Biofarmacia y

Farmacocinética

Programa docente
Curso 2009/10
Biofarmacia y Farmacocinética

ASIGNATURA: Biofarmacia y Farmacocinética

DEPARTAMENTO: Farmacia y Ciencias de los
Alimentos

Curso:4º

Cuatrimestre:1

Tipo: Troncal

Créditos Teóricos: 5

Créditos Prácticos: 4
Objetivos

Definir y expresar correctamente términos y conceptos
relacionados con los procesos de disposición y con la
evolución de los niveles de fármaco en el organismo.

Utilizar de forma adecuada y eficaz las diferentes
fuentes de información disponibles sobre Biofarmacia y
Farmacocinética.

Calcular los parámetros farmacocinéticos que
caracterizan los procesos de absorción, distribución,
metabolismo y excreción a partir de los datos de niveles
de fármaco en el organismo.
Objetivos (cont)

Reconocer, analizar y valorar las características
fisiológicas y patológicas de los pacientes que pueden
condicionar los procesos cinéticos del fármaco en el
organismo.

Predecir la posible evolución y/o variación de los
niveles plasmáticos del fármaco en el organismo, en
base a los parámetros farmacocinéticos del fármaco y
las características fisiopatológicas del paciente.

Diseñar regímenes de dosificación adecuados en
función de las características farmacocinéticas de los
fármacos, las características fisiopatológicas de los
pacientes y del objetivo terapéutico.
Programa teórico
1. BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA I. Concepto de
biodisponibilidad. Factores que afectan a la biodisponibilidad.
Determinación de la biodisponibilidad. Biodisponibilidad en magnitud.
Biodisponibilidad en velocidad.
2. BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA II. Concepto de
bioequivalencia. Necesidad de los estudios de bioequivalencia.
Definiciones. Metodología de los estudios de bioequivalencia. Diseño de
los estudios de bioequivalencia. Tratamiento estadístico.
3. DISTRIBUCION DE FARMACOS EN EL ORGANISMO. Definición.
Velocidad y grado de distribución: distribución limitada por el flujo
sanguíneo; distribución limitada por la permeabilidad. Espacios
corporales especiales desde el punto de vista de la distribución: SNC y
Barrera placentaria. Factores que modifican la distribución. Unión a
proteínas. Volumen de distribución. Vectorización de fármacos.
 Programa teórico
4. BIOTRANSFORMACION DE FARMACOS. Concepto y características
generales. Metabolismo hepático. Metabolismo extrahepático. Cinética de
metabolismo. Factores que afectan al metabolismo. Inducción enzimática.
Inhibición enzimática. Metabolitos activos. Metabolismo enantioselectivo.
Métodos de estudio del metabolismo de fármacos.
5. EXCRECIÓN DE FARMACOS. Introducción. Anatomofisiología del riñón.
Mecanismos de excreción renal. Aclaramiento renal. Factores que modifican la
excreción renal. Excreción biliar. Excreción salivar. Excreción en leche materna.
6. TECNICAS DE DEPURACION EXTRACORPOREA. Hemodiálisis. Diálisis
peritoneal. Hemoperfusión. Técnicas continuas de reemplazo renal:
hemofiltración, hemodiafiltración. Aclaramiento de fármacos por diálisis.
 Programa teórico
7. INTRODUCCION A LA FARMACOCINETICA. Concepto de la farmacocinética.
Aplicaciones. Evolución de las concentraciones de fármaco en el organismo.
Velocidad y orden de los procesos cinéticos: procesos de orden cero y procesos de
orden uno. Procesos cinéticos lineales y no lineales. Análisis farmacocinético.
Modelos compartimentales. Modelos fisiológicos. Simulación farmacocinética.
8. ANALISIS COMPARTIMENTAL. MODELO MONOCOMPARTIMENTAL.
Fundamento terórico. Curvas de niveles plasmáticos tras su administración en dosis
únicas: iv bolus, perfusión endovenosa y absorción de primer orden. Fenómeno de
flip-flop. Parámetros farmacocinéticos del modelo.
9. MODELOS MULTICOMPARTIMENTALES. Modelos mamilares y modelos
catenarios. Modelo cinético bicompartimental abierto. Modelo tricompartimental.
Curvas de niveles plasmáticos tras su administración en dosis únicas: iv bolus,
perfusión endovenosa y absorción de primer orden. Parámetros farmacocinéticos del
modelo.
10. CINETICA DE DOSIS MULTIPLES. Cinéticas de dosis múltiples en el modelo
monocompartimental. Concepto de estado estacionario. Concentración máxima y
mínima en el estado de equilibrio. Concepto de factor de acumulación, dosis de
choque, dosis de mantenimiento e intervalo de dosificación.
Programa teórico
11. FARMACOCINETICA NO LINIEAL. Causas de la cinética no lineal.
Identificación de la cinética no lineal. Metabolismo de capacidad
limitada. Cinética no lineal a través de la absorción. Saturación de la
unión a proteínas plasmáticas y a tejidos. Excreción renal dependiente de
la concentración. Cinética de disposición tiempo-dependiente.
Implicaciones terapéuticas de la cinética no lineal.
12. FARMACOCINETICA CLINICA. Concepto y objetivos. Regímenes
terapéuticos. Influencia de factores fisiopatológicos en la
farmacocinética: edad, peso, sexo, factores genéticos, insuficiencia
hepática, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal. Monitorización de
fármacos.
13. CINETICA DE LA RESPUESTA FARMACOLOGICA. Objetivos de la
respuesta farmacológica en Farmacocinética. Concepto de biofase. Tipos
de respuesta y su idoneidad en Farmacocinética. Relación
respuesta/dosis. Relación respuesta/tiempo.
Programa práctico

Práctica 1. Simulación de los niveles plasmáticos de un fármaco tras la
administración intravenosa tipo bolus.

Práctica 2. Simulación de los niveles plasmáticos de un fármaco tras la
administración mediante perfusión endovenosa.

Práctica 3. Simulación de los niveles plasmáticos de un fármaco tras la
administración oral.

Práctica 4. Simulación de los niveles plasmáticos de un fármaco tras la
administración intravenosa en dosis múltiples.

Práctica 5. Cinética de excreción urinaria de nitritos.

Práctica 6. Análisis farmacocinético de niveles plasmáticos y urinarios
mediante un programa de regresión no lineal (WinNonlin).

Práctica 7. Metabolismo de fármacos.

Práctica 8. Simulación de niveles plasmáticos de un fármaco en función
de sus parámetros farmacocinéticos

Práctica 9. Farmacocinética clínica
Metodología

Clases expositivas o magistrales de los contenidos del
programa (M).

Prácticas de aula (PA) en las que se plantearán y resolverán
casos prácticos y problemas sobre cálculo de parámetros
farmacocinéticos a partir de datos de niveles plasmáticos y
urinarios, simulación de niveles, cálculo de dosis, etc… El
profesor proporcionará hojas de problemas a los alumnos,
que resolverán primero de forma individual y posteriormente
de forma colectiva en clase.

Clases prácticas de laboratorio (PL) en las que el alumno
complementará su formación en aspectos más prácticos de la
asignatura y en el análisis y evaluación de resultados
experimentales sobre aspectos farmacocinéticos.
Método y criterios de evaluación

Prueba obligatoria con dos partes: teoría y problemas
 Puntuación de 0 a 10
 Teoría: 70% de la nota final
 Problemas: 30% de la nota final
 Para superar esta prueba:
 Ausencia de errores conceptuales graves
 Obtener una puntuación mayor de 0 al menos en el 70% de las preguntas
 Obtener un mínimo de 3.5 puntos en cada una de las partes: preguntas y problemas
 Obtener un mínimo de 5 puntos

Prueba obligatoria sobre las clases prácticas. Para superar esta prueba
(Apto):
 Ausencia de errores conceptuales graves
 Obtener un mínimo de 5 puntos sobre un total de 10
 Se debe superar esta prueba para aprobar la asignatura

Examen de laboratorio. (solamente los alumnos que no hayan asistido a
todas las clases prácticas). Se calificará como Apto/No Apto.
Bibliografía básica

Biofarmacia. J. Domenech, J. Martínez Lanao, J. Plà Delfina.
Editorial Síntesis. 1998

Farmacocinética. J. Domenech, J. Martínez Lanao, J. Plà Delfina.
Editorial Síntesis. 1998

Biofarmacia y Farmacocinética. Ejercicios y problemas resueltos.
A. Aguilar, M Caamaño, FR Martín, MC Montejo. Elsevier. 2008.

Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics. Leon Shargel,
Andrew B. C. Yu. McGraw-Hill/Appleton & Lange 4th edition

Clinical Pharmacokinetics: Concepts and Applications. Malcolm
Rowland, Thomas N. Tozer. Lippincott, Williams & Wilkins 3rd
edition

Comparative Pharmacokinetics. Principles, techniques, and
applications. JE Riviere. Iowa State University Press. 1999
Bibliografía de profundización

Drug Bioavailabiliy. Estimation of solubility, permeability,
absorption and bioavailability. R. Mannhold, H. Kubinyi, G.
Folkes. Wiley-VCH. 2004

Modeling in biopharmaceutics, pharmacokinetic and
pharmacodynamics. P Maceras, A Iliadis. Springer. 2006

Pharmacokinetic-pharmacodynamic modelling and
simulation. P L Bonate.Springer. 2006

New Drug Development: Regulatory paradigms for clinical
pharmacology and biopharmaceutics. CG Sahajwalla. Marcel
Dekker, 2004.
Documentos electrónicos

http:///www.boomer.org/c/p1

http://www.phm.auckland.ac.nz/Courses/PHARMCOL.722/

http://research.med.umkc.edu/pharm/renalfx/pdf

http://www.cop.ufl.edu/safezone/pat/pha5127/

http://www.pharmacy.ualberta.ca/pharm415/

http://pharmacy.creighton.edu/pha443/pdf/Default.asp

http://www.healthsci.utas.edu.au/pharmacy/kinetics/main.htm

http://www.cc.nih.gov/ccc/principles/

http://www.ccl.rutgers.edu/reports/edmas/edmas2/node71.html