I- NEUROLEPTICOS TRICCLICOS: A) FENOTIAZINAS Dimetlicas: Clorpromazina (Ampliactil) Levomepromazina (Nozinan, Togrel) Prometazina (Fenergan) Piperaznicas Trifluoperazina (Stelazine) (Esquizofrenia Crnica) Piperidlicas Tioridazina (Meleril) Propericiacina (Neuleptil) B) DERIVADOS DE LOS TIOXANTENOS Zuclopentixol (Clopixol) C) DERIVADOS DIBENZODIACEPINAS Clozapina (Lapenax) Clotiapina (Etumina) Olanzapina (Midax; Zyprexa) Sedativas Sedativas Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa CLASIFICACION QUMICA DE FARMACOS ANTIPSICTICOS- NEUROLPTICOS O TRANQUILIZANTES MAYORES I- DERIVADOS DE LAS BUTIROFENONAS: Haloperidol (Halopidol) Bromperidol (Bromodol) Droperidol (uso en anestesia general) III) DERIVADOS DEL DIFENIL-BUTIL-PIPERIDINA: Pimozida (Orap 24) VO 1 comp/d Fluspirileno (I map) I M 1-2 sem Penfluridol (Semap) VO 1-2 sem IV)-BENZAMIDAS SUSTITUIDAS Sulpirida ( Vegestabil) (Hiperprolactinemia) V- DERIV. BENZISOXAZOL Risperidona (Risperdal, Risperin ) Muy potentes Accin prolongada Potentes alucinolticos antidelirantes Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa CLASIFICACION DE ANTIPSICTICOS SEGN SUS ACCIONES FARMACOLGICAS a) Sedativos Clorpromazina (Ampliactil) Levomepromazina (Nozinan) Prometazina (Fenergan) Clozapina (Lapenax) b) I ncisivos: Haloperidol (Halopidol) cuadros agudos Bromperidol (Bromodol) Trifluoperazina (Stelazine) crnicos Pimozida (Orap 24) Fluspirileno (Imap) Penfluridol (Semap) Pipotiazina (Piportyl L4) Sulpirida (Vipral) c) De transicin: (comparten efectos sedativos y antipsicticos) Clotiapina (Etumina) Tioridazina (Meleril) ancianos Risperidona (Risperdal) d) De depsito: Haloperidol decanoato (Halopidol decanoato) Bromperidol decanoato (Bromodol decanoato) Pimozida (Orap 24) Fluspirileno (Imap) I.M. Penfluridol (Semap) Oral Pipotiazina (Piportyl L4) I.M. Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa ALUCINOLTICOS ANTIDELIRANTES SEDATIVOS Hipotensin ortosttica Reacciones extrapiramidales BLOQUEO DE RECEPTORES Y ACCIONES FARMACOLOGICAS Acatisia D1: Corteza Cerebral D2: Ganglios de la base D3: SIST. MESOLIMBICO MESOCORTICAL Reac. Extrapiramidales ACCION ANTIPSICOTICA D2: Z.Q.G. Bulbo Accin Antiemtica D2: Hipotlamo Muscarnicos ( Ach) Corteza? Adrenrgicos H1: Efecto antihistamnico Sedacin Hiperprolactinemia Poiquilotermia Acc. Simpaticolticas Inhibicin ADH Aumento del apetito Acciones Parasimpaticolticas Ef. Vegetativos: Sequedad bucal Constipacin Alt. Eyaculacin Alt. Miccin Hipot. Ortosttica Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa REACC. DISTNICAS Espasmos musculares sostenidos 3-4 das ( Tratamiento: dosis o dar anticolinrgico) PARKINSONISMO Temblor, rigidez, aquinesia Trast. Marcha, lenguaje, escritura ( Dosis, cambiar de droga dar un anticolinrgico) ACATISIA Efecto subjetivo y en relacin con la Conducta ( Dosis, cambiarlo o dar Bz o dar B-bloqueantes) DISKINESIAS Altera la respiracin, masticacin , Deglucin. ( Aparece a los12 meses aprox.) Es ms frecuente con los de : Liberacin Retardada y Ancianos (No dar anticolinrgicos) Mejoran al la dosis REACCIONES EXTRAPIRAMIDALES AGUDAS TARDIAS SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO Alterada Normal ? TAC, RNM, PET Dopamina normal o Dao neuronal irreversible? Dopamina Alta Dao cerebral REGULAR o MALA BUENA Respuesta a los neurolpticos Crnico tardo Agudo Comienzo Empobrecimiento afectivo Retardo motor Dficits cognitivos Labilidad afectiva ira- ansiedad Estado premrbido Pacientes mayores Mayor n de internaciones y uso de psicofrmacos Historia demogrfica Psicosis mayores Sociopata Historia familiar ll (Negativo) l ( Positivo) TIPOS CORRELACIONES CLNICAS Y NEUROPATOLGICAS DE LA ESQUIZOFRENIA TIPO I Y II. Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa PRINCIPALES INDICACIONES TERAPEUTICAS Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa 1. Esquizofrenia 2. Trastorno bipolar (manaco-depresivo) . 3. Enfermedades que cursan con sntomas psicticos (alucinaciones o delirio) 4. Psicosis txicas producidas por alucingenos como LSD, amfetaminas, cocana y fenciclidina. El agente ms utilizado es el haloperidol. 5. Psicosis inducidas por el alcohol (alucinaciones) No olvidar que umbral convulsivo 6. Estados manacos e hipomanacos: (haloperidol parenteral). 7. Enfermedad de Guilles de Latourette: de eleccin 1. Enfermedad de Huntington 2. Vmitos refractarios e hipo incontrolable. 3. Dolor crnico o terminal. 4. Antihistamnicos (prometazina) 4. Anestesia (neuroleptoanestesia) PSIQUITRICAS: NO PSIQUITRICAS: Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa TIPO I : SINTOMAS POSITIVOS 1- Alucinaciones severas dominan el cuadro clnico 2- Delirios (persecutorios, hipocondracos) 3- Alteracin del pensamiento abstracto 4- Conductas bizarras y desorganizadas 5- Lenguaje desorganizado TIPO II: SINTOMAS NEGATIVOS: 1- Afecto amortiguado 2- Alogia 3- Avolicin - apata 4- Anhedonia- Asocialidad 5- Deterioro de la atencin ESQUIZOFRENIA CLASIFICACION DE CROW Crow utiliz esta distincin para postular dos tipos de esquizofrenias: Tipo l y Tipo ll. Tipo l: caracterizada por sntomas positivos, ausencia de deterioro intelectual, estructura enceflica normal y buena respuesta a los neurolpticos. Tipo ll: caracterizada por sntomas negativos sobresalientes, deterioro intelectual, ventriculos cerebrales agrandados y mala respuesta a los neurolpticos. Crow postul adems que la hiperactividad dopaminrgica subyace al Tipo l, el que en consecuencia responde bien a los neurolpticos y el tipo ll se destacan mas que nada la atrofia cerebral y otras anomalas enceflicas estructurales. Reducen el nmero de enfermos hospitalizados Mejoran sustancialmente algunos de los sntomas, en especial los positivos Facilitan el desarrollo de programas de rehabilitacin individual y comunitaria Permiten al enfermo pensar con mas claridad y relacionarse mejor con su medio ambiente Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa BENEFICIOS DE LA TERAPIA CON NEUROLEPTICOS Contina habiendo recadas a pesar de mantener el tratamiento Hay sntomas que no responden y aspectos de la conducta que no mejoran. Provocan reacciones adversas que complican o perturban la vida del enfermo PRINCIPALES LIMITACIONES