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Darío Contreras
Residencia en Anestesiología
Farmacocinética y Farmacodinamia
Presentado por:
Dra. Vásquez RIII
Dra. Martínez RII
Dr. Hernández RI
Facilitador:
Dra. Espinal MA
Objetivos
Farmacocinética
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Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 19° ed., Ed. Panamericana. 2005. Introduccion, Historia de la farmacología, Conceptos,
clasificación; p. 1-10.
Introducción
Farmacología
Es la parte de las ciencias biomédicas que estudia las propiedades de
los fármacos y sus acciones sobre el organismo.
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clasificación; p. 1-10.
Introducción
Farmacocinética
Es el estudio la absorción, la distribución, la biotransformación y la
eliminación de las de los fármacos.
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clasificación; p. 1-10.
Introducción
Farmacocinética:
Es todo lo que el organismo ejerce sobre los fármacos.
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clasificación; p. 1-10.
Introducción
Farmacodinamia
Es el estudio de los efectos bioquímicos, celulares y fisiológicos de los
fármacos y sus mecanismos de acción.
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clasificación; p. 1-10.
Introducción
Farmacodinamia
Lo que el fármacos ejercen sobre organismo.
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Introducción
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clasificación; p. 1-10.
Farmacocinética
Función de la dosis.
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fármacos; p. 13-32..
Farmacocinética
Absorción
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fármacos; p. 13-32.
Paso de los fármacos a través de las
membranas biológicas:
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Mecanismos por los cuales los fármacos
pueden atravesar las membranas
• Procesos pasivos de difusión
- Filtración a través de poros: La filtración
es el paso de moléculas a través de canales
acuosos localizados en la membrana.
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fármacos; p. 13-32.
Mecanismos por los cuales los fármacos
pueden atravesar las membranas
• Procesos pasivos de difusión
- Difusión pasiva directa: difusión pasiva directa
por disolución en la bicapa lipídica. Este proceso
está condicionado por la lipófila de las sustancias, es
decir, por su coeficiente de partición lípido/agua .
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fármacos; p. 13-32.666
Mecanismos por los cuales los fármacos
pueden atravesar las membranas
• Transporte especializado
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Mecanismos por los cuales los fármacos
pueden atravesar las membranas
• Transporte especializado
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fármacos; p. 13-32.
Mecanismos por los cuales los fármacos
pueden atravesar las membranas
• Otros sistemas de transporte
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los fármacos; p. 13-32.
Mecanismos por los cuales los fármacos
pueden atravesar las membranas
• Otros sistemas de transporte
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fármacos; p. 13-32.
Mecanismos por los cuales los fármacos
pueden atravesar las membranas
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Vías de administración de los fármacos
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clasificación; p. 1-10.
Cinética de absorción
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fármacos; p. 13-32.
Biodisponibilidad
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fármacos; p. 13-32.
Distribución
• La distribución estudia el
transporte del fármaco dentro del Plasma
compartimento sanguíneo y su
posterior penetración en los
tejidos.
Distribución
Proteínas
Células
plasmáticas
(hematíes)
(albumina)
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Acceso de los fármacos a los tejidos
• Es muy variable.
• Paso desde la sangre al líquido intersticial a través de capilares por: difusión
pasiva , si son liposolubles, o por filtración, sí son hidrosolubles, pero
habitualmente sólo difunde la fracción plasmática libre.
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fármacos; p. 13-32.
Depósitos tisulares y redistribución de
fármacos
• La grasa neutra actúa como reservorio de muchos fármacos lipófilos.
Ejemplo de deposito en otros tejidos distintos del tejido graso:
• Amiodarona en hígado y pulmón
• Tetraciclinas en hueso y dientes,
• Griseofulvina en la piel, etc.
El principal reservorio transcelular es el aparato gastrointestinal.
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Barreras
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Barrera hematoencefálica
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Barrera placentaria
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fármacos; p. 13-32.
Otras barreras
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fármacos; p. 13-32.
Cinética de distribución
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fármacos; p. 13-32.
Distribución del agua en los
compartimentos líquidos corporales
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fármacos; p. 13-32.
Metabolismo
• La palabra metabolismo proviene del griego
metabollein.
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fármacos; p. 33-50.
Fases del metabolismo
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fármacos; p. 33-50.
Reacciones de las fases del metabolismo
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los fármacos; p. 33-50.
Biotransformación microsomal
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fármacos; p. 33-50.
Biotransformación no microsomal
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fármacos; p. 33-50.
Reacciones metabólicas
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los fármacos; p. 33-50.
Reacciones metabólicas
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los fármacos; p. 33-50.
Reacciones metabólicas
Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 19° ed., Ed. Panamericana. 2005. Capitulo 2, Metabolismo y excreción de los
fármacos; p. 33-50.
Reacciones metabólicas
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fármacos; p. 33-50.
Eliminación
Salida de los fármacos y de sus metabolitos desde el sistema circulatorio al exterior del
organismo.
Excreción renal
El principal órgano de excreción es el riñón,
glándula especialmente destinada a ello, con
abundante irrigación, que recibe el 25 % del
gaseo cardíaco.
Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 19° ed., Ed. Panamericana. 2005. Capitulo 2, Metabolismo y excreción de los
Eliminación
Filtración glomerular
Los capilares del glomérulo renal poseen
abundantes poros intercelulares, a través de los
cuales pasan todas los fármacos disueltos en el
agua plasmática, no unidos a las proteínas y con
un peso molecular inferior a 70 kDa.
Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 19° ed., Ed. Panamericana. 2005. Capitulo 2, Metabolismo y excreción de los
fármacos; p. 33-50.
Eliminación
Secreción tubular
Las células de los túbulos renales pueden
secretar los fármacos desde el espacio
peritubular a la luz de los túbulos renales.
La secreción pasiva ocurre en la parte más
proximal del túbulo renal.
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fármacos; p. 33-50.
Eliminación
Reabsorción tubular
Los fármacos filtrados por el glomérulo, o
secretados, que se encuentran en los túbulos
renales pueden ser reabsorbidos por las
células del epitelio tubular y volver, así, a la
circulación general.
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fármacos; p. 33-50.
Excreción por otras vías
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fármacos; p. 33-50.
Excreción por otras vías
Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 19° ed., Ed. Panamericana. 2005. Capitulo 2, Metabolismo y excreción de los
Eliminación por diálisis
• Para que un fármaco sea hemodializable debe tener un peso molecular bajo
difundir con facilidad a través de la membrana de diálisis y ser transferido con
rapidez desde los tejidos a la sangre .
Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 19° ed., Ed. Panamericana. 2005. Capitulo 2, Metabolismo y excreción de
los fármacos; p. 33-50.
Cinética de eliminación
Por ejemplo, cuando un fármaco tiene una K de 0,02 h- 1, puede decirse que esca
probabilidad es de un 2 %, pero si tiene una Kcde 0,2 h-1, esta probabilidad es de
un 20 %.
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fármacos; p. 33-50.
Cinética de eliminación
Semivida
La semivida de eliminación también conocido como vida media, y es el porciento
que tarda la concentración plasrnática de un fármaco en reducirse a la mitad .
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los fármacos; p. 33-50.
Aclaramiento
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fármacos; p. 33-50.
Cinética lineal y no lineal
Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 19° ed., Ed. Panamericana. 2005. Capitulo 2, Metabolismo y excreción de los
fármacos; p. 33-50.
Dra. Martínez R2
Modelos compartimentales
Compartimentos
Distribución uniforme
Periférico pr
ofundo
Periférico
superficial
Central
L. L.
Plasma
Intersticial Intracelular
Espacio Espacio
Sangre
intersticial intracelular
Albumina Glicoproteína a1
Receptores
Enzimas
Moleculas transportadoras
Canales iónicos
Receptor
R. Membrana Acoplados a
plasmática proteína G
4
R. Catalíticos
superfamilias
R. Intracelular R. Nuclear
• Agonistas inversos
Agonistas • Agonista parciales
• Antagonista competitivo
Antagonista • Antagonista no competitivo
Agonista parcial:
Agonista inverso:
No puede desencadenar un efecto
Induce respuesta farmacológica tan marcado como el de un agonista
opuesta al agonista. completo.
Receptores de
Canales iónicos
membrana
Estado
inactivado o
refractario:
Estado activo: canal
canal abierto. cerrado, no
responde a
estímulos.
Estado de
reposo: canal
cerrado y
susceptible de
ser activado.
Canales de Na:
Canales de Ca2+:
Canales de K:
Canales TRP:
Los canales TRP se encuentran en la frontera entre los dependientes de voltaje y los operados
por ligando.
Sensación térmica
Transporte de magnesio
Transporte de hierro
Velázquez Farmacología Básica y Clínica. 19va Edición, Cap.4
Canales iónicos
Canales de Cl·
-Hormonas
-Neurotransmisores
-Estímulos sensoriales
Intervienen en la transformación de
productos endógenos
Afinidad
Eficacia
Potencia
Goodman y Gilman. Las bases farmacologicas de la terapeutica 13va Edición, Cap.3.
Propiedades de un ligando
Afinidad
Actividad intrínseca
Reversibilidad
Índice
terapéutico
Dosis efectiva:
Dosis letal: Es la
dosis requerida para
dosis con un 50% de
producir un efecto
probabilidad de
específico en 50%
muerte.
de la población.
Paul G. Barash Anestesia Clinica;8va. edición; 2017; Cap11 Principios de la farmacología clínica; pag241-275,
Interacciones farmacocinéticas
Absorción
Algunos medicamentos alteran la absorción de otros, sea modificándolos al llegar al
sitio de su absorción o alterando la corriente sanguínea local que llega al sitio de
administración.
• Ranitidina
• Metoclopramida
• Vasoconstrictores
• Anestésicos volátiles
Paul G. Barash Anestesia Clinica;8va. edición; 2017; Cap11 Principios de la farmacología clínica; pag241-275,
Interacciones farmacocinéticas
Distribución
Mecanismos principales:
a) Cambiar el volumen del tejido útil y disponible para la
captación del medicamento
b) Cambiar la cantidad del producto farmacológico activo y
disponible para la captación por los tejidos.
Union a proteínas
Paul G. Barash Anestesia Clinica;8va. edición; 2017; Cap11 Principios de la farmacología clínica; pag241-275,
Interacciones farmacocinéticas
Metabolismo
Los fármacos que afectan el flujo sanguíneo a través del
hígado, modifican de forma proporcional el metabolismo
hepático de productos medicamentosos con una
captación y eliminación limitada por flujo.
Paul G. Barash Anestesia Clinica;8va. edición; 2017; Cap11 Principios de la farmacología clínica; pag241-275,
Interacciones farmacodinámicas
Las interacciones s se subdividen en dos categorías
amplias.
• Opioides
• Los medicamentos interactúan de manera directa o • Inhibidores de colinesterasa
indirecta en los mismos receptores.
Paul G. Barash Anestesia Clinica;8va. edición; 2017; Cap11 Principios de la farmacología clínica; pag241-275,
Poblaciones especiales
Factores a considerar:
• Edad
• Constitución corporal
• Sexo
• Exposición crónica a opioides, benzodiacepinas o alcohol
• La presencia de Patologías
• El grado de hemorragia o de deshidratación
Ronald Miller. (2015). Miller Anestesia. 8va Edición España. Cap. 24, Pag.601.
Influencia de la obesidad sobre los fármacos
anestésicos
Ronald Miller. (2015). Miller Anestesia. 8va Edición España. Cap. 24, Pag.601.
Ronald Miller. (2015). Miller Anestesia. 8va Edición España. Cap. 24, Pag.601.
Obesidad-Propofol
Ronald Miller. (2015). Miller Anestesia. 8va Edición España. Cap. 24, Pag.601.
Obesidad-Opioides
Remifentanilo
• En pacientes obesos, en gran parte debido a su rápido metabolismo por esterasas
inespecíficas, el volumen de distribución y el aclaramiento del remifentanilo son similares en
los pacientes delgados y obesos.
Ronald Miller. (2015). Miller Anestesia. 8va Edición España. Cap. 24, Pag.601.
Obesidad-Anestésicos inhalatorios
• El primero: el flujo sanguíneo, al tejido adiposo disminuye con el aumento de la obesidad, y
segundo, el tiempo requerido para llenar el tejido adiposo con anestésicos volátiles es más
largo.
Ronald Miller. (2015). Miller Anestesia. 8va Edición España. Cap. 24, Pag.601.
Paul G. Barash Anestesia Clinica;8va. edición; 2017; Cap. 45 Anestesia y obesidad; pág. 2040 ,
Edad
• Disminuir la dosis en un 55 a un 65% en
pacientes mayores de 80 años.
Ronald Miller. (2015). Miller Anestesia. 8va Edición España. Cap. 24, Pag.601.
Anestesia geriátrica
Ronald Miller. (2015). Miller Anestesia. 8va Edición España. Cap. 80, Pag.2418.