Frmacos empleados en anestesia

Anestesia general
En la anestesia general se emplean:

Hipnticos: Por va intravenosa se utilizan propofol, tiopental, etomidato y

ketamina. Por va respiratoria se emplea el halotano, isoflurano, desflurano,
sevoflurano (todos compuestos halogenados) y el xido nitroso (N2O)

Analgsicos mayores: Opioides naturales (morfina) o sintticos (fentanilo,

meperidina, alfentanilo y remifentanilo)

Relajantes musculares (miorrelajantes): Derivados del curare (atracurio,

vecuronio, mivacurio, cisatracurio) y succinilcolina).

Otras sustancias: anticolinrgicos (atropina), benzodiazepinas (midazolan o

diazepam) y anticolinestersicos (neostigmina), que revierten el efecto de los
relajantes musculares.

Anestsicos locales
Artculo principal: Anestsico local

En la anestesia local se emplean:

Grupo ster, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duracin de

su efecto y por producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida.
Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos: cocana, benzocana, procana,
tetracana y clorprocana.

Grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una
menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocana,
mepivacana, prilocana, levobupivacana, bupivacana y ropivacana, introducido
recientemente. SCAtm

[editar] Anestesiologa
1. es.wikipedia.org/wiki/Anestesia - En cach - Similares

Ests en: Inicio > Anestesicos generales

Tetraciclinas

Anestesia general: prdida de conciencia y ausencia de reactividad ante impulsos dolorosos intensos. Se
produce de forma reversible por la accin de un frmaco sobre el cerebro.
Los anestsicos generales tienen las siguientes acciones: insensibilidad al dolor, prdida de reflejos, relajacin
de la musculatura esqueltica, prdida de conciencia. Al aplicar dosis altas de anestsicos generales aparecen
efectos indeseables. Por ello la tendencia actual es usar varios frmacos de tal manera que cada uno de ellos
realice una parte de la anestesia.

Sulfamidas

Clasificacin de los anestsicos generales

Inhalatorios

Macrolidos
Diureticos
Coagulacin y
hemostasia

Farmacologa de
anemia

Gases, xido nitroso. Gas incoloro, no inflamable ni irritante, con olor agradable y de escasa potencia
anestsica. La accin anestsica general se obtiene con concentraciones altas (concentracin superior al 80%).
En concentraciones de 50-70% se consigue analgesia intensa y abolicin de sensacin dolorosa.
En concentraciones de 20-35% se usa como sedante, consiguindose una analgesia moderada. Se emplea en
odontologa para reducir la dosis del anestsico local. Se administra mediante mascarilla nasal de xido nitroso,
oxgeno y aire. El paciente sigue despierto y conserva los reflejos. Responde a nuestros requerimientos de
colaboracin. Por s slo el xido nitroso no va a abolir el dolor. Es coadyuvante (que tiene accin anloga o
auxiliar a la de un medicamento principal) del anestsico local. Para suprimir su accin se hace que respire
oxgeno.
Efectos indeseables: aparecen con concentraciones altas:
- hipoxia.
- depresin cardaca (enlentecimiento cardaco y contractilidad miocrdica).
- anemia megaloblstica: una de las causas es el dficit de vitamina B12. El xido nitroso inactiva a la vitamina.
Para que aparezca sta anemia tiene que haber una exposicin prolongada al anestsico.
. En odontologa a las concentraciones empleadas no aparecen efectos indeseables.
Contraindicaciones:
- embarazadas.
- patologa cardiovascular (insuficiencia cardaca, hipertensin, cardiopata isqumica).
- patologa respiratoria (obstrucciones).
- en pacientes no colaboradores.

Farmacologa de
insuficiencia car

Halogenados, halotano, enflurano, isoflurano. El mecanismo de accin no se conoce muy bien. Hoy se
piensa que actan sobre los canales inicos. El problema es que no se han encontrado receptores.
Farmacocintica. La concentracin del anestsico en el tejido cerebral depende de presiones. Al alcanzar una
determinada presin en el pulmn pasa a sangre, y a otra determinada presin pasa al cerebro. Se elimina por
el pulmn otra vez.
Efectos indeseables:
- depresin directa del SNC.
- el halotano es muy hepatotxico, caracterstica comn a muchos anestsicos generales.
Contraindicaciones:
- embarazadas (aunque se necesita una exposicin prolongada para que aparezcan malformaciones).
El halotano se emplea como mantenedor de la anestesia, no se usa solo.

Hormonas sexu

Intravenosos.
Barbitricos; tiopental.
Es un frmaco muy liposoluble con lo que atraviesa fcilmente la barrera hematoenceflica. Produce prdida de
la conciencia. Lo que hace es dormir porque no tiene ni accin analgsica ni es relajante muscular.
Efectos indeseables: depresin SNC.
Benzodiazepinas: midazolam.
Acta a los pocos minutos (aproximadamente igual que el anterior, al primer o segundo minuto).
Es adems un relajante muscular.

nsuficiencia coro

Hipertensin art

Arritmias cardia

Aparato respirat

Aparato digestiv

Hipoglucemiant

Hipolipemiantes

Hipouricemiante

Farmacologa de

Farmacologa de
hipertiroidismo
hipotiroidismo

Farmacol
a
Absorcin

Barreras
biolgicas

Accin de
frmaco e

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FARMACOLOGA EN FISIOTERAPIA
Tema 1. Historia de la farmacologa
Higiologa (ciencia de la salud)

Anatoma

Fisiologa

Patologa

Teraputica

- diettica
- radioterapia
- farmacologa, etc.
Frmaco: cualquier sustancia qumica que administrada al organismo es capaz de interaccionar en
un sistema biolgico y produce una modificacin.
Farmacologa: parte de la teraputica que estudia los frmacos, su paso por el organismo, accin y
efectos farmacolgicos, mecanismo de accin, indicaciones, aplicacin, uso, etc.
Si acta de forma favorable: medicamento; desfavorable: txico.
Ramas de la farmacologa

Farmacognosia: parte de la farmacologa que estudia las propiedades fsicas y qumicas de

los frmacos.

Farmacotecnia: parte que estudia cmo se fabrica un medicamento.

Farmacocintica: parte que trata de conocer el movimiento de un frmaco en el organismo

desde que se administra hasta que se elimina.

Farmacodinamia: estudia el mecanismo de accin.

Farmacologa clnica: estudia los anteriores aspectos aplicados a la qumica humana.

Toxicologa: aquella parte que estudia los aspectos negativos de los frmacos.

Evolucin histrica
Periodo instintivo: prehistoria. Observacin de los animales.
Periodo tergico: se utilizan las divinidades para la curacin de enfermedades.
Periodo emprico: no se conoce el fundamento ni de la enfermedad ni de los tratamientos, pero
se sabe que ciertas sustancias curan algunas enfermedades. Se empiezan a utilizar las
propiedades curativas de plantas y animales.
Periodo dogmtico: recoge aquellos conocimientos, se hacen una serie de postulados y se
crean verdades inamovibles, vigentes hasta el s. XIX. Filsofos como Galeno, Hipcrates, etc.
Periodo experimental: a partir del siglo XIX. Se van recogiendo los conocimientos anteriores y
observando el por qu de las cosas. Se utiliza el mtodo cientfico.
Aplicacin de la farmacologa

Teraputica humana

Veterinaria

Agricultura

Investigacin bsica

Tema 2. Formas medicamentosas

Origen de los frmacos
Vegetales
- del tallo, raz, hojas...
- alcaloides...-ina (atropina, codena, etc)
- glucsidos...-ina (digitoxina, etc)
Hongos-Bacterias
- comienzos: hongos ! penicilina
- actualmente: bacterias por ingeniera gentica
Sintticas
- ingeniera gentica

- tcnicas recombinantes
Animales
- protenas (vacunas, etc)
- enzimas
- derivados de glndulas (insulina, etc) o de plasma
Animales y vegetales
- las vitaminas se encuentran abundantemente en ambos.
El hombre
- hemoderivados, gammaglobulinas. Transplante de rganos.
7) Fuentes inorgnicas
- metales
- metaloides
- istopos radiactivos
Formas medicamentosas
Aquel frmaco que est preparado para su administracin. Consta de 2 partes:

Principio activo: sustancia curativa (pequea cantidad)

Forma farmacutica: lo envuelve y facilita su administracin.

Excipiente en slidos
Vehculo en lquidos
Base en semislidos
Formas de dispensacin y presentacin

Frmulas magistrales

Especialidades farmacuticas (nombres comerciales)

Genricos

Nombres de los medicamentos

N. Qumico (estructura molecular)

N. En cdigo (cuando est en investigacin)

N. Genrico : DCI = denominacin comn internacional.

N. Comercial

Clasificacin: anatmica-teraputica-qumica (ATP)

Formas medicamentosas
1.- Slidas
En polvos (frascos, por ej. Bicarbonato), sobres ( mezcla exacta de varios frmacos en polvo),
etc.
Cpsulas
- Amilceas (contiene almidn), tipo sellos.
- Gelatinosas: cilndricas
ovoideas
esfricas o perlas
Tabletas: se obtienen por aglutinacin en fro o en caliente del medicamento. En fro son duras
y en caliente son flexibles.
Comprimidos: contienen uno varios medicamentos en polvo y se obtienen por compresin.
- Recubiertos (ej: metil celulosa), Flas, Rapidis (de absorcin rpida).
- Grageas: frmaco recubierto en una o ms capas de derivados azucarados.
- Grageas enterosolubles: resistentes al pH gstrico y slo se disuelven en el
intestino.
- Retard o Respetabs: mezcla de frmaco y excipiente para retardar la
absorcin.
- Efervescentes: varios medicamentos que se disuelven en el agua, con algn
componente carbonatado.
Supositorios (rectal), vulos (vaginal). Con manteca de cacao, glicerogelatina o polietilenglicol.

2.- Semislidos
Con bases: Hidrfobas (vaselinas, silicona)
Autoemulsionantes (lanolina)
Hidrosolubles (polietilenglicoides)
Son: Ungentos (abundante grasa, para lesiones secas de la piel)
Pomadas (menos grasa)
Cremas (zonas hmedas, pliegues)
Gel (disolvente alcohlico), emulgel (forma especial)
3.- Lquidos
Soluciones: disolucin de un soluto en un disolvente lquido.
Emulsiones: dispersin de un frmaco aceitoso en un disolvente acuoso.
Suspensiones: frmacos no solubles en disolvente qumico.
Inyectables: solucin o suspensin en disolvente acuoso.
Colirios: solucin acuosa isotnica y pH 7.35.
Jarabes: soluciones sobresaturadas azucaradas en agua.
4.- Gaseosos
Gases teraputicos: oxgeno, anestsicos voltiles.
Aerosoles: dispersin de un frmaco en O2 o gas propulsor.
Tema 4. Administracin de frmacos
Va de administracin: es la va por la que el medicamento es suministrado o administrado al
organismo para que llegue a su lugar de absorcin.
Farmacocintica:

administracin

absorcin

distribucin y transporte

metabolizacin

farmacodinamia

eliminacin

Administracin: hacer que el frmaco entre en el organismo.

Tipos de va de administracin
Indirectas: se usan orificios naturales para la administracin:
- Digestivas (sublingual, oral, rectal)
- Pulmonar
- Conjuntival
- Genitourinaria
- Drmica o tpica
- tica, nasal, etc.
Directas o parenterales: se administran mediante aguja
- Interdrmica (dentro de la dermis)
- Subcutnea
- Intramuscular
- Intravascular: intravenosa, inrtraarterial, intralinftica
- Intraperitoneal
- Intraarticular
- Intrasea
- Intrarraqudea o inratecal, etc

Ventajas e inconvenientes de parenterales sobre las indirectas

Ventajas:
Evita el paso por aparato digestivo.
No absorcin (algunas, como intravasculares).
El frmaco llega con seguridad y rapidez.

Clculo de la dosis ms precisa.

nica va en ciertos pacientes.
Inconvenientes:
Exige una tcnica especial para la administracin.
Es ms cara (inyeccin).
Es dolorosa.
En sobredosis es difcil retirar el frmaco.
Peligro de contagio o embolia.
Tema 5. Absorcin de frmacos
Definicin: proceso por el que un frmaco pasa a la circulacin sangunea desde el lugar donde ha
ingresado segn la va de administracin utilizada.
Factores de la absorcin: membranas celulares, membranas plasmticas, vasos, etc.
Mecanismos de la absorcin
1.- Difusin simple: liposoluble (no ionizada), hidrosolubles con peso molecular pequeo entran por
los poros de la membrana.

Filtracin: soluciones por gradiente de presin hidrosttica.

2.- Transporte activo: bomba de Na-K, sistema enzimtico, consumo de energa del ATP.

Difusin facilitada por un transportador: con E.

Pinocitosis.

Lugares de absorcin
Mucosa: membrana lipdica.

Mucosa digestiva: a ms alto mayor nivel de absorcin: bucal, gstrica, intestino delgado
(ventaja de gran superficie), recto.

Mucosa respiratoria: nasal, bronquial, pulmonar (despus de la intestinal, de gran

superficie: 100 m2)

Conjuntival.

Piel.

Absorcin parenteral: intramuscular, subcutnea, intradrmica (muy lenta). Por difusin

simple con una velocidad de absorcin que depender del riego sanguneo de la zona.

Tema 6. Distribucin y transporte

El frmaco una vez administrado y depositado en su lugar de absorcin, o inyectado directamente
en sangre, se distribuye por todo el organismo. No es igual en los tres compartimentos orgnicos,
debido a las propiedades fsico-qumicas del frmaco y a las leyes de paso por membranas.
Tambin influyen la fijacin del frmaco a las protenas, barreras naturales, etc.
Fijacin de frmacos
En el plasma el frmaco est parte libre (F), y parte unido a protenas (F-P). El proceso de frmaco
libre a frmaco unido a protena es reversible. Slo la fraccin libre pasa a membranas naturales.
Carcter de la unin
Reversible, por enlaces qumicos (covalentes, inicos, puentes de hidrgeno, fuerzas de Van der
Walls...)
Protenas de fijacin

Albmina: ms frecuente y de gran tamao.

Globulina: o , se unen a los frmacos liposolubles.

Protenas selectivas: transferrina, ceruloplasmina (cobre), transcortinas (corticoides), Gglobulinas, etc.

Posibilidad de interacciones.

Protenas tisulares: SNC, corazn, seo, etc(por ej un anitiinflamatorio no va a tener efecto

sobre el SNC)

Factores que influyen en la unin F-P

Concentracin del frmaco

Presencia de otros frmacos: si hay distintos frmacos van a competir por la misma
protena, y dependiendo de la afinidad del frmaco se produce el desplazamiento o
interacciones.

Patologa o fisiologa del organismo en ese momento: enfermedad del hgado, embarazo,
etc.

Consecuencias de la unin F-P

Farmacocinticas: el F-P tiene dificultades en su paso por membranas. La porcin no unida

(el frmaco libre) se biotransforma y tambin es lo que se elimina.

Farmacodinmicas: slo es activo el frmaco libre (no unido a protenas). F-P: reservorio.

Paso por barreras naturales

Barrera hemato-enceflica: es lipdica y la atraviesan los frmacos liposolubles. Tambin

influye el tamao.

Barrera placentaria: lipoidea! la atraviesan los fcos liposolubles, por difusin simple, los de
bajo peso molecular. Depende del grado de desarrollo placentario: menos de 3 meses de
embarazo, mayor absorcin; y de los sistemas enzimticos placentarios.

Tema 7. Biotransformacin
El fco no permanece indefinidamente en el organismo: se biotransforma y/o se elimina. Los fcos
hidrosolubles se eliminan fcilmente por excrecin directa. Los liposolubles deben metabolizarse
en una sustancia ionizada, polar, hidrosoluble y eliminable.
Concepto de biotransformacin: conjunto de procesos qumicos que sufre un fco en el organismo
con la finalidad de favorecer su eliminacin o de aumentar su actividad (profrmaco).
Fases de la biotransformacin
1.- 1 fase o de transformacin metablica: son reacciones enzimticas de oxidacin, reduccin,
hidrlisis y decarboxidacin. Efectuadas es sistemas intracelulares (microsomiales, R.
Endoplasmtico, mitocondrias, etc.) de hgado o intestino, o en plasma sanguneo.
2.- 2 fase o de conjugacin: los fcos poco polares se combinan con cido glucornico, sulfrico,
acetilacin, metilacin, etc.
Factores que modifican la biotransformacin
Fisiolgicos: edad, raza, sexo, etc.
Farmacolgicos: hay fcos que son inhibidores enzimticos (por ej de la MAO) o estimulantes
enzimticos (AINEs).
Patolgicos: hepatopatas.
Tema 8. Eliminacin
Definicin: paso de un fco del medio interno al exterior, generalmente a travs de rganos q estn
en comunicacin con el exterior.
Vas de excrecin

Renal: es la ms importante, por filtracin glomerular, por secrecin tubular para no unidos
a protenas y de carcter cido y por transporte activo. Los hidrosolubles de peso
molecular inferior a 69.000 tambin por aclaramiento renal.

Biliar: fcos neutros, de muy alto peso molecular que por transporte activo se eliminan por
bilis, se vuelve a reabsorber por el intestino (ciclo enteroheptico).

Rectal: con las heces, los fcos no absorbidos.

Salivar: yoduros, hidantonas.

Pulmonar: anestsicos, yoduros en bronquios.

Cutnea: por sudor.

Lacrimal.

Leche materna: por su pH cido (6.8) los fcos bsicos se ionizan y se concentran en la
mama, pudiendo pasar al nio.

Tema 9. Accin y efecto farmacolgico

Accin farmacolgica: son aquellas modificaciones de las funciones del organismo que producen
los frmacos (AINEs inhiben las prostaglandinas, la adrenalina estimula los receptores
adrenrgicos cardacos, etc.)
Efecto farmacolgico: es la consecuencia de la accin farmacolgica (efecto antiinflamatorio,
antihipertensivo, etc.)
Vida media de un frmaco: es el tiempo que transcurre para que la mitad de la concentracin de
ese frmaco en el plasma sea la mitad de la concentracin inicial.
Biodisponibilidad: fraccin de frmaco administrado que llega inalterada a la circulacin general, y
la velocidad con que dicho acceso se produce.
Temas 10 y 14. Efectos indeseables de los medicamentos: reacciones adversas.
Concepto de reaccin adversa
OMS: cualquier respuesta perjudicial no buscada y que aparece con la dosis empleada
habitualmente en el hombre, para tratamiento, profilaxis o diagnstico de las enfermedades.
Ante un fco hay que tener en cuenta dosis y caractersticas del pcte.
Mecanismo de produccin de la reaccin adversa
Tipo A: un fco a distintos individuos ocasiona una respuesta adversa no uniforme por causas
farmacuticas (cantidad de frmaco y velocidad de liberacin), farmacocinticas (alteraciones en
las fases: pocas protenas, alteracin en la biotransformacin), o farmacodinmicas (interaccin de
tranquilizantes con etanol, etc). Generalmente no son graves.
Tipo B: no hay relacin dosis/intensidad de la respuesta. Ley del todo o nada. Depende de la
idiosincrasia del pcte. Por causas metablicas (defectos enzimticos), causas inmunolgicas
(anafilaxia, IgE, etc).
Tipo C: mixto. Productos anmalos, reacciones pseudoalrgicas, reacciones crnicas como
dependencia, reacciones diferidas (carcinognesis y malformaciones congnitas).
Tipos

 Dependientes del fco:

efecto colateral: cualquier efecto no deseado debido a la propia accin del fco, distinta de la
teraputica tras su administracin a dosis habituales (sequedad de boca por anticolinrgicos o
antidepresivos, etc). Predecible, no peligroso.
Efecto secundario: efecto no intencionado de un fco a dosis teraputica (por ej, diarrea)
Sobredosificacin absoluta o intoxicacin aguda.
Dependiente del individuo
Sobredosificacin relativa farmacocintica o farmacodinmica.
Farmacodependencia:
Compulsin: deseo irresistible de tomar ese medicamento, fco o sustancia.
Tolerancia: cada vez se necesita ms dosis para efecto.
Dependencia fsica: si no se toma hay reacciones adversas.
Dependencia psquica: no para de pensar en que tiene que tomarlo.
Nocividad para el individuo o la sociedad.
Alergia, respuesta inmunolgica anmala.
Idiosincrasia fisiolgica (edad, raza, sexo, embarazo, lactancia) o patolgica (alteraciones
farmacocinticas o farmacodinmicas propias del individuo).
Tema 13. Interacciones entre frmacos y frmaco-alimento
1.- Interacciones medicamentosas
Concepto: modificacin del efecto de un fco por la aparicin de otro medicamento. Ese efecto
puede que sea indiferente, desfavorable o beneficioso.
Debido a la politerapia.
Frmacos con mayor riesgo de interacciones

Glucsidos cardotnicos.

Anticoagulantes orales.

Antiarrtmicos.

Contraceptivos.

Litio.

Depresores del SNC.

Hipoglucmicos.

Antiepilpticos.

Antibiticos aminoglucsidos.

Teofilinas.

Antineoplsicos.

Pacientes especialmente susceptibles a las interacciones medicamentosas

Ancianos: polifarmacia.

Pacientes con enfermedad aguda: asma, etc.

Pacientes con enfermedad inestable: epilepsia, diabetes, arritmia, etc.

Pacientes dependientes de un tratamiento dependiente: anticoagulados, transplantados,

etc.

Enfermedades hepticas o renales.

Pacientes con ms de un mdico transcriptor.

Mecanismos de interaccin medicamentosa

Interacciones farmacuticas o fsico-qumicas F-F o F-vehculo, por inactivacin o precipitacin.
Interacciones farmacocinticas:

A nivel de absorcin. Ej: colinestamina impide absorcin de colesterol y tambin de

frmacos.

A nivel de transporte: desplazamiento de protenas plasmticas por apetencia.

A nivel de difusin.

A nivel de almacinamiento.

A nivel de biotransformacin.

por induccin enzimtica.

por inhibicin enzimtica.

 por modificacin del flujo heptico.

A nivel de excrecin: por ejemplo administrar un medicamento para que otro se elimine
ms lentamente.

Interacciones farmacodinmicas:

Sinergismo

Antagonismo

2.- Interacciones frmaco-alimento

Son aquellas que aparecen cuando se administra un frmaco con determinados alimentos. Ms
frecuentes que las medicamentosas.
Sndrome de leche y alcalinos: en gastropatas produce hipercalcemia, con irritabilidad, cefalea,
debilidad, vmitos...
Antibiticos (tetraciclinas) con derivados lcteos. Con alimentos con calcio o magnesio forma
quelatos: disminuye su absorcin.
Hierro-alimentos (o anticidos): disminuye la absorcin del hierro.
IMAOs-alimentos con tiramina: queso, cerveza, bacalao...
Anticoagulantes orales-alimentos con vitamina k: aceite de girasol, vsceras de pollo o ternera,
germen de trigo, etc: disminuye el efecto anticoagulante.
Frmacos-etanol: con psicofrmacos potencia la accin farmacolgica. Es inductor enzimtico
del paracetamol.
Alimentos con vitamina C-tabaco: las personas que fuman necesitan una dosis extra de
vitamina C.
No afectan los alimentos a la absorcin de: amoxicilina, predmisona, teofilina y otros.
Los antiinflamatorios son aconsejables con alimentos.
Tema 11. Farmacodinamia
Conceptos
El efecto farmacolgico (accin farmacolgica) es por un mecanismo psicolgico (placebo) y
farmacolgico:

Osmtico: diurticos, dextranos (expansores del plasma).

Neutralizacin qumica: cidos, edta (anticoagulante que secuestra calcio), carbn

activado.

Fsico: altera la permeabilidad de membranas: alcohol, anestsicos generales inhalatorios.

Receptorial: enzima, molcula transportadora, macromolcula llamada receptor.

Mecanismos de accin frmaco-enzima

El efecto bloquea a la enzima: neostigmina bloquea a acetilcolinesterasa; ASA bloquea a
ciclooxigenasa, que forma prostaglandinas y se inhibe la inflamacin; alopurinol bloquea la
xantinoosidasa, que forma cido rico, disminuyen los niveles de cido en las sangre y disminuye
el dolor; captopril inhibe a Eca.
Mecanismos de accin frmaco-transportador
El frmaco inhibe la funcin: por ejemplo los antidepresivos bloquean monoaminas; omeprazol es
protector de la mucosa, inhibidor de la secrecin cida (de la bomba de H+).
Mecanismos de accin frmaco-receptor
Receptor: macromolcula proteica en la clula, con:

Zona de reconocimiento: afinidad.

Zona efectora (activa sistemas intracelulares): actividad intrnseca. La accin

farmacolgica es consecuencia de la afinidad y de la actividad intrnseca.

Afinidad (selectividad): capacidad de un frmaco de unirse a un receptor especfico y

formar el complejo frmaco-receptor.

Actividad intrnseca: propiedad de los frmacos de, una vez unidos al receptor, originar un
estmulo y desencadenar la respuesta o accin farmacolgica.

Receptores tipo
Macromolculas situadas en:

membranas (tipo 1)

sistema enzimtico intracelular (tipo 2)

citosol (tipo 3)

Modulacin
Un tipo de receptor se puede modificar en nmero y funcionalismo:

desensibilizacin o falta de respuesta

hipersensibilizacin o aumento de respuesta.

Tema 12. Sinergismo y antagonismo

Cuando se administran 2 o ms frmacos puede que surjan interacciones farmacodinmicas.

Sinergismo: incremento del efecto de uno de los frmacos cuando se administran conjuntamente.
Antagonismo: disminucin del efecto de uno de ellos.
Curva dosis-efecto:
Efecto
Dosis
Tipos

Sinergismo de suma: cuando 2 frmacos agonistas con una similar actividad intrnseca
actan para conseguir un efecto mximo con dosis mnima, es decir, cuando se
administran 2 frmacos y se consigue un efecto mximo con la dosis mnima de cada
frmaco. Ejemplo: anitiinflamatorios ! para conseguir el efecto de 1g de paracetamol, con
350 mg de paracetamol y 350 mg de Aspirina.

Sinergismo de potenciacin: con 2 agonistas se consigue un efecto mximo superior que el

que se consigue con cada frmaco individualmente. Ejemplo: depresores del SNC. Es
imprevisible.

Antagonismo competitivo: cuando los 2 frmacos compiten por el mismo receptor (ej,
histamina-antihistamnico). Es superable con ms frmaco.

Antagonismo no competitivo: cuando actan 2 frmacos en distintos receptores y cada uno

hace una accin, pero son acciones contrarias.

Fisiolgico: 2 agonistas en sistemas o receptores distintos, que producen

efectos contrarios. Por ejemplo adrenalina-colinrgicos en el corazn. No es
superable.
Irreversible: bloqueo irreversible del receptor, por ejemplo bloqueo
neuromuscular.

Antagonismo parcial: 2 agonistas en sistemas o receptores iguales pero que hacen una
actividad intrnseca distinta. Ejemplo: alfametil-dopa simula el efecto de la dopamina al
unirse al receptor dopaminrgico, pero no con la misma intensidad que si se uniera la
dopamina, y en cierta manera bloquea el receptor a la dopamina.

Tema 16. SNV adrenrgico. Estimulantes y bloqueantes.

Introduccin
SN: controla las funciones del organismo

! SNC
! SNP! regula muchas funciones viscerales que no dependen de la conciencia
! Nervios somticos
! S.N.Autnomo o vegetativo: fibra muscular lisa (vsceras, vasos) depende
latido cardiaco de la
secreciones endocrinas accin
secreciones exocrinas (algunas) de NT
2 tipos de NT que determinan 2 sistemas: simptico y parasimptico.
3 tipos de neurotransmisin:

Catecolaminrgica o adrenrgica: Noradrenalina, Adrenalina, Dopamina (S.N. Simptico)

Colaminrgica: Acetilcolina (S.N. Parasimptico)

No catecolaminrgica, no colaminrgica: serotonina, purina, etc.

Mecanismos implicados en la neurotransmisin vegetativa

Captacin de precursores
Biosntesis del NT
Almacenamiento en vesculas
Degradacin del NT excedente no almacenado
Despolarizacin por la accin potencial propagada
Entrada de Ca ++
Liberacin al espacio sinptico por exocitosis
Introduccin con receptores especficos
Produccin de una respuesta
Retirada de NT de la hendidura sinptica
Receptores adrenrgicos
Noradrenalina > Adrenalina > Dopamina

Receptores -1 (fundamentalmente postinpticos)

Estmulo de la FML vascular (VSC, aumento TA)

Estmulo de musculatura uterina (uteroconstriccin)
Estmulo del msculo radial del iris (midriasis)
Estmulo de m piloerectores
Estmulo de secrecin sudorpara
Favorece la eyaculacin
Disminuye secreciones bronquiales

Receptores -2

Receptores -1 (cardioselectivos)

Estimulan todas las propiedades cardiacas:

Frecuencia
Fuerza de contraccin
Automatismo

Receptores -2 (vasos sanguneos)

Relajacin FML bronquial (broncodilatacin)

Receptores dopaminrgicos
Dopamina > Noradrenalina > Adrenalina
Estmulo del vmito
Produccin de prolactina
Frmacos estimulantes adrenrgicos
Directos
Estimulante adrenrgico = simpaticomimtico. Actan directamente sobre los receptores, imitan la
accin de las catecolaminas.
Agonistas : imitan a la noradrenalina: Fenilefrina, Etilefrina, Efedrina.
Agonistas -1: Dobutamina: aumenta FC y fuerza de contraccin.

-2: Salmeterol, Terbutalina: broncodilatacin.

Agonistas dopaminrgicos: Bromocriptina. Imitan a dopamina.

Usos clnicos de los frmacos adrenrgicos de accin directa:

Sncope del Sd de Stoke-Adams.

Paradas cardacas (bloqueo AV, electricidad, anestsicos...)
Shocks
Hipotensin arterial: sobre todo los que actan sobre receptores .
Congestiones localizadas
Broncopatas crnicas, asma: Terbutalina.
Oftalmologa: midriasis exploratoria
Inhibicin de la contraccin uterina
Parkinson
Inhibicin de la secrecin lctea: Bromocriptina
Indirectos
Actan:

Incrementando la sntesis: Levodopa (de dopamina)

Estimulando la liberacin: Tiramina (se emplea poco), antagonistas -2.

Inhibiendo la recaptacin: antidepresivos tricclicos.

Inhibiendo la metabolizacin: IMAOs (inhibidores de la mono-amino-oxidasa).

Usos clnicos:

Levodopa: Parkinson

IMAOs: Depresin

Antidepresivos tricclicos: Depresin

Frmacos bloqueantes adrenrgicos

Directos o postsinpticos

Antagonistas de los receptores -1 postsinpticos:

Prazosisina
Doxazosina

Antagonistas de los receptores postsinpticos

-1 selectivos: cardioselectivos ! Atenolol: disminuye FC y fuerza de contraccin.

-1, -2 no cardioselectivos: Propranolol
, ! Labetalol

Indicaciones de Betabloqueantes:

Cardiovasculares
HTA
Angina de pecho
Arrtmias
Infarto
Neuropsiquiatra
Migraa
Parkinson
Temblor
Indirectos o presinpticos

Inhibidores de la sntesis: Carbidopa ! Parkinson.

Inhibidores del almacenamiento: Reserpina.

Inhibidores de liberacin: Clonidina.

Tema 17. S.N.V Colinrgico. Estimulantes y bloqueantes

Frmacos colinrgicos

Directos:

Acetilcolina

 Nicotina
Pilocarpina

Indirectos: inhibidores de la colinesterasa, que rompe acetilcolina

Reversibles
Fisostigmina en miastenia gravis (debilitamiento muscular
Neostigmina progresivo) palia sntomas.
Piridostigmina

Irreversibles (organofosforados)
Insecticidas: Paratin, Melatin
Gases de guerra: Sern, Somn...
Directos
o

Acciones

# RAM = exageracin de acciones: bloqueo AV, nuseas, vmitos, diarrea,

broncoconstriccin, disnea.
o

Usos clnicos

Glaucoma de ngulo estrecho: Pilocarpina

leo paraltico
Atona vesical
Taquicardia paroxstica SV
Deshabituacin tabquica
Indirectos
o

Acciones: Cuadro colinrgico generalizado

Acciones Nicotnicas: aumento de fuerza de contraccin msculo-esqueltica

!
fasciculaciones
!

parlisis muscular
Acciones Muscarnicas:
VSD, disminucin de FC, aumento del peristaltismo, broncoconstriccin, miosis...
o

Usos clnicos:

Miastenia gravis
Intoxicacin por fcos antimuscarnicos
Atona vesical
Frmacos anticolinrgicos
Antimuscarnicos

De uso sistemtico: Atropina #

Biperidano
Pirenzapino

De uso tpico: Ocular ! Tropicamida (midriasis)

Bronquial! Bromuro de ipratropio (broncodilatacin)
o

Acciones:

Aumento de las propiedades cardacas y VSC

Broncodilatacin
Relajacin gastrointestinal
Retencin urinaria
Midriasis
Disminucin de las secreciones
o

Usos clnicos:

Preanestesia! Atropina
Intoxicacin por parasimpticomimticos
Midriasis exploratoria

 Broncopatas crnicas
Antinicotnicos
Son bloqueantes colinrgicos de la placa motora.
Bloqueantes neuromusculares: curares.
Producen parlisis muscular progresiva.
Los no despolarizantes son: Atracurio, Pancurorio, Toxina botulnica A, etc.
Usos: intervenciones quirrgicas.
Tema 18. Introduccin al SNC. Clasificacin
o

Globales, inespecficos o no selectivos

Anestsicos generales
Alcohol
Hipntico-sedantes
o

Selectivos o especficos

Tranquilizantes:

Neurolpticos o tranquilizantes mayores

Ansiolticos o tranquilizantes menores

Hipoanalgsicos u opioides

Herona

Metadona

Morfina
o

Sedantes motores

Relajantes musculares centrales

Anticonvulsivantes
Antiparkinsonianos
Tema 19. Estimulantes del SNC. Antidepresivos

Concepto
Estimulantes o psicoanalpticos: estimulan la conducta y reducen el umbral de activacin
de los sistemas de vigilancia. Los fcos estimulan antes las neuronas.
Clasificacin
o

Estimulantes espinales: Estricnina

Estimulantes bulbares: Doxafran y Nixetamida (estimulan el ciclo respiratorio y

vasomotor)

Estimulantes corticales:

Inespecficos: Cocana, Dexanfetamida, xtasis, Fentermina, Piracetam, Ginseng,

Citocolina, Dexenflurazamina.

Especficos: Antidepresivos
Flumazenil: antagonista de la intoxicacin o sobredosis de
Tranquilizantes menores o ansiolticos.
Nalozona: antagonista de los opiceos. Se administra si es
una insuficiencia debida a un abuso de los opiceos.
Frmacos antidepresivos
Son todos los que se utilizan en el tratamiento del sndrome depresivo. Consiste en
una concepcin negativa de todo lo que rodea a la persona, incluso de s mismo.
Adems de hiptesis psicolgica hay hiptesis bioqumica: hay disminucin de
monoaminas (disminuyen adrenalina y serotonina).

Antidepresivos psicoanalpticos desinhibidores.

Antidepresivos tricclicos: Impromina, Antripilina

Issteros tricclicos: destruccin de la catecolamina

Selectivos de la recaptacin de la serotonina + conexin neurolgica, por

ej Fluoxetina, Paroxetina.

Mecanismo de accin
Inhiben la recaptacin o destruccin de catecolaminas a nivel neuronal.
(Favorecen la catecolamina).
Acciones farmacolgicas

Mejora el humor: accin antidepresiva, incluyendo sobre las fases

depresivas y angustias.

Sedativa.

Analgsica.

Farmacocintica
Se administra por va oral, metabolizacin heptica, eliminacin renal.
Indicaciones
Depresin leve/ reactiva y depresin endgena.
Efectos indeseables

Sobrecarga heptica.

Somnolencia.

Sequedad de boca por la accin de la colinesterasa.

Cuidado con las interacciones con otros frmacos #

Tema 20. Neurolpticos

Se denominan Neurolpticos y son tranquilizantes mayores. Son frmacos
depresores del SNC que producen:

Sedacin, disminucin de la iniciativa, capacidad de reaccin y la vigilancia

del pcte.

Conservan la capacidad intelectiva, no la atencin.

No somnolencia, no adiccin (en principio)

Sndromes psicticos.

Clasificacin

Fenotirazinas: Sinogal

Haloperidol

Bentamidas: se utilizan para cosas distintas que no son en s una neurosis:

Rerolipida para los sofocos de la menopausia; Sulpirida para inestabilidad,
mareo; Triaprida para deshabituacin alcohlica.

Risperidona

Litio (PLENUR) , se utiliza en trastornos bipolares de la psicosis (trastornos

manitico-depresivos).

Mecanismo de accin

Bloqueo dopaminrgico 2-

Bloqueo colinrgico

Bloqueo de Histamina

Acciones farmacolgicas

Antipsictico

Tranquilizante

Antihemtico

Interfiere en el mecanismo hormonal

Farmacocintica
Administracin por va oral o por va parenteral con efectos retardados.
Indicaciones

Distintos tipos de psicosis

Esquizofrenia

Estados maniticos

Vmitos que no ceden ! por ej primperam

Hipo rebelde

Interacciones

Alcohol

Otros psicofrmacos

Efectos indeseables

Reacciones extrapiramidales: incoordinadas del SN Piramidal (producen

movimientos involuntarios e incoordinados de cabeza, etc.). Generalmente
se produce por abuso.

Reacciones/ alteraciones hormonales: afectan a la hormona del

crecimiento! en nios que tengan una psicosis puede alterar el
crecimiento.

Tema 21. Ansiolticos

Benzodiacepinas

De accin larga: en tratamiento crnico se produce acumulacin. Semivida

> 12h.

Diazepam: VALIUM #
Nitrazepam
Bromazepam: LEXATIN #
Cloracepatodipotsico #
Clobazam
Flurazepam

De accin corta: semivida < 12h

Aprazolam
Lorazepam: ORFIDAL #
Oxacepam
Midazolam: DOLMICUM # reduce ansiedad en corto periodo de tiempo.
Bentrezepam

Otras BZD: acciones ms especficas

Tetrazepam: relajante muscular: MIOLASTN #

Clonazepam #: sobre convulsiones, en tratamiento de epilepsia.

No BZD de accin similar: actan sobre los mismos receptores: Zolpidem

#

No BZD: Buspirona #

Otros frmacos: propranolol, ATD

Mecanismos de accin de BZDs

Se unen en el SNC a unos receptores benzodiazepnicos que potencian o facilitan

la neurotransmisin gabargica (del NT GABA), que es inhibitoria del SNC.
El Zolpidem, aunque no sea una BZD se une a este receptor y produce el mismo
efecto.
Acciones

BZD

Ansioltica: disminuye tensin subjetiva que produce un estado de ansiedad y los

sntomas asociados a la ansiedad (nerviosismo, taquicardia, palpitaciones, etc.).
Sedante o hipntico ( Tetrazepam y Diazepam): como relajante en contracturas y
como coadyuvante en la reeducacin funcional o rehabilitacin.
Anticonvulsivante: slo Diazepam y Clonazepam #.

Buspirona

Slo efecto ansioltico: deshabituacin tabquica.

Propranolol

Accin antiadrenrgica (sudoracin, taquicardia, temblor).

Farmacocintica
Las BZD son fcos muy liposolubles: se absorben muy bien por va oral. Se unen
mucho a las protenas plasmticas. Penetran muy bien por las membranas
lipdicas y llegan muy bien al SNC (amplia distribucin por cualquier tejido).
Vas de administracin: se pueden administrar por todas las vas, la ms frecuente
la oral; la va parenteral se reserva para circunstancias que requieren accin rpida
y slo hay unos pocos preparados; va rectal en crisis epilpticas en nios.
Metabolismo
Se metabolizan de forma importante en el hgado. Las BZD de accin larga,
cuando se metabolizan en el hgado producen metabolitos activos con la misma
accin: mayor peligro de intoxicacin, por eso no se deben utilizar en pacientes
con insuficiencia heptica y ancianos ! evitar acumulacin, son ms sensibles a los
efectos de las BZD.
Los de accin corta o no producen metabolitos o no son metabolitos activos.
Reacciones adversas de ansiolticos

Toxicidad aguda: por ingesta abusiva con intento de autolisis (no con dosis
normales). Administrar Flumazenilo. Puede llevar a la muerte por parada
respiratoria.

Efecto residual: a dosis normales. Somnolencia, sedacin, ataxia (falta de

equilibrio), disartria (alteracin en articulacin de la palabra),
incoordinacin motora.

Tolerancia y dependencia: tolerancia = necesita dosis mayores. En

tratamientos prolongados que superan un mes. Sd de abstinencia si
retirada brusca.

Amnesia antergrada: prdida de memoria. En tratamientos prolongados.

Depresin respiratoria.

Teratogenia: en mujeres embarazadas pueden producir malformaciones en

el feto.

Usos clnicos

Tratamiento de la ansiedad.

Tratamiento del insomnio.

Tratamiento anticonvulsivante.

Distona/ disquinesia.

Espasmos musculares

Preanestesia.

Los de vida media larga se deben tomar de noche para que el efecto
residual diurno sea el menor posible.

Otros ansiolticos
o

Buspirona

Accin ansiolticos pura

Agonista parcial S-HT-1A

No tolerancia

No efecto rebote

Accin lenta (1-2 h)

No efecto en pacientes tratados con BZD.

Psicofrmacos

Antidepresivos tricclicos

Betabloqueantes

Sntomas vegetativos

Temas 22 y 23. Bloqueantes neuromusculares. Relajantes musculares

centrales.
Miorrelajacin
o

Accin perifrica: se realiza por medio de un bloqueo neuromuscular.

Suxanetorio.

Miracurio

Atracurio (anestesia)

Accin central (miorrelajantes)

Derivados del cido carbnico:

Carisoprodol: RELAXIBYS
Metocarbanol: ROBASIN

Tetrazepam: MIOLACTAN

Ciclobentrapina: YURELAX

Antidepresivos: favoreciendo catecolamina a nivel del SNC.

Se administran por va oral y relacionados con BZD.

Indicaciones de miorrelajantes

Espasmos.

Dolor de origen traumtico o reumatolgico.

Contracturas musculares.

Relacionados con antiinflamatorios.

Acciones
Mismos efectos indeseables que los ansiolticos.
Tema 24. Frmacos hipnticos opiceos

Se caracterizan por poseer efecto analgsico. Producen sedacin-sueo y

farmacodependencia. Actan en varios receptores del SNC: Mu, Kappa, Omega...
El ms representativo es la Morfina.
Tipos
o

Agonistas puros: Morfina, Metadona, Codena (analgsico, antitusgeno),

Dihidrocodena, Herona (derivado morfnico), Tramadol (ADOLONTA) para dolores
intensos.

Agonistas-antagonistas mixtos: Pentazocina.

Agonistas parciales: Buprenofina.

Antagonistas puros (nicotnicos): Naloxona, Naltrexona.

Acciones farmacolgicas

Analgsicos, sobre receptores Mu, deprimiendo la transmisin nociceptiva.

Producen sueo.

Miosis, nuseas, hipotensin, depresin respiratoria, disminucin motilidad

digestiva (estreimiento), disminucin diuresis.

Farmacocintica
Por todas las vas se absorben muy bien: se unen fuertemente a protenas y pasan
barreras.
Indicaciones

Como analgsicos mayores: dolores agudos o crnicos de gran intensidad.

Tos, diarrea, anestesia: Codena y derivados.

Sd de abstinencia por dependencia a opiceos: Metadona, Naltrexona.

Efectos indeseables

Sueo, toxicidad crnica o toxicomana, toxicidad aguda. Antdoto:

Naltrexona.

Tema 25. Frmacos hipnticos

Deprimen el SNC produciendo sueo. Son depresores no selectivos o
inespecficos del SNC. Los ms conocidos son los barbitricos, que son
especficos para diversas funciones.
Clasificacin

Hipnticos barbitricos: Fenobarbital (LUMINAL)

Hipnticos benzodiacepnicos

Hipnticos no barbitricos no BZD

Hipnticos no opiceos

Problemas asociados a barbitricos

Elevada toxicidad.

Estimulan el sistema microsomial heptico.

Problemas de dependencia.

Desarrollo rpido de tolerancia.

Hipnticos benzodiacepnicos

Triazolam

Hidazolam: DOLMICUM: BZD de efecto rpido y accin corta.

Trenazepam

Flunitrazepam: derivado de Diazepam

No BZD, no barbitricos

Zoplicona

Zolpidem

Ventajas: inducen sueo, producen menos dependencia y su vida media es ms

corta.
( +,- 8 h).
Administracin por va oral.
Indicacin: solamente para inducir el sueo.
Frmacos bloqueantes neuromusculares
o

En SNC: Relajantes musculares centrales o miorrelajantes.

Modificando el arco reflejo: anestsicos locales.

steres: Cocana, Tetracana, benzacana

Amidas: Mepivacana, Bupivacana

Alteran la permeabilidad de la membrana neuronal, tanto los steres como las

amidas! no se produce la transmisin neuronal! no se contrae el msculo.
Se pueden administrar por va tpica o parenteral. Indicaciones: cuando se trata de
producir una relajacin o bloqueo neuromuscular.
o

En receptores nicotnicos (receptores N), bloqueo muscular: curares. 2 tipos:

paquicurares: los ms utilizados

leptocurares

Mecanismo de accin: el frmaco ocupa el lugar de la acetilcolina en los

receptores nicotnicos, lo que provoca que sta no acte y no se produzca la
contraccin: antagonismo competitivo.
Miracurio y Atracurio son los que ms se utilizan en anestesia.
o

En la fibra muscular: Dentroleno

Tema 26. Frmacos anticonvulsivantes. Tratamiento de la enfermedad de
Parkinson
Son depresores selectivos de la actividad motora del SNC, impidiendo o
atenuando las convulsiones. En crisis generalizadas de epilepsia, parciales
(miocronias), o no convulsivas (mareos, prdida de equilibrio).
Clasificacin

Yarbamacopina: frmaco anticonvulsivante. Quita neuralgia.

Valproato sdico: Ulgabotrina

Ferotona, Difeniltriclantono

Diazepam: VALIUM, Clonacepam

Mecanismo de accin
Potencian el cido GABA facilitando la unin del 6131A a su receptor.
Indicaciones
Siempre que haya crisis convulsiva: mareo, etc.
Estado epilptico: crisis convulsivas/ aguda y recidivante.

Frmacos Antiparkinsonianos
Parkinson: temblor de reposo, lentitud de movimiento, rigidez, prdida de equilibrio.
Frmacos:
o

Anticolinrgicos de accin central

Biperideno

Trinexi

Dopamina: Levodopa y derivados

Pergolida

Betabloqueante adrenrgico: Propranolol,

Se administran por va oral.
Tratamiento crnico porque es una enfermedad incurable.
Indicaciones:

Parkinson y enfermedades con sntomas similares.

Temblor esencial.

Interacciones:
Depende del grupo. Levodopa tiene pocas interacciones. Pergolida.
Tema 29. Antiinflamatorios no esteroideos
Concepto de inflamacin
La inflamacin se produce en respuesta a una lesin o alteracin tisular,
originando: dolor, rubor, calor y tumor.
Esto se produce por vasodilatacin, aumento de permeabilidad vascular, aumento
de receptibilidad hstica por los leucocitos, etc que se acumulan en las clulas
inflamatorias en la lesin (neutrfilos, macrfagos, linfocitos, basfilos y
eosinfilos). La respuesta inflamatoria se produce por interaccin de mediadores
de leucocitos y tisulares como la histamina, cininas, neuropptidos (calcitonina),
interleucinas y metabolitos, c. grasos poliinsaturados (eicosanoides o
prostaglandinas-prostanoides y los leucotrienos):
Linoleico: PG1
Araquidnico: PG2
W3--eicosapentanoico: PG3

Esquema de sntesis de PGs y leucotrienos

c. Grasos de la dieta
!
Fosfolpidos de la membrana
!
Fosfolipasa A2
!
c. Araquidnico
!!
Lipooxigenasa Ciclooxigenasa + O2 + HEMO
!!
Leucotrienos PGG2 (Endoperxidos)
PGG2 (Endoperxidos)
Tromboxano- PGI2sintetasa sintetasa
TXA2 PG2-OG-H2 PGI2
reductasa
PGH2
D-ceto-isomerasa reductasa
PGF2
PGE2
PGI2 es antiagregante plaquetario y TXA2 es agregante.
Frmacos antiinflamatorios
Aquellos que disminuyen la produccin de mediadores de la inflamacin aguda,
especialmente eucosanoides.

Tipos:

Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) cuyo mecanismo de accin es la

inhibicin de la enzima ciclooxigenasa.

Antiinflamatorios esteroideos o glucocorticoides, que impiden la formacin de

cidos grasos como el cido araquidnico a partir de fosfolpidos de membrana, al
inducir la sntesis del polipptido lipocortina, que a su vez inhibe la fosfolipasa A2 y
por tanto la formacin de PG2 y de leucotrienos.
Antiinflamatorios no esteroideos
Son frmacos utilizados en la inflamacin y/o dolor de las lesiones de msculos,
tendones, fascias, ligamentos, pequeos vasos (dismenorrea, cefalea...),
articulaciones, huesos, dientes...
Acortan el perodo de recuperacin al mejorar la limitacin a la movilizacin activa
de la zona afectada.
Se emplean frecuentemente en procesos degenerativos crnicos (osteoartrosis/
artrosis), y en dolores osteoarticulares no bien definidos (reumticos).
Caractersticas: acciones analgsicas, antitrmicas y antiinflamatorias (algunos
muestran selectividad por una accin o por otra).
Mecanismo de accin: inhibicin y liberacin de prostaglandinas por inhibicin de
la enzima ciclooxigenasa y slo los ltimos que han aparecido son selectivos sobre
la ciclooxigenasa 2 pero no inhiben a COX1 ni COX3.
Son diferentes a analgsicos opiceos por producir:

Analgesia moderada.

No hipnosis, tolerancia ni dependencia.

Clasificacin de AINEs
o

cido Acetil Saliclico y derivados: cido Acetil Saliclico, Acetil Salicilato de Lisina
(INYESPRIN)! va parenteral, Trifusal como antiagregante plaquetario ms que
antiinflamatorio o analgsico, Fosfosal, etc.

Paraaminofenoles: Paracetamol

Pirazolonas

Fenilpropinicos

Indometacinas

Fenilatocticos: Diclofenaco, Aceclofenaco

Pirrolacticos: Ketorolaco

Fenameeatos: cido mefenmico

Oxicams: Meloxicam

Clonixinato de Lisina (DOLALGIAL)

Inhibidores COX2: Celecoxib.

Acciones farmacolgicas de AINEs

Analgsico: efecto de intensidad leve a moderada: dolores articulares, musculares,

dentarios, cefaleas, postoperatorios o postraumticos, dismenorrea, etc. Pueden
asociarse a opiceos (ej codena) para dolores de mediana intensidad.
En general:ASA, Paracetamol, Metamizol, Ketorolaco, Diclofenaco, Clonixina,
Ibuprofeno, Mefenmico.

antitrmico: ASA, Paracetamol, Ibuprofeno, Metamizol.

Antiinflamatorio: efecto menor que corticoides. Todos excepto Paracetamol,

Metamizol, Mefenmico y Clonixinato de Lisina.

Antiagregante plaquetario: sobre todo ASA y Trifusal, el resto menos. Paracetamol

no.

Uricosrico: ASA (4g/da), Diflunisal, Fenilbutazona.

Relajante de fibra muscular lisa: Metamizol (NOLOTIL) en dolores clicos.

Farmacocintica de AINEs
Casi todos son cidos dbiles. Por todas las vas de administracin y absorcin.
Fuerte unin a protenas plasmticas: interacciones con otros frmacos.
Metabolismo heptico (el Paracetamol especialmente): puede sobrecargar el
hgado a largo plazo.
Eliminacin renal.
Efectos adversos de AINEs

Gastrointestinales: daan mucosa digestiva: gastritis, duodentis... incluso cuando

no se administran a nivel oral.

Renales: retienen agua y sal.

Drmicos: alergias, broncoespasmo.

Sanguneos: granulopenia, anemia aplsica...

Otros: Sd de Reye: el que produce ASA cuando es enfermedad vrica.

Intoxicacin aguda por ASA y Paracetamol.
Interacciones
Numerosas (sobre todo con anticoagulantes y antidiabticos) por su fuerte unin a
protenas plasmticas.
Indicaciones

Inflamaciones

Analgesia leve-moderada

Antitrmico

Uricosrico

Antiagregante plaquetario

Slo Nolotil tambin en dolores crnicos.

AINEs tpicos

Aceclofenaco

Benzidamina: REFLEX (slo va tpica)

Diclofenaco: VOLTAREN, en emulgel mejor absorcin

Etofenamato: FLOBOPROFEN

Ibuprofeno: NEOBRUFEN efecto detectable

Indometacina

Naproxeno

Piketoprofeno: CALMATEL

Piroxicam

Tema 30. Farmacologa de la proteccin gstrica

Para impedir que se produzca gastritis o lcera gstrica.
Clasificacin farmacolgica

Inhibidores de la secrecin gstrica (de cido clorhdrico):

Anti H2 (receptores histamnicos)

Ranitidina (12-16 h)
Famotidina (casi 24h)

Anti M1: Pirenzepina

Omeprazol: acta sobre la bomba de H+ en la clula parietal gstrica.

Lanzoprazol, Pantroprazol: menos interacciones farmacocinticas que
Omeprazol.

Neutralizantes: sales de Magnesio, de Al (no debe utilizarse en embarazadas), de

Ca, Bicarbonato Sdico, Carbonato Clcico.

Protectores de la mucosa: Sucralfaco, Bismuto, PGE1, Misoprosol.

Accin farmacolgica
Distinta dependiendo cmo acten, pero el efecto farmacolgico es el mismo:
proteger la mucosa digestiva.
Farmacocintica
Administrar por va oral o parenteral.
Efectos adversos
Dependen del grupo farmacolgico al que pertenecen. Los del grupo 1 pueden
provocar mareos, mialgias (no normalmente); los del grupo 2 hipercalcemia.
Tema 31. Corticoides
Antiinflamatorios ms potentes. Son inmunodepresores, de manera que se utilizan
en transplantes, alergias...
Administracin por todas las vas. Formas medicamentosas distintas.
Glucocorticoides: garantiza que la glucosa llegue al cerebro. Es inmunodepresor y
antiinflamatorio. El ms especfico es el Cortisol.
Aldosterona: retiene Sodio, H2O y elimina K+, de manera que se aumenta la
tensin arterial.
En las glndulas suprarrenales:

hormonas sexuales

glucocorticoides: Cortisol (disminuye el dolor y la inflamacin)

mineralocorticoides: Aldosterona (metabolismo hidrosalino)

Clasificacin
o

Poco potentes, vida media corta (8 h):

Cortisona
Cortisol

Potencia intermedia (" 5-10 x v.m. Cortisol) " 12/24h

Prednisona
Prednisolona, Metilprednisolona
Triamicinolona
Deflazacort
Accin mineralocorticoide escasa.

Muy potentes, vida media larga (25-30 + potente que Cortisol):

Betometasona
Dexametasona
Accin mineralocorticoide nula. Accin glucocorticoide.

Potentes pero slo de uso tpico

inhalacin: Budesnida
Fluticasona

piel: Betametasona
Beclometasona
Fluocortolona

Accin mineralocorticoide:
No antiinflamatoria ni inmunodepresora.
Fludrocortisona

 Aldosterona
Solo se administran en mujeres cuya corteza suprarrenal est con una deficiencia,
ej: enfermedad de Addison.
Acciones

Acciones metablicas: sobre todo sobre Hidrocarbonados, de manera que

aumentan los niveles de glucosa y glucgeno a nivel del hgado. Tambin
sobre el metabolismo de protenas, favoreciendo el catabolismo de
protenas para crear ms glucosa. En el metabolismo de lpidos se
favorece la liplisis y en el metabolismo seo se disminuye la absorcin de
Ca2+ y tambin la actividad de los osteoblastos, por tanto provocar
osteoporosis. El catabolismo de protenas hace que exista mala actividad
muscular y que a su vez tambin se afecte el msculo. La osteoporosis
aparece ms en vrtebras y costillas. Como consecuencia de la liplisis se
produce una redistribucin grasa. Como consecuencia del aumento de
glucosa aparecer hiperglucemia.

Retencin hidrosalina: en aquellos con accin mineralocorticoide.

Accin antiinflamatoria: inhiben la sntesis de xido Ntrico y de

prostaglandinas. En los frmacos corticoides esta accin es muy marcada.

Accin inmunodepresora: inhiben a los linfocitos, clulas de la inmunidad.

Estimulante sobre el SNC: para ansiedad y depresin. Las personas

psicticas empeoran mucho con algunos fcos.

Accin antiedematosa: disminuye el edema de manera fuerte.

Accin sobre otras hormonas: si administramos mucho corticoides se

puede disminuir la sntesis de ACTH. Por inhibicin de la sntesis de las
glndulas suprarrenales porque hay menos estmulo.

Farmacocintica

Absorcin

Oral: muy buena va de eleccin

Intramuscular: se utilizan preparados depot

Intravenosa: en situaciones de urgencia

Tpica: drmica, tica, ocular, intraarticular, nasal.

Distribucin

Atraviesan barrera placentaria: esto hay que tenerlo en cuenta en el primer

trimestre del embarazo. Atraviesan la barrera hematoenceflica, cuando
interesa que disminuya la inflamacin y el edema.

Eliminacin

Metabolizacin en el hgado, da lugar a metabolitos inactivos que se

excretan por va renal.
Reacciones adversas

Hiperglucemia

Osteoporosis Astenia

Hipertensin Arterial en funcin del mineralocorticoide que lleve el

fco.

Al ser inmunodepresores pueden originarse infecciones

oportunistas.

Retraso de crecimiento en los nios: en nios se utilizan muy poco

y por va sistmica hay que evitarlo.

Alteraciones de la conducta. Favorecen los brotes psicticos.

Puede producir lceras gastroduodenales ya que inhiben la

formacin de prostaglandinas, que es lo que protege el estmago.

A nivel ocular puede originar glaucoma, cataratas, etc.

En la va tpica encontramos otros efectos:

Al inhalar: puede aparecer candidiasis orofarngea, ronquera.

A nivel cutneo: atrofia de la piel (se estropea la piel)

Usos clnicos
Normalmente se utilizan glucocorticoides junto con los mineralocorticoides.

Terapia de sustitucin (producir lo que nosotros no podemos)

Terapia no endocrina:

Procesos agudos y graves: shock anafilctico, status asmtico, edema

cerebral.
Procesos subagudos o crnicos: artritis reumatoide, colitis ulcerosa,
leucemias,

linfomas, inmunosupresin tras trasplante.

Locales: drmicas, oftalmolgicas, articulares.
Tema 32. Farmacologa del metabolismo del Calcio. Osteoporosis.
El Calcio es el 5 elemento ms abundante del organismo, siendo
fundamental para funciones orgnicas como:

Sistema Neuromuscular: interaccin actina-miosina que interviene

en la contraccin muscular y en la transmisin nerviosa (Potencial
transmembrana)

Sistema Cardiovascular: aumenta propiedades cardacas y

vasoconstriccin.

Hemostasia: activa la agregacin plaquetaria y la coagulacin.

Siempre que sea necesario el Calcio se administrar en forma de sal, pero

para su incorporacin en el sistema seo necesita la accin de la Vitamina
D3, pero adems ha de activarse por medio de la luz solar.
Administracin: parenteral y oral sobre todo.
Indicaciones del Calcio

Siempre que exista un dficit en el organismo:

Osteopenia
Osteoporosis: para su tratamiento Calcitonina, Difosfanatos.
Calcitonina
Es un polipptido segregado por estmulo de la hipercalcemia. Pasa el
Calcio de la sangre al hueso, y lo hace incrementando la actividad
osteoblstica del hueso y tambin inhibiendo la osteoclstica.
La Calcitonina tambin tiene un efecto analgsico y generalmente se
piensa que es por la solidez que se le da al hueso.
Administracin por va inhalatoria o por va parenteral.
Difosfanatos
Inhiben la resercin sea: Eticotonato, Alenduonato.
Administracin oral o intravenosa.
Tras una enfermedad tratada con corticoides, tras el tratamiento es
necesario utilizar Calcitonina o Difosfanatos.

Tema 33. Frmacos antigotosos

Gota: enfermedad inflamatoria que se caracteriza por dolor en las
articulaciones.
Aumenta el cido rico (+ de 7 mg/dl) ocasionando dolor, tofos porque se
acumula en articulaciones: 1er metatarsiano, rodilla, tobillo (en ese orden).
Las protenas de la dieta contienen bases pricas (adenina, guanina,
hipoxantina) y el metabolito resultante es el cido rico.
Causas:

aumento de sntesis de nucletidos o aumento de ingesta

velocidad de metabolizacin de nuletidos

disminucin de eliminacin (filtracin o reabsorcin)

ms habitual por dieta inadecuada.

Tratamiento

Antiinflamatorios:

Colchicina: en crisis inhibe granulocitos que intervienen en la

inflamacin. Slo se debe usar en crisis. Se administra por va oral
y se elimina por bilis. No usar mucho tiempo por trastornos
gastrointestinales.

AINEs: todos, Indometacina ms especfico por capacidad

antiinflamatoria mayor que otros.

Alopurinol: anlogo a Hipoxantina, inhibe Xantino-oxidasa y no se forma

cido rico. Por va oral, solo o asociado a Colchicina o AINE.

Nuevo inhibidor de la Oxidasa para hiperuricemia oncolgica.

Uricosricos: Bicarbonato, ASA a dosis altas.

Tema 34. Frmacos antiartrticos

Artritis, artritis reumatoide, conectivopatas, trastornos inmunitarios de

articulaciones.
Tratamiento

AINEs

Sales de oro o auronofina

Penicilamina

Azatioprina

Citotxicos: Metotrexato, Ciclofosfamida

Inmunomoduladores: Ciclosporina, Tacrolimus, Leflunomida

Infliximab

Anticuerpos monoclonales
Accin lenta.
Mecanismo de accin variado, a veces no bien conocido,
Vas oral y parenteral.
Afectacin heptica, digestiva, hematolgica, cutnea, nefropata.
Tema 35. Frmacos antiedematosos

Diurticos: SEGURIL

Heparinoides (anticoagulantes tpicos): Heparina sdica tpica

(TROMBOCID, FEPARINGEL)

Fibrinolticos: aumento de lisis del cogulo: Estreptoquinasa,

Estreptodornasa (VARIDASA)

Flebotnico: en edema por insuficiencia venosa, mejoran

circulacin venosa (tonifican vlvulas de las venas): Aminaftona,
Hidrosmina (VENOSMIL), Rutsidos

Tema 36. Tratamiento del dolor osteomuscular

Anticolinrgicos

Analgsicos puros (Paracetamol, Metamizol)

AINEs (Ibuprofeno)

Corticoides

Antigotosos

Antiartrticos

Antiedematosos-fibrinolticos

Antidepresivos

Ansiolticos-hipnticos

Hipnticos analgsicos (opiceos)

Alguno de los anticonvulsionantes

Anestsicos-bloqueantes neuromusculares

Anestsicos locales

Neurolpticos

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Tabla 2. Clasificacin de los anestsicos locales.

Grupo I

GrupoII

Esteres del cido

paraaminobenzoico

No derivados del cido

paraaminobenzoico

Benoxinato
Benzocana
Butacana
Butetamina
Butilaminobenzoato
Clorprocana
Ciclometicana
Isobucana
Larocana
Meprilcana
Metabuletamina
Naepana
Piperocana
Procana
Procainamida
Tetracana

Anidicana
Bupivacana
Cincocana
Dibucana
Diclonina
Dimetisoqun
Diperodn
Etidocana
Fenacana
Hexilcana
Lidocana
Mepivacana
Oxetazin
Pirrocana
Paramoxina
Prilocana
Properacana

www.cfnavarra.es/.../suple14.html - En cach - SimilaresLa anestesia epidural o

anestesia peridural es la introduccin de anestsico local en el espacio epidural, bloqueando as, las
terminaciones nerviosas en su salida de la mdula. Por lo tanto su distribucin ser metamrica, o sea se
anestesiar la zona del cuerpo que corresponde a los nervios que han sido alcanzados por el anestsico local
inyectado. Fue descubierta en 1921, por el oscense Fidel Pags.

La tcnica de puncin epidural se realiza con el paciente sentado o en posicion cbito lateral y se punciona el
espacio entre las dos apfisis posteriores de la vrtebra. El nivel de puncin est en funcin de la zona que
se desea anestesiar. La puncin lumbar, que es la ms frecuente, se realiza en los espacios vertebrales entre
dos vrtebras lumbares y se anestesia la zona abdominal.
La anestesia peridural se realiza mediando diversas tcnicas. Todas ellas consisten en la bsqueda del
espacio epidural. Este es un espacio virtual que se encuentra por fuera de la duramadre. Mediante anestesia
de la piel en el lugar de puncin, se introduce una aguja conectada a una jeringa con poca resistencia llena
de aire o agua. Se va introduciendo la aguja y se va apretando el mbolo de la jeringa. Mientras se atraviesa
msculo o ligamentos se produce una resistencia al apretar el mbolo. Al llegar al espacio epidural esta
resistencia desaparece y permite vaciar el aire o agua. Esto es el signo de que se ha llegado al espacio
epidural. En este lugar se introduce el frmaco a administrar y el catter si procede. La anestesia epidural
est indicada para realizar aquellas intervenciones en abdomen sobre todo a nivel infraumbilical, como son
hernias inguinales, intervenciones en testculos o vejiga o partos. La apendicitis que corresponde a esta zona
no es una buena indicacin puesto que aunque la piel si corresponde a la zona, el apndice y el intestino
adyacente estn inervados por nervios de niveles superiores a la zona anestesiada y al traccionar el intestino
puede producirse dolor.
Respecto a la anestesia intradural posee la ventaja que se puede introducir un catter en el espacio epidural
por el que se puede ir reinyectando frmaco o instaurar una perfusin continua para producir una anestesia
continua y prolongada. Por lo tanto es til para intervenciones largas o para analgesia postoperatoria. Los
frmacos que se inyectan al espacio epidural son variados pero principalmente son los anestsicos locales.
Estos producen un efecto en funcin de la dosis administrada. A pequeas dosis bloquean las fibras que
transmiten el dolor. A ms altas dosis producen un bloqueo muscular y una parlisis. Y a mayor dosis un
bloqueo sensitivo. Otros frmacos utilizados son diferentes derivados mrficos. En la actualidad se han
publicado diversos trabajos sobre la inyeccin de diferentes frmacos por va peridural como la clonidina o la
ketamina, frmacos de utilizacin endovenosa pero que se ha visto que tambin actan a nivel de la fibra
nerviosa. La asociacin por va epidural de dos frmacos potencia la accin de ambos minimizando sus
efectos secundarios al permitir reducir la dosis.
En los ltimos aos se est utilizando mucho la anestesia peridural torcica que consiste en la misma tcnica
pero,a nivel de las vrtebras torcicas. De esta manera se produce la analgesia de zonas superiores a las
alcanzadas con la peridural lumbar y se utiliza sobre todo para analgesia postoperatoria de ciruga abdominal
alta o ciruga torcica.
La anestesia epidural est contraindicada en los casos de parto en los que la dilatacin est excesivamente
avanzada, en los casos de tatuajes en la zona lumbar en funcin a su localizacin y en pacientes que sufreen
ciertas patologas como obesidad o cardiopatas.

[editar] Vase tambin

Anestesia

Anestesia intratecal o intradural o raqudea

Anestsico

Anestsico local

Analgsico

Morfina

Escalera analgsica de la OMS

Terapia intravenosa

[editar] Enlaces externos

Anestesia Epidural en el parto. Ventajas, desventajas y

contraindicaciones

Obtenido de "http://es.wikipedia.org/wiki/Epidural"
Categoras: Anestsicos | Obstetricia y ginecologa | Parto | Traumatologa |
Mdula espinal | Trminos mdicos
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1. www.nlm.nih.gov/medlineplus/.../007280.htm - En cach Similares