Resumen Solubilidad:

Solubilidad: mxima cantidad de soluto que puede ser disuelta por determinado disolvente.
La solubilidad
depende de las
variaciones en
los cristales del
slido,
que
modifican
las
caractersticas
del
estado

Cristales: Arreglo ordenado y repetitivo (celda unitaria) de los tomos que

integran al slido.
Polimorfismo: La habilidad que tiene una sustancia de existir en distintas
formas cristalinas con diferente disposicin espacial, son estructuras
cristalinas puras.
Solvato: Arreglo que tiene molculas de solvente dentro de la red
cristalina.
Amorfo: estructura sin forma, sin un arreglo definido.

La morfologa y el tamao de la partcula impactan cambiando: propiedades de compactacin, flujo,

disolucin y biodisponibilidad.
Una de las tcnicas que nos da informacin acerca de la solubilidad del frmaco es la velocidad de
solubilidad.
La solubilidad est dada por interacciones entre el soluto y el solvente, es por ello que en los
polimorfos, al ser diferentes y por lo tanto tener interacciones diferentes, se requieren diferentes
condiciones para solubilizarlo.

Solubilida
d

Mtodos
para
mejorar la
solubilidad
acuosa

Solubilidad cintica: estado antes de alcanzar el equilibrio. (tiene

aplicaciones farmacuticas: para generar un estado sobresaturado y
que este estado sobresaturado meta estable se mantenga por un
tiempo ms largo.)
Solubilidad aparente: equilibrio entre el frmaco de una solucin y
un slido cuya estructura no est en el estado ms estable.
Solubilidad en equilibrio: equilibrio en tre el frmaco en solucin y
la forma slida ms estable.
Co-solventes (constante dielctrica) son una mezcla de disolventes
con la finalidad de mejorar la solubilidad. Los ms comunes son:
glicerina, etanol, propilenglicol, polietilenglicol( 800), DMSO, etc. No
ms del 15% de la formulacin
Modificacin qumica (Sales): usar una sal del frmaco.
Surfactantes (formacin de micelas): reducir la tensin superficial
fundamentalmente, actan como emulgentes por disminucin de la
tensin superficial.
Ciclodextrinas (formacin de complejos) estructuras formada por
ciclos de unidades de glucosa, resultan de la degradacin enzimtica
del almidn, tiene forma cnica, son amfipticas, sus grupos
hidroflicos se encuentran hacia el exterior de la molcula y los grupos
hidrofbicos hacia el interior. El frmaco se deposita en su cavidad.
Sistemas a base de lpidos
Disminucin del tamao de partcula: a menor tamao de las
partculas, mayor ser su superficie de contacto.
Polimorfismo: usando uno de los polimorfos del frmaco.

Co-cristales: material cristalino constituido por dos o ms especies

moleculares, que permanecen juntas por enlaces no covalentes
Dispersiones slidas: combinan los beneficios de un aumento local
de la solubilidad y un incremento de la superficie del frmaco que entra
en contacto con el medio de disolucin a medida que se disuelve, por
disminucin del tamao de partcula.
Modificacin de pH: ms usado, La mayora de los frmacos son
cidos o bases dbiles y su solubilidad en agua depende del grado de
ionizacin y del pH del solvente