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Trabajo de campo

FARMACOLOGIA
DR ABEL HERNÁNDEZ CHÁVEZ
LISTA DE MEDICAMENTOS:
- TELMISARTAN
- MEROPENEM
- FUROSEMIDA
- METFORMINA
- INSULINA GLARGINA
Es un antihipertensivo no-peptídico tipo
ARAII (antagonista de los receptores de
angiotensina II), indicado en el
tratamiento de la hipertensión arterial
TELMISART
AN DESCRICPCION : Solido blanco
ligeramente amarillo, insoluble en agua
y en pH de 3 a 9, escasamente soluble
en ácidos fuertes y soluble en bases
fuertes, con un punto de fusión de 261-
263 °C
• Formas farmacéuticas
• Tabletas, comprimidos
• Formula molecular
• C33H30N4O2
• Estructura
• INDICACIONES TERAPEUTICAS:
• - HIPERTENSION
• - PREVENCION CARDIOVASCULAR

• POSOLOGIA:
• - HIPERTENSION: 20-40 mg
• - PREVENCION: 80mg ---monitorización

• F DE ADMINISTRACION: VIA ORAL, CON LIQUIDOS, CON O


SIN ALIMENTOS
• Contraindicaciones
 Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
 Segundo y tercer trimestres del embarazo.
 Trastornos obstructivos biliares.
 Insuficiencia hepática grave. • Lactancia:
• Es preferible cambiar a un medicamentos de seguridad conocido
• Fertilidad:
• No se han observado efectos en la fertilidad

• Interacción con otros medicamentos


 Diuréticos ahorradores de potasio
 Suplementos de potasio
 Litio
Reacciones adversas:

Trombocitopenia

Ansiedad

Trastornos visuales

Taquicardia

Angioedema
• Mecanismo de acción
• Telmisartán es un antagonista específico de
los receptores de la angiotensina II (tipo
Propiedades AT1), activo por vía oral. Telmisartán
farmacodinámicas desplaza a la angiotensina II, con una
afinidad muy elevada, de su lugar de unión al
receptor subtipo AT1, el cual es responsable
de las conocidas acciones de la angiotensina
II.
• Absorción
• La absorción de telmisartán es rápida, aunque la cantidad absorbida varía. La
biodisponibilidad absoluta media para telmisartán es de aproximadamente el 50 %.
• Distribución

• Distribución: después de una administración oral, telmisartán es altamente unido a


Propiedades proteínas plasmáticas (>99.5%), sobre todo a la albumina y la alfa glucoproteína
acida
farmacocinéticas • Metabolismo

• Telmisartán se metaboliza por conjugación al glucurónico de la sustancia original.


No se ha demostrado actividad farmacológica para el conjugado

• Eliminación
• Telmisartán se caracteriza por una farmacocinética de biotransformación
biexponencial con una vida media de eliminación terminal >20 horas.  la mayor
parte de la dosis administrada (> 97%) se elimina inalterada en las heces a través de
excreción biliar; cantidades menores se encuentran en la orina. 
Es un antibiótico de amplio espectro, utilizado para tratar una gran
variedad de infecciones, como meningitis y neumonía. Es un
antibiótico betalactámico y pertenece al subgrupo de los carbapenems,
al igual que imipenem y ertapenem. Fue desarrollado originalmente por
Sumitomo Pharmaceuticals, pero los acuerdos de comercialización

MEROPENEM fuera de Japón los ha desarrollado AstraZeneca. Fue aprobado por


la FDA el 21 de junio de 1996

Descripción: Polvo blanco a amarillo claro, con solubilidad en agua


 2.2X10+3 mg/L a 25 °C
•Formas farmacéuticas
•polvo para solución inyectable y
perfusion.
•Formula molecular
•C17H25N3O5S
•Estructura
• Indicaciones terapéuticas

• Está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones


en adultos y niños a partir de 3 meses de edad:
• Neumonía grave
• Infecciones broncopulmonares en fibrosis quística
• Infecciones complicadas del tracto urinario
• Infecciones complicadas intra-abdominales
• Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos
• Meningitis bacteriana aguda
• Posología
• 500 a 1g por perfusión intravenosa o en bolo
• Contraindicaciones • Embarazo

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de • Los estudios en animales no muestran efectos


los excipientes incluidos en la sección. dañinos directos o indirectos respecto a toxicidad
reproductiva.
• Hipersensibilidad a cualquier otro agente
antibacteriano carbapenem. • Como medida de precaución, es preferible evitar el
uso de meropenem durante el embarazo.
• Hipersensibilidad grave

• Interacción con otros medicamentos • Interacción con otros medicamentos


• ↓ niveles sanguíneos de acido valproico • Meropenem no se debe utilizar durante la lactancia,
• ↑ efectos de anticoagulantes orales a menos que el beneficio potencial para la madre
justifique el riesgo potencial para el bebé.
Reacciones adversas

Trombocitopenia

Cefalea

Diarrea

Vómitos

Nauseas
Propiedades farmacodinámicas

• Mecanismo de acción
• Meropenem ejerce su acción bactericida inhibiendo la
síntesis de la pared celular bacteriana en bacterias Gram-
positivas y Gram-negativas, ligándose a las proteínas de
unión a penicilina
• Absorción

• En individuos sanos la semivida media plasmática es aproximadamente 1 hora; el


volumen de distribución medio es aproximadamente 0,25 l/kg (11-27 l) y el
aclaramiento medio es 287 ml/min a 250 mg, Dosis de 500, 1000 y 2000 mg en
perfusión durante 30 minutos, dan unos valores de Cmax media de apr
• Distribución

• La unión a proteínas plasmáticas promedio de meropenem fue aproximadamente


Propiedades del 2% e independiente de la concentración aproximadamente 23, 49 y 115 μg/ml
respectivamente, penetra de forma adecuada en algunos fluidos y tejidos
farmacocinéticas corporales: incluyendo pulmón, secreciones bronquiales, bilis, fluido
cerebroespinal, tejidos ginecológicos, piel, fascia, músculo y exudados peritoneales
• Metabolismo o Biotransformación

• Meropenem se metaboliza por hidrólisis del anillo betalactámico, generando un


metabolito microbiológicamente inactivo.
• Eliminación

• Meropenem se excreta inalterado principalmente a través de los riñones;


aproximadamente el 70% (50- 75%) de la dosis se excreta inalterada en 12 horas. Se
recupera un 28% adicional como el metabolito microbiológicamente inactivo.
• La furosemida es un diurético de asa utilizado
para reducir la retención de líquidos que puede
producirse en la insuficiencia
cardíaca congestiva, hipertensión arterial ,
la insuficiencia hepática y edemas Junto con
otros muchos diuréticos
FUROSEMIDA
• Descripción
• La furosemida es un polvo cristalino inodoro de
color blanco a ligeramente amarillo. Casi
insípido. Con un punto de fusión a los 295°C.
Soluble en agua, en acetano, metanol
• Formas farmacéuticas

• Tabletas, solución inyectable

• Formula molecular

• C12H11ClN2O5S

• Estructura
• Indicaciones terapéuticas

- Edema asociado a insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis


hepática (ascitis) y enfermedad renal, incluyendo síndrome
nefrótico (tiene prioridad el tratamiento de la enfermedad
básica).  Edemas subsiguientes a quemaduras.

- Hipertensión arterial leve y moderada.


- Posologia:
Edema: Para lograr la respuesta terapéutica máxima y determinar la dosis mínima
necesaria para mantener esa respuesta, la terapia se debe individualizar de acuerdo
con la respuesta del paciente.
Adultos: La dosis usual inicial de FUROSEMIDA es de 20 a 80 mg, administrada
como una dosis única.
• Contraindicaciones • Embarazo
• En pacientes con anuria
• Furosemida atraviesa la barrera placentaria.
• Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco
Furosemida no debe administrarse durante el embarazo
a menos que existan razones médicas que lo requieran.

• Interacciones medicamentosas • Lactancia


• Aminoglucosidos: ↑ ototoxicidad
• Sucralfato: ↓ absorción de furosemida • Furosemida pasa a leche materna y puede inhibir la
lactancia. Se recomienda cesar la lactancia en mujeres
• Levotiroxina: inhibir la unión de hormonas tiroideas con las
proteínas transportadoras tratadas con furosemida
Reacciones adversas:

Alteraciones electrolíticas

Deshidratación e hipovolemia

Elevación de creatinina en sangre

Hipotensión
Mecanismo de acción

• . La furosemida bloquea el sistema de co-transporte de Na+K+2Cl-,


localizado en la membrana de la célula luminal de la rama ascendente del
asa de Henle. La acción diurética resulta de la inhibición de la resorción de
cloruro sódico en este segmento del asa de Henle. Los efectos secundarios
de la excreción aumentada de sodio son el incremento de la excreción de
orina (debido al agua unida por ósmosis) y el incremento de la secreción
de potasio del túbulo distal.
• Absorción

La furosemida se absorbe rápidamente a partir del tracto


gastrointestinal. El tmáx para furosemida es de 1 a 1,5 horas. Para los
comprimidos, la biodisponibilidad de furosemida en voluntarios sanos
es de aproximadamente el 50 al 70%, volumen de distribución de la
furosemida es de 0,1 a 0,2 litros por kg de peso corporal

• Distribución
Propiedades
farmacocinéticas La furosemida posee una elevada tasa de unión a proteínas plasmáticas
(más del 98%), principalmente albúmina.

•Eliminación
La furosemida se elimina en su mayor parte en forma inalterada,
principalmente por secreción al túbulo proximal. Tras la administración
intravenosa, del 60% al 70% de la dosis de furosemida se excreta por
esta vía. De las sustancias recuperadas en la orina, de un 10% a un 20%
está compuesto por un metabolito glucurónido de furosemida. La dosis
restante se excreta en heces, probablemente tras la secreción biliar.
• La metformina, o el preparado
comercial clorhidrato de metformina, es
un fármaco antidiabético de aplicación
oral del tipo biguanida. Se utiliza
comúnmente en el tratamiento y la
prevención de la diabetes mellitus tipo 2
Metformina
• Descripción
• Es un solido con un punto de ebullición a los
224.1°C a 760mmHg, punto de fusión a los
223-226°C, soluble en agua.
• Formas farmacéuticas
• Tabletas
• Formula molecular
• C4H11N5
• Estructura
• Indicaciones terapéuticas

• Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en


pacientes con sobrepeso, cuando la dieta prescrita y el
ejercicio por si solos no sean suficientes para un control
glucémico adecuado.

• Posología
• La dosis inicial normal es de 500 mg o 850 mg de
metformina 2 ó 3 veces al día administrados durante o
después de las comidas
• Contraindicaciones • Embarazo
• Categoría de riesgo B: Existe un estudio que informa de la
• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno relativa seguridad de METFORMINA oral durante el embarazo,
se necesitan estudios controlados en humanos.
de los excipientes.
• Cualquier tipo de acidosis metabólica
• Insuficiencia renal grave
• Lactancia

Interacciones medicamentosas • Metformina se excreta en la leche materna. No se


han observado efectos adversos en lactantes
Alcohol- intoxicación alcohólica recién nacidos o niños. Sin embargo, debido a los
Medios de contraste yodados datos limitados disponibles, no se recomienda la
lactancia durante el tratamiento con metformina
Reacciones adversas:
Nauseas
Vómitos
Anorexia
Alteraciones del gusto
Disminución de la absorción
Inhibición de la vitamina B12
Metformina
puede actuar reducción de la producción hepática
a través de 3
mecanismos: de glucosa por inhibición de la
gluconeogénesis y la glucogenolisis,

en músculo, incrementando la
Mecanismo sensibilidad a insulina, mejorando la
captación periférica de glucosa y su
de acción utilización,

retraso de la absorción intestinal de


glucosa.
• Absorción

• Tras la administración de una dosis oral, la tmax se alcanza a las 2,5 horas. La
biodisponibilidad absoluta de un comprimido de 500 u 850 mg de metformina es de
aproximadamente el 50-60% en sujetos sanos. Tras la administración de una dosis oral, la
fracción no absorbida recuperada en las heces fue del 20-30%.

• Distribución

• La fijación a proteínas plasmáticas es insignificante. Metformina se difunde por los


eritrocitos.

Propiedades • Metabolismo o Biotransformación


farmacocinéticas • Metformina se excreta inalterada en la orina. En humanos no se ha identificado ningún
metabolito.

• Eliminación

• El aclaramiento renal de metformina es > 400 ml/min, lo que indica que metformina se
elimina por filtración glomerular y por secreción tubular. Tras la administración de una
dosis oral, la semivida de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6,5
horas.
Insulina glargina
es un análogo recombinante de insulina humana con actividad hipoglucemiante de acción prolongada. obtenida por
tecnología de ADN recombinante de E. coli.

Descripcion :

Solución incolora y transparente.


•Formas farmacéuticas
•Tabletas
•Formula molecular
•C267H404N72O78S6
•Estructura
• Indicaciones terapéuticas
•Tratamiento de diabetes mellitus en adultos, adolescentes y
niños a partir de los 2 años.

Posología
• La pauta posológica (dosis y horario) se debe ajustar de
manera individual. En pacientes con diabetes tipo 2, 
• Contraindicaciones Embarazo
• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes No se dispone de datos clínicos sobre la exposición a la insulina
• hipoglucemia glargina durante el embarazo en estudios clínicos controlados.
Existe un elevado número de datos sobre mujeres embarazadas
• Interacciones medicamentosas (datos en más de 1000 embarazos) que indican que insulina
glargina no produce efectos adversos específicos sobre el
• ↑ efecto antihipoglucemiante: antidiabéticos orales, IECA,
disopriamida, fibratos, fluoxetina, inhibidores de la MAO
embarazo, ni malformaciones específicas ni toxicidad
fetal/neonatal 
• ↓ efecto antihipoglucemiante: corticoesteroides, danazol,
diuréticos, glucagón, estrógenos y progestagenos

Lactancia
Se desconoce si la insulina glargina se excreta en la leche
materna. No se prevén efectos metabólicos de la insulina
glargina ingerida en niños/recién nacidos lactantes puesto que la
insulina glargina como péptido es digerida en aminoácidos en el
tracto gastrointestinal humano.
Reacciones adversas
Hipoglucemia
Lipohipertrofia
Amiloidosis cutánea
La actividad principal de la insulina, incluida
la insulina glargina, es la regulación del
metabolismo de la glucosa. La insulina y sus
análogos reducen los niveles de glucemia
Mecanismo mediante la estimulación de la captación
periférica de glucosa, especialmente por parte
de acción del músculo esquelético y del tejido adiposo, y
la inhibición de la producción hepática de
glucosa. La insulina inhibe la lipólisis en el
adipocito, inhibe la proteólisis y estimula la
síntesis de proteínas.

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