ANTIHISTAMINICOS H1

CLASIFICACION
DE PRIMERA GENERACION- SEDANTES

CARBINOXAMINA
DIFENHIDRAMINA
DIMENHIDRATO
PIRILAMINA
CLORFENIRAMINA
HIDROXIZINA
PROMETAZINA
KETOTIFENO

Elvira Verges_ Farmacologa y

Teraputica Kinsica

ANTIHISTAMINICOS H1
DE SEGUNDA GENERACION NO SEDANTES
AZTEMIZOL
LORATADINA
TERFENADINA
CETIRIZINA
EBASTINA
EPINASTINA
FEXOFENADINA

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FARMACOCINETICA
SE ABSORBEN POR VIA GI
SE METABOLIZAN EN HIGADO
SE DISTRIBUYEN EN TODO EL
ORGANISMO. LOS DE PRIMERA
GENERACION INCLUSO AL SNC
EXCRECION RENAL
DURACION DE ACCION: 4 a 6 hs.
(algunos tienen accin ms duradera)
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ACCIONES FARMACOLOGICAS 1
SOBRE EL ANTAGONISMO H1 PERIFERICO: son
antagonistas cuando el prurito y la broncoconstriccin
son producidos por la histamina
SNC: accin sedante e hipntica. Pueden originar
excitacin y agitacin, convulsiones (en dosis txicas)
Poseen accin anticinetsica
ACCIN ANTICOLINRGICA: sequedad de boca y
mucosas, dificultad en la miccin
ACCIN ANESTSICA LOCAL: bloquean los canales
de Na. . Aumentan perodo refractario y velocidad de
conduccin
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ACCIONES FARMACOLOGICAS 2

INHIBEN LIBERACIN DE HISTAMINA: pueden ser

tiles en rinitis alrgica

OTRAS ACCIONES: accin antitusgena moderada.

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ANTIHISTAMINICOS H1 NO SEDANTES
POSEEN MAYOR SELECTIVIDAD POR EL
RECEPTOR H1
ATRAVIEZAN POCO LA BARRERA
HEMATOENCEFLICA
NO POSEE EFECTOS ANTICOLOINERGICOS
NO POSEE EFECTOS DEPRESORES CENTRALES:
SEDACION
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REACCIONES ADVERSAS 1
Somnolencia, sedacin, cansancio
Vrtigo, diplopa, visin borrosa, dilatacin
de pupilas.
Insomnio, cefalea, temblores
Cardivasculares: hipertensin o
hipotensin, anomalas del ECG, arritmias
ej: terfenadina (macrlidos: eritromicina o
claritromicina y ketoconazol )

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REACCIONES ADVERSAS 2
Aparato digestivo: nuseas, vmitos,
prdida de apetito, estreimiento, diarrea.
Sequedad de boca, nariz y garganta,
retencin urinaria.
Leucopenia, agranulocitosis, anemia
hemoltica.
Con alcohol potencia su accin depresora.
En nios: excitacin
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USOS TERAPEUTICOS 1
Utiles en proceso alrgicos. No acta en
la reaccin antgeno anticuerpo
Rinitis y conjuntivitis alrgica: alivia
rinorrea, estornudo, picazn de ojos, nariz
y garganta (no mejora congestin nasal)
Menos tiles en rinitis perenne
Dermatitis atpicas: alivian prurito
Urticaria aguda: actan sobre el picor y en
menor medida sobre el edema.
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USOS TERAPEUTICOS 2
Alergias: rinitis, estacional, conjuntivitis,
urticaria.
Prurito: dermatitis atpica, por contacto o
picaduras
Cinetosis- vrtigo y vmitos de otro origen
Dimenhidrinato (Dramamine)
Carecen de utilidad en resfro comn
(efecto secante y sedante)
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USO RACIONAL
Deben ser usados como monodrogas y
no en combinaciones irracionales a
dosis fijas con antigripales y
anticatarrales, analgsicos, sedantes,
corticoides, antibiticos, opiodes
(codena), simpaticomimticos
(fenilefrina, pseudoefedrina, efedrina, o
fenilpropanolamina)

Ej: Clorfeniramina +Dexametasona+ Neomicina (Dexalergin)

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ALERTA

SE HAN RETIRADO DEL MERCADO: TERFENADINA

Y ASTEMIZOL
REACCIONES ADVERSAS: alargan intervalo QT:
arritmias graves (torsades de pointes)
FACTORES DE RIESGO
Edad avanzada, cardiopata , bradicardia,
hipopotasemia, hipomagnesemia, afectacin renal y/o
heptica
Interaccin con otros frmacos: macrlidos, antifngicos,
antiarrtmicos, antiemtico, antipsicticos,
antidepresivos.

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DESCONGESTIVOS NASALES
Nafazolina
Oximetazolina
Xilometazolina
Son vasoconstrictores , se absorben por la mucosa
nasal, pueden producir efectos sistmicos
Son agonistas alfa adrenrgicos
Deben ser usados con precaucin en pacientes con
enfermedades cardiovasculares, hipertiroidismo,
hipertensin, diabetes etc.

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EFECTOS ADVERSOS
Dolor de cabeza, insomnio, palpitaciones,
congestin de rebote con el uso
prolongado (rinitis medicamentosa)
Sobredosis : arritmias , hipertensin o
hipotensin , bradicardia y depresin del
SNC y coma.
Es ms efectiva, barata y beneficiosa en
nios pequeos (solucin salina 0,9% )
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USO RACIONAL
EVITAR PREPARADOS PARA
RESFRIOS QUE TIENEN
DESCONGESTIVOS NASALES EN
TABLETAS O JARABES Y QUE son
asociaciones irracionales
Ej: Nafazolina + Hidrocortisona ( Disel hidrocortisona)
Nfazolina + Prednisolona (Bactio Rhin Prednisolona)
Nafazoloina +Cromoglicato (Rinogel)

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CONGESTION NASAL
PARA HACER UN USO RACIONAL DE
ESTAS DROGAS
Evitar alergenos
Usar :
Antihistamnicos va oral
Corticoides va tpica nasal
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