Farmacocinética


Vías de administración
Características del medicamento ideal

 Eficacia
 Seguridad
 Selectividad
 Reversibilidad del efecto
 Coste bajo
 Sin interacciones medicamentosas
 Ausencia de tolerancia y dependencia
Nomenclatura de los medicamentos

 Denominación química: describe la estructura química
N-(4-hidroxifenil) acetamida
 Nombre genérico: denominación común internacional
(DCI)
parecetamol
 Nombre comerciál:
marca registrada
Motrin , quadrax, advil

 LIBERACIÓN :
Fase previa a la absorción , implica la manera por la cual un fármaco es
introducido al organismo
Principales divisiones:

 Enteral: Parenteral:

 Se usa el tracto gastrointestinal para  se evita el paso por el aparato

dar entrada digestivo
 Oral Liquidas: Jarabes y Suspensiones


Formas farmacéuticas solidas :
Cápsulas Tabletas
(comprimidos)
Grajeas

Capletas
 Ventajas de vía oral

1. La absorción se lleva a cabo en
todo el aparato gastrointestinal.
2. La absorción se favorece por la gran
superficie de vellosidades
3. Facilidad para ser administrado en
adultos
4. Produce efecto local y sistémico
Desventajas de vía oral
1. Efecto del primer paso
2. La presencia de alimento modifica la
absorción
3. La ausencia de alimento puede lastimar
el epitelio de las vellosidades
intestinales (AINES)
Efecto del primer paso
Medicamento


Vena porta
Circulación
sanguínea
intestino
Un cierto volumen de sangre procedente del intestino confluye en la
vena porta y es transportado hacia el hígado antes de llegar a
circulación general
 Vía sublingual
Debajo de la lengua o detrás de las mejillas
Los fármacos aquí atraviesan la rica red venosa de esa zona, pasando a la
circulación.

No confundir con tabletas chupadas No hay efecto del primer paso

*Sólo para fármacos liposolubles (ver paso a través de membranas).

 Vía rectal
Pomadas, espumas, supositorios
Pasan a la circulación por la red venosa
hemorroidal.
La absorción suele ser errática: la mitad
pasa a la circulación portal* y la otra
mitad pasa a la circulación sistémica
directamente.

*experimenta
efecto del primer
paso
Parenteral

Vía que evita el TGI

11
 VÍA INTRAVENOSA
 Vía parenteral por excelencia, dado que
perfusión continua
existe suficiente cantidad de venas
superficiales de buen calibre que son muy
accesibles.

 El fármaco va disuelto en un líquido

isotónico

 Si se administra la dosis completa de una

sola vez hay mayor riesgo de efectos
adversos, pero es la vía en la que el efecto ¿Por qué no se administra el
se alcanza mas rápido fármaco disuelto en el suero?

No hay liberación, es una vía directa

 Intraarterial
 misma biodisponibilidad que

intravasculares
 Las arterias poseen menos
accesibilidad y mayor presión  Mayor
riesgo de lesión y sangrado

Usos: para quimioterapia en el tratamiento de cáncer de hígado, se usa arteria

femoral de la pierna izquierda, esto permite soportar una mayor cantidad de
fármaco reduciendo los efectos sistémicos
 Intramuscular
 Aprovechando la amplia vascularización del tejido muscular.
 El fármaco pasa a los capilares y de ahí a la circulación general
 Se pueden formar depósitos e irse
liberando lentamente a la sangre.
 No más de 3 mililitros de volumen por
esta vía (genera un dolor intenso).
 Epidural o intratecal
 Vías de uso localizado cuando se quiere evitar el paso por la barrera
hematoencefálica, el efecto es sobre SNC pero local.

Usos:
• Anestesia
• Espasticidad (balcofeno)
• Quimioterapia
• Dolor crónico
Bomba intratecal (infusión intratecal)
• Tratamiento de dolor crónico
•
•

Medicación dura entre 1-3 meses
Se rellena con puncionando bajo la piel
• La batería dura algunos años, no se cambia,
se pone una nueva bomba
 Intradérmica o subdérmica
 El medicamento se inyecta en la dermis, inmediatamente debajo de la
epidermis.

El volumen a administrar tiene que ser sumamente pequeño
(hasta 0,1 ml)

-Insulina
-Pruebas inmunológicas

 suele resultar bastante lenta. Tras la inyección debe

aparecer una pequeña ampolla o roncha en el sitio de
aplicación.
31878267_31878267_Bagel_Heads.jpg

BAGEL HEAD

Implante subdérmico

 Tópica

Se administra en el sitio en el que
se pretende lograr su efecto
terapéutico.
el blanco de la debe ser
relativamente accesible.
Sustancias MUY lipofílicas para que
atraviesen la piel

Xilocaina en solución: sin efectos sobre la piel pero si

sobre mucosas ¿Por qué?
 
Mucosa

Piel
 El fármaco debe se extremadamente lipofílico
 250 microgramos
1µ = 0.001 mg = 0.000001 g
Un grano se sal = 50 microgramos

“me hundí en una condición de intoxicación no desagradable,
caracterizada por una imaginación extremadamente
estimulada en un estado parecido al del sueño”

“percibí un flujo ininterrumpido de dibujos fantásticos,

formas extraordinarias con intensos despliegues
caleidoscópicos. Esta condición se desvaneció dos horas
después”
 Formas farmacéuticas tópicas
 Se aplican directamente sobre la piel.

 Suelen ser antimicrobianos, antiinflamatorios o analgésicos
 Cremas, geles, aerosoles y ungüentos

Los sprays generan

un efecto frío y
pueden o no tener un
principio activo

Etofenamato: artritis reumatoide, osteoartrosis, espondilitis anquilosante, episodios

agudos de gota, lumbago, tendinitis, fibrositis, etc.
 Respiratoria o inhalatoria.

Efecto localizado:
broncodilatadores para el asma,
descongestionantes
*Hasta el 90% se deglute
Sistémico: atraviesa la barrera alveolar y la
mucosa para pasar a circulación
- anestésicos generales, gases, líquidos volátiles,
drogas, componentes del cigarro.
Parches, Iontoforesis y fonoforesis

VIAS PERCUTÁNEAS
 PERCUTÁNEA (TRANSDÉRMICA)
“A traves de la piel”

 Atraviesan muy lentamente (desventaja para algunos
fármacos)
 Sobre la piel se puede mantener un flujo continuo (ventaja
para ciertos fármacos que requieren administrarse de forma
continua en pequeñas dosis)

HORMONALES NICOTINA

Iontoforesis
Sonoforesis
 iontoforesis
 Es un método novedoso
 se utiliza una corriente eléctrica directa o alterna para poder conducir
moléculas cargadas a través de las membranas biológicas, especialmente para
alcanzar tejidos más profundos a través de la piel.
Fármacos con carga Fármacos con carga parcial
parcial positiva negativa
 Ultrasonoforesis / Sonoforesis / Fonoforesis
 Uso de ultrasonido para la introducción de sustancias
 Frecuencia superior a 20 KHz., siendo las más usadas en el tratamiento las que
oscilan entre 0,7 a 3 MHz.
EJEMPLO: Se logra por ejemplo penetración de hidrocortisona a 6 cm.
El ultrasonido por si mismo acelera la reparación de tejidos
 se emplean líquidos o geles que evitan la introducción de aire (cavitación)
entre el cabezal de ultrasonidos y la piel.

La cavitación, provoca lisis ydolor perióstico

 Vía genitourinaria
 Uretral Vaginal
Ya casi no se usan por su
incomodidad de aplicación, se 
prefieren medicamentos sistémicos Óvulos

Cápsulas

Cremas con aplicador

Tabletas, el principio activo no se metaboliza y
se excreta en forma activa por orina
Vía intraarticular

 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS

 Vía inmediata o directa: Vía mediata o indirecta:

el fármaco no debe atravesar el fármaco debe atravesar

ninguna barrera (epitelio) para alguna barrera parra ser
ser absorbido absorbido en la sangre

AQUI

AQUÍ y luego
atraviesa

Se administra directamente Se aplica en cualquier otro

a la sangre lugar
  Trabajo en clase Realizar un cuadro con todas las
vías de administración

•
•
•
Vía de administración
Definición
Enteral o parenteral

• Ventajas
• Desventajas
• Efecto 1er paso si/no
• Presentaciones farmacéuticas
• Mediata o inmediata

Que vías de administración sugeriría para un dolor articular y

por qué?
Que vías de administración sugeriría para un dolor muscular
y por qué?
Se sabe que el ketorolaco sublingual tarda mas en ejercer su
efecto que el oral, investigue ¿Por qué?