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Alcaloides 2012 - Sesion 12 PDF
Alcaloides 2012 - Sesion 12 PDF
UNIVERSIDAD PRIVADA
ANTONIO GUILLERMO URRELO
ALCALOIDES: caractersticas
generales
Compuestos
orgnicos.
Se forman a partir de
aminocidos.
Origen vegetal.
Sustancias
nitrogenadas.
Carcter bsico.
Contienen nitrgeno
heterocclico.
Estructura
compleja.
Txicos.
Actividad fisiolgica
incluso a dosis muy
bajas.
Precipitan con
ciertos reactivos.
ALCALOIDES: distribucin
Inferiores: claviceps purpurea (alcaloides del
cornezuelo de centeno)
Vegetales
Superiores:
Angiospermas
fam. liliceas
Dicotiledneas
fam. solanceas
fam. Papaverceas
fam. Rubiceas
fam. Apocinceas
Y otras
ALCALOIDES: localizacin
En el vegetal, los alcaloides se encuentran formando combinaciones
solubles al estado de sales. Citratos, maleatos, tartratos, isobutiratos,
etc.
Los alcaloides se localizan en tejidos perifricos. Tegumentos de la
semilla, capas externas de cortezas, tallos y races, epidermis y capas
subdrmicas de las hojas.
Las proporciones varan hasta valores que oscilan entre 0,1% - 3%,
pudiendo ser incluso superiores en algunas drogas como la corteza de
quina (10%)
ESTRUCTURA:
Todos contienen C, H
y N. algunos tienen
oxgeno y poco azufre.
El nitrgeno puede
estar formando parte
de un ciclo (Nheterocclico), o no (Nno heterocclico ej:
estricnina, colchicina,
etc.)
PROPIEDADES DE LOS
ALCALOIDES
PROPIEDADES DE LOS
ALCALOIDES
alcaloide
agua
alcohol Mezcla HA
Disolvente
orgnico polar
Base libre
insoluble
soluble
soluble
soluble
sal
soluble
soluble
soluble
insoluble
PROPIEDADES DE LOS
ALCALOIDES
ALCALOIDES: aislamiento y
caracterizacin
1. OPERACIONES
PREVIAS:
2. EXTRACCIN:
Pulverizacin
Desengrasado
3. PURIFICACIN:
4. VALORACIN:
Extracciones sucesivas.
Cristalizacin.
Tcnicas cromatogrficas.
Mtodos volumtricos
Mtodos gravimtricos.
Mtodos pticos.
Mtodos cromatogrficos.
MTODOS DE EXTRACCIN
EN SOLVENTES LQUIDOS
VALORACIN DE
ALCALOIDES
CLASIFICACIN DE LOS
ALCALOIDES
Alcaloides tropnicos
Alcaloides Isoquinolenicos
Alcaloides Bisbencilisoquinolenas
Alcaloides Isoquinoleinmonoterpnicos
Alcaloides Indlicos
Alcaloides Indlicos
Alcaloides Indlicos
Alcaloides Quinolenicos
Alcaloides Imidazlicos
Alcaloides Diversos
Importancia Farmacolgica
Los alcaloides son importantes porque actan a muy bajas
dosis, en muchos de los casos presentando toxicidad.
Debe advertirse el uso de alcaloides por sus diversas
reacciones teraputicas.
Tienen diferentes actividades farmacolgicas,
encontrndose en muchas especies.
Guardan una relacin con la terminacin del nombre de un
alcaloides: INA. Generalmente.
Adrenrgica/Acciones:
-
Estimula el SNS
Vasoconstriccin
Broncodilatacin
Midriasis
Secreciones
Insomnio, ansiedad
SEUDOEFEDRINA
Indicaciones y Usos:
Antitusivo y antiasmtico(no es de primera eleccin)
Rinitis nasal (rinitis de rebote)Hipotona ( P.A.)No debe Adm. Caf: SINERGISMO
Analgsicos/Acciones:
-
Antiinflamatorio
Analgsico, Antimittico
Antiviral y Diurtico.
Antigotoso
Acciones Teraputicas:
- HIOSCIAMINA/ATROPINA: SNA
vasoconstriccin, midriasis,
secreciones y peristaltismo
- ESCOPOLAMINA: Efectos
ms suaves que las anteriores.
SNC: Sedantes e hipnticos.
Indicaciones, Usos:
Belladona: AntisecretoraBeleo: Antiparkinsonianoanalgsico y narctico
Estramonio: Dolor reumticoDuboisia: Menos utilizada-
Acciones Teraputicas:
-
Estimulante cerebral
Anestsico local
Estimula al SNC, elimna la fatiga.
Euforia de corta duracin
Depresin y abatimiento porque
consume los nutrientes del organismo.
- Vasoconstriccin, perforacin nasal.
Indicaciones, Usos:
Anestsico localSe asocia con la morfinaen los casos de cncer
Crea dependenciaCrea Adiccin-
Acciones Teraputicas:
-Txica, herbicida, plaguicida,
e insecticida.
- Responsable de muchos cnceres
Indicaciones, Usos:
No tiene ningn fin
teraputico-
Acciones Teraputicas:
-Altamente txico
Indicaciones, Usos:
No tiene ningn fin
teraputico-
Acciones Teraputicas:
- Sus alcaloides tienen actividad de
estimulante bulbar.
- Accin antiespasmdica y antiasmtica.
- En dosis elevadas produce depresin
respiratoria
Indicaciones, Usos:
Es expectoranteEs antitusiva-
Acciones Teraputicas:
- MORFINA: Analgsico potente
Inicialmente euforia y luego sedacin
Provoca parlisis respiratoria.
Por intoxicacin crnica: Miosis.
- CODEINA: Antitusiva, antidiarreica.
- TEBAINA: Sirve para obtener: Codena.
- PAPAVERINA: Accin espasmoltica
- NOSCAPINA: Antitusivo (pediatra)
Indicaciones, Usos:
MORFINA: Dolor
rebeldeNOSCAPINA Y
CODEINA: Se usan
como antitusivos-
Acciones Teraputicas:
Acciones teraputicas:
-
Indicaciones, Usos:
Bronquitis profundaAsmaIntoxicacionesAntiparasitario (resistencia
a Cloroquina)-
Acciones teraputicas:
- Sus alcaloides se hallan en pequea
cantidad. La hoja de boldo es una droga
estimulante de la digestin y heptico.
- Presenta ligera actividad laxante y
estimula la diuresis.
- A dosis elevadas presenta accin
espasmdica. Su uso prolongado puede
ocasionar inflamacin de mucosas GI,
dao heptico y del SNC: somnolencia.
Indicaciones, Usos:
Insuficiencia hepticaDispepsiasLitiasis biliarSe usan las infusiones-
Derivados Sintticos:
- Se emplea en la elaboracin
semisinttica de otros alcaloides
- 1) Derv. Hidrogenados en 9-10:
DIHIDROERGOTOXINA
- 2) Derv. Halogenados en 2:
BROMOCRIPTINA
- 3) Modificacin en la cadena peptdica
NICERGOLINA
YOHIMBINA
RESERPINA
2. G. Heteroyohimbano
CLASIFICACION
SERPENTINA
3. G.Ajmalina
Bases Dbiles como la Reserpina
Bases Intermedias: ajmalina
Bases Fuertes: Serpentina
AJMALICINA
NUCLEO
DIHIDROINDOL
OTRA CLASIFICACIN
Acciones teraputicas:
-1. RESERPINA: En esquizofrenias
acta como neurolptico, sedante
mayor. Antihipertensiva, PA y F.C.
Tiene accin simpticomimetica.
-2. RESCINAMINA: Menos depresoras del
SNC.
-3. AJMALICINA: Bloqueador Adrenrgico
Beta. Prod. Vasodilatacin (geriatra).
-4. RAUPINA: Hipotensora.
-5. AJMALINA: Antiarrtmico (Taquicardias)
Indicaciones, Usos:
La Ajmalina es
muy txica por lo que
su uso ha disminuido
(20% de mortalidad)
Acciones teraputicas:
- Vasodilatador de las arterias cerebrales.
- Mejora el flujo de la sangre y la
oxigenacin de todo el crtex cerebral.
- Tiene accin Hipotensora.
- Accin Astringente.
- Hemosttica
- Ligero efecto hipoglicemiante.
Indicaciones, Usos:
Insuficiencia circulatoria
cerebral
Trastornos de selinidad
VrtigosMareos-
Acciones teraputicas:
- Es un estimulante medular.
- Se usa slo en homeopata.
- A dosis teraputica produce
estimulacin de efecto tniconervioso e secrecin gstrica
- Dosis hipersensibilidad al
ruido y a la luz, y estado de
ansiedad
Indicaciones, Usos:
Se usa como raticidaLa brucina para analizar la
toxicidad de las drogas-
Acciones teraputicas:
- Colinrgico indirecto.
- Inh. Irreversiblemente a la
Acetilcolinesterasa lo que
potencia la accin de la Ach.
- Miosis, hipotensin, bradicardia,
broncoespasmo e secreciones
- Atraviesa BHE: nuseas, vmitos,
convulsiones, muerte.
Indicaciones, Usos:
GlaucomaAntidoto en Intoxicacin por
anticolinrgicos y
antidepresivosNEOSTIGMINA: No
atraviesa BHE.
Acciones teraputicas:
- Es astringente por los Taninos.
- Txico celular para el Plasmodium
(antimalrico).
- Efecto antihipertrmico en casos
de fiebres producidas por el paludismo
- Produce excitacin del miocardio,
deprime la funcin cardiaca y
disminuye el ritmo cardiaco.
Indicaciones, Usos:
QUININA: AntipaldicoQUINIDINA: Antiarrtmico-
Acciones teraputicas:
- Accin COLINERGICA directa.
- peristaltismo, secreciones
(sudor, saliva) y el jugo gstrico
- Produce broncoconstriccin.
- la F.C., Miosis, ligeramente
hipertensora.
Indicaciones, Usos:
GlaucomaProduce sudor en
fiebres de elevada
temperaturaEstimula el crecimiento
del cuero cabelludoContrarresta intoxicaciones-
DROGA
ALCALOIDE
Coffea arabica
Caf
Rubiceas
semillas
cafena
Theobroma
Cacao
Esterculiaceas
semillas
Cafeina
teobromina
Thea sinensis
T
Teceas
hojas
Cafena, tena,
teobromina,
teofilina
Cola sp.
Cola
Esterculiaceas
Cotiledones
desecados de
semillas
cafeina
ACCIN
TERAPUTICA
Estimulante SNC,
Aumenta la FC, la
diuresis.
Inh. crecimiento fetal.
Astringente,
hipolipemiante,
antiagregante
plaquetario.
ALCALOIDES DE LA COCA
ALCALOIDES DE LA COCA
Propiedades Farmacolgicas:
ALCALOIDES DE LA COCA
Usos de la Coca:
La hoja de coca y las preparaciones galnicas no se utilizan.
Era utilizado como anestsico local en otorrinolaringologa.
Preparacin del clorhidrato de cocana.
Cocainomana:
Luego de inhalada la cocana, alcanza niveles plasmticos
elevados que permanece por 1 hora, la euforia transitoria y seguida
de una sensacin de malestar
Dosis elevadas producen angustia.
Intoxicacin se manifiesta por. Cefaleas, nuseas, palidez,
convulsiones, disnea y arritmia cardaca
ALCALOIDES DE LA
HOJA DE COCA