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Luis Magaldi M
QUINOLONAS
HISTORIA
Aparicin del primer miembro en
1962 por Lesher y colaboradores.
En dcada de los 80 , se introducen
los derivados fluorados, ms potentes y
menos txicos.
ESTRUCTURA QUMICA
CLASIFICACIN
Derivados de la Naftiridina
No fluorados (cido
Nalidxico)
Fluorados (Enoxacino)
Derivados de la Cinolina
Cinoxacino
No fluorados (cido
Oxolnico)
Fluorados (Ciprofloxacina,
Flumequina, Levofloxacina,
Norfloxacina
CLASIFICACIN
Primera generacin: cido Nalidxico, Cinoxacina,
cido Pipemdico
Segunda generacin: Ciprofloxacina, Norfloxacina,
Levofloxacina.
Tercera generacin: Esparfloxacina,
Tosufloxacina, Gatifloxacina.
Cuarta generacin: Moxifloxacina
FARMACOCINETICA
Vas de adm: VO y IV
Buena absorcin por va oral
Buena distribucin en todos los tejidos
Metabolismo heptico
Baja unin a PP
Atraviesan la placenta y se concentran en el liquido amnitico
t : varia de 4 a 14 h.
Exc: renal
MECANISMO DE ACCIN
ADN GIRASA:
1. Prepara al ADN para la transcripcin
2. Responsable del enrollamiento del ADN
3. Responsable de la integridad del ADN
MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO DE ACCIN
PENETRAN EN LA BACTERIA
RAMs
Naseas ,
vmitos y
diarrea
Cefalea, mareo,
insomnio, delirio ,
psicosis,
fotosensibilidad y
convulsiones
Artropata, tendinitis,
ruptura del Tendn de Aquiles.
Hipotensin ,
taquicardia y
prolongacin
del QT
Elevacin de
transaminasas e
ictericia
Hematuria,
cristaluria.
Rash, prurito
BACTERICIDAS
GRAM POSITIVAS Y
GRAM NEGATIVAS
USOS TERAPETICOS
Infecciones
gastrointestinales
Infecciones
ginecolgicas
Infecciones
respiratorias
Infecciones
osteoarticulares
INTERACCIONES
Anticidos
la absorcin
La t de la teofilina
RESISTENCIA
Modificacin de los genes que
codifican para las topoisomerasas.
Disminucin en la permeabilidad
bacteriana a las quinolonas.
Sistemas de extraccin activa de la
droga fuera de la bacteria.
NOMBRES COMERCIALES
MOXIFLOXACINA (Avelox)
comprimidos de 400 mg ; IV 400 mg.
ACCIONES DE ENFERMERA
Aplicar los cinco correctos
Conocer contraindicaciones:
embarazadas, durante la
lactancia y menores de 18 aos.
Conocer interacciones:
Probenecid, Warfarina, Teofilina,
Aines y Sucralfato.