TICARCILINA

EDGAR OMAR GARAY RODRGUEZ.

Nombre Comercial: Timentin (Ticarcilina, Clavulanato de potasio) Nombre Genrico: Ticarcilina. Nombre Qumico:cido (2S,5R,6R)-6-[[(2R) 2-carboxi-2-tiofen-3-il-acetil]amino]-3,3 dimetil-7-oxo-4-tia-1 azabiciclo[3.2.0]heptano-2-carboxlico

Estructura qumica desarrollada:

Estructura qumica condensada: C15H16N2O6S2

Usos: TIMENTIN est indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias susceptibles que figuran en las condiciones listadas a continuacin: epticemias: Incluyendo bacteremias causadas por especies productoras de -lactamasa de Klebsiella spp*, E. coli*, Staphylococcus aureus* y Pseudomonas aeruginosa* (y otras especies Pseudomonas*). Infecciones del aparato respiratorio inferior: Causadas por especies productoras de lactamasas de Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae* y Klebsiella spp*.

Infecciones osteoarticulares: Causadas por especies productoras de -lactamasas deStaphylococcus aureus. Infecciones drmicas: Causadas por especies productoras de -lactamasas deStaphylococcus aureus, Klebsiella spp* y E. coli*. Infecciones del aparato urinario (complicadas y no complicadas): Causadas por especies productoras de -lactamasas de E. coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa* (y otras Pseudomonas spp*), Citrobacter spp*, Enterobacter cloacae*, Serratia marcescens* o Staphylococcus aureus*.

Infecciones ginecolgicas: Endometritis causadas por especies productoras de lactamasas de B. melaninogenicus*, Enterobacter spp (incluyendo E. cloacae*), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae*, Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis. Infecciones intraabdominales: Peritonitis por especies productoras de -lactamasas deEscherichia coli, Klebsiella pneumoniae y del grupo Bacteroides fragilis*.

Farmacocintica: El rea bajo la curva (ABC) de ticarcilina fue de 485 mcg/ml/h para la formulacin de TIMENTIN 3.2 g y la correspondiente ABC para el cido clavulnico fue de 8.2 mcg/ml. La vida media de la ticarcilina y el cido clavulnico en voluntarios sanos fue de 64 minutos despus de la administracin de 3.2 g de TIMENTIN.

Aproximadamente el 60-70% de ticarcilina y el 35-45% del cido clavulnico son excretados en la orina sin cambios durante las primeras horas despus de la administracin de una dosis de TIMENTIN a voluntarios sanos con funcin renal normal. Dos horas despus de la administracin intravenosa de TIMENTIN, las concentraciones de ticarcilina en orina generalmente exceden los 1500 mcg/ml. Las concentraciones de cido clavulnico en orina, generalmente exceden los 70 mcg/ml despus de su administracin.

Las concentraciones de ticarcilina y cido clavulnico en orina declinan hasta aproximadamente 190 mcg/ml y 2 mcg/ml, respectivamente, despus de las 4-6 horas. La administracin concomitante de probenecid incrementa y prolonga los niveles sricos de ticarcilina, sin embargo, no incrementa los niveles del cido clavulncio. La ticarcilina puede ser detectada en tejidos y fluidos intersticiales luego de la administracin intravenosa.

Se ha demostrado presencia de ticarcilina en la bilis, los lquidos pleural y cefalorraqudeo con meninges inflamadas. Los resultados de los experimentos que involucraron la administracin de cido clavulnico a animales sugieren que este componente, as como la ticarcilina, se distribuye apropiadamente en los tejidos corporales. Existe una relacin inversa entre la vida media en suero de la ticarcilina y el aclaramiento de la creatinina.

La dosis de TIMENTIN debe ser solamente ajustada en casos de deterioro renal severo La ticarcilina puede ser removida por medio de la dilisis; la cantidad removida depende de la duracin y tipo de dilisis. Ningn componente de TIMENTIN se liga fuertemente a las protenas: se ha encontrado que la ticarcilina se liga aproximadamente 50% a las portenas sricas y 25% al cido clavulnico.

La ticarcilina presenta una buena absorcin por va im, alcanzando la concentracin plasmtica mxima en 1 hora. Es ampliamente distribuida por los tejidos y fluidos del organismo, alcanzando concentraciones especialmente elevadas en rin y en los fluidos peritoneal y pleural, as como en msculos. Difunde muy poco a travs de la barrera menngea (en ausencia de inflamacin). Se une en un 50% a las protenas plasmticas, metabolizndose menos del 15% a cido peniciloico (inactivo), siendo eliminada con la orina, mayoritariamente como ticarcilina activa. Su semivida de eliminacin es de 1.2 horas (16 horas en pacientes con insuficiencia renal grave). La fraccin de la dosis eliminable mediante hemodilisis es del 50%.

BIBLIOGRAFIA
http://www.vademecumdigital.com/ippafullwh .php?id=2753#principio http://www.libreriamedica8a.com/productos/2 312.htm http://www.salud.es/principio/ticarcilina