Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Medicamentos Liberacion Modificada Veterinaria
Medicamentos Liberacion Modificada Veterinaria
Medicamentos Liberacion Modificada Veterinaria
MEDICAMENTOS DE LIBERACIN
MODIFICADA EN VETERINARIA
Dr. Jos Luis Arias Mediano
jlarias@ugr.es
OFICINA DE FARMACIA
DISPENSACIN
(INFORMACIN)
DUEO/CUIDADOR
Medicamentos,
frmulas magistrales
y preparados oficinales
de uso humano
9 Necesidad.
9 Eficacia.
9 Seguridad.
USO RACIONAL
DE LA
MEDICACIN
NDICE
MEDICAMENTOS DE LIBERACIN
MODIFICADA EN VETERINARIA
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Diferencias anatmicas.
Diferencias fisiolgicas.
Diferencias bioqumicas.
EFECTO
FARMACOLGICO
Diferencias en procesos
farmacocinticos.
Diferencias en la sensibilidad
farmacodinmica de los
receptores tisulares especficos.
Diferente intensidad.
Diferente duracin.
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: ABSORCIN
Caractersticas anatmicas y fisiolgicas del aparato digestivo:
diferencias entre especies.
Tiempo de trnsito digestivo
MODELOS
DIGESTIVOS
Omnvoro: cerdo ( hombre).
Carnvoro: perro y gato ( hombre).
Hebvoro: monogstrico (quidos) y poligstrico (rumiantes).
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: ABSORCIN
Capacidad relativa de los componentes del
tracto gastrointestinal en rumiantes y quidos
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: DISTRIBUCIN
Grandes volmenes acuosos del aparato digestivo de herbvoros.
Variabilidad de la relacin agua/grasa corporal.
Variabilidad en la unin de frmacos a las protenas transportadoras.
Diferencias en el ciclo enteroheptico, salivar, etc.
Diferencias en el paso de frmacos
a travs de barreras.
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: METABOLISMO Y EXCRECIN
Los procesos de oxidacin son ms eficientes que en el hombre.
Los carnvoros realizan las reacciones de conjugacin con dificultad.
Metabolismo de segunda fase: carnvoro > omnvoro > herbvoro.
Metabolismo (fermentacin) en el aparato digestivo de los herbvoros.
Excrecin renal, salivar y mamaria.
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: METABOLISMO Y EXCRECIN
Algunos ejemplos de semividas de eliminacin (horas)
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
AVES
CUNICULTURA
APICULTURA
HELICICULTURA
ASTACICULTURA
ACUICULTURA
1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
ANIMALES
EXTICOS
2. FARMACOCINTICA COMPARADA
2. FARMACOCINTICA COMPARADA
2. FARMACOCINTICA COMPARADA
2. FARMACOCINTICA COMPARADA
Curva de Cp/t tras una administracin oral
de un frmaco en el agua bebida o en el pienso
3. FACTORES MODIFICADORES DE LA
RESPUESTA FARMACOLGICA
Factores no dependientes del frmaco.
Factores intrnsecos al paciente.
Factores fisiolgicos: edad, peso, sexo, lactacin, gestacin, temperatura corporal.
Factores patolgicos: patologas renales, hepticas, cardiovasculares,
gastroentricas, respiratorias, endocrinas.
Factores individuales: genticos (especie, raza), alimentacin/dieta,
factores ambientales, ritmos biolgicos.
Idiosincrasia.
Alergia.
3. FACTORES MODIFICADORES DE LA
RESPUESTA FARMACOLGICA
Factores dependientes del frmaco.
Por sus propiedades inherentes.
Efectos secundarios.
Efectos colaterales.
Residuos (en otras especies):
lmite mximo de residuos,
ingesta diaria aceptable.
Interacciones.
De carcter farmacodinmico: sinergismo, antagonismo.
De carcter farmacocintico: ADME.
Pastas y geles.
Especialmente adecuados para caballos y gatos.
Administracin mediante dosificador (bioadhesivas).
Inyecciones intrarruminales.
Acceso directo al rumen.
Extensin
flexible
intrarruminal
Polvos y grnulos.
Ajuste cmodo y preciso de la dosis.
Mejor aceptacin, menos rechazo.
Pellets.
Elaboracin por extrusin/esferonizacin + recubrimiento.
Formas entricas y de liberacin controlada para monogstricos y rumiantes.
Cubierta lipdica o polimrica: liberacin postruminal (abomaso).
Poli(2-vinilpiridina-co-estireno 80/20): inerte, atxico, termoestable, soluble en
disolventes orgnicos, estabilidad qumica y enzimtica, insoluble en rumen,
soluble en abomaso.
Comprimidos.
De liberacin inmediata y de liberacin controlada.
Uso frecuente en perros y gatos.
Bolus.
Animales de gran tamao (grandes dosis).
Bolus.
Administracin mediante aplicadores.
Bolus.
Los rumiantes tienen tendencia a regurgitar los bolus.
Incremento densidad (> 1.5 2 g/cm3) con excipientes (hierro, arcillas, Ca2SO4).
Modificacin forma y tamao tras su administracin.
Retirada por procedimientos magnticos,
o desintegracin progresiva.
Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: erosin de un
sistema matricial polimrico cargado de frmaco.
Efecto solubilizante del contenido ruminal: hidrlisis.
Actividad mecnica del rumen (contracciones).
Administracin de nutrientes, suplementos minerales,
frmacos de elevado ndice teraputico.
RUMESIN RDD (Lilly)
Cmara cilndrica de plstico impermeable
Ncleo: monensina (antibacteriano) en PLGA
ala pistn
matriz
muelle
CAPTEC (Laby)
erosin y liberacin del frmaco
Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: difusin a partir de una matriz.
Frmaco hidrosoluble.
Matriz no erosionable.
Cesin del frmaco por difusin desde la matriz.
PARATECT FLEX
(Pfizer)
Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: difusin a travs de
una pelcula polimrica.
Tubo cilndrico de material rgido e impermeable.
Frmaco hidrosoluble disperso en un excipiente adecuado.
PARATEC (Pfizer)
Liberacin constante de tartrato
de morantel: 3 meses.
Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: smosis.
Cintica de liberacin de orden cero.
Antiparasitarios, insecticidas, suplementos
nutricionales, promotores del crecimiento.
PUSH-MELT (Alza)
Bolus.
Bolus de liberacin pulstil.
Cintica de liberacin de orden cero.
Antiparasitarios, insecticidas, suplementos
nutricionales, promotores del crecimiento.
Cilindro impermeable
Entrada (y salida)
de lquido
Polmero erosionable,
comprimido placebo
Premezclas granuladas:
Mejores propiedades de flujo.
Menor sensibilidad a los agentes ambientales.
Liberan menos polvo al ambiente cuando se manipulan.
Diseo y elaboracin:
Etapa de mezclado muy importante.
Prevencin del desmezclado: tamao, forma y densidad pienso.
Liberacin de polvo mnima durante el mezclado.
Evitar interacciones aditivo principio activo.
Estabilidad hasta su administracin.
Humedad residual y crecimiento microbiano.
Pelets: liberacin postruminal (abomaso).
Va intravenosa.
Respuesta rpida.
Obtencin de picos plasmticos (antibiticos).
No hay proceso de absorcin.
Va intramuscular.
Velocidad de absorcin depende de la vascularizacin.
Permite la administracin en diferentes zonas corporales.
Dolor intenso, dao tisular.
Residuos de frmacos.
Descartada en animales destinados a la produccin de alimentos.
Va subcutnea.
Difcil en animales grandes.
Poca irrigacin: absorcin lenta y errtica.
Disoluciones oleosas.
Administracin IM o subcutnea: formacin
de un depot.
Limitacin: volumen administrable.
Ejemplos:
Ivomec, Merial: ivermectina + [propilenglicol y
glicerol formal (75 % 5-hidroxi-1,3-dioxano y 25 %
4-hidroximetil-1,3-dioxolano)].
Acetoisobutirato de sacarosa (SAIB).
Acetoisobutirato de sacarosa
DEPOT
DEPOT
Implantes slidos.
Administracin subcutnea.
Mecanismo control liberacin: disolucin, difusin, smosis, erosin.
Cintica de liberacin: orden cero, orden uno, raz cuadrada.
Limitacin: dimensin administrable, biodegradacin de pptidos y protenas.
Ejemplos:
Hormonas esterodicas.
Antiparasitarios.
Atrigel (mezcla PLA y PGA):
vacunas.
Implantes slidos.
SPOT-ON
Ejemplos de excipientes:
Alcoholes: etanol, isopropanolol.
Amidas: dimetilacetamida, dimetilformamida.
steres: aceites naturales (aceite de maz),
propilenglicol-2-miristil ter, 2-etil-hexilestearato.
Hidrocarburos: aceite de parafina.
Otros: dimetilsulfxido, dimetilisosorbida, polisorbato 80,
dipropilenglicolmetileter.
Prevencin de mastitis.
Composicin:
Principio activo antisptico.
Gelatina: dota de consistencia adecuada.
Polmeros hidrfilos reticulados (ej. Hydromer):
formacin pelculas sobre la piel.
Alternativa a la va oral.
Utilidad limitada: control dolor postoperatorio (fentanilo).
fentanilo
Comprimidos vaginales.
Excipientes caractersticos:
Sistemas reguladores del pH.
Mezclas efervescentes.
Sistemas matriciales.
Supositorios vaginales.
Excipientes base hidroflicos: glicerogelatina.
Excipientes base lipoflicos: grasas sintticas.
Ventajas:
Incremento de la productividad de las explotaciones ganaderas.
Fcil aplicacin.
Posibilidad de interrumpir el tratamiento en cualquier momento,
de forma inmediata.
Evitan los inconvenientes asociados a otras vas de administracin.
Aplicador de
esponjas
Dimensiones.
Posibilidad de utilizarlo con una sola mano.
Posibilidad de reutilizarlo.
Intensidad de la sensacin dolorosa asociada a
la insercin.
Efecto sobre la mucosa vaginal y el crvix.
Aplicador de
dispositivos
CIDR
Algunos ejemplos:
Dispositivos CIDR (InterAg):
Frmaco micronizado disperso
en matriz polimrica.
Esponjas de poliuretano:
CIDR-B
(vacas)
CIDR-G
(ovejas y cabras)
CIDR
(ovejas)
Esponja Repromap
(ovejas)
Algunos ejemplos:
Dispositivos PRID (CEVA):
Soporte: espiral de acero inoxidable.
Cesin frmaco por disolucin.
Geles acuosos.
Administracin de antibiticos.
Menor estabilidad.
Formulacin: dispersin de viscosizantes (teres de celulosa no inicos)
y polmeros acrlicos (Carbopol).
Nebulizadores y aerosoles.
Tratamiento del asma bronquial en
animales pequeos.
Administracin de vacunas.
Permite tratar grupos numerosos.
Enemas.
Efecto local.
5. BIBLIOGRAFA