FARMACOLOGIA Y

LABORATORIO I

TITULAR DE LA ASIGNATURA:
DR. JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ
ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
FARMACOLOGIA GENERAL
Digitalis purpurea
 HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA

Claudio Galeno (129-200)

Primero en reflexionar sobre las bases
teóricas de los tratamientos
farmacológicos.
“Los empíricos dicen que todo se encuentra
a través de la experiencia. Nosotros sin
embargo opinamos que se descubre en parte
por la experiencia, en parte la teoría. Ni la
experiencia sola, ni la teoría sola son
suficientes para descubrir todo”
HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
• Theophrastus Von Hohenheim (1493-
1541) potencio el conocimiento del
principio activo en un medicamento
prescrito. Prescribió sustancias
químicas definidas con tanto éxito que
por envidia fue acusado de «creador
de venenos»
“Si quereis definir correctamente u veneno
¿Qué hay que no sea veneno? Todas las
sustancias son venenos, nada esta libre
de venenos, solo la dosis diferencia a un
veneno de una medicina”
 HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA

• Johan Jakob Wepfer (1620-1695).

Primero en utilizar de manera sistemática
los experimentos en animales para
comprobar la certeza de una afirmación
sobre los efectos farmacológicos o
toxicológicos de las sustancias.
“He reflexionado mucho. Finalmente, decidí
aclarar el asunto mediante experimentos”.
 LA INSTITUCIONALIZACIÒN…

Rudolf Buchheim (1820-1879)

Fundó en el año 1847 el primer
Instituto Universitario de
Farmacología en Dorpat (Tartu)
introduciendo de esta manera la
emancipación de la
Farmacología como ciencia.
 HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA

Oswald Schmiedeberg (1838-1921)

Determinó la fórmula de la histamina y
contribuyó decisivamente al conocimiento
farmacológico de los digitálicos y la muscarina.
Contribuyo conjuntamente con sus alumnos
(12 de ellos ocupaban cargos en la cátedra de
Farmacología) a elevar el prestigio de la
farmacología en Alemania
Fundó junto con el internista Bernard Naunyn
(1839-1925) la primer revista de farmacología
que se ha publicado regularmente hasta la
actualidad.
 ACTUALIDAD
A partir de 1920 surgieron además de los ya conocidos
institutos universitarios, departamentos de
Investigación Farmacológica en la Industria
Farmacéutica.
A partir de 1960 se instalaron departamentos de
Farmacología Clínica en muchas universidades.
 FARMACOLOGIA
• CONCEPTO.
Rama de la medicina que estudia la interacción entre las
sustancias químicas llamadas «Fármacos» con los sistemas
biológicos, es decir; los efectos que se presentan en los
organismos vivos cuando se les aplica un estimulo químico.

Rama de la medicina que estudia la historia, el origen de las

propiedades físicas y químicas, efectos fisiológicos y
bioquímicos, la vía de administración, absorción, distribución,
biotransformacíon, excreción, mecanismos de acción,
dosificación, usos terapéuticos o indicaciones y reacciones
secundarias de los fármacos.
FARMACO/DROGA:

Toda aquella sustancia química capaz de prevenir,

mitigar, curar o diagnosticar alguna enfermedad
modificando, aumentando o disminuyendo una función
ya existente.
 CLASIFICACIÓN DE LOS
FARMACOS

Según su origen:
1.- NATURALES.
Digitalicos (insuficiencia cardiaca) de la planta digitalis
Efedrina (adrenergico) de la planta Efhedra
Suero antialacran
Suero Antiviperino
Insulina (páncreas de ganado bovino)
SulfatoFerroso
Carbonato de Litio (Antipsicótico)
2.- SINTÉTICOS
Acido Acetilsalicílico (analgésico/antipiretico)
Ampicilina (penicilina sintética)

3.- SEMI-SINTETICOS
Dietilestilbestrol (estrógeno delestradiol)
Diacetilmorfina(narcótico)
 FARMACOLOGIA

FARMACOLOGÍA GENERAL.
Estudia las leyes y conceptos aplicables a todos
los fármacos.

FARMACOLOGÍA ESPECIAL.
Agrupa y clasifica los fármacos según el sistema
donde producen sus efectos.
RAMAS DE LA FARMACOLOGIA

• FARMACOGUERASIA
• FARMACOGNOSIA
• FARMACOTECNIA
• FARMACOLOGÍA MOLECULAR
• FARMACOMETRIA
• FARMACOLOGIA PURA/EXPERIMENTAL
• FARMACOLOGIA CLÍNICA
• FARMACOLOGIA COMPARADA
• FARMACOGENETICA
• POSOLOGÍA
• RADIO FARMACOLOGÍA
• PSICOFARMACOLOGÍA
• TOXICOLOGÍA
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA

• Estudia la influencia del sistema biológico sobre el fármaco.

El destino de los fármacos:

Vía de administración
Absorción
Distribución
Biotransformación
Excreción

• Estudia la influencia del fármaco en el sistema biológico

Ramade la farmacología que estudia los efectos fisiológicos y bioquímicos de los
fármacos y sus mecanismos de acción.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
LOSFÀRMACOS

• Sitio del organismo

por donde el fármaco llega
para producir efectos locales o
sistémicos.

• ENTERAL
• PARENTERAL
• INHALATORIA
• TRANSDERMICA
• TOPICA/LOCAL
VIAS DE ADMINISTRACIÒN DE
FARMACOS
VIA PARENTERAL
VIA ENTERAL: ORAL

• Se administra a través de una estructura del aparto digestivo, se

introduce por cavidad oral, faringe, esófago, con la absorción
consiguiente de la sustancia activa en la mucosa gástrica o intestinal para
ingresar al torrente sanguíneo, atravesar el sistema porta del hígado
hacia la vena cava inferior, al corazón, los pulmones y alcanzar finalmente
la circulación mayor.
• Presentaciones:
Sólidas: tabletas, grageas, perlas, comprimidos, capsulas)
Líquidas: soluciones, jarabes, suspensión, emulsión, elixir (20% alcohol,
70% agua)
PRESENTACIONES LIQUIDAS
PRESENTACIONES SOLIDAS
Vía oral

VENTAJAS: DESVENTAJAS:
Facilidad de Inicio de acción tardía
administración (efecto del primer pasaje).
No dolorosa, cómoda Se puede presentar gastritis
medicamentosa
Económica No se emplea en personas
(no requiere equipo inconscientes o en coma
especial) No adecuada en sujetos con
vómitos
Requiere apego terapéutico
del paciente
 VIA ENTERAL: SUBLINGUAL
• Se deposita en la cavidad oral bajo la lengua, el fármaco se disuelve y
concentra en el sitio de aplicación gracias a la acción de la saliva, la
absorción se lleva a cabo a través del epitelio de la cavidad bucal a la
vena lingual y submaxilar interna para desembocar en la vena yugular
y así alcanzar la circulación sistémica y de ahí al sitio de acción.

• El fármaco debe ser altamente soluble

 Vía enteral: sublingual

VENTAJAS: DESVENTAJAS:
Inicio de acción rápida (5- Pocos fármacos se
10 minutos) emplean por esta vía
No atraviesa el hígado
(no eliminación pre-
sistèmica)
Fácil administración no
dolorosa,
Económica
 Vía enteral: rectal

• Introducción por el ano, se disuelve en el ámpula rectal y se absorbe,

una parte de la sustancia activa pasa a través del sistema porta hacia
la circulación mayor y otra parte a la vena cava inferior y circulación
sistémica gracias a las venas hemorroidales media e inferior del
último segmento del recto, retrasándose así su biotransformación.

• Por esta vía se emplean Enemas y supositorios

 VIA ENTERAL: RECTAL
VENTAJAS:
Retraso en la biotransformación
(eliminación)
Inicio de acción más rápida que la
oral
El fármaco no se inactiva por el
jugo gástrico
No se presenta gastritis
medicamentosa
Se puede emplear en sujetos
inconscientes y con vómito
DESVENTAJAS:
Si el recto está ocupado por
heces la absorción es
incompleta
No recomendable en sujetos
con diarrea (excreción)
Dolorosa en pacientes con
lesiones ano-rectales
Irritación de la mucosa rectal
 VIA PARAENTERAL

• El fármaco se administra por una aguja hueca que

atraviesa la piel y tejidos adyacentes.
 VIA INTRAVENOSA

Es la mas usada intrahospitalaria, la preferida en situaciones de

urgencia, los fármacos se pueden usar de 2 formas:

• IV directa (en bolo) fármaco solamente

• IV a goteo (en infusión) el fármaco esta en solución, únicamente
soluciones acuosas.

Con las bombas de infusión se prepara la dosis, el goteo o mililitros

por minuto para administrar. Ejem:
Insulina, Dopamina, Nitroprusiato de Sodio, Dobutamina, Aminofilina
VIA INTRAVENOSA
 VIA INTRAVENOSA
VENTAJAS
Es la vía de acción más rápida
(vía intravascular directa)
Primera elección en caso de
urgencia
El fármaco no se inactiva con el
acido clorhídrico gástrico
No provoca gastritis
medicamentosa
Se puede usar en sujetos
inconscientes, con vomito o
diarrea
DESVENTAJAS
Vía dolorosa
Si no hay técnica de antisepsia
adecuada se puede presentar
infección
Es de alto costo por requerir equipo
estéril y personal medico
Sin equipo estéril favorece la
transmisión de enfermedades
(Hepatitis B, VIH).
Los efectos indeseables de
medicamentos son de mayor
gravedad
 VIA INTRAMUSCULAR
• Es la introducción de un compuesto
farmacológico en un tejido muscular
altamente vascularizado, se absorbe por
difusión desde el sitio de aplicación.
• El inicio de acción del fármaco es a los
30 minutos.
• Hay fármacos con un inicio de acción
tardío, absorción lenta pero efectos
prolongados, se les llama Preparados de
Depósito (Penicilina G Benzatìnica y
anticonceptivos). Se aplican en la cara
superoexterna del glúteo o musculo
deltoides.
VIA INTRAMUSCULAR

VENTAJAS: DESVENTAJAS:
Vía de fácil acceso Producción de escaras y
No se provoca gastritis abscesos locales
medicamentosa ni se La inyección del nervio
inactiva por el acido ciático por error puede
clorhídrico del estómago causar parálisis y atrofia de
Efecto terapéutico de los músculos en el miembro
tiempo prolongado inferior
Ideal para sustancias
acuosas y oleosas
 VIA SUBCUTANEA
• El fármaco se deposita bajo la piel, en el tejido celular subcutáneo,
con una aguja corta y delgada de 2cm (Num. 24), en un ángulo de
45ª
• La absorción es lenta, el inicio de acción tardío pero los efectos son
de larga duración. Por esta vía se administran Anticoagulantes y
Antidiabéticos
 VIA INTRADERMICA
• Se utiliza un aguja muy fina y delgada del numero 25 o 26, el
fármaco se aplica en el corium cutáneo (queratina de la piel).
• Requiere equipo estéril y técnica de antisepsia. Implica seria
dificultad en la técnica
• Los fármacos empleados son antígenos, alérgenos.
 VIA INTRATECAL
• El fármaco se aplica en el espacio intratecal o subaracnoideo, es la
inyección de fármacos en el liquido cefalorraquídeo. Casi siempre
por punción lumbar para generar efectos sobre la medula espinal,
meninges cerebroespinales y raíces raquídeas.
• Es de alto costo y se requiere una técnica especializada para su
aplicación, además de ser una procedimiento invasivo que solo se
emplea en casos muy específicos bajo condiciones de antisepsia
Se emplean:
• Anestésicos locales (lidocaína)
• Anestesia raquidea( (lidocaína/bupivacaina)
• Antimicrobianos para la Meningitis (aminoglucosidos y
vancomicina)
Vía intratecal
CONTRAINDICACIONES:
• Pacientes hipotensos,
en estado de shock e
hipoxemicos
• Traumatismo vertebral
lumbar
• Cirugía lumbar previa
• Celulitis en el sitio de
punción
• Tumores cerebrales o de
la medula espinal
 VIA PERIDURAL
• El fármaco se aplica en el espacio peridural, entre el ligamento
amarillo y la duramadre, mediante punción en el espacio
interespinoso (entre 2 apófisis espinosas) usando una aguja
larga de 12 cm y gruesa Num 16,18.

Por esta vía se administran:

• Anestésicos locales
• Corticoesteroides ( TX. Lumbalgia)
• Analgésicos narcóticos (morfina) para el dolor de origen
oncológico
VIA PERIDURAL
 VIA PERIDURAL

VENTAJAS: DESVENTAJAS:
Medicamento directo sobre El catéter puede ser la vía de
raíces nerviosas entrada a infecciones
Permite procedimientos Puede bloquear territorios
quirúrgicos prolongados no deseados
Se puede administrar en Puede causar irritación local
bolo o perfusión raquídea Dificultad en la colocación
del catéter
Requiere técnica
especializada
 VIA INTRAPERITONEAL

• Es la introducción de soluciones en cavidad peritoneal (diálisis) a

través de un catéter Tenkhoff, de gran utilidad en el tratamiento del
paciente con Insuficiencia renal para eliminar producto de desecho
que no pueden ser excretados por los riñones del paciente.

• Alrealizar este procedimiento existen altas probabilidades de

hemorragias, infección (peritonitis) y formación de adherencias.

Es una técnica especializada, que se lleva a cabo bajo estrictas

condiciones de antisepsia y con equipo totalmente estéril.
Vía intraperitoneal

VENTAJAS:
• Posee una amplia superficie
de absorción, epitelio
delgado y gran
vascularización
• Útil en investigaciones

DESVENTAJAS:
• Posibilidad de hemorragia
• Perforación de órganos
• Peritonitis y adherencias
• Sufre efecto de primer paso
hepático
 VIA INTRAARTERIAL

• Es una vía muy poco usada, únicamente para medios de

contraste Radiológicos como el Conray.
• Se aplica en la circulación arterial de una zona específica
para estudios de diagnostico especiales llamadas
Angiografías o Arteriografías.
• También es una vía de preferencia para la administración
de antineoplásicos aumentando la posibilidad de actuar
directo sobre la zona afectada.
• La mayor desventaja es la dificultad de la técnica.
 VIA INTRACARDIACA
• Es la inyección de soluciones en el corazón mediante una aguja
larga de 10 cm en el 4to, espacio intercostal sobre el borde
izquierdo del corazón.

• Esta vía ya no se utiliza debido a que la punción se realiza a

ciegas y se pueden lesionar estructuras que pueden provocar la
muerte del individuo por hemopericardio, lesión de la arteria
coronaria o lesión del tejido de conducción.
 VIA INTRA-ARTICULAR
• Es la vía de mayor uso en patología de traumatología y
ortopedia.
• El fármaco se aplica en una articulación (corticoesterioide) para
ejercer efecto antiinflamatorio
Riesgo de provocar artritis séptica
 VIA INHALATORIA
Es para administración de drogas vehiculizadas por el aire inspirado para
obtener efectos locales sobre la mucosa bronquial o para provocar efectos
sistémico.

Por esta vía se utilizan:

• Gases medicinales (Oxígeno) ya sea por puntas nasales, mascarilla o tubo
endotraqueal.
• Anestésicos locales (sevoflurano)
• Broncodilatadores en aerosol (salbutamol)
• Vasoconstrictores (oximetazolina)
• Corticoesteroides (beclometasona)
• Anticolinérgicos (tiotropium)
• Estabilizadores de la membrana de los mastoideos (cromolin sódico)
• Mucoliticos (acetilcisteina)
 Vía inhalatoria
VENTAJAS:
Inicio de acción muy rápida
Cómoda para el paciente
(indolora)
Absorción pulmonar rápida
Facilidad de administración
Los efectos generales
desaparecen con rapidez
DESVENTAJAS:
Efecto fugaz (la mayoría)
Alto costo (personal y
equipo especializado)
Irritación de la mucosa
bronquial (broncoespasmo)
Vía inhalatoria
 VIA TRANSDERMICA

• El fármaco se coloca sobre la piel en forma de parches

cutáneos, muy liposoluble para atravesar los tejidos y
absorberse a la sangre, la absorción es paulatina y el
inicio de acción es tardío (2-3hrs después de colocar el
parche) pero el efecto es prolongado (mínimo 24 hrs)
• Ejemplo: Nitroglicerina
• Estrógenos
• Analgésico narcótico (Fentanil)
• Escopolamina (región retroauricular) para prevenir la
sinetosis
 VIA TOPICA O LOCAL

• Para aplicación de fármacos en la piel o mucosas

(conjuntiva, nasofaringe, oftálmica, otica, vagina) para
obtener efectos locales, es decir en las superficies
enfermas.
• Si la piel está intacta la absorción es mínima y no hay
efectos sistémicos.
• Es una técnica sencilla y muy económica
• No penetra a las capas profundas de la piel
• Posibilidad de efectos tóxicos por absorción si la piel esta
lesionada o la superficie tratada es extensa.
• Sabor desagradable por la continuidad del ojo y la nariz
 Vía tópica: cutánea

Presentaciones sólidas:
• Pastas
• Polvos
• Cremas
• Pomadas
• vaselina

Presentaciones liquidas:
• Lociones o linimentos
(gel)
 Vía tópica: otica

El fármaco se
introduce en el
conducto auditivo
externo, para tratar
otitis externas.
Se emplean:
• Corticoesteroides
• Antimicrobianos
• Anestésicos locales
 Vía tópica: nasal

La instilación de
fármaco en la
mucosa nasal.
• Vasoconstrictores
(oximetazolina,
fenilefrina)
• Corticoesteroides
• Soluciones de
agua marina
 Vía tópica: oftálmica
El fármaco se coloca en el saco conjuntival para actuar en estructuras
superficiales como la córnea, el iris, la pupila o el musculo ciliar del ojo.
Se emplean presentaciones sólidas (ungüentos) y liquidas (colirios).
Deben tener como vehículo el agua, ser estériles y con ph de 6 para no causar
irritación ocular
Su duración es corta por lo que se administran cada 4 o 6 hrs

Se utilizan:
• Anestésicos locales (tetracaina)
• AINEs (diclofenaco)
• Mioticos/midriáticos (atropina/timolol)
• Antimicrobianos (cloranfenicol)
• Corticoesteroides (dexametasona)
• Vasoconstrictores oculares (nafazolina)
• Estabilizadores de membrana de los mastocitos (Macrobil sódico)
 Vía tópica: vaginal
El fármaco se introduce a través de la vulva para actuar en el epitelio de la vagina y cérvix.

Por esta vía se utilizan óvulos o tabletas vaginales

• Antisépticos
• Antiparasitarios (Metronidazol)
• Antimicóticos (clotrimazol/Nistatina)
• Antimicrobianos (clindamicina)
• Espermaticidas (jaleas) para el control de la fertilidad
• Hormonas (progesterona)
 BIBLIOGRAFIA

• LULLMANN/MOHR/HEIN(2011) Farmacología Texto y

Atlas 6ta. Ed.
Editorial Panamericana.