BLOQUEADORES

NEUROMUSCULARES

UNION NEUROMUSCULAR

AXON
PLACA MOTORA

POTENCIAL UNION
NEUROMUSCULAR

POTENCIAL UNION
NEUROMUSCULAR

Potencial presinptico:
Mediado por canales de Na
Libera ACh (mediado por Ca++)

Potencial placa motora:

Activado por ACh.
Ach activa a los canales de Na
Se genera potencial de placa motora

terminal (EPP).
El EPP genera apertura de canales de Ca+
+

SINTESIS DE ACh

RECEPTOR NICOTINICO ACh

FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE

LA UNION NEUROMUSCULAR
AGENTES

ACCION

EJEMPLO

PRESINAPTICOS

Bloqueo
transmisin

Toxina
botulnica

POSTSINAPTICOS Bloqueo
transmisin
Anticolinesterasa Aumento de la
s
transmisin

Derivados del
Curare,
succinilcolina
Edrofonio
Fisostigmina.

AGENTES PRESINAPTICOS

MECANISMO DE ACCION:
Inhiben sntesis de ACh: Hemicolinio.
Inhiben el almacenamiento de Ach en

vesculas: Vesamicol.
Inhiben la liberacin de ACh:
Bloqueando Canales de Ca++:
aminoglicsidos (estreptomicina).
Bloqueo de la actina: Toxina botulnica

TOXINA BOTULINICA
(BOTOX)

Producida por el
Clostridum Botulinum
Tipos: A, B, C1,D, E, F, G
La toxina A es la ms
potente a nivel muscular.
La cadena liviana
produce la accin.

TOXINA BOTULINICA

Aplicaciones:
Distonas focales: Blefarospasmo, tortcolis.
Estrabismo.
Estticas.

Dosis:
En unidades/raton

Duracin del efecto: 4-6 meses.

AGENTES POSTINAPTICOS

Bloquedores no despolarizantes:
derivados del curare.
Bloqueadores despolarizantes:
succinilcolina.

BLOQUEADORES NO
DESPOLARIZANTES

No atraviesan la BHE ni la placenta.

Se absorben mal por VO.

FARMACO

DURACION

ELIMINACION

POTENCIA

Tubocurarina

60-120 min

Renal

Rocuronio

20-30 min

Heptica

0.8

Vecuronio

20-30 min

Heptica

Atracurio

20-30 min

Plasmtica
(Hoffman)

1.5

BLOQUEADORES NO
DESPOLARIZANTES

Mecanismo de accin: Antagonista

competitivo de la Ach.
Efectos adversos:
Hipotensin (por bloqueo ganglionar).
Taquicardia.
Broncoespasmo (liberacin de histamina).

BLOQUEADORES NO
DESPOLARIZANTES

El bloqueo no despolarizante puede ser

revertido por anticolinesterasas y
bloqueadores despolarizantes.
Indicaciones:
Coadyuvante en la anestesia general

(inmovilizacin).
Facilita la intubacin endotraqueal.

BLOQUEADORES
DESPOLARIZANTES

Mecanismo de accin:
FASE I (Despolarizante):
Unin al receptor nicotinico de Ach.
Despolarizacin de la placa motora.
Degradacin ineficaz en la sinapsis.
FASE II (Desensibilizacin):
Dificultad en la despolarizacin de la placa
motora.

BLOQUEADORES
DESPOLARIZANTES

Succinilcolina (Suxametonio):

Inicio de efecto rpido

Duracin corta: 4-8 min.
Potencia: 0.4
Eliminacin plasmtica
(butinilcolinesterasa)

Efectos adversos:
Dolor muscular postoperatorio.
Arritmias (activacin R. muscarnicos).
Hiperkalemia (liberacin K de los

BLOQUEADORES
POSTSINAPTICOS
FARMACO

PRESENTACION

Atracurio besilato

AM 10mg/ml

Rocuronio bromuro

AM 10mg/ml

Vecuronio bromuro

AM 4mg

Suxametonio cloruro

AM 500mg

ANTICOLINESTERASAS

Inhiben la acetilcolinesterasa.
No atraviesan la BHE.

FARMACO

DURACION

ELIMINACION

Presentacin

Edrofonio

2 10 min

Renal

AM 25mg/2ml

Neostigmina

2 4 horas

Renal

AM 0.5mg/ml
TB 15 mg

Fisostigmina

3 6 horas

Renal

AM 1mg/ml
TB 60mg

ANTICOLINESTERASAS

Indicaciones:
DX miastenia gravis (edrofonio)
TX miastenia gravis (neostigmina y

fisostigmina).
TX glaucoma (fisostigmina)
Antagonista de bloqueadores no
despolarizantes.

Efectos adversos: parasimpticos.