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Principales grupos
de antibiticos
V. Seija, R. Vignoli
Introduccin
Dos descubrimientos importantes sealaron el comienzo de una nueva era en la quimioterapia
y revolucionaron el tratamiento de las enfermedades infecciosas. El primero fue el descubrimiento en 1935 de los efectos curativos del colorante rojo de Prontosil en las infecciones por
estreptococos. Este fue el precursor de las sulfonamidas. El segundo descubrimiento fue el
que dio inicio a la edad de oro de la antibioticoterapia, nos referimos al descubrimiento de la
penicilina y su posterior desarrollo. Esta fue descubierta por Fleming en 1929 y en 1940 Florey,
Chain y colaboradores demostraron y publicaron un informe acerca de su enorme potencia y la
posibilidad de su extraccin de los sobrenadantes del cultivo del hongo Penicilium notatum.
El conocimiento actual sobre los mecanismos de duplicacin de la bacteria y sobre los
mecanismos de resistencia, hace esperar que cada vez ms los nuevos antimicrobianos sean
sustancias puramente sintticas con gran especificidad por un sitio de accin previamente
elegido y con una adecuada resistencia a la inactivacin por los mecanismos de resistencia
antibitica.
Este captulo se concentrar en algunas generalidades de los antibiticos y luego en las
principales caractersticas de los grupos de antibiticos ms utilizados en la prctica clnica.
No es nuestro objetivo sustituir los textos de farmacologa, complemento imprescindible para
el conocimiento del tema antibiticos.
Definiciones
Antimicrobiano: molcula natural (producida por un organismo vivo, hongo o bacteria),
sinttica o semisinttica, capaz de inducir la muerte o la detencin del crecimiento de bacterias, virus u hongos. Hoy en da no se utilizan molculas de origen natural, por lo cual no
se establece ms la diferenciacin con quimioterpicos, trmino usado para referirse a las
molculas de origen sinttico y sus derivados. Utilizaremos el trmino antibitico para referirnos al subgrupo de antimicrobianos con actividad antibacteriana.
Los antibiticos constituyen un grupo heterogneo de sustancias con diferente comportamiento farmacocintico y farmacodinmico, ejercen una accin especifica sobre alguna
estructura o funcin del microorganismo, tienen elevada potencia biolgica actuando a bajas
concentraciones y la toxicidad es selectiva, con una mnima toxicidad para las clulas de
nuestro organismo. El objetivo de la antibioticoterapia es controlar y disminuir el nmero
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Betalactmicos
Definicin: los betalactmicos son un grupo de antibiticos de origen natural o semisinttico
que se caracterizan por poseer en su estructura un anillo betalactmico. Actan inhibiendo la
ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana. Constituyen la familia ms numerosa
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Figura 2. Parmetros farmacodinmicos AUC-rea bajo la curva. MIC-concentracin inhibitoria mnima. Serum concentration-concentracin srica. Time-tiempo. Cmax-concentracin
srica mxima. Time above MIC-tiempo por encima de la CIM. Half-life-vida media
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Tabla 1.
Vas de utilizacin
Espectro antimicrobiano
Streptococcus pneumoniae
IM
IV
Streptococcus bovis
VO
Penicilinas naturales
Penicilina G
Penicilina V
Pasteurella multocida
Neisseria meningitidis
Clostridium spp
Treponema pallidum
Actinomyces
Igual que anterior ms
Aminopenicilinas
Ampicilina
IM, IV
Enterococcus
Amoxicilina
VO
Listeria monocytogenes
Haemophilus influenzae no productor
de beta lactamasa
Salmonella spp
E.coli no productor de beta lactmasas
Proteus mirabilis
Staphylococcus spp meticilino sensibles
Penicilinas antiestafilocccicas
Cloxacilina
Oxacilina
Dicloxacilina
VO
VO, IM, IV
VO
Carboxipenicilinas
Ticarcilina
Ureidopenicilinas
IM, IV
Piperacilina
IM, IV
celular es escasa, no alcanzando casi nunca concentraciones mayores del 25% al 50% de las
concentraciones plasmticas. La excrecin es renal. Puede ser bloqueada con la administracin
de probenecid, lo que prolongada la vida media srica.
CEFALOSPORINAS
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Tabla 2.
Antibiticos
Cefadroxil
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina
Espectro antimicrobiano
Staphylococcus spp meticilino
sensibles
Streptococcus pyogenes
E. coli
Proteus mirabilis
Cefuroxime
Klebsiella spp
Agregan actividad sobre
Haemophilus influenzae
Cefotaxime
Moraxella catarrhalis
Enterobacterias
Ceftriaxona
N. gonorrhoeae, N. meningitidis
Ceftazidime
Streptococcus pneumoniae
Agrega cobertura sobre
Pseudomonas aeruginosa
Cefoperazona
Cefalosporinas de cuarta generacin
Cefepime
Cefpirome
Las cefalosporinas de primera generacin son muy activas frente a los cocos grampositivos;
en lneas generales, las sucesivas generaciones han perdido parte de esa actividad, en beneficio
de una mayor actividad frente a bacilos gramnegativos, con algunas excepciones. Todas las
cefalosporinas son inactivas frente a enterococos, estafilococos resistentes a la meticilina y
Listeria monocytogenes. (Ver tabla 2)
Farmacologa: la mayora de las cefalosporinas son de administracin parenteral, aunque
existe un nmero creciente de formulaciones para va oral como la cefalexina, cefradina, cefadroxil, cefuroxime axetil y otras. La absorcin gastrointestinal de estos compuestos es buena.
Se obtienen buenas concentraciones en lquidos biolgicos y suero. No se obtienen buenas
concentraciones intracelulares. Cefotaxime, ceftriaxona, cefoperazona y cefepime entran en
el LCR alcanzando altas concentraciones. Todas las cefalosporinas, excepto cefoperazona de
excrecin biliar, se excretan primariamente por el rin. Ceftriaxona tiene la vida media ms
larga (8 horas) lo que permite su administracin 1 o 2 veces al da, mientras las dems tienen
un esquema de dosificacin cada 6 u 8 horas.
MONOBACTMICOS
Aztreonam, el nico monobactmico disponible para uso clnico, posee una excelente actividad
sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas. Por el contrario, carece de actividad
frente a grampositivos y bacterias anaerobias.
CARBAPENEMES
Son una clase nica de betalactmicos que presentan el mayor espectro de actividad conocido
dentro de este grupo de antibiticos. Imipenem es el primer carbapenem desarrollado para
uso clnico. Es un derivado semisinttico producido por Steptomyces spp. Otros compuestos
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excepcin de los carbapenemes, que presentan un EPA apreciable, tanto sobre grampositivos
como sobre gramnegativos.
BETALACTMICOS ASOCIADOS A INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
Los llamados inhibidores de las betalactamasas son molculas que contienen en su estructura un anillo betalactmico. No tienen casi ninguna accin antibitica, con la excepcin
de sulbactam frente a Acinetobacter baumannii, pero presentan una gran afinidad por las
betalactamasas. Estas son enzimas producidas por las bacterias que destruyen la actividad de
determinados betalactmicos, de acuerdo al tipo de enzima. Los inhibidores son conocidos
como inhibidores suicidas, debido a que una vez que se unen a la enzima la destruyen pero
tambin son destrudos por esta. Hay tres en uso clnico: cido clavulnico, sulbactam y
tazobactam. Estos inhibidores unidos a penicilinas o cefalosporinas recuperan la actividad
perdida por estas como consecuencia de la produccin de betalactamasas. Estas betalactamasas deben ser susceptibles al inhibidor para que la combinacin sea efectiva. Por ejemplo,
la beta lactamasa producida por Bacteroides fragilis es susceptible al sulbactam, por lo tanto
la combinacin ampicilina/sulbactam es adecuada para tratar infecciones por este microorganismo. En cambio la betalactamasa cromosmica de Enterobacter cloacae no es susceptible
a los inhibidores, por lo cual las combinaciones con inhibidores para tratar microorganismos
productores de este tipo de enzimas no son tiles.
En nuestro pas se encuentran disponibles: ampicilina/sulbactam, amoxicilina/clavulnico,
piperacilina/tazobactam y cefoperazona/sulbactam. Esta ltima es una cefalosporina asociada
a un inhibidor.
Efectos adversos de betalactmicos: los efectos adversos son poco frecuentes y generalmente de poca importancia clnica, ya que estos frmacos actan sobre sustratos enzimticos
no presentes en las clulas eucariotas del hombre o de los animales. Poseen una cierta accin
irritativa directa sobre el aparato digestivo y sobre el msculo o la vena, dependiendo de la va
por la que se administran, pudiendo causar flebitis o miositis. Adems su estructura favorece
la aparicin de manifestaciones de hipersensibilidad: exantemas, edemas, hemlisis y con muy
baja frecuencia pueden producir shock anafilctico. La hipersensibilidad puede ser cruzada
entre los betalactmicos, particularmente entre las penicilinas con carbapenemes y cefalosporinas (5% a 15%). Pueden causar acciones adversas por disbacteriosis, con colonizacin
y superinfeccin por bacterias endgenas resistentes u hongos. Las disbacteriosis estn en
relacin directa con la amplitud del espectro antibitico, con la dosis y con la concentracin
del antibitico en las mucosas y la piel, colonizadas por flora normal. Por ejemplo, est muy
bien estudiado que el uso de cefalosporinas de tercera generacin favorece la colonizacin
intestinal por Enterococcus y enterobacterias multirresistentes. Pueden aparecer convulsiones
y crisis mioclnicas si se utilizan dosis elevadas, sobre todo en pacientes con alteracin de
la funcin renal. En este sentido, el imipenem posee una mayor capacidad irritativa sobre el
sistema nervioso central que el resto de los betalactmicos.
Indicaciones clnicas de betalactmicos: nos centraremos en las indicaciones de este tipo
de antibiticos en infecciones comunitarias.
Infeccin de piel y partes blandas: la penicilina V y amoxicilina pueden ser una opcin
para las infecciones producidas por S. pyogenes (celulitis, erisipela, imptigo). En infecciones invasivas debe utilizarse penicilina G y en presencia de un sndrome de sepsis o shock
txico debe aadirse clindamicina por el mecanismo de accin que tiene esta droga frente a
poblaciones no replicativas e inhibe la sntesis proteica y por lo tanto la sntesis de toxinas.
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En el caso de las celulitis estafiloccicas pueden tratarse con una cefalosporina de primera
generacin o una penicilina antiestafiloccica.
Infecciones de las vas respiratorias: la penicilina benzatnica por va intramuscular en
dosis nica o la amoxicilina va oral constituyen el tratamiento de eleccin de la faringitis
estreptoccica. La amoxicilina adems, es un buen tratamiento emprico en casos de otitis
media aguda. Otra opcin es amoxicilina/clavulnico cuando se trata de Moraxella catarralis
o Haemophilus influenzae productor de betalactamasa. Amoxicilina/clavulnico es una opcin
para el tratamiento emprico de los episodios de exacerbacin aguda de la bronquitis crnica,
en el caso de ser necesario su tratamiento antibitico. La penicilina G o la amoxicilina por va
oral son los antibiticos de eleccin para el tratamiento de la neumonia neumoccica producida
por cepas con CIM inferior o igual a 4 g/ml, que son la inmensa mayora en nuestro pas.
Endocarditis bacteriana: la penicilina es el antibitico de eleccin en la endocarditis
causada por Streptococcus viridans. En general se asocia a gentamicina durante la primera fase
del tratamiento. En la endocarditis enteroccica se administra ampicilina ms gentamicina
empricamente, y luego de conocer la sensibilidad se debe ajustar el tratamiento.
Infecciones del sistema nervioso central: en la actualidad, la ceftriaxona y el cefotaxime
son los antibiticos de eleccin en el tratamiento de la mayora de pacientes con meningitis
bacteriana de la comunidad. Para meningitis producidas por neumococos con sensibilidad
disminuda o resistentes a las cefalosporinas de tercera generacin, debe emplearse dosis
elevadas de cefotaxime (300 mg/kg/da), asociada a vancomicina.
Infeccin intraabdominal: el cefotaxime es una buena opcin para el tratamiento de la
peritonitis bacteriana espontnea, que suele presentarse en pacientes cirrticos con ascitis. La
peritonitis secundaria es una infeccin polimicrobiana que suele incluir anaerobios y aerobios
facultativos. La monoterapia con ampicilina/sulbactam constituye una opcin teraputica
razonable en los casos de inicio en la comunidad.
Infeccin urinaria: el uso de betalactmicos en este tipo de infecciones se reserva para
pacientes embarazadas o en el caso de resistencia a otros antibiticos. Tambin se puede usar
cefalosporinas de tercera generacin para el tratamiento emprico de los casos de pielonefritis,
aunque en nuestro pas hay tendencia a usar quinolonas en este caso.
Infecciones osteoarticulares: los betalactmicos son el tratamiento de eleccin de un
buen nmero de artritis spticas; cefalosporinas de primera generacin en las artritis estafiloccicas, penicilina en las estreptoccicas y ceftriaxona en las gonoccicas. As, la oxacilina
o las cefalosporinas de primera generacin son el tratamiento de eleccin en la osteomielitis
estafiloccica.
Glicopptidos
Definicin y espectro de accin: se trata de antibiticos que actan sobre la pared bacteriana.
Actualmente hay dos drogas en uso clnico: vancomicina y teicoplanina. La vancomicina es
un antibitico bactericida de espectro reducido (solo acta sobre bacterias grampositivas),
que se obtiene de Streptomyces orientales. Fue introducida en 1956 pero debido a su toxicidad fue relegada. Hoy en da es una opcin teraputica importante contra Staphylococcus
meticilinorresistente de perfil hospitalario (SAMAR), Staphylococcus coagulasanegativos
meticilinorresistentes, Corynebacterium JK (multirresistente) y Enterococcus resistente a
los betalactmicos o a aminoglucsidos. La teicoplanina tiene una estructura similar a la
vancomicina y un perfil de actividad tambin similar. Los glicopptidos son activos adems
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Aminoglucsidos
Definicin: est definida por la presencia de dos o ms aminoazcares unidos por enlaces
glucosdicos a un anillo aminociclitol. Segn los aminoazcares se clasifican en familias (ver
tabla 4). En nuestro pas los aminoglucsidos disponibles son: gentamicina, amikacina y estreptomicina para uso parenteral. La tobramicina se encuentra disponible en presentacin para
uso oftalmolgico. La espectinomicina no tiene aminoazcares, y a pesar de ser considerada
muchas veces en el grupo, no es un verdadero aminoglucsido. Son altamente polares, policationes solubles en agua y generalmente estables al calor y cambios de pH entre 5 y 8.
Espectro de accin: los aminoglucsidos generalmente son activos frente a los estafilococos, si bien Staphylococcus aureus y los estafilococos coagulasa negativos resistentes a la
meticilina tambin lo suelen ser a los aminoglucsidos. Los enterococos son moderadamente
resistentes a la gentamicina y la estreptomicina. La combinacin con penicilina, ampicilina o
un glicopptido acta de forma sinrgica, excepto cuando las cepas son altamente resistentes
a los aminoglucsidos. Los aminoglucsidos son activos frente a la mayora de especies de
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Tabla 3.
Familia
Estreptomicina
Kanamicina
Miembros
Estreptomicina
Kanamicina
Amicacina
Tobramicina
Gentamicina
Dibekacina
Gentamicina
Neomicina
Netilmicina
Neomicina
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Macrlidos
Definicin: los macrlidos (eritromicina, claritromicina, azitromicina), las lincosaminas (lincomicina y clindamicina), los cetlidos y las estreptograminas son antibiticos que comparten
un mecanismo de accin similar pero tienen estructura diferente (Ver figura 3).
Nosotros nos centraremos exclusivamente a los macrlidos que son antibiticos semisintticos derivados de la eritromicina producida por Streptomyces eritreus.
Clasificacin: los macrlidos se clasifican de acuerdo al nmero de carbonos: 14 carbonos
(eritromicina y claritromicina), 15 carbonos (azitromicina) y 16 carbonos (espiramicina).
Figura 3.
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Mecanismo de accin: se unen a la subunidad 50S del ARN ribosmico en forma reversible. La unin se realiza mediante la formacin de puentes de hidrgeno entre diferentes
radicales hidroxilo del macrlido y determinadas bases del ARNr. Esto provoca un bloqueo
en las reacciones de transpeptidacin y traslocacin.
Farmacocintica y farmacodinamia: el comportamiento farmacocintico es muy parecido
entre los diferentes macrlidos. La eritromicina est disponible en preparaciones tpicas,
intravenosas y por va oral. La claritromicina y azitromicina vienen en presentaciones va
oral e intravenosa. La absorcin intestinal de eritromicina y azitromicina se ve disminuida
en presencia de comida, por lo que su administracin debe ser alejada de las mismas. Con
excepcin de azitromicina, todos se metabolizan en el hgado y sufren un efecto de primer paso
que puede disminuir de manera significativa su biodisponibilidad. Los macrlidos con anillo de
14 tomos, pero no los de 15 y 16 tomos, emplean la va metablica del sistema enzimtico
del citocromo P450, cuya actividad inhiben en mayor o menor grado. La vida media y el pico
srico tienden a incrementarse si se administran dosis altas o mltiples, probablemente por
saturacin del metabolismo heptico. Difunden a travs de la membrana debido a su carcter
lipoflico y probablemente por la existencia de un transporte activo dependiente del calcio.
La concentracin en el citoplasma celular es varias veces superior a la srica. Esto determina
que no sean antibiticos adecuados cuando se sospecha una bacteriemia. La mayor parte del
antibitico se acumula en los fagolisosomas debido al carcter cido de estos organelos. En
medio cido el macrlido se ioniza (protonacin), la forma ionizada no difunde a travs de
la membrana lipdica y queda atrapada en el fagolisosoma. La concentracin intracelular de
azitromicina es particularmente elevada y persistente, en parte debido a que posee dos grupos
bsicos en lugar de uno, como ocurre con el resto de macrlidos. Adems, a diferencia de
otros macrlidos en los que la concentracin intracelular vara prcticamente de inmediato
en relacin con las variaciones de concentracin extracelular, azitromicina mantiene concentraciones intracelulares elevadas durante ms de siete das despus de la ltima dosis, con
una concentracin srica simultnea indetectable. Los macrlidos difunden escasamente a
travs de las meninges, por lo cual no son adecuados para el tratamiento de meningitis. En
general pasan a la saliva, a las secreciones bronquiales y a la leche materna, donde alcanzan
concentraciones superiores al 50% de la srica, pero no difunden a los tejidos fetales. Se eliminan por va biliar en forma de metabolitos y de producto activo. La concentracin biliar es
superior a la srica. No son adecuados para infecciones urinarias. Los macrlidos desarrollan
una actividad antibacteriana lenta, predominantemente tiempo dependiente y con efecto EPA.
La actividad se considera bacteriosttica frente a la mayora de microorganismos. Sin embargo,
a concentraciones elevadas, en medio alcalino o frente a determinados microorganismos como
S. pyogenes y S. pneumoniae, especialmente cuando se hallan en fase de crecimiento logartmico,
pueden comportarse como bactericidas. Las CIM son sensiblemente inferiores a pH alcalino
(=8) porque la forma no ionizada difunde mejor a travs de la membrana citoplasmtica. La
adicin de suero reduce la CIM (aumenta la actividad) de algunos macrlidos, particularmente
la de azitromicina y espiramicina y, en menor grado, la de claritromicina.
Espectro de accin: la eritromicina presenta buena actividad sobre Streptococcus, Staphylococcus aureus, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bordetella pertussis y Actinomyces.
La claritromicina es ms activa que los dems macrlidos, mientras la azitromicina es menos
activa sobre bacterias grampositivas. Claritromicina y azitromicina son activas adems sobre
Moraxella catarrhalis y Haemophilus influenzae. Los macrlidos tienen buena actividad sobre
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp. y ricketsias. Claritromicina y azitromicina tienen
actividad sobre Mycobacterium avium.
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Quinolonas
Definicin: se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de una molcula bsica
formada por una doble estructura de anillo que contiene un residuo N en la posicin 1.
Diferentes sustituciones, incluyendo la inclusin de residuos de flor, han derivado desde el
cido nalidxico hasta las quinolonas fluoradas. Las quinolonas son antibiticos bactericidas
y actan inhibiendo la ADN girasa, enzima que cataliza el superenrollamiento del ADN
cromosmico, que asegura una adecuada divisin celular.
Clasificacin y espectro de actividad: al igual que las cefalosporinas, las quinolonas se
clasifican en generaciones. Si se leen diferentes libros o artculos se encuentran clasificaciones diferentes. Nosotros adoptaremos la ms simple. Las quinolonas de primera generacin
(cido nalidxico y cido pipemdico) tienen actividad sobre enterobacterias y son inactivas
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sobre grampositivos y anaerobios. Alcanzan concentraciones muy bajas en suero, su distribucin sistmica es baja y solo se usan para casos de infecciones urinarias bajas por su buena
concentracin urinaria.
Las de segunda generacin (norfloxacina y ciprofloxacina) son llamadas fluoradas, ya que
incorporan un tomo de flor y presentan mucho mayor actividad sobre gramnegativos. La
ciprofloxacina es la quinolona con mejor actividad sobre Pseudomonas aeruginosa. Tienen una
moderada actividad sobre grampositivos, son activas sobre grmenes atpicos y no presentan
actividad sobre anaerobios. En el caso de norfloxacina, las concentraciones en suero y tejidos
son bajas, por lo que no se usa en infecciones sistmicas, siendo una buenea opcin en el caso
de infecciones urinarias no complicadas.
Las de tercera generacin (levofloxacina, gatifloxacina) retienen la actividad sobre
gramnegativos y mejoran la actividad sobre grampositivos. Es importante su actividad sobre
Streptococcus y especialmente sobre S. pneumoniae. Adems tienen una muy buena actividad
sobre grmenes atpicos.
Las de cuarta generacin (moxifloxacina, trovafloxacina) retienen actividad sobre gramnegativos y aumentan la actividad sobre grampositivos, especialmente S. aureus y Enterococcus.
Adems agregan actividad sobre microorganismos anaerobios.
Mecanismo de accin: las quinolonas interactan con dos sitios diferentes pero relacionados, dentro de la clula bacteriana: la ADN girasa y la topoisomerasa IV. La primera es
ms sensible a la accin de las quinolonas en caso de grmenes gramnegativos, mientras en
grampositivos la ms sensible es la topoisomerasa IV. Las quinolonas inhiben la sntesis de
ADN y a concentraciones altas tambin la de ARN. Cuando interacciona con la ADN girasa,
la inhibicin ocurre rpidamente, mientras que cuando interacciona con la topoisomera IV
la inhibicin ocurre ms lentamente. Este efecto es debido a la habilidad de las quinolonas
de estabilizar los complejos de ADN y topoisomeras II.
Farmacocintica y farmacodinamia: las quinolonas son bien absorbidas luego de la
administracin por va oral, mostrando una biodisponibilidad muy buena. Las concentraciones sricas alcanzadas con la administracin va oral son similares a las alcanzadas por
va intravenosa. La comida no afecta la absorcin. Sin embargo, pueden interaccionar con
cationes (calcio, aluminio, magnesio, etc.), lo que disminuye significativamente la absorcin.
Las concentraciones sricas mximas son bajas en el caso del cido nalidxico, pipemdico
y norfloxacina. La unin a protenas plasmticas es baja y la vida media plasmtica vara de
1,5 a 16 horas. La ciprofloxacina y quinolonas de tercera y cuarta generaciones se distribuyen
ampliamente por el organismo, siendo el volumen de distribucin alto, lo que supone que
alcanzan concentraciones intracelulares altas. Su concentracin en tejido prosttico, bilis,
pulmn, rin y neutrfilos es superior a la srica. La eliminacin es mayoritariamente renal
en cido pipemdico y levofloxacina, otras tienen eliminacin no renal (moxifloxacina) y
otras presentan eliminacin por ambas vas (ciprofloxacina y norfloxacina). Las quinolonas
exhiben actividad bactericida concentracin dependiente. El cociente entre concentracin
inhibitoria mxima y CIM debe ser mayor a 10 para obtener la mayor eficacia clnica y evitar
la aparicin de mutantes resistentes. Otro parmetro farmacodinmico utilizado es el rea
bajo la curva sobre la CIM, que debe ser mayor a 125.
Efectos adversos: los ms frecuentes son los gastrointestinales, que incluyen nuseas,
anorexia, vmitos y dolor abdominal. Se han reportado en segundo lugar alteraciones a nivel
del sistema nervioso central como cefaleas, insomnio y alteraciones del humor. Artropata y
erosiones de los cartlagos en animales jvenes han determinado su uso restringido en nios.
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Sin embargo, se han utilizado en nios con fibrosis qustica donde raramente se han observado
estos efectos, y cuando se han observado han sido reversibles. Otros efectos son mucho menos
frecuentes. No ha sido establecido el uso seguro de las quinolonas durante el embarazo. No
deben ser utilizadas durante la lactancia.
Indicaciones clnicas: es importante que al utilizar una quinolona se recuerde que existe
una relacin inversa entre la concentracin de quinolona y la seleccin de mutantes resistentes, por lo que al usar este tipo de antibiticos no se debera infradosificar para evitar la
seleccin de resistencia.
Infecciones urinarias: se utilizan para el tratamiento de las infecciones urinarias tanto
bajas como altas. En las cistitis se utilizan quinolonas de primera generacin o norfloxacina.
La ciprofloxacina o levofloxacina se reservan para el tratamiento de pielonefritis. Las fluorquinolonas se concentran en tejido prosttico, por lo cual son de eleccin en el tratamiento
de las prostatitis.
Enfermedades de transmisin sexual: la ciprofloxacina en monodosis es una opcin en
el tratamiento de infecciones por Neisseria gonorrhoeae, pero no se ha mostrado eficaz en el
tratamiento de infecciones por C. trachomatis, para las cuales se necesitan tratamientos de
siete das.
Enfermedades gastrointestinales: la ciprofloxacina tiene buena actividad sobre patgenos
causantes de gastroenteritis (Salmonella, Shigella y otros), y en aquella minora de casos que
requiere tratamiento se ha mostrado eficaz.
Infecciones seas: las fluorquinolonas constituyen una opcin vlida en el tratamiento
de las osteomielitis crnicas por su buena penetracin sea. En las causadas por S. aureus o
P. aeruginosa puede aparecer resistencia intratratamiento, lo que lleva a la persistencia de la
infeccin.
Infecciones respiratorias: las quinolonas de tercera y cuarta generaciones son las que tienen
buena actividad sobre S. pneumoniae y otros patgenos respiratorios de origen comunitario.
Sin embargo, en nuestro pas su uso se desaconseja, ya que existen otras opciones antes de
recurrir a estos frmacos caros y con un espectro tan amplio.
Bibliografa
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