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FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

GERIATRÍA 801
Metildopa
MECANISMO DE ACCION: Agonistas centrales alfa 2. actúa en el SNC para
disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el
organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima
dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los
sitios de almacenamiento. El alfametilnorepinefrina disminuye la presión arterial por
medio de la activación de los receptores alfa 2-adrenérgicos (centro vasomotor
hipotalámico y tallo encefálico) para atenuar la salida de señales adrenérgicas
vasoconstrictoras hacia el sistema nervioso simpático periférico.

CRISTINA RAMOS ARGUELLO


INDICACIONES TERAPEUTICAS: hipertension arterial sistemica

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en las hepatopatías (hepatitis y cirrosis) y en el


feocromocitoma. Se ha reportado respuesta vasopresora paradójica con la metildopa intravenosa

EFECTOS COLATERALES: Al principio del tratamiento o cuando se aumenta la dosificación puede


ocurrir sedación, generalmente transitoria. También pueden aparecer cefalea, astenia o debilidad como
síntomas tempranos pero pasajeros.
Generalmente METILDOPA es bien tolerada y sus efectos colaterales han sido poco frecuentes.

INTERACCIONES: Litio: Si se administran al mismo tiempo METILDOPA y litio se debe vigilar


cuidadosamente la aparición de síntomas de toxicidad del litio.
Otros medicamentos antihipertensivos: Cuando se emplea METILDOPA en combinación con
otros fármacos antihipertensivos se puede potenciar la acción antihipertensiva. Se debe vigilar
cuidadosamente a esos pacientes para detectar reacciones colaterales o manifestaciones poco comunes
de idiosincrasia medicamentosa.
Hierro: Varios estudios han demostrado que disminuye la biodisponibilidad de METILDOPA cuando se
ingiere con sulfato ferroso o gluconato de fierro. Esto puede afectar el control de la presión arterial en
los pacientes tratados con METILDOPA.

CRISTINA RAMOS ARGUELLO


DOSIS: La dosificación inicial usual de
METILDOPA es de 250 mg dos o tres veces al
día durante las primeras 48 horas.

PRECIO DE PATENTE: $310

GASTO DIARIO A DOSIS MINIMA (2 tabletas


diarias) : $12.4

NOMBRE COMERCIAL: Aldomet 250 Mg.


Oral 50 Tabletas

CRISTINA RAMOS ARGUELLO


TELMISARTÁN (ARA-II)
MECANISMO DE ACCION
el telmisartán es un antagonista de angiotensina II (AG II) en el subtipo de receptor AT1. Se han identificado dos receptores de la angiotensina II, AT1 y AT2. El
telmisartán tiene una afinidad 3000 veces para el subtipo AT1 que el subtipo AT2, que no es un mediador de la homeostasis cardiovascular.

INDICACIONES
HTA esencial. Prevención cardiovascular: reducción de la morbilidad cardiovascular en pacientes con: a) enf. cardiovascular aterotrombótica manifiesta (historia de enf.
coronaria, ictus, o enf. cardiovascular periférica). b) diabetes mellitus tipo 2 con lesión de órgano diana documentada.

Contraindicación
El telmisartán se debe utilizar con precaución en pacientes con hipovolemia, incluidos los pacientes que reciben altas dosis de diuréticos, debido a un aumento del
riesgo de hipotensión sintomática, pacientes con insuficiencia cardíaca, pacientes con enfermedad hepática y en el primer y segundo trimestre del embarazo.

Efectos colaterales: El telmisartán es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas son generalmente leves y transitorias y sólo en contadas ocasiones han
requerido la interrupción del tratamiento.
 INTERACCIONES:
 DIGOXINA-Aumento en la concentración pico de
TELMISARTAN digoxina (49%) y en su concentración mínima
(20%).
DOSIS  WARFARINA-la concentración plasmática mínima
Warfarina media disminuyó ligeramente.
ADULTOS: Inicialmente, 40 mg por vía oral una vez al día, a menos que el  OTROS AGENTES DIURÉTICOS O
paciente se encuentre con depleción de volumen ANTIHIPERTENSIVOS- aumentar el efecto
hipotensor.
 DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO-
ANCIANOS: dosis de adultos puede conducir a un aumento del potasio sérico.

El intervalo de dosificación es de 20-80 mg/día una vez NOMBRE


al día. La máxima PRESENTACION PRECIO
reducción de la presión arterial se produce generalmente COMERCIAL
después de 4
semanas. Si la presión arterial no se controla sólo con elMICARDIS
telmisartán, se Caja con 14, 28 ó 40MG CAJA CON 28
puede añadir un diurético (por ejemplo, hidroclorotiazida)
30 tabletas de 40 mg. TABLETAS- $456
Caja con 14, 28 ó Gasto diario: $16.5
30 tabletas de 80 mg.
PREDXAL Caja con 14 o PREDXAL 40 MG.
28 tabletas de 40 ORAL 28 TABLETAS-
mg/12.5 mg, 80 mg/12.5 $534
mg y 80 mg/25 mg. Gasto diario: $19
BETABLOQUEADORES

Mecanismo de acción Indicaciones Dosis Contraindicaciones


• Actúa bloqueando los • Tratamiento para la HAS: 2.5 mg en dosis • Hipersensibilidad al
receptores adrenérgicos B1 Hipertensión Arterial única por la mañana fármaco
• Los receptores adrenérgicos en combinación con • -5mg/día • IAM reciente
son los encargados de regular hidroclorotiazida
FC y contractilidad cardiaca y • Dosis máxima: 20mg/día • Embarazo
tono muscular liso • Angina de pecho (bloquea receptores B2) • Niños
• Efecto inotrópico y crónica inestable IC: iniciar 1.25mg/día por • Shock cardiogénico
cronotrópico negativo • Insuficiencia cardiaca 48 hr • Bloqueo atrioventricular
• ↓ del GC con disminución de la • 2.5 mg/día primer mes
• Biodisponibilidad 90% los función ventricular • Bradicardia sintomática
• 5 g/mg/día mantenimiento. • Evitar pacientes con asma
alimentos no la afectan. sistólica.
• Metabolismo hepático • hasta una dosis máxima • DM mal controlada
• Cardiopatía isquémica
• Unión a proteínas en 30% de 10mg/día
• Acidosis metabólica
• Concentración máxima 2-4hr Cardiopatía isquémica:
• Feocromocitoma
• VM: 10-12 hrs 5-10 mg/día
• Enfermedades vasculares
• Excreción urinaria
periféricas (Raynaud)
• <2% excreta por heces
BETABLOQUEADORES $450.0
Interacciones 0
Efectos adversos
farmacológicas
• Leves afectando 10-20% de • Calcioantagonistas
pacientes • Antihipertensivos de acción
• Sistema nervioso: Mareo y central (clonidina) $15.00/día
cefalea que desaparecen de 1 • Antiarrítmicos (xilocaína,
a 2 sem. propafenona)
• Gastrointestinales: Náusea, • Amiodarona
vómito, diarrea y • Anestésicos inhalados
estreñimiento • Rifampicina e AINES (↓ su
• Cardiovasculares: efecto) $546.0
Bradicardia, hipotensión 0
ortostática, sensación de frío Presentaciones
o entumecimiento de las • 1.25mg $331.00 ($11.00/día)
extremidades, Falla cardiaca.
• Fatiga
• 2.5mg
• Trastornos del sueño • 5.0 mg
• 10mg  $850.00 ($28.33/día) $18.20/día
IECA: ENALAPRIL

Mecanismo de
Indicaciones Contraindicaciones Efectos colaterales
acción
• Hipersensibilidad a
•Cefalea, visión
• Inhibidor del ECA da • Hipertensión arterial enalapril o a otro IECA borrosa, mareos,
lugar a en todos sus grados • Hipotensión hipotensión, tos, dolor
concentraciones sintomática torácico, taquicardia,
reducidas de • Hipertensión • Insuficiencia renal disnea, dolor
angiotensina II, que renovascular abdominal, nauseas,
conduce a disminución • Hipersensibilidad diarrea, alteración del
de la actividad edema angioneurótico gusto, rash cutáneo,
• Tx concomitante con
vasopresora y diuréticos en • Cirugía/anestesia astenia, fatiga,
secreción reducida de hipertensión • 2º y 3er trimestre del hiperpotasemia, pro-
aldosterona. embarazo teinuria, glucosuria,
hepatotoxicidad.

Génesis Samantha De La Rosa Inclán


IECA: ENALAPRIL
Sinergia/Interacción Dosis Nombre comercial

• El uso de suplementos de potasio, diuréticos


ahorradores de potasio pueden aumentar
considerablemente el potasio sérico, en particular en
pacientes con deterioro de la función renal. • La dosis inicial
• La administración de ENALAPRIL junto con un recomendada es de 5 a • Bionafil
diurético tiacídico puede evitar una pérdida excesiva de 10 mg, administrada una
potasio y prevenir así una hipopotasemia inducida por vez al día. • Danapril
los diuréticos.
• ENALAPRIL no deberá administrarse simultáneamente
• Enaladil
con fármacos AINEs, debido a la posibilidad de • La dosis usual de • Feliberal
provocar daño renal principalmente en ancianos. mantenimiento es de 20 • Nalabest
• En pacientes que están en tratamiento con IECA y mg al día.
diuréticos deberán vigilarse los electrólitos y el potasio • Renitec
sérico. • Vasotec
• Los fármacos antiácidos reducen la biodisponibilidad • La dosis diaria máxima
del ENALAPRIL. recomendada es de 40 • Vexotil
• La administración simultánea de IECA y litio o digoxina mg al día.
elevan la concentración de estos últimos y pueden
aumentar la hipersensibilidad al alopurinol.

Génesis Samantha De La Rosa Inclán


IECA: Enalapril

Precio • 10 mg con 10 tab  $169


patente • 20 mg con 30 tab  $614

Gasto • $33.80
diario • $20.46

Génesis Samantha De La Rosa Inclán


DIURETICO
Definición:
• Se denomina diurético a toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminación de agua
y electrolitos del organismo, a través de la orina y la expulsión de materia fecal. Cada clase
de diurético lo hace de un modo distinto
Clasificación
Rama ascendente asa
Diuréticos de asa de Henle
Eficacia elevada Furosemida

Tiazidas y análogos Parte inicial TCD Eficacia moderada Clortalidona

Diuréticos ahorradores Túbulos y conductos


Eficacia ligera Espironolactona
de potasio colectores

| Estefani Jazmin Sanchez felix | Geriatria 801 |


CLORTALIDONA
Interacción farmacológica
Efectos
Mecanismo colaterales
de acción:
• Aumenta niveles de: litio.
• Inhibe el sistema de transporte Na + Cl - en el • Potencia acción de: derivados del curare y antihipertensivos.
túbulo distal renal, disminuyendo la reabsorción
• Efecto hipopotasémico
Alteraciones endocrinas aumentado
y por: corticosteroides,
Gastrointestinales:
Hematológicas: Cardiovasculares
de Na + y aumentando su excreción. ACTH, anfotericina, carbenoxolona.
metabólicas:
• puede producir neu- : •• Puede
Aumentainducirtoxicidad de: digital.
hiperglucemia,
• Puede producir síntomas
Indicaciones: • hiperuricemia,
Efecto disminuido por: AINE.
hiponatremia, leves como náusea, vómito
tropenia, leucopenia, • Se ha reportado y dolor abdominal; se ha
agranulocitosis, • hipocaliemia,
Ajustar
en la secreción
hipercalcemia, aumento
dosis dede: antidiabéticos.
la hormona
reportado un caso en
• Edemas y retenciones
trombocitopenia y hídricas: arritmia,
de origenvasculitis antidiurética, hipercolesterolemia,
donde CLORTALIDONA
cardíaco, necrotizante
hepático y renal; edemas localizadosy periar- aumento de las LDL, colesterol y
Dosis
anemia aplásica. teritis nudosa triglicéridos sanguíneos, así como produjo pancreatitis
(postrombóticos, postraumáticos, etc.). hipomagnesemia.
hemorrágica aguda mortal.
• Hipertensión arterial inducidas por el • Pacientes geriátricos: Se pueden usar las dosis indicadas
• Diabetes insípida.
medicamento. de 25 a 50 mg/día. En esta población se debe tener especial
cuidado con las alteraciones hidroelectrolíticas que pueden
Genitourinario: Alteraciones ocasionar los diuréticos tiazídicos. Musculosquelético:
Piel:
Contraindicaciones visuales: • Adultos: Para el tratamiento de la hipertensión arterial, la
• Este
• Se ha asociado con • dosis
Puede desencadenar
inicial puede ser de 15 mg en una soladiurético
toma diaria.puede
impotencia • Se ha reportado visión
sexual y renal o hepática una erupción producir parestesias,
• Anuria, insuficiencia graves, parálisis y debilidad
disminución de la líbido. borrosa, miopía, cefaleas, psoriasiforme y
Precio
hipersensibilidad frente a la clortalidona u otros muscular asociados a
dolor ocular,
derivados sulfonamídicos, hipopotasemia e edema seudoporfiria, así como
periorbital e infecciones
hiponatremia refractarias a la terapéutica, • Higroton 50 Mg. Oral 30 Tabletas:hipocalemia.
fotosensibilización. $244
conjuntivales.
hipercalcemia e hiperuricemia sintomática. • 1 tableta diaria: $8.1
• Media tableta diaria: $4.06
Antihipertensivos:
Calcio-antagonistas
Marysaí Bello Pardo
Geriatría 801
Dr. Néstor Morales Argüelles
Fármacos antihipertensivos en la vejez

• PA sistólica aumenta con la edad. En mujeres >50 años es más notorio.


• Se deben aplicar precauciones acerca de las alteraciones de la farmacocinética
y de los mecanismos compensadores.
• Como primer paso debe recomendarse cambios en el estilo de vida: dieta y
ejercicio. Como tx farmacólogico es recomendable iniciar con tiazidas 
hipopotasemia, hiperglucemia e hiperuricemia, más importantes en el anciano.
• Dosis bajas de diuréticos.
• Antagonistas de Ca+: muy útiles en Px con HTA y angina por ateroesclerosis. Son
más útiles que los B-bloqueadores y los IECA y ARA2.
• Evaluar la presencia de hipotensión ortostática por riesgo a isquemia cerebral y
caídas.
Katzung BG, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 13ª ed.
México: McGraw-Hill Interamericana Editores; 2016. pp 199-203.
NIFEDIPINO: Mecanismo de acción

• Inhibe el flujo de Ca+ extracelular a través del bloqueo de los


canales Ca+ tipo L presentes en la membrana celular del músculo
liso vascular y músculo estriado cardiaco.

La consecuencia es:
Los El
fármacos
conducto actuán
de Ca+
desde
tipo la
L es
cara
el más
interna Está formado
- Disminución por lasde
intensa subunidades
la corrienteα1 de
(la Ca+
abundante
de la membrana
en los músculos
y se fijancardiacos
más a los y más grande y formadora
transmembrana del poro),
 relajación α2, β, γdel
prolongada
lisos.
conductos
Éste aumenta
abiertos
suyflujo
a lostransmembrana
inactivos. La y δ. Lasliso
músculo dihidropiridinas
y cardiaco. (nifedipino) se
fijación
a partir del
de la
fármaco
despolarización
aminora lamembrana,
frecuencia - ligan a la subde
Disminución α1.laElcontractibilidad
verapamilo y diltiazem
en todo el
condeloabertura
que produce
producida
la contracción
por la (no dhp)ynodecrementos
corazón se unen al mismo
en la receptor, si de
frecuencia
despolarización.
miocárdica. marcapasosno a unos
del muy nodosimilares.
sinusal y de la
velocidad de conducción del nodo AV
- Disminución de Lla RVP  disminución de PA
Katzung BG, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 13ª ed.
México: McGraw-Hill Interamericana Editores; 2016. pp 199-203.
Indicaciones
Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a nifedipino
•• Angina
A crónica estable en tto. Combinado
Shock cardiovascular
•• Angina de pecho
Concomitancia convasoespástica
rifampicina
•• HTA
Precaución en IRC, insuficiencia hepática (dosis baja), DM. Sólo puede
• ser usado de
Fenómeno durante
Raynaudel embarazo si el beneficio se justifica ante el
riesgo del feto.
• Taquiarritmias supraventriculares
EFECTOS TÓXICOS
•• Miocardiopatía hipertrófica
Inhibición excesiva de Ca+  depresión grave de la función cardiaca
• que incluye:
Migraña
- Paro cardiaco
- Bradicardia
- Bloqueo AV
Katzung BG, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 13ª ed.
México: McGraw-Hill Interamericana Editores; 2016. pp 199-203. - Insuficiencia cardiaca
Efectos colaterales
MÚSCULO LISO
• Relajación del ML vascular, bronquiolar, gastrointestinal y uterino.
VASOESPASMO E INFARTO CEREBRAL
• La nimodipina (dihidropiridina) tiene afinidad por los vasos cerebrales y
aminora la morbilidad después de la hemorragia subaracnoidea.
• La nicardipina se utiliza para disminuir el espasmo de vasos cerebrales
que surge después de un TCE.
EFECTOS NEUROENDOCRINOS
• Interferencia mínima con el acoplamiento estímulo-secreción en glándulas
y terminaciones nerviosas.
• Verapamilo inhibe la secreción de insulina
Katzung BG, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 13ª ed.
México: McGraw-Hill Interamericana Editores; 2016. pp 199-203.
Interacción farmacológica

Concentración Concentración Aumenta efecto Aumenta toxicidad de:


plasmática plasmático reducida hipotensor de:
incrementada por: por: inductores de
inhibidores del citocromo P4503A4
citocromo P4503A4
Eritromicina Fenobarbital Diuréticos Digoxina
Ketoconazol Carbamazepina ß-bloqueantes
Fluoxetina Fenitoína IECA, y ARA II
Ac. valproico Rifampicina otros antagonistas del
calcio
Cisaprida Alfa-metildopa

Katzung BG, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 13ª ed.


México: McGraw-Hill Interamericana Editores; 2016. pp 199-203.
Dosis: Cada CÁPSULA contiene: 10 mg

DOSIS:
• 3-10 mcg/kg vía IV
• 20-40 mg/8 h
• Cápsulas de NIFEDIPINO para angina: iniciar con 10 mg, 3 veces al
día. El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al día.
• En pacientes con espasmo de la arteria coronaria: Se requieren
dosis más altas, 20-30 mg, 3 ó 4 veces al día.
• NO se recomiendan dosis de 180 mg por día.

Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y


público en general al 3 de agosto de 2007.
Presentaciones: 10 mg / 20 mg / 30 mg / 60 mg.

Tipo: Medicamento Genérico.


Fórmula: Nifedipino.
Presentaciones: 10 mg 20 tab
Administración: Oral.
Venta: Con receta.
Precio: $34.00

Tipo: Medicamento de patente


Nombre: Adalat
Fórmula: Nifedipino.
Presentaciones: 10mg 30 tab
Administración: Oral.
Venta: Con receta.
Precio: $155.00 en Farmacias del ahorro
Tipo: Medicamento de patente
Nombre: Adalat
Fórmula: Nifedipino.
Presentaciones: 20mg
Administración: Oral.
Venta: Con receta.
Precio: $602.00 en Farmacias del ahorro

Tipo: Medicamento Genérico


Fórmula: Nifedipino.
Presentaciones: 30 mg.
Administración: Oral.
Venta: Con receta.
Precio: $39.00 FA

Tipo: Medicamento de patente


Nombre: Adalat
Fórmula: Nifedipino.
Presentaciones: 30 mg
Administración: Oral.
Venta: Con receta.
Precio: $620.00 FA
Tipo: Medicamento de patente
Nombre: Adalat Oros
Fórmula: Nifedipino. GASTO DIARIO CON DOSIS MÍNIMA:
Presentaciones: 30 mg 10 tab
Administración: Oral.
- Genérico: $153.00 c/ mes:
Venta: Con receta.
Presentación: 10mg / 20 tab
Precio: $296.50 en farmacias san pablo
$327.00 en FA 21 tab x sem= 90 tab x mes (30 días)
1 tab = $1.70
90 tab c/ mes= $153.00

- Patente: $465.00
Presentación: 10 mg/ 30 tab
90 tab x mes = 3 cajas por mes
1 Tab= $5.16
90 tab c/mes= $465.00
ANTAGONISTA ADRENERGICO α-1 • PRAZOSINA Contraindicaciones: Hipotensión ortostática.
El bloqueo de los receptores da (MINIPRES) Efectos colaterales: Nauseas, vómitos,
lugar a una relajación de la estreñimiento, diarrea,, sequedad de boca ,
musculatura lisa. palpitaciones, cefalea, somnolencia,
sincope, depresión, disnea, congestión nasal,
*Antihipertensivo: produce polaquiuria. Erupciones exantemáticas,
vasodilatación y reduce la visión borrosa, edema astenia.
resistencia vascular, precarga y
poscarga mejorando el retorno Interacciones:
venoso. Nifedipino:Fuerte reducción de la presión
Etanol: Riesgo de hipotensión, somnolencia y
*Antiadenoma prostatico: reduce sedacion.
la obstrucción de la vejiga y la Dosis: 0.5mg/12h x
Apomorfina: >de efectos hipotensores, > de
resistencia al flujo de orina 4 días, posterior
riesgo de AIM, > riesgo de caídas.
aumentando el flujo máximo y 1mg/12h.
Digoxina: acumulación organica de digoxina
disminuyendo el volumen residual Propanolol, Timolol,Metoprolol: > de
Caja con 30 capsulas
hipotensión ortostatica
Metabolismo:Hepatico :$145 (1mg)
Verapamilo: posible acomulacion organica de
$174(2mg)
prazosina.
*Enfermedad de Raynaud
*HPB *HAS Gasto dia:$4.80
Y 9.70

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