FENICOLES

POR:
Lizeth Pinto
Alejandra Reino
Ma. José Machado
Jorge Naula
Cristian Ramírez
DEFINICIONES PRINCIPALES
Los fenicoles son antibióticos bacteriostáticos, de amplio
espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus
influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de
Streptococcus pneumoniae. Deben considerarse como fármacos
de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea.
Familia de antibióticos que comprende el cloranfenicol y el
tianfenicol. Actúan sobre los ribosomas bacterianos e impiden
el enganche de los ácidos aminados con las moléculas de
proteínas en formación. Tiene una amplia actividad
antimicrobiana, pero pueden provocar graves accidentes
sanguíneos

Los fenicoles pertenecen a una familia de fármacos que

apareció hace más de 60 años. Sus ventajas se han ido
eclipsando debido a su toxicidad hematológica y, en menor
medida, debido a la aparición de resistencias.
. Aunque sigue siendo un antibiótico de
primera línea en el tratamiento de las
meningococias y la fiebre tifoidea en los
países en vías de desarrollo (cloranfenicol), su
utilización en los países con un alto nivel
sanitario está limitada a una indicación
importante (tianfenicol), el absceso cerebral
no documentado, y eventualmente como
molécula de recurso en diversas infecciones,
como las rickettsiosis.
Rickettsiosis: es la denominación usada para
referirse a las enfermedades infecciosas
producidas por los microorganismos del
género rickettsia (bacterias).
 DEFINICIONES DE LAS
PRINCIPALES ENFERMEDADES.

• Es un cocobacilo Gram-negativo no
móvil descrito en 1892 por Richard
Pfeiffer durante una pandemia de
gripe.
HAEMOPHI • Es generalmente aerobio pero puede
crecer como anaerobio facultativo.
LUS • Fue considerado erróneamente como
la causa de la gripe común hasta
INFLUENZA 1933, cuando la etiología viral de la
gripe llegó a ser aparente.
E • Sin embargo, es responsable de un
amplio rango de enfermedades como
meningitis, epiglotitis, neumonía,
sepsis y otras de menor gravedad.
 • también conocida por su
nombre más simple de
meningococo, es una bacteria
diplocóccica heterótrofa
gram negativa, de
LA importancia en salud pública
NEISSERIA por su papel en la meningitis
y otras formas de enfermedad
MENINGITI meningocóccica
• Sólo afecta a seres humanos
DIS ya que no existe ningún
reservorio.
• Es la única forma conocida
de meningitis bacteriana en
causar epidemias.
 • Es una enfermedad ,
caracterizada por la inflamación
de las meninge.
• El 80% de las meningitis está
causada por virus, entre el 15 y
el 20% por bacterias, el resto

LA
está originada por
intoxicaciones, hongos,
medicamentos y otras
MENINGI enfermedades.
• La meningitis es poco frecuente

TIS pero potencialmente letal.

• Puede afectar al cerebro
ocasionando inconsciencia,
lesión cerebral y de otros
órganos.
• La meningitis progresa con
mucha rapidez, por lo que el
diagnóstico y tratamiento precoz
es importante para prevenir
secuelas severas y la muerte.
HISTORIA DE LOS FENICOLES
En 1947 se aisló
por primera vez
el cloranfenicol
derivado del
Streptomyces
Venezuelae.
Éste contiene
una porción
nitrobenceno y
es un derivado
del ácido
dicloroacético.
 MECANISMO DE
ACCIÓN

Ejerce sus efectos mediante la unión

irreversible a la subunidad ribosomal 50s.
Puede inhibir la síntesis proteica de las
mitocondrias en las células de mamíferos. Se
administra por vía oral. La principal vía de
eliminación del cloramfenicol es el
metabolismo hepático (90%).
CLASIFICACIÓN
Cloranfenico
l

Tianfenicol.

Florfenicol.
MECANISMO DE RESISTENCIA

La resistencia natural suele

deberse a la incapacidad del
cloranfenicol para penetrar
La resistencia natural suele
en la bacteria. La resistencia
deberse a la incapacidad del
adquirida se debe a la acción
cloranfenicol para penetrar
de plásmidos que median la
en la bacteria.
síntesis de una enzima
inactivante o producen
cambios de la permeabilidad.
Efectos colaterales

Síndrome del
niño gris

El • Una reacción inmediata que depende de la dosis, y

cloranfenicol causa depresión reversible en la formación de
eritrocitos, plaquetas y granulocitos.
produce dos • Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, que es
menos frecuente, sin embargo el daño de pancitopenia
tipos de daño a (anemia aplásica) es irreversible y se asocia con una
elevada mortalidad.
la médula ósea
Cloranfenicol
Antibiótico de la familia de los fenicoles elaborado por un hongo, el
Streptomyces venezuelae, y dotado de una gran actividad en la fiebre
tifoidea y en las salmonelosis, en ciertas afecciones por bacilos
gramnegativos (enterococo, colibacilo, bacilo de Friedlaender y de
Pfeiffer) o grampositivos (estreptococo, neumococo y gonococo).

Es activa igualmente en las brucelosis,

tularemia, tosferina, mononucleosis
infecciosa, y en las enfermedades
producidas por rickettsias (tifus
exantemático, tracoma) y por ciertos
virus (psitacosis, linfogranulomatosis
inguinal, neumonías y uretritis por virus,
Actúa
zona, vacuna).
por vía
bucal y
ha
podido
ser
obtenido
por
síntesis.
Farmacocinética

• El cloranfenicol se distribuye en la
mayor parte de los tejidos y líquidos

Distribución del cuerpo, incluyendo el líquido

cefalorraquídeo, hígado y riñones.
Cerca del 60% del fármaco se una a
proteínas plasmáticas.

Metabolism • El compuesto de origen se metaboliza

principalmente por la glucuronil

o
trasferasa hepática en metabolitos
inactivos.

• Cerca del 10 - 12% de la dosis se

Excreción
excreta por los riñones como fármaco
sin cambio. El resto se elimina en
forma de metabolitos sin actividad
farmacológica.
presentaciones farmacéuticas
Cápsulas de 250 mg
y 500 mg.

Solución ótica: Suspensión:

Presentación para Presentaciones
instilación en el conteniendo 125 o
oído con 0.5% de 250 mg por cada 5
fármaco. mL.

Ungüento Solución
oftálmico: con (farmacéutica):
cloranfenicol en que contiene
concentraciones cloranfenicol al
del 1%. 0.5%
TIANFENICOL
El tianfenicol es un
antibiótico bacteriostático
similar al cloramfenicol, que
puede ser eventualmente
bactericida frente a bacterias
causantes de meningitis. El
tianfenicol se administra por
vía oral o parenteral o, para
determinadas infecciones
pulmonares, por inhalación
en forma de aerosol o por
instilación
MECANISMO DE ACCIÓN
Actua por interferencia de la síntesis
proteica bacteriana. Presenta una
acción especialmente marcada sobre
bacterias Gram-negativas
anaeróbicas y cocos y bacilos Gram-
positivos, aeróbicos y anaeróbicos.
También es activo frente a
espiroquetas, rickettsias, clamidias y
micoplasmas.
FARMACOCINÉTICA
Después de una dosis oral, la
biodisponibilidad es del 95%. Se
une en un 5% a las proteínas
plasmáticas, eliminándose con la
orina prácticamente en su
totalidad sin metabolizar. Su
semivida de eliminación es de 4
a 5 horas (20 horas en pacientes
con insuficiencia renal grave.
FLORFENICOL
En los Estados Unidos, florfenicol está actualmente
indicado para el tratamiento de bovino enfermedad
respiratoria asociada con Mannheimia haemolytica,
Pasteurella multocida y Haemophilus somnus , para
el tratamiento de interdigital bovino flemón asociado
a Fusobacterium necrophorum y Bacteroides
melaninogenicus .
El uso de florfenicol en los caballos, y probablemente
en otros équidos, típicamente causa diarrea. Esto se
ha informado anecdóticamente a progresar a casos
letales de colitis aguda. Por lo tanto, el uso de este
antimicrobiano en el paciente equino debe limitarse a
los casos en los que otra, más segura, las opciones no
están disponibles.