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Tetraciclina

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Tetraciclina

Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo. Las tetraciclinas naturales se extraen de las bacterias del género Actinomyces. del S.

DelStreptomyces aurofaciens se

extraen

la clortetraciclina y

la demetilclortetraciclina,

rimosus se extrae la oxitetraciclina, y la tetraciclina, representante genérico del grupo, se puede extraer del S. viridifaciens, aunque también se puede obtener de forma semisintética. Una característica común al grupo es su carácter anfotérico, que le permite formar sales tanto con ácidos como con bases, utilizándose usualmente los clorhidratos solubles. Presentan fluorescencia a la luz ultravioleta y tienen la capacidad de quelar metales di o trivalentes, como el calcio, manganeso, o magnesio. Es uno de los antibacterianos más experimentados. Ya en 1953 se recoge la aprobación de su nomenclatura en la farmacopea británica. Rápidamente se extendió su uso de tal modo que ya en 1955 se habla de cepas resistentes a la tetraciclina y la clortetraciclina. A finales del año 2008 Pub Med recoge más de 14.000 artículos sobre estos antibióticos.

Farmacocinética
Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo pancreatico, fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma óptima, destacando la rolitetraciclina. Su unión a proteínas plasmáticas es muy variable: desde el 20% de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, y penetran en el interior de las células. Atraviesan la barrera placentaria, pero no así la hematoencefálica. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicación en el embarazo. Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminándose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentración en bilis presentan fenómeno de recirculación entero-hepática, pudiendo encontrarlas parcialmente excretadas en heces. A nivel renal presentan fenómenos de reabsorción tubular más o menos intensos en función del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a la vida media dentro del grupo. La clortetraciclina es la de menor vida media (unas 5 horas), mientras que la doxiciclina tiene más de 15.

aunque mucho más rápida si se utiliza por vía tópica.Intrusis Bacterias gram negativas: Neisseria. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unión del ácido ribonucléico de Transferencia (tRNA) a este. permitiendo la salida de componentes citoplasmática de intracelulares. Haemophilus. El mecanismo bacteriano implicado puede ser mediante plásmido. Este espectro explica su utilización en las siguientes patologias. úlcera gástrica. aunque resultan bactericidas a altas dosis. entre otras:    Infecciones de la piel: Acné. Actinomyces. Brucellas. para evitar la aparición de resistencias simultáneas a varios antibióticos. rosácea. generalmente tóxicas. bronquitis y algunas formas de neumonía atípica. Rickettsia. Escherichia coli. Algunos protozoos: Entamoeba. Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo Indicaciones   Bacterias gram positivas: Streptococcus.  Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis.Mecanismo de acción Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales. Infecciones urogenitales: Gonococia. Shigella. Infecciones gastrointestinales: Disentería. amebiasis. cólera. infecciones periodontales. .     Espiroquetas. Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición lenta. Actúan por varios mecanismos:   Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias. sífilis. Klebsiella. Clostridium. Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Vibrio y Pasteteurella. Bordetella. ni el transporte de aminoácidos hasta la subunidad 50 S  Existe también evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana organismos susceptibles. Diplococcus. lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el ámbito hospitalario.

Están descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1. menor del 0.7 Órgano afectado Pruebas de Laboratorio. tifus endémico.000).1%). Hay que tener en cuenta que aunque in vitro su actividad es más amplia. brucelosis. también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos repetidos. minociclina. Otras infecciones: Fiebre recurrente. Criterio CIOMS. tetraciclina). fiebre Q. NO se deben tomar conjunto a retinoides orales (Roaccutane o similares) ya que existe el riesgo de formacion tumores intracraneales beningnos Reacciones Adversas En el siguiente listado se recogen tan sólo las reacciones adversas descritas con una frecuencia superior al 0. por lo que éstas quedan relegadas a antibiótico de segunda elección. actinomicosis. puede causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). lactancia y niños menores de 8 años). Aunque esta reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados. cuando fallan los de primera elección. No se deben ingerir con leche ya que se inactivan.1% (>1/1. Infrecuentes Tipo de reacción adversa aumentos en los niveles de urea en sangre . in vivo nos encontramos con otros muchos antibióticos que pueden resultar más efectivos o con menos efectos adversos que las tetraciclinas.      En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina. En pacientes con porfiria. oxitetraciclina. Contraindicaciones:  El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo.000. Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistémico. tifus exantemático.

(semisintético a partir de clortetraciclina) Demeclociclina (mutación de una cepa de S. Glosodinia . estomatitis. Otros. trombocitopenia. Muy frecuentes hipersensibilidad dental (al calor). gastroenteritis y colitis no infecciosa. (2) Entre las tetraciclinas tenemos: Clortetraciclina (Streptomyces aureofaciens) Oxitetraciclina (Streptomyces rimosus) Tetraciclina. se ubican en un mismo grupo. Infrecuentes. Trastornos piel. Infrecuentes anemia hemolítica. Fotosensibilidad. Por su acción bacteriostática muy similar. Clasificación: Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro con una estructura molecular tetracíclica. Dolor de cabeza faringitis aguda .Trastornos de la sangre. náuseas y vómitos . neutropenia y eosinofilia Trastornos nervioso. por tanto los microorganismos resistentes a este grupo muestran resistencia cruzada amplia a todas las tetraciclinas. de la Infrecuentes Rash maculopapular y eritematoso. Trastornos gastrointestinales. del sistema Infrecuentes. aureofaciens) Metaciclina Minociclina Doxiciclina (derivados semisintéticos) EFECTOS SECUNDARIOS .

(1) Degradación Existen diversos estudios sobre las vía de degradación de las tetraciclinas. se observó que las tetraciclinas se degradan un 50% después de 20 o 41 días. la disipación es muy lenta. Se llevaron a cabo distintos tratamientos. Esto sugiere que la ozonización no mineraliza a la tetraciclina. náusea. Algunos de los tratamientos realizados son los siguientes: Absorción y disipación: Se han realizado estudios sobre la absorción y disipación de las tetraciclinas en el suelo. en especial con el uso de demeclociclina. vómito. aunque para disminuir el carbono orgánico total se necesitaron 40 minutos. Si en esta . Efectos endocrinos: son antianabólicas a dosis altas.En una mezcla suelo/estiércol tratada a 25ºC y a oscuras. y en todos ellos las tetraciclinas se absorbían fuertemente al estiércol debido a su alto contenido en carbono orgánico. (2) Efectos gastrointestinales: por su incompleta absorción gastrointestinal pueden ocasionar náusea. mareo. en el compost de estiércol porcino y en mezclas suelo/compost con distintas cantidades de carbono orgánico. y un 90% entre 68 y 137 días. anorexia y colitis pseudomembranosa al alterar la flora bacteriana normal.(2) Efectos hematológicos: su consumo prolongado puede causar alteraciones en la médula ósea. Ozonización: Con este método se obtienen muy buenos resultados si se trabaja a pH altos. Puede producirse tromboflebitis por su administración endovenosa. Fotodegradación en solución acuosa utilizando radiación UV y procesos de oxidación UV/H2O2: Los resultados obtenidos en este estudio muestran que las tasas de degradación dependen de la concentración inicial de antibiótico y del pH.(2) Efectos neurológicos: vértigo.(1. la tetraciclina (20mg/L) fue degradada completamente después de 5 minutos de ozonización. En un estudio realizado.• • Reacciones de hipersensibilidad: las reacciones de hipersensibilidad son raras. • • • • Efectos renales: la demeclociclina inhibe la hormona antidiurética.2) • Efectos locales: fotosensibilidad en personas de tez clara.Si no hay compost en el suelo.

77.77% at 1 kGy. así como en procesos inflamatorios. Aunque todavía no se conocen muy bien los mecanismos por los cuales las tetraciclinas actúan sobre la angiogénesis. por lo que se podrían utilizar estas sustancias en el tratamiento del cáncer. etc PRECAUCIONES Si existiera fallo renal. afecciones óseas.83% at 5 kGy. después de 15 minutos de tratamiento. En los pacientes con fallo renal. Fotodegradación en agua en presencia de un complejo hiero/oxalato: Utilizando luz UVvis y un complejo de Fe(III)/ oxalato. hiperfosfatemia y acidosis.(2) . la relación Fe/oxalato y el pH. 64. sus efectos están demostrados. Numerosos estudios han demostrados que los derivados de las tetraciclinas inhiben la actividad de ciertas MMPs. Las MMPs están presentes en tumores y metástasis. cardíacas y de las vías aéreas.técnica solo se utilizara la radiación UV sería un proceso muy lento. No se ha demostrado que tenga efectos carcinogénicos o en la fertilidad de los humanos.50% at 10 kGy Metabolismo Las tetraciclinas se pueden utilizar para inhibir las metaloproteasas de matriz (MMPs). Otra característica de las tetraciclinas es que reducen la inflamación en procesos neurológicos. Los resultados obtenidos de la eficiencia de degradación de la tetraciclina fueron: 42. se puede conseguir la degradación total de la tetraciclina. Para que esto ocurra hay que controlar la fuente de luz. tanto las dosis orales como parenterales pueden acumularse excesivamente y producir fallo hepático. Irradiación con un haz de electrones: Este experimento se llevó a cabo en una muestra de estiércol de cerdo. pero al combinar UV/H2O2 se obtiene una degradación más rápida. no de todas. Así que se pueden usar para la inhibición de metástasis y en particular para la angiogénesis.20% at 3 kGy. se disminuye la concentración de carbono orgánico total y disminuye la toxicidad de los productos de oxidación de la tetraciclina. En estos casos se recomienda disminuir las dosis y monitorizar los niveles séricos del fármaco si la terapia es prolongada. and 90. los niveles altos de tetraciclina pueden llevar a azoemia.

son un problema en el medio ambiente y suponen un riesgo para la salud humana. se produce un trastorno del crecimiento esquelético. No se recomienda el uso de las tetraciclinas durante el embarazo.INTERACCIONES No se recomienda su asociación con otros antibióticos. los antibióticos van a parar al suelo o a las aguas (subterráneas o superficiales). y una vez que ocurre esto. así como coloración amarillogrisácea de los mismos. ya que en un elevado tanto por ciento se ha observado hipoplasia del esmalte de los dientes. se encontraron restos de tetraciclina en el 54% de los casos. vómito). Pueden aparecer síntomas digestivos de intolerancia (náusea. A nivel óseo. estos efectos tienen relación directa con las dosis del antibiótico empleadas. excepto la estreptomicina para tratar la brucelosis. ya que una gran parte de esos antibióticos se excreta en la orina o estiércol. Las tetraciclinas pueden aumentar el nitrógeno ureico sanguíneo cuando se administran diuréticos. Se aconseja lavado gástrico para extraer el medicamento que aún no se absorbe. como las bacterias resistentes a ellos. Tanto los residuos de antibióticos. En un estudio realizado sobre 305 muestras de estiércol de cerdo. suspender el medicamento y dar tratamiento sintomático. Se están realizando diversos estudios centrándose en el uso de antibióticos en la alimentación animal. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO En caso de sobredosis accidental. ya que durante los primero segundo y tercer trimestre es cuando puede ocurrir el mayor daño a dientes y huesos del feto. y asociado a esto se encontraron distintas tasas de resistencia bacteriana. Toxicidad sobre tejidos calcificados: en niños. sobre todo de la dentición no permanente. hasta la edad de 8 años se recomienda no usarlas. CONSERVACIÓN . SOBREDOSIS. vigilancia estrecha y medidas generales de sostén.(2) [ン] Incidencia ambiental El impacto de los antibióticos en el medio ambiente es un tema poco conocido y por tanto está en estudio.

Cólera: 50 mg cada 6 horas por 3 días. Gonorrea 1. POSOLOGÍA Niños. TETRACICLINA (4) FDA: 1953 IESS: Sí pertenece MSP: Sí pertenece Nombre Comercial Tetrabiótico Tetraciclina 500 Ariston Tetraciclina Genfar TetraciclinaKron Presentación Componente(s) Cápsulas Cápsulas Cápsulas Cápsulas Cápsulas Cápsulas TETRACICLINA TETRACICLINA TETRACICLINA TETRACICLINA TETRACICLINA TETRACICLINA FENAZOPIRIDINA Concentración 500 mg 250 mg 500 mg 500 mg Casa Farmacéutica H.G. Sífilis: 30 a 40 g por 10 a 15 días.(4) Adultos.5 g inicialmente. VO: 25 a 50 mg/kg/día divididos en 2 a 4 dosis. VO: Brucelosis: 1 a 2 g divididos en 2 a 4 dosis.Almacenar a temperaturas entre 15 a 30 °C. seguidos por 0.5 g cada 5 horas por 4 días. COMERCIALES. Cólera: 12. Laboratorios Química Ariston Ecuador Genfar Kronos ECU Bristol Myers Squibb Kronos 250 mg 500 mg 250 mg 500 mg 250 mg 500 mg os Tetrecu Tetrex Urokron Cápsulas SULFAMETIZOL TETRACICLINA - .5 mg/kg cada 6 horas por 3 días.

FENAZOPIRIDINA Uromicina Cápsulas SULFAMETIZOL TETRACICLINA 250 mg Acromax .

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