ABSORCIÓN Y

DISTRIBUCIÓN
Absorción

■ Es el traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el comportamiento central.

Para las formas de dosificación solidas, la absorción primero requiere la disolución de tableta o
capsula, liberando así el fármaco
Absorción

El proceso de absorción se puede definir como el paso del fármaco a través de una membrana
semipermeable hacia el torrente sanguíneo.
■ Los mecanismos por los cuales los fármacos atraviesan las membranas biológicas
(semipermeables) son:
PROCESO PASIVO

■ Filtración a través de poros la filtración es el paso de moléculas a través de canales

acuosos localizados en la membrana el proceso involucra la circulación de gran cantidad
de agua como resultado de una diferencia hidrostática u osmótica. El tamaño molecular
condiciona el paso por los poros cuando la moléculas es neutra.
■ También la carga condiciona el paso
DIFUSION PASIVA DIRECTA

■ Es el sistema mas utilizado por los fármacos para atravesar las membranas biológicas es
la difusión pasiva directa por la disolución en la bicapa lipídica
TRANSPORTE ESPECIALIZADO

■ Difusión facilitada
■ El transporte especializado precisa que la proteína transportadora de la membrana se fije
a la molécula en cuestión. Se forma así un complejo más liposoluble, que puede
atravesar la membrana mejor que el sustrato original.
TRANSPORTE ACTIVO

■ El transporte activo acontece cuando una sustancia pasa a través de una membrana
biológica en contra de un gradiente electroquímico
■ Por ello se requiere de un consumo energético y la utilización de una o varias
proteínas de la membrana
■ Al igual que el proceso de difusión facilitada, el transporte activo se caracteriza por su
selectividad, saturabilidad y posibilidad de inhibición competitiva.
Otros sistemas de transporte

■ Endocitosis y exocitosis
■ son mecanismos mediante los cuales las macromoléculas y partículas pueden entrar en
la célula o ser eliminadas de ella. respectivamente. Conllevan la rotura de la membrana
celular.
■ La endocitosis supone el englobamiento de las partículas que rodean a la célula,
mediante una invaginación de la membrana, que posteriormente se cierra. al fusionarse
los bordes de la cavidad formada
■ La exocítosis es el proceso contra rio a la endocitosis. En este caso la membrana se abre
para permitir la salida de componentes celulares.
Los siguientes factores son importantes en el proceso de absorción:
■ pKa del fármaco: (Constante de disociación). Valores de pKa menores de 6.9 indican que el fármaco es
ácido y valores por arriba de 7.1 indican que es básico.

■ pH del medio: Nos indica la concentración de iones hidrógeno que hay en el medio que rodea al fármaco.

■ Características de la Membrana: Grosor, tamaño (área de contacto con el fármaco), irrigación, tiempo de
contacto e integridad
Características de la membrana:

■ Grosor: El proceso de absorción de los fármacos es inversamente proporcional al grosor de la membrana, es decir entre
más delgada es la membrana más rápida y mayor será la absorción.

■ Tamaño: Entre más grande es el área de contacto del fármaco con la membrana, mayor y más rápida será la absorción.

■ Irrigación: Entre mayor irrigación sanguínea tenga la membrana o el sitio donde se administra el fármaco mayor y más
rápida será la absorción

■ Tiempo de contacto: A mayor tiempo de contacto tenga el fármaco con la membrana, mayor y más rápida será la absorción.

■ Integridad de la membrana: La membrana biológica donde se aplique el fármaco debe estar íntegra para que actué como
una barrera Es decir, no debe tener heridas o lesiones.
Distribución

■ La distribución de los fármacos se define como el proceso mediante el cual los fármacos se
distribuyen hacia los órganos o tejidos afines a él.
■ Después de la absorción o administración sistémica en el torrente sanguíneo, un fármaco se
distribuye en los líquidos intersticiales e intracelulares
En función de:
■ Sus propiedades fisicoquímicas
■ Velocidad de distribución del fármaco a órganos y compartimentos individuales
■ Capacidades de esas regiones para interactuar con el fármaco
Factores son importantes en el
proceso de distribución
■ Flujo sanguíneo del órgano o tejido: Los fármacos llegan primero a los órganos más irrigados como
por ejemplo el hígado, y al final llegan a los tejidos u órganos menos vascularizados como el tejido
adiposo.

■ Solubilidad del fármaco: Los fármacos hidrosolubles se distribuyen principalmente hacia el agua el
corporal total y los liposolubles hacia el tejido adiposo.

■ Unión a las proteínas plasmáticas: Los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas mediante cargas
eléctricas. El porcentaje de unión es variable para cada fármaco.

■ Volumen de distribución: Es la cantidad de líquido en un fármaco aparentemente se diluye.

Distribución regional

El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor del gradiente de concentración.
Este paso depende de las características del fármaco:
■ Tamaño de la molécula
■ Liposolubilidad y Grado de ionización
■ De su unión a las proteínas plasmáticas
■ Del flujo sanguíneo del órgano
■ De la luz capilar
■ Del grado de turgencia y
■ De las características del endotelio capilar.
Redistribución

■ La redistribución es un factor que termina el efecto del fármaco sobre el cerebro o el sistema
cardiovascular, principalmente cuando el fármaco es altamente liposoluble y es administrado
rápidamente mediante inyección intravenosa o inhalación
Transferencia placentaria de los fármacos

■ La transferencia de los fármacos a través de la placenta es de gran importancia porque muchos

fármacos pueden causar anomalías en el desarrollo del feto.
■ Los medicamentos que toma una mujer embarazada llegan al feto principalmente atravesando la
placenta, el mismo recorrido que siguen el oxígeno y los nutrientes necesarios para el crecimiento
y desarrollo del feto
Los medicamentos que se administran durante el embarazo pueden afectar el feto de varias formas:
■ Pueden actuar directamente sobre el feto, causándole lesiones, un desarrollo anormal (que lleva a
defectos congénitos) o la muerte.
Cómo atraviesan la placenta los
medicamentos
■ Los fármacos que se encuentran en la sangre materna pueden cruzar esta membrana hasta llegar a
los vasos sanguíneos de las vellosidades y atravesar el cordón umbilical hasta llegar al feto.