ERICK AVILA | 2DO AÑO | FOUC
propiedades, acciones en el ámbito molecular o
INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA
DEFINICIÓN DE FARMACOLOGÍA.
La farmacologia estudia la acción de los fármacos a
nivel molecular y en el cuerpo humano. A nivel
molecular, la acción de los fármacos se refiere al
mecanismo mediante el cual un fármaco produce un
efecto biológico. Respecto a todo el organismo, la
acción de los fármacos se refiere al efecto terapéutico
de un fármaco y a sus efectos no desea dos (es decir,
efectos adversos o secundarios). Los fármacos pueden
producir efectos biológicos de varias maneras; por
ejemplo, mediante la eliminación de organismos
invasores dañinos como los virus y las bacterias;
mediante la elimina ción de las propias células
defectuosas del organismo (p. ej. células
cancerígenas); mediante la neutralización de los áci
dos (mecanismo de acción de los antiácidos), y
mediante la modificación de procesos fisiológicos en
curso que presentan una actividad disminuida o
hiperactividad. En este último caso puede ser necesario
el reemplazo directo de sustancias químicas (p. ej. la
insulina), el reemplazo indirecto o una modulación de
los procesos bioquímicos más sutil (p. ej. inhibición de
la acción enzimática).
DROGA: Agente fármacoterapéutico que posee la
acción para alterar el estado de ánimo, la conducta, los
procesos cognitivos o el estrés mental.
MEDICAMENTO: Medicina, aplicaciones medicinales o
remedios. Es la sustancia medicinal y sus combina-
ciones o asociaciones destinadas al uso humano o
animal. Especialidad farmacéutica. Es el medicamento
de composición e información definida, de forma
farmacéutica y dosificación determinada, preparado
para su uso medicinal inmediato, dispuesto y
acondicionado para ser entregado al paciente; o sea,
que constituye la forma envasada o prepa- rada que se
obtiene en la farmacia.
PLACEBO: Un placebo (A) es una forma farrnaceutica
que no contiene un principio activo, es decir, un
medicamento que 5610 tiene el aspecto de serlo. La
administraci6n de un placebo puede provocar tanto
efectos deseados (mejorar las molestias) como efectos
adver- 50S. Esto se debe a una modificaci6n de la
situaci6n psiquica del paciente como conse- cuencia
del "tratarniento' indicado por el medico.
Además, se considera fármaco toda sustancia,
cualquiera que sea su origen, con características
apropiadas para cons- tituir un medicamento, es decir,
también se le llama fármaco al principio activo del
medicamento.
Es fácil entender que la farmacología comprende todos
los aspectos relacionados con la acción de los
fármacos, su origen, síntesis, preparación,
general, su transportación y biotransformación en el
organismo, sus formas y vías de administración,
indicaciones terapéuticas, efectos indeseables, etc.,
que hacen de la farmacología un campo
multidisciplinario en el que participan desde un biólogo
molecular hasta un médico clínico.
HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA.
Desde los princlpios de la humanidad se ha intentado
rratar las enfermedades del hombre y de los ani males
can medicamentos. EI conocimiento del poder curativo
de determinadas plantas y minerales ya se consignaba
en la anti-güedad en tratados sobre las plantas. La
creencia en el poder curative de las plantas y
determinadas sustancias se basaba rnerarnente en
conocimientos transmitidos los cuales. como resultado
de la experiencia, no eran sometidos a controles
importantes.
• LAS IDEAS: Claudio Galena (129-200) fue el primero
que intento reflexionar sabre las bases te6ricas del
tratamiento farrnacologico. La teoria, que inter- preta 10
experimentado y observado, debia hacer posible, de
manera equivalente a 1.1expe- riencia, una adecuada
utilizacion de los medica- mentos.
• EL IMPULSO: Theophrastus von Hohenheim,
Ilamado Para- celso (1493-1541), comenz6 a
cuestionar el sis- tema de doctrinas heredado de la
antigiiedad y potencio el conocimiento del principio
activo en un medicamento prescrito (de esta manera,
se opuso a la combinaci6n sin sentido de sustan- cias,
tipiea de la medicina medieval). EI mismo prescribia
susrancias quimicamente definidas can tanto exira que,
par envidia, fue acusado de "creador de venenos".
• LOS COMIENZOS: Johann Jakob Wepfer (1620-
16~5) fue el prime- ro en utilizar en forma sistematica
los expen- mentes en animales para comprobar la
cerreza de una afirrnacion sobre los efectos farrnacolo-
gicos 0 roxicologicos.
• La institucionalizacion: Rudolf Buchheim (1820-
1879) fundo en el año 1847 el primer Instituto
Universitario de Farmacologia en Dorpat (Tartu),
introduciendo de esta manera la ernancipacion de la
farrnaco- logia como ciencia. Adernas de
1.1descripcion de los efectos de las sustancias,
aspiraba a la expJicaci6n de sus propiedacles
quimicas.
• CONSOLIDACIÓN Y RECONOCIMIENTO
GENERAL: Oswald Schmiedeberg (1838-1921)
conrribuyo conjuntamente con sus alumna> (12 de
~Il,os ocupaban cargos en la catedra de Farrnacologia)
a elevar el prestigio de la farmacologia en Alemania.
Fund6junto con 1'1internista Bernard Naunyn (1839-
1925) la prirnera revista de far- rnacologia que se ha
publicado regularrnente hasta la actualidad.
• ESTADO ACTUAL: A partir de 1920 surgieron,
adernas de los ya conocidos institutos universitarios,
departamentos de investigacion farmacologica en la
industria farrnaceutica. A partir de 1960 se 1115-
talaron departamentos de farmacologia clinica en
rnuchas universidades.
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGÍA.
La farmacocinética: Es el estudio cuantitativo del
movimiento del fármaco en el organis-mo. La figura 2.1
representa el esquema general de los procesos
farmacocinéticos. La intensidad de la respuesta está
relacionada con la concentración del fármaco en el sitio de
acción, la cual, a su vez, depende de sus propiedades
farmacocinéticas. Por lo tanto, las consideraciones
farmacocinéticas determinan la vía o las vías de
administración, la dosis, la latencia del comienzo de acción,
el momento de la acción pico, la duración de la acción y la
frecuencia de administración de un fármaco. Todos los
procesos farmacocinéticos implican transporte del fármaco a
través de membranas biológicas.
La farmacodinamia: Es el estudio de los efectos de los
fármacos. Intenta dilucidar la secuencia acción-efecto
completa y la relación dosis-efecto. La modificación de los
efectos de un fármaco por otro fármaco y otros factores
también forma parte de la farmacodina-mia.
FARMACOLOGÍA GENERAL.
La Farmacología es la ciencia que se preocupa del
estudio de los fármacos y de los efectos que ellos
producen, y tiene estrechas relaciones con la
Bioquímica y la Fisiología.
FARMACOLOGÍA ESPECIAL.
La enseñanza de la asignatura de Farmacología
Especial pretende la formación del estudiante,
centrándose en los conocimientos farmacológicos que
hacen a un eficiente, sostenible y criterioso uso
terapéutico y/o profiláctico de los grupos de fármacos
de mayor relevancia.
CLASIFICACIÓN DE LAS DROGAS SEGÚN SU
ORIGEN.
Los fármacos se derivan de los 3 reinos de la naturale-
za: vegetal, animal y mineral.
Por el origen, las drogas pue- den clasificarse en
(independientemente del reino de proce- dencia)
sintéticas o no sintéticas.
Drogas vegetales: Del reino vegetal se extrae una
gran variedad de sustancias empleadas en la medicina,
se puede utilizar directamente la parte de la planta más
rica en el com- puesto, o bien preparados de la planta
o de sus partes. Entre ellas podemos citar la
ipecacuana y la rauwolfia extraídas de raíces, la quina
de la corteza, la belladona y la digital de hojas, la menta
de las flores y el aceite de ricino a partir de semillas.
Drogas animales: Se emplean polvos de órganos
desecados, por ejemplo los polvos de tiroides o
principios activos extraídos de ellos como las
hormonas.
Drogas minerales: Se utilizan sustancias purificadas
como el azufre o sus sales (sulfato de magnesio).
En la actualidad la fuente más importante es la síntesis
química –drogas sintéticas– estas se obtienen por
sínte- sis total a partir de sustancias sencillas; no tienen
relación estructural con las naturales, y deben
distinguirse de las semisintéticas que se obtienen por
síntesis parcial, o sea, por modificaciones en la
estructura de los compuestos na- turales; por ejemplo,
el estradiol es un estrógeno natural, el etinilestradiol es
un estrógeno semisintético obtenido a partir del
primero.
Generalmente la síntesis orgánica permite la modifica-
ción de la estructura química de una sustancia, para
obte- ner otro de mayor actividad farmacológica y con
menores efectos indeseables. Los criterios para la
selección racional de un medicamento son
principalmente eficacia, seguridad y costo (capítulo 11).
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS SEGÚN SU
ORIGEN.
NOMENCLATURA DE LOS FÁRMACOS.
Un fármaco generalmente tiene tres categorías de nombres:
Nombre químico Describe la sustancia químicamente: El
laboratorio puede asignar un número de código, p. ej. RO 15-
1788 (llamado posteriormente fluma zenil), para mayor
comodidad y simplicidad antes de acuñar un nombre.
Denominación farmacológica: Es el nombre aceptado por
un organismo científico competente, p. ej., United States
Adopted Name (USAN) o British Approved Name (BAN). Las
denominaciones farmacológicas de los nuevos agentes se
uniforman mediante un acuerdo para el uso exclusivo de la
"deno-minación común internacional (DCI)* (recomended
International Nonproprietary Name, rINN). Sin embargo,
varios fármacos antiguos tienen más de una denominación
farma-cológica, p. ej., meperidina (Estados Unidos) y petidina
(Reino Unido, India) para el mismo agente. Hasta la inclusión
de la sustancia farmacéutica en una farmacopea, la
denominación farmacológica también puede llamarse nombre
aprobado. Después de su aparición en la publicación oficial
se convierte en el nombre oficial.
En el lenguaje común se usa el término nombre genérico en
lugar de denominación far-macológica. Etimológicamente
esto es inco-rrecto: "genérico" debería aplicarse al grupo
químico o farmacológico (o clase) del com-puesto, p. ej.,
antibióticos aminoglucósidos, antidepresivos tricíclicos, etc.;
sin embargo, se convirtió en sinónimo de la denominación
farmacológica a causa del uso generalizado y la aceptación
oficial.
Denominación (marca) comercial: Es el nombre asignado
por el laboratorio farmacéutico y constituye su patente o
marca regis trada. Un fármaco puede tener varias
denominaciones comerciales p. ej., Altol@, Atcardil®,
AtecorD, Atend, Betacard®), Lonol®, Tenolok®, Tenormin®
para el atenolol producido por diferentes laboratorios. Los
nombres comerciales se crean para que sean pegadizos,
cortos, fáciles de recordar y a veces sugestivos; p.9).
Lopresor® sugiere un fármaco hipotensor. Las marcas
generalmente difieren entre países; p. ej. el colirio de timolol
se comercializa con el nombre de Timoptic® en Estados
Unidos y como Glucomol en la India. Incluso un laboratorio
puede distribuir el mismo producto con distintos nombres en
diferentes países Además, las presentaciones combinadas tie
nen varias denominaciones comerciales. Lo anterior introduce
una gran confusión en la nomenclatura farmacológica.
Son muchas las razones para el uso de la denominación
farmacológica cuando se prescribe un agente: uniformidad,
conveniencia, economía y mayor comprensión (propranolol,
sotalol, timolol, pindolol, metoprolol, acebutol y atenolol son
todos betabloqueantes pero sus nombres comerciales
difieren) Sin embargo, es mejor recetar por el nombre
comercial confiable cuando resulta importan te asegurar la
uniformidad del fármaco desde el punto de vista de la calidad,
la biodisponi bilidad, etc., y en particular cuando el control
oficial de la calidad de los productos no es riguroso.
PREPARADOS FARMACÉUTICOS.
PREPARADOS SEGÚN SU PRESENTACIÓN.
Los medicamentos vienen en diferentes formas, texturas y
envases; pueden ser sólidos, semisólidos o liquidos. Algunas
presentaciones son:
Pastillas. Píldoras, tabletas, grageas: son sustancias
medicamentosas sólidas, que han sido comprimidas en
pequeños discos u ovaladas, algunas con cubierta entérica
para darle mejor presentación y/o evitar alteraciones de orden
físico, químico o fisiológico al entrar en contacto con la
mucosa gástrica.
Cápsulas: Medicamentos en polvo o granulados envueltos
con cubierta de gelatina, que tienen la propiedad de
reblandecerse, desintegrarse y disolverse en el tubo
digestivo. Tiene por objeto evitar el olor y sabor de la
sustancia medicamentosa y liberar el medicamento en el
intestino delgado (duodeno) soluble a 37° C.
Polvos: Forma farmacéutica sólida compuesta por una o
varias sustancias mezcladas y finamente molidas para dar
homogeneidad.
Granulados: Constituida esencialmente por sustancias
medicamentosas y azúcar. Se presenta en pequeños
gránulos irregulares.
Trociscos: Preparados sólidos de forma circular u oblonga,
formada por medicamentos unidos a un azúcar y un mucilago,
destinado a disolverse lentamente en la boca.
Preparados de liberación prolongada: Conocidos también
como de liberación o acción sostenida; son todas las cápsulas
o grageas que se preparan especialmente, para que al
administrarse por la boca, liberen el principio activo
lentamente en el tubo digestivo, con el fin de producir y
mantener una concentración eficaz y uniforme en la sangre y
los tejidos, de manera que dé lugar a una acción sostenida,
en general, durante 8 a 12 horas con una sola toma del
medicamento. Se identifican con el término RETARD.
Supositorios: Preparado sólido en forma cónica o de bala,
destinado a introducirse en el recto para que se funda,
disuelva o ablande a la temperatura del cuerpo.
Óvulos: (supositorios vaginales) preparaciones
medicamentosas preparadas para ser
introducidas por la vagina.
Unguentos: Preparado semisolido de uso externo de
consistencia blanda. untosa v
acherente a la olev mucosas a base de ceras v
resinas. Mientras las pomadas son a base de grasas animales
(lanolina) y grasas minerales
Crema: Sustancia semeiante a la pomada cor menos grasa y
mas agua. Al aplicarse sobre la pIel son fluidificadas por la
temperatura corpora
Emplasto: Preparaciones hechas con resina.
cera y sustancias medicamentosas para aplicar con un lienzo
sobre la piel. Son la base de la presentación actual de los
"parches".
Linimentos: Uncuento o pomada cuca mas espesa que el
acelle que se aolica al
exterior en triccion.
Suspension: Es la mezcla de un medicamento en un liquido
que no se diluye mientras esta en reposo. Es necesario
agitarla antes de su uso y una vez preparada
mantenerla reingerada
Soluciones: Son mezclas de dos o más sustancias guímicas.
fisicamente homogéneas; si se disuelven en agua dan como
resultado soluciones acuosas. Para uso interno o externo.
Lociones: Preparados liquidos para aplicación externa sin
fricción de vehiculos acuosos o alcohólicos.
Colirio: Soluciones medicamentosas destinadas a obrar
sobre el alobo ocular v los parpados. ara tratamiento
oftalmico.
Enemas: soluciones empleadas en la evacuacion de intestino
para producir етесто
general en virtud de su absorcion
Inhalaciones: Soluciones destinadas para que los vapores
de ciertos medicamentos
sscoen de melordrlas diecciones de agrednld v
pulmones
Jarabes: Preparado líquido constituido por una solución
acuosa concentrada de azúcar (jarabe simple), puede
contener ademas sustancias activas (jarabe
Medicaricrioso
Ampollas: Son recipientes de vidrio herméticamente
cerrados que contiene
medicamentos lauidos en solucion. suspension o raramenie
emusion.
Esteres crasco o ambola: Es e presenacion que contiene e
mecicamenio ouverzado
liotilizado v es necesario agregarle un diluvente esteril para su
uso.
Tintura: Solucion de una sustancia medicina en alcohol o éter
Mucilago: sustancias medicamentosas disueltas en
soluciones gomosas
Elixir: Preparado líquido de vehículo hidroalcohólico,
azucarado y aromático.

FORMAS FARMACÉUTICAS.
La forma de una molécula del fármaco debe ser tal que permita la
unión a su sitio receptor a través de los enlaces que acabamos de
describir. De manera óptima, la forma del fármaco es complemen-
taria a la del sitio receptor de la misma manera que una llave es
complementaria con una cerradura. Además, el fenómeno de qui-
ralidad (estereoisomerismo) es tan común en biología que más de la
mitad de todos los fármacos útiles son moléculas quirales; es decir,
pueden existir como pares enantioméricos. Los fármacos con dos
centros asimétricos tienen cuatro diastereómeros, por ejemplo, la
efedrina, un fármaco simpaticomimético.
MEDICAMENTOS GENÉRICOS.
más amplia, llamada evaluación de tecnologías sanitarias, y para ello
utiliza conceptos muy bien establecidos como la eficacia, efectividad
y disponibi- lidad. Se considera como eficacia el beneficio o utilidad
de un medicamento para los pacientes de una determinada población
bajo condiciones ideales de uso. Por su parte, la efectividad va
encaminada a los resultados en la población a la que va dirigida, se
apoya en su uso en la práctica habitual y, por tanto, mide utilidad. La
disponibilidad se refiere a si el medicamento es asequible a los
pacientes que pudieran beneficiarse de él.
Farmacoepidemiología: Se puede definir como la ciencia que
estudia el impacto de los medicamentos en po- blaciones humanas,
utilizando métodos epidemiológicos, lo cual resulta entonces de la
conjunción de la farmacología y la epidemiología. La
farmacoepidemiología se ha desarrodos
llado a partir de la farmacovigilancia, muy ligada a la etapa posterior
de la comercialización (ensayos clínicos fase IV). Farmacovigilancia.
Está dada por el conjunto de mé- todos, que tienen como objetivo la
identificación y valora- ción cuantitativa del riesgo que representa el
uso agudo o crónico de un medicamento en el conjunto de la
población o en subgrupos específicos de ella.

RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA. Biofarmacia: Seocupadeldiseñoóptimodeformulaciones y de su

influencia en los procesos de farmacodinamia y farmacocinética.
La farmacología abarca diversos campos, donde se destacan:
Farmacología molecular: Estudia las relaciones entre la estructura
1. Farmacognosia. química de una droga y su actividad biológi- ca, de forma tal que su
2. Farmacodinamia. conocimiento permite predecir en otras drogas, con estructuras
3. Farmacocinética. similares, acciones farmacoló- gicas, e incluso cambiarlas para
4. Terapéutica. obtener mejores resultados clínicos con menores efectos tóxicos, etc.
5. Toxicología. Farmacogenética. Se dedica al estudio de las alteracio- nes
6. Farmacoeconomía. transmitidas por herencia que afectan la actividad de las drogas
7. Farmacoepidemiología. empleadas en dosis terapéuticas, para desarro- llar métodos simples
8. Farmacovigilancia. que permitan diagnosticar estas alte- raciones antes de administrar el
9. Biofarmacia medicamento.
10. Farmacología molecular.
11. Farmacogenética.

Farmacognosia: Estudia el origen, características, FÓRMULA MAGISTRAL.

composición química de las drogas y de sus constituyen- tes en su
estado natural, con lo que asegura su identificación. Estas drogas no
sufren ningún proceso a no ser su recolección y secado. En la
actualidad, y en los países de gran desarrollo, su interés es FÓRMULA DE ESPECIALIDADES.
mayormente histórico, ya que han sido sustituidas por la síntesis
química. No obstante, en países en desarrollo o en estados de
emergencias, la farmacognosia tiene un lugar destacado.

Farmacodinamia: Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los

seres vivos, en sus procesos fisiológicos y bioquímicos, así como el
mecanismo por el cual los reali- za; su conocimiento es esencial para
su uso en la clínica.
Farmacocinética: Comprende el estudio de la absor- ción,
distribución, metabolismo o biotransformación y ex- creción de las
drogas. Este conocimiento es esencial para la adecuada
administración de un fármaco; su desconocimien- to puede originar
fracasos terapéuticos, carencia de benefi- cios en el paciente y, aun
más, la producción de efectos dañinos en este.

La farmacodinamia y la farmacocinética constituyen las ramas más

importantes de la farmacología.

Terapéutica: Es el "arte" de aplicar los medicamen- tos y otros

medios físicos, dietéticos y psíquicos al trata- miento de las
enfermedades. En el caso de la farmacología solo es de interés la
farmacoterapia, la cual aparece com- prendida bajo el epígrafe de
indicaciones terapéuticas o simplemente indicaciones. Todas las
indicaciones deben estar basadas en conocimientos científicos, lo
que consti- tuye la base racional de la terapéutica.

Toxicología: Constituye por sí misma una vasta disci- plina que

incluye el origen, acciones, investigación, diag- nóstico y tratamiento
de las intoxicaciones; guarda estre- cha relación con la medicina legal
y la medicina industrial.

Sin embargo, dado que al utilizar un fármaco, aun en dosis

adecuadas, pueden presentarse reacciones adversas o indeseables,
pues siempre que se utilizan corremos un riesgo, no puede dejar de
mencionarse cuando se trata de describir farmacológicamente un
compuesto.

Farmacoeconomía: Aplica análisis económicos al cam- po de los

medicamentos, actualmente se le considera den- tro de una disciplina