente a
de pH
hongos y bact G+
Baja solub aq
Inact por cptos no
ionicos y prot
Amplio intervalo Sol.en medio aq
de pH
Amplio espectro
Preparacin de pomadas
FNA VI Ed.
"La preparacin de las pomadas se realiza en planchas
especiales, morteros, aparatos mezcladores diversos,
etc., y la incorporacin de los componentes deber
hacerse de una manera perfecta, para que el producto
final ofrezca un aspecto homogneo en toda su masa. La
tcnica a emplear vara de acuerdo con la frmula y las
propiedades de los componentes, pero en general
debern tenerse en cuenta las indicaciones siguientes:
las sustancias solubles en agua se incorporarn previa
solucin en una pequea cantidad de este lquido, las
sustancias insolubles en agua, podrn disolverse en otro
lquido inactivo o voltil que facilite su incorporacin, o
tambin en el mismo excipiente de la pomada, cono sin
ayuda de calor, y las sustancias insolubles en las
condiciones anteriores, se pulverizarn lo ms finamente
posible antes de su incorporacin en el excipiente.
FNA VI Ed.
Cuando en la preparacin de una pomada interviene el
calor, ste deber emplearse a la temperatura ms baja
posible, para evitar alteraciones de cualquier naturaleza.
Si varias sustancias deben sufrir la accin del calor,
deber comenzarse por las sustancias de punto de
fusin ms alto, reservando para el final a las sustancias
ms sensibles.
Cuando la temperatura ambiente es muy distinta de la
oficial, podr modificarse la composicin del excipiente,
utilizando cera, parafina, aceite, glicerina, etc., segn los
casos, en proporciones adecuadas, evitando que se
modifique la actividad de las bases medicamentosas."
Otras consideraciones:
Tcnicas de preparacin
Pomadas obtenidas por mezcla con el excipiente slido.
Ej. pasta Lassar, pomada de xido de cinc.
Pomadas obtenidas por mezcla con el excipiente
fundido. Ej. Pomada boricada, pomada de xido amarillo
de mercurio y pomada de aluminio
Pomadas obtenidas por intermedio: antipsrica y
iodoiodurada.
Pomadas obtenidas por disolucin: alcanforada y
fenicada.
Pomadas obtenidas por combinacin qumica (pomada
de xido amarillo de mercurio de ediciones anteriores de
FNA y de la Farmacopea Chilena que la prepara a partir
de cloruro de mercurio, hidrxido de sodio, vaselina y
lanolina).
Pomadas oficiales
Pomadas oficiales
Pomada boricada
Sinonimia: Vaselina boricada
Acido brico, polvo muy fino ..............
10 g
Vaselina .............................................
90 g
Tcnica: Triturar el brico hasta polvo muy fino. Incorporar en una tercera
parte de la vaselina fundida a BM + el resto.
Uso: antisptico dbil.
Pomadas oficiales
Pomada de aluminio:
Aluminio, polvo muy fino .................
20 g
Lanolina ...........................................
40 g
Vaselina ...........................................
40 g
Tcnica: Fundir vaselina y lanolina con suave calor e incorporar el Al polvo
muy fino hasta homogeneidad.
Uso: protectora de la piel en fstulas en las que las secreciones daan la
piel sana.
Pomadas oficiales
Pomada antipsrica
Sin: Pomada llamada de Helmerich
Azufre precipitado .................
20 g
Carbonato de potasio ............
10 g
Agua destilada ......................
10 g
Lanolina .................................
30 g
Vaselina .................................
30 g
Tcnica: Disolver el CO3K2 en a.d. caliente, agregar el S ppdo. Por otro lado fundir la
lanolina y vaselina e incorporarlas gradualmente a la mezcla anterior. Homogeneizar.
Uso: antiparasitario en sarna.
Pomada iodoiodurada
Yodo .......................................
2g
Ioduro de potasio ...................
10 g
Agua destilada .......................
8g
Lanolina .................................
40 g
Vaselina .................................
40 g
Tcnica: Incorporar el I2 en agua con intermedio del IK. Mezclar la lanolina y vaselina
e incorporarle gradualmente la mezcla anterior. Evitar el contacto con los metales.
Uso: antimictico.
Pomadas oficiales
Pomada alcanforada
Pomada fenolada
Sin: pomada fenicada, vaselina fenolada
Fenol ..................... 5 g
Vaselina ................ 95 g
Tcnica: Incorporar el fenol a la vaselina fundida
y triturar hasta homogeneidad.
Uso: antisptico.
Pomadas oficiales
Cerato
Sin: cerato simple
Cera blanca ......................25 g
Aceite de oliva ..................75 g
Tcnica: Fndase la cera, adase el aceite calentado a temp vecina a la de la cera
fundida, culese si es necesario. Virtase la masa fundida en un mortero calentado
convenientemente y agtese hasta obtener una masa de consistencia de pomada,
homognea y de color blanquecino.
Gelatina cncica
Sin: Bota de gelatina. Cola de Unna.
Oxido de cinc, polvo muy fino ..............
150 g
Gelatina ................................................
150 g
Glicerina ...............................................
250 g
Agua destilada ......................................
450 g
Tcnica: Virtase la gelatina en el a.d. prescripta; djese hasta que se ablande y
calintese la mezcla hasta solucin completa. Incorprese perfectamente el OZn a la
glicerina y adase a esta suspensin la solucin de gelatina, agitando continuamente
hasta que se obtenga una masa uniforme y de consistencia firme.
Conservacin: en recipientes de cierre perfecto.
Nota: cuando al temperatura ambiente lo exija, podr aumentarse la cantidad de glicerina
hasta 350 g, disminuyendo proporcionalmente la cantidad de agua destilada.
Acondicionamiento y conservacin
Las pomadas deben conservarse en recipientes cerrados y
completamente llenos y en lo posible a temperatura constante.
Variaciones en la temperatura pueden conducir a cristalizaciones del
frmaco y modificaciones en el excipiente.
Pueden envasarse en potes de vidrio opaco o plstico con tapa a rosca
y guarnicin de cartn, cubierta de papel estaado o impermeable.
Cuando la frmula contiene Carbowax no se emplea el plstico.
Otro tipo de envase son los pomos estaados, siliconados y
plastificados o de aluminio recubierto interiormente por pelcula plstica
(cuya integridad debe ser ensayada). Este es el envase ideal que evita
en mayor grado la contaminacin, alteracin y evaporacin en los
preparados fuertemente hidratados. Se cierran por doble pestaado y
sellado final. Los pomos plsticos pueden tener una importante
permeabilidad a esencias, glicerina, etc.
Para la seleccin del envase y material de envase ms apropiado debe
tenerse en cuenta el contenido de agua (emulsiones, hidrogeles) que
puede tender a evaporarse. Los productos estriles se envasan en
tubos o recipientes unidosis.
Ensayos fsicos
Ensayos
Qumicos
Biolgicos
Ensayos
Biodisponibilidad
Bibliografa: Aulton
Cap. 33: Administracin de frmacos por va
transdrmica: