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Prof.

Luis Magaldi M

QUINOLONAS
HISTORIA
Aparicin del primer miembro en
1962 por Lesher y colaboradores.
En dcada de los 80 , se introducen
los derivados fluorados, ms potentes y
menos txicos.

En 1990 se realizan cambios que


aumenta el espectro y la actividad.

ESTRUCTURA QUMICA

CLASIFICACIN
Derivados de la Naftiridina

No fluorados (cido
Nalidxico)
Fluorados (Enoxacino)

Derivados de la Cinolina

Cinoxacino

Derivado de la Piridopiridina cido Pipemdico


Derivado de la Quinolena

No fluorados (cido
Oxolnico)
Fluorados (Ciprofloxacina,
Flumequina, Levofloxacina,
Norfloxacina

CLASIFICACIN
Primera generacin: cido Nalidxico, Cinoxacina,
cido Pipemdico
Segunda generacin: Ciprofloxacina, Norfloxacina,
Levofloxacina.
Tercera generacin: Esparfloxacina,
Tosufloxacina, Gatifloxacina.
Cuarta generacin: Moxifloxacina

FARMACOCINETICA
Vas de adm: VO y IV
Buena absorcin por va oral
Buena distribucin en todos los tejidos
Metabolismo heptico
Baja unin a PP
Atraviesan la placenta y se concentran en el liquido amnitico

t : varia de 4 a 14 h.
Exc: renal

MECANISMO DE ACCIN
ADN GIRASA:
1. Prepara al ADN para la transcripcin
2. Responsable del enrollamiento del ADN
3. Responsable de la integridad del ADN

MECANISMO DE ACCIN

MECANISMO DE ACCIN
PENETRAN EN LA BACTERIA

INHIBEN LA ENZIMA ADN GIRASA

RAMs

Naseas ,
vmitos y
diarrea

Cefalea, mareo,
insomnio, delirio ,
psicosis,
fotosensibilidad y
convulsiones

Artropata, tendinitis,
ruptura del Tendn de Aquiles.

Hipotensin ,
taquicardia y
prolongacin
del QT

Elevacin de
transaminasas e
ictericia

Hematuria,
cristaluria.

Rash, prurito

Espectro de actividad de las


QUINOLONAS

BACTERICIDAS

GRAM POSITIVAS Y
GRAM NEGATIVAS

USOS TERAPETICOS

Infecciones
gastrointestinales

Infecciones
ginecolgicas

Infecciones urinarias (cistitis aguda no


complicada, pielonefritis aguda no
complicada, uretritis, prostatitis).

Infecciones de piel y tejidos


blandos

Infecciones
respiratorias

Infecciones
osteoarticulares

INTERACCIONES
Anticidos

la absorcin

Potencia el efecto de la Warfarina

La excrecin del Probenecid

La t de la teofilina

AINES puede provocar convulsiones.

RESISTENCIA
Modificacin de los genes que
codifican para las topoisomerasas.
Disminucin en la permeabilidad
bacteriana a las quinolonas.
Sistemas de extraccin activa de la
droga fuera de la bacteria.

NOMBRES COMERCIALES

MOXIFLOXACINA (Avelox)
comprimidos de 400 mg ; IV 400 mg.

LEVOFLOXACINA (Levaquin, Tavanic) tab de 500


y 750 mg; IV frasco de 500 mg.

CIPROFLOXACINA (Ciproxina) tab de


250,500, 750 mg ; susp de 250/5ml y VI
100, 200, 400 mg.

ACCIONES DE ENFERMERA
Aplicar los cinco correctos

Conocer contraindicaciones:
embarazadas, durante la
lactancia y menores de 18 aos.

Tener precaucin en pacientes con


insuficiencia heptica e insuficiencia
renal

Conocer interacciones:
Probenecid, Warfarina, Teofilina,
Aines y Sucralfato.

Precaucin al administrar por


va intravenosa

Observar y reportar RAMs

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