Introducción A La Farmacología

[AFO018534] SANP037PO FARMACOLOGÍA BÁSICA
[MOD016725] SANP037PO FARMACOLOGÍA BÁSICA

[UDI098250] INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA
Introducción
De forma general y resumida, se puede afirmar que la farmacología es la ciencia que se encarga del
estudio de la acción de los fármacos en los organismos. Implica el estudio de las propiedades físico-
químicas, fuentes, efectos biológicos y usos terapéuticos de los medicamentos.
Constituye una ciencia fundamental, no únicamente para la medicina, sino también para la
odontología, la enfermería y la medicina veterinaria. Se trata de una ciencia multidisciplinar que se
m
divide en diferentes áreas en función de los sujetos de estudio.
o
A lo largo de la presente Unidad Didáctica, se propiciará un acercamiento a la farmacología,
.c
conociendo los aspectos fundamentales de la misma.
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
campus.euroformac.com
1 / 70
Objetivos
Describir la farmacología en base a los conceptos básicos de la misma.
Definir los fármacos y sus mecanismos de acción.
Conocer la biofarmacia, así como la farmacocinética básica (proceso LADME).
Caracterizar las formas alternativas de administración de medicamentos.
Establecer las relaciones dosis-efecto de los medicamentos y las DDDs (Dosis Diarias
m
Definidas).
Estudiar la nomenclatura de los medicamentos.
o
.c
Describir las reacciones adversas e interacciones más habituales de los fármacos.
Aprender lo relativo a la sobredosificación medicamentosa.
ac
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Mapa Conceptual
mo
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Concepto de Farmacología
Concepto de farmacología
La farmacología es, desde el punto de vista etimológico, la ciencia que se encarga del estudio de los
fármacos. Tal y como se establece desde la Universidad Autónoma de Madrid, se define como “la
ciencia que estudia el origen, composición, propiedades físicas y químicas, mecanismos de acción,
efectos biológicos, absorción, destino y excreción, biotransformación, usos clínicos y toxicidad de los
m
fármacos, entendiendo como tales a todas aquellas sustancias químicas capaces de modificar el
o
comportamiento de un sistema biológico y en su virtud, ser útiles para la curación, alivio, prevención
.c
o diagnóstico de las enfermedades”.
ac
rm
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s.
Como se trata de una ciencia pluridisciplinar, conviene dividirla en las siguientes áreas:
pu
m
El fármaco en sí mismo considerado

ca
Comprende las disciplinas de la farmacoquímica, farmacotecnia, farmacognosia, la galénica y
etnofarmacología.
El fármaco en su interacción con los seres vivos
Comprende las disciplinas de la farmacometría, la farmacocinética, la farmacodinamia, la
farmacogenética y la cronofarmacología.
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El fármaco en sus aplicaciones terapéuticas y consecuencias

iatrogénicas
Comprende la farmacología clínica y la terapéutica, así como los fármacos tóxicos; la
toxicología rebasa los límites de la ciencia farmacológica, aunque mantiene con ella
estrechas relaciones.
m
1.1. Conceptos básicos
o
.c
ac
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s.
Fármaco
pu
Un fármaco es una sustancia química purificada que se emplea en la prevención, el diagnóstico, la

mitigación y la cura de distintas enfermedades; para prevenir la aparición de procesos fisiológicos
indeseables, o bien para modificar las condiciones fisiológicas con diferentes objetivos.
m
Medicamento
ca
Un medicamento es una sustancia o molécula preparada que, al entrar en contacto con el cuerpo,
altera las funciones en diferentes órganos, mediante sus interacciones a nivel celular y molecular,
buscando producir efectos paliativos o benéficos sobre los pacientes.
Droga
Se entiende por droga cualquier materia prima de origen biológico que se emplea para la
elaboración de medicamentos, ya sea de forma directa o indirecta. Se denomina "principio activo" a
la sustancia responsable de la acción farmacológica de dicha droga.
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Farmacología especial
Estudia el origen, propiedades fisicoquímicas, la farmacocinética, farmacodinamia, efectos

colaterales, efectos tóxicos e indicaciones terapéuticas de cada medicamento o de diferentes drogas
que comparten lugar, forma de acción o aplicación terapéuticas.
Farmacología general
Estudia los principios y conceptos aplicables a todas las drogas, como son las formas de preparación
y vías de administración, la farmacocinética, la farmacodinamia, los procedimientos, los tipos de
tratamientos, las dosis y las formas de receta.
o m
Farmacología clínica
.c
La farmacología clínica se encarga de lo relativo a la acción farmacológica de la drogaen los
ac
humanos, valorando sus efectos tanto fisiológicos como colaterales y tóxicos; así como las
interacciones que se dan en los medicamentos aplicados al ser humano, sus dosis, vías y formas de
administración.
rm
fo
Cumplimiento terapéutico
o
Se define como “el grado en el que la conducta de las personas, en lo que se refiere a la toma de
ur
medicación, seguimiento de dietas, o cambios en el estilo o hábitos de vida, está de acuerdo con la
prescripción médica”.
e
s.
El incumplimiento terapéutico es la principal causa de fracaso para conseguir los objetivos

pu
previstos en el control de enfermedades y factores de riesgo. Las equivocaciones más comunes que
se dan son:
m
ca
Errores de omisión.
Errores de propósito.
Errores de dosificación.
Errores de seguimiento.
Errores de automedicación.
Dicho grado de cumplimiento se puede mejorar conociendo los factores por los que se encuentra
influido:
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La relación del paciente con el profesional.
El entorno del paciente.
La enfermedad; la cronicidad favorece el incumplimiento.
La terapéutica; un plan terapéutico lo menos complejo posible propicia el cumplimiento.
Asimismo, se disponen de métodos que permiten valorar el incumplimiento terapéutico, de forma
directa o indirecta:
o m
.c
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s.
Comenzar Actividad
pu
Arrastra las palabras de la columna derecha a la columna izquierda.

m
Es una sustancia química purificada que se emplea en la prevención, el diagnóstico, la mitigación y

la cura de distintas enfermedades.
ca
arrastra...
Es una sustancia o molécula preparada que, al entrar en contacto con nuestro cuerpo, altera las
funciones en diferentes órganos, mediante sus interacciones a nivel celular y molecular.
arrastra...
Cualquier materia prima de origen biológico que se emplea para la elaboración de medicamentos.
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arrastra...
Fármaco
Droga
m
Medicamento
o
.c
Fármaco: Un fármaco es una sustancia química purificada que se emplea en la
ac
prevención, el diagnóstico, la mitigación y la cura de distintas enfermedades;
para prevenir la aparición de procesos fisiológicos indeseables, o bien para
rm
modificar las condiciones fisiológicas con diferentes objetivos. Medicamento: Un
medicamento es una sustancia o molécula preparada que, al entrar en contacto
con nuestro cuerpo, altera las funciones en diferentes órganos, mediante sus
fo
interacciones a nivel celular y molecular, buscando producir efectos paliativos o
benéficos sobre los pacientes. Droga: Se entiende por droga cualquier materia
o
prima de origen biológico que se emplea para la elaboración de medicamentos,

ya sea de forma directa o indirecta. Se denomina principio activo a la sustancia
ur
responsable de la acción farmacológica de dicha droga.

e
s.
pu
m
ca
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Fármacos y mecanismos de acción
En primer lugar se ha de mencionar que, en función del grado de especificidad, existen dos tipos
de fármacos: los inespecíficos y los específicos.
- Los fármacos inespecíficos no presentan relación entre su estructura química y su actividad
farmacológica, sino que su efecto depende de las propiedades fisicoquímicas del fármaco. Algunos
de los fármacos que llevan a cabo estos mecanismos de acción inespecíficos son:
o m
Agentes quelantes.
.c
Agentes osmóticos y aumentadores de masa.
Ácido y bases.
ac
Oxidantes y reductores.
Precipitantes de proteínas. rm
Surfactantes.
fo
- Los fármacos específicos, por el contrario, se administran en dosis bajas, ya que existe una
o
ur
estrecha relación entre la estructura química y su actividad farmacológica. Ejercen su efecto al
interactuar con ciertas estructuras. Estas estructuras pueden ser enzimas, transportadores, canales
e
iónicos o receptores. Los receptores son zonas macromoleculares, generalmente de naturaleza

s.
proteica, a las que se une el fármaco de forma selectiva, y como consecuencia de esta unión se
pu
origina una modificación constante y específica en la función celular de la cual deriva el efecto
farmacológico.
m
ca
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o m
.c
ac
Es importante recalcar que, cuando el fármaco se une a ese receptor, nunca va a generar efectos
rm
nuevos para el organismo, sino que modifica o modula los ya existentes. Para que el fármaco se una
al receptor deben existir tres parámetros:

o fo
Especificidad
ur
Se debe producir un reconocimiento entre el fármaco y el receptor, despreciando otras

e
sustancias. Dicho de otro modo, es la capacidad de un receptor para permitir que se acople
s.
una molécula específica y rechazar aquellas que no lo son.

pu
Afinidad
m
Capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor formando el complejo fármaco-
ca
receptor.
Eficacia o actividad intrínseca
Capacidad que tiene el fármaco de provocar un cambio bioquímico o fisiológico. La eficacia
se demuestra tras la realización de un tratamiento en ensayos clínicos o a nivel de
laboratorio. Otro concepto que se puede confundir con este es la efectividad, que se refiere
al grado de funcionamiento de un tratamiento en la práctica, tras la comercialización del
fármaco.
10 / 70
Por tanto, la cantidad de fármaco que alcanza el receptor y el grado de atracción (afinidad) entre el
fármaco y su receptor en la superficie celular determinan la acción farmacológica. Una vez se ha
producido la fijación del receptor, la capacidad de los fármacos varía en cuanto a producir un efecto
(actividad intrínseca). La afinidad de un fármaco y la actividad intrínseca vienen determinadas por
su estructura química.
En función de todo lo explicado hasta ahora, los medicamentos ejercerán su acción de diferente
manera, pudiéndose distinguir entre fármacos:
o m
Agonistas
.c
ac
Son fármacos que tienen afinidad por un determinado receptor y actividad intrínseca máxima,
por lo que reproducen los efectos del receptor al que se unen.

rm
Antagonistas
fo
Son medicamentos que tienen afinidad por el receptor pero carecen de actividad intrínseca,
o
por lo que bloquean al receptor e inhiben su efecto fisiológico, pues impiden su activación.
ur
Agonistas parciales
e
s.
Son fármacos con afinidad por el receptor, pero con actividad intrínseca intermedia. En
pu
función de con quién se combinen pueden actuar de una forma u otra.

m
ca
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o m
.c
ac
Indica las afirmaciones incorrectas respecto a los fármacos inespecíficos:
rm
Los fármacos inespecíficos se administran a dosis bajas.
fo
El efecto de los fármacos inespecíficos depende de las propiedades fisicoquímicas del

o
propio fármaco.
ur
En los fármacos inespecíficos existe una estrecha relación entre la estructura química y
e
su actividad farmacológica.
s.
Ejemplos de fármacos de este tipo son los oxidantes y los reductores.

pu
m
ca
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Biofarmacia y farmacocinética básica: proceso de liberación,

absorción, distribución, metabolismo, excreción y respuesta de
medicamentos en el organismo (LADME)
Cuando se administra un medicamento, se debe plantear las siguientes cuestiones: ¿llegará al lugar
de acción?, ¿lo hará en una concentración adecuada?, ¿permanecerá allí el tiempo necesario para
llevar a cabo su actividad? Pues bien, la farmacocinética es la parte de la farmacología que informa
m
acerca de estas preguntas.
o
Farmacocinética
.c
Es “el estudio de la absorción, distribución, transformación y eliminación de un medicamento en un
ac
organismo” (RAE). Su objetivo final consiste en desarrollar modelos matemáticos que permitan
predecir cómo se mueve un medicamento por el organismo.

rm
Por su parte, la biofarmacia pertenece a la farmacología y se encarga de estudiar la influencia que
fo
la forma y el tipo de formulación de un medicamento tienen sobre la farmacocinética de este.
o
Con los datos obtenidos de los estudios biofarmacéuticos y farmacocinéticos, se podrá determinar la
ur
dosis que se debe administrar de un fármaco (calculado en miligramos de fármaco por kilogramos de
peso del paciente), así como los intervalos a los que habrá que administrar dicha dosis (calculado en
e
horas). Estos cálculos permiten comparar distintas formas de dosificación y vías de administración.
s.
pu
LADME son las siglas de los procesos farmacocinéticos: Liberación, Absorción, Distribución,
Metabolismo y Excreción.
Para que un fármaco produzca un efecto tiene que llegar al lugar de acción, en concentraciones
m
adecuadas. La velocidad con que se producen los procesos de absorción, distribución y eliminación
ca
condiciona la llegada a su lugar de acción, así como su tiempo de permanencia. Todos estos
fenómenos son estudiados por la farmacocinética, la cual está apoyada en las técnicas
instrumentales y la estadística.
13 / 70
3.1. Liberación
El primer fenómeno que ocurre cuando se administra un medicamento, es su liberación. Consiste en
la salida del fármaco de la forma farmacéutica que lo contiene, al medio en que será absorbido
dentro del organismo. Este proceso será diferente según los excipientes y la forma farmacéutica en
que se encuentre el fármaco, así como de la vía de administración.
La liberación es un proceso realmente importante. Quizás no tanto como la absorción o la
distribución, pero la elección de una forma farmacéutica u otra conlleva cambios en los procesos
m
posteriores, condicionando el lugar donde se llevan a cabo y su mayor o menor rapidez.
o
.c
La liberación, por tanto, condiciona en cierta manera el resto de procesos. Este primer proceso se
desarrolla en tres fases:
ac
rm
Disgregación
fo
Se da principalmente en administración oral. El medicamento, una vez administrado, se va a
o
separar en partes o pequeños agregados. Este paso facilita la posterior disolución. En esta
ur
fase, juega un papel muy importante la elección adecuada de los excipientes, que son los que
modulan la velocidad del proceso de disgregación.

e
s.
Disolución
pu
La mayoría de los fármacos, para ser absorbidos, deben encontrarse en estado no ionizado.
m
La disolución condiciona esta ionización. Por tanto, se deben de conocer la solubilidad y la
velocidad de disolución del fármaco para que este llegue en estado no ionizado al lugar de
ca
absorción.
Difusión
El fármaco, una vez disuelto, debe llegar a las membranas celulares, donde es absorbido.
Se están desarrollando con mucho éxito nuevas formas farmacéuticas que modifican el lugar o la
velocidad de liberación de los fármacos. Este tipo de forma farmacéutica tiene la ventaja de poder
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controlar el lugar de liberación del fármaco, reduciendo los efectos adversos relacionados con su
concentración.
Permite también reducir la frecuencia con que deben ser administrados, lo que mejora el
cumplimiento del tratamiento. Existen varios tipos de sistemas de liberación modificada:
· Sistemas de liberación retardada: el fármaco no se libera una vez administrado, sino al llegar a
un lugar específico. Por tanto, su liberación va ligada a un lugar de acción. Este tipo de sistemas
retrasa la liberación del fármaco para que llegue a su lugar de acción, pero no hace variar su
concentración una vez es absorbido. Actúan así, por ejemplo, los comprimidos con cubierta entérica,
m
que pasan intactos por el estómago, liberándose en el intestino delgado.
· Sistemas de liberación controlada: en este caso, el efecto terapéutico se prolonga debido a que
o
la dosis se libera poco a poco. Se diferencian varios tipos:
.c
ac
Liberación sostenida: el fármaco se libera a una velocidad constante. Así actúan,
por ejemplo, las bombas osmóticas, denominadas sistemas OROS. Están

rm
constituidas por un núcleo sólido con capacidad osmótica que contiene el fármaco.
Este núcleo está rodeado por una membrana semipermeable que permite el flujo
fo
de agua desde el exterior al interior. Cuando el comprimido entra en contacto con
o
el jugo gastrointestinal, el agua del medio se introduce de manera que disuelve el

ur
fármaco que se encuentra en el núcleo. La diferencia osmótica fuerza la salida del
fármaco disuelto por la zona de liberación. La cantidad de fármaco liberado vendrá

e
determinado por el tamaño del poro de la membrana semipermeable, que

s.
condiciona a su vez la entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del

pu
principio activo. Estos sistemas permiten controlar el tiempo y la velocidad de
liberación.
m
ca
Liberación prolongada: en este caso, se libera inicialmente una cantidad
suficiente de fármaco para producir efecto, y luego el resto del fármaco se va
15 / 70
liberando lentamente. Así actúan, por ejemplo, los sistemas matriciales, para los
que se modifica el recubrimiento exterior o se aumenta el tamaño de las partículas
para producir este efecto.
· Sistemas de liberación acelerada: el fármaco se disuelve en la cavidad bucal sin la necesidad de

tomar líquido y de manera muy rápida. Se produce la absorción del fármaco casi sin liberación. Así
actúan, por ejemplo, los comprimidos efervescentes de dispersión bucal y liotabs, o los comprimidos
sublinguales.
m
· Sistemas de liberación lenta: liberan el fármaco de manera más lenta que las formas
convencionales, con el fin de reducir los efectos secundarios que producen. Eso sí, no necesitan
o
variar la frecuencia de dosificación. Un ejemplo de esta actuación son los hidrocoloides.
.c
3.2. Absorción
ac
Una vez liberado el fármaco, comienza a ejercer su acción tras un proceso inicial de absorción.
rm
Todos los medicamentos sufren absorción, excepto los administrados por vía intravenosa o aquellos
que se absorben desde los lugares de administración pasando directamente a la sangre. Este
fo
proceso consiste en el paso del fármaco desde el tejido donde se administra a la sangre.
o
La velocidad de absorción de los fármacos depende de una serie de factores:

ur
· Las características físico-químicas del fármaco: tamaño, liposolubilidad y grado de ionización de la

e
molécula.
s.
pu
· Las características de la preparación farmacéutica: vía de administración y forma galénica del
preparado.
m
· Las características del lugar de absorción:

ca
La superficie y espesor de la membrana; a mayor superficie y menor espesor de la
membrana, mejor absorción.
El flujo sanguíneo; cuanto más lento sea el flujo, menos absorción, y viceversa.
El pH del medio.
La motilidad gastrointestinal; condiciona el tiempo en que el fármaco se va a poder
absorber.
La eliminación pre-sistémica; también llamado efecto de primer paso, consiste en
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la eliminación del fármaco antes de haber sido absorbido, bien por metabolismo o
bien por excreción.
o m
.c
ac
rm
o fo
ur
El transporte de fármacos a través de los tejidos, depende de la naturaleza de las membranas de
estos, así como de la molécula que va a pasar. Existen diferentes mecanismos de transporte a través
e
de las membranas:
s.
· Difusión pasiva: consiste en el paso de los fármacos por las membranas lipídicas celulares a favor
pu
de gradiente de concentración o bien a través de poros acuosos. En el caso de las membranas

m
lipídicas, son atravesadas más fácilmente por las moléculas liposolubles. Se trata de un proceso
pasivo sin necesidad de aporte energético. Es el mecanismo de absorción mayoritario de los

ca
fármacos. En el caso de los poros acuosos, el número y tamaño de estos depende del lugar de
absorción, y condicionan la entrada en la célula de sustancias hidrófilas.
· Trasporte mediado: existen fármacos de tamaño demasiado grande y con una polaridad
excesivamente elevada, que difícilmente pasan las membranas celulares. Para estas sustancias,
existen unas proteínas que forman parte de las membranas, conocidas como portadores. Se forma
un complejo fármaco-portador, que facilita el paso de estas moléculas del medicamento al interior
celular. Este transporte es selectivo y saturable. Por tanto, solo un tipo determinado de fármacos,
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con una estructura característica, tendrá afinidad con los portadores. Además, la velocidad de paso
depende de la cantidad de portadores, pudiéndose saturar el proceso si la concentración de fármaco
es demasiado elevada.
· Transporte por pares de iones: es el medio de transporte celular para fármacos que se
encuentran en estado ionizado. Estos iones se unen a compuestos de carga contraria, formando una
molécula sin carga que pasa más fácilmente por la membrana.
m
· Pinocitosis: permite el paso de moléculas de gran tamaño a través de la membrana; en ella, se
forma una vesícula que engloba el fármaco, transportándolo hacia el interior de la célula.
o
.c
ac
rm
o fo
ur
Por tanto, el transporte de fármacos a través de membranas celulares depende de distintos factores
e
como son:
s.
· El peso molecular del fármaco: el tamaño del fármaco condiciona el proceso por el que puede
pu
atravesar las membranas celulares.

m
· El gradiente de concentración: cuanto mayor sea la diferencia de concentración entre el

ca
exterior y el interior celular, más rápida será la difusión.
· La liposolubilidad: cuanto más liposoluble, más rápidamente atravesará la membrana.
· El grado de ionización: depende del carácter del fármaco, si es ácido o básico, y del pH del
medio. Las moléculas ionizadas, por muy pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica si no
es por pares iónicos. Por ello:
Un fármaco ácido en un medio ácido estará “no ionizado”.
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Un medicamento básico en un medio básico estará “no ionizado”.
Un fármaco ácido en un medio básico, y viceversa, estará “ionizado”.
No todos los procesos nombrados se encuentran en todas las membranas celulares. En función del
lugar de absorción, se darán unos u otros procesos:
m
Mucosa gástrica
o
Fundamentalmente se da difusión pasiva, aunque parece ser que también se dan procesos de
.c
transporte activo.
ac
Vía intramuscular o intradérmica
rm
Se da el paso de sustancias pro mecanismos de difusión por poros, ya que estos son grandes y
abundantes en los endotelios capilares.

o fo
Intestino delgado
ur
Es el lugar más especializado para llevar a cabo la absorción de sustancias; donde, por ende,
e
se dan prácticamente todos los fenómenos de absorción.

s.
pu
Intestino grueso y recto
Se dan la pinocitosis y la difusión pasiva por membrana.

m
ca
Resto de mucosas
Bucal, sublingual, nasal, ocular, respiratoria y piel; se dan fundamentalmente procesos de
difusión pasiva.
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Comenzar Actividad
Relaciona los elementos de la columna Derecha con la columna Izquierda
Difusión pasiva 1 En este tipo de transporte se

forma un complejo fármaco-
transportador, que facilita el paso
Pinocitosis 2 de las moléculas del fármaco al
interior celular. Es un transporte
saturable y selectivo.
m
Transporte mediado 3
o
Es un tipo de transporte que no
necesita energía para llevarse a
.c
cabo y es utilizado por la mayor
parte de sustancias.
ac
rm En este tipo de transporte se
forma una vesícula en la
membrana que engloba el
fo
fármaco, transportándolo hacia el
interior de la célula.
o
ur
¡Enhorabuena!, has relacionado las definiciones de forma correcta. El transporte

e
de fármacos a través de los tejidos depende de la naturaleza de las membranas de

s.
estos, así como de la molécula que va a atravesar.

pu
m
3.3. Distribución
ca
Una vez en la sangre, los fármacos disueltos en el plasma deben distribuirse hasta alcanzar sus
lugares de acción. La distribución es un proceso reversible desde la sangre hasta los distintos
espacios extravasculares del cuerpo, como son los órganos, tejidos y fluidos corporales.
En adultos, dos tercios del peso del cuerpo son agua. Este porcentaje varía ligeramente según la
edad, pues disminuye progresivamente con la edad, y el sexo, ya que la mujer posee menor
proporción acuosa que el hombre. Además, la cantidad de agua en cada tejido varía según la
cantidad de grasa presente. El agua corporal se reparte en varios espacios corporales.
20 / 70
El fluido extracelular, es decir, todo aquel que no se encuentra en el interior de las células, está
constituido por fluido intersticial, plasma sanguíneo y fluidos transcelulares. Los fluidos
transcelulares son el fluido cerebroespinal, el fluido intraocular y los fluidos del tracto
gastrointestinal.
El volumen de distribución de un fármaco, o sea, el espacio por donde va a poder circular libremente
en busca de su lugar de acción, depende de su capacidad para atravesar membranas vasculares y
celulares.
m
Esto proceso de distribución está condicionado por distintos factores:
o
.c
ac
rm
o fo
En este proceso, están implicados diferentes mecanismos de transporte o transferencia de materia,

ur
que hacen que cada fármaco presente unas características distintas de distribución:
e
s.
pu
Convención
Es el transporte del fármaco en el torrente circulatorio.

m
ca
Dispersión
Separación en los distintos espacios acuosos corporales.
Paso a través de membranas
Se atraviesan membranas de naturaleza vascular y celular.
Procesos de unión a estructuras plasmáticas y tisulares
La unión a proteínas plasmáticas puede tener gran relevancia en la distribución y eliminación
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de un fármaco. Esto se debe a que solo la fracción libre de fármaco va a poder acceder a los
receptores y así ejercer su acción.
3.4. Metabolismo
El metabolismo, también denominado biotransformación, es la conversión bioquímica de un fármaco
en otra forma química, que pasa a denominarse metabolito.
m
Casi todos los fármacos van a metabolizarse, total o parcialmente, mediante la acción de diferentes
o
enzimas. Solo los muy hidrosolubles se eliminarán sin cambios en su estructura. Los cambios que se
.c
generan en los fármacos durante este proceso de metabolismo, favorecen que tanto la excreción
ac
renal como la excreción biliar se desarrollen más rápidamente.
rm
El metabolismo puede tener lugar en numerosas partes del organismo. El hígado es el lugar donde
más frecuentemente se produce este proceso, pero también se da en el pulmón, el riñón, la sangre y
fo
el tracto gastrointestinal.
o
Este órgano -el hígado- contiene la mayoría de las enzimas, oxidasas, reductasas, esterasas y
ur
transferasas requeridas en las principales reacciones de degradación de fármacos, oxidación,

e
reducción, hidrólisis y conjugación. Está situado entre el tracto gastrointestinal y el bazo y la vena
s.
cava. Lo riegan la vena porta y la arteria hepática, que garantizan que un gran flujo de sangre pasa
pu
a través de él. Las sustancias que se encuentran en la sangre, como los fármacos, al pasar por el
hígado sufren el proceso de biotransformación que se explica más adelante.

m
Las reacciones de biotransformación se pueden clasificar en función del mecanismo bioquímico en

ca
dos grandes grupos:
Reacciones de fase I: denominadas presintéticas o de conversión en grupos funcionales;
incluyen reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis, que determinan la introducción o
alteración de un grupo funcional de la molécula. Son las que se dan primero.
Reacciones de fase II: denominadas sintéticas o de derivación de grupos funcionales. Son
procesos de conjugación, mediante los cuales fármacos o metabolitos procedentes de las
reacciones de la fase I se unen a un sustrato endógeno. De esta manera, aumenta el tamaño del
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fármaco o metabolito, lo inactiva y facilita su excreción.
Existe un proceso, denominado efecto de primer paso, que consiste en la pérdida del fármaco
antes de su llegada a la circulación sanguínea. Se debe a una exposición temprana al sistema
responsable de su metabolismo. Un fármaco puede sufrir uno o varios efectos de primer paso antes
de llegar a la circulación sanguínea, según la vía por la que sea administrado. La única vía que
permite evitar totalmente este proceso es la vía intraarterial. El resto de vías, en función del tipo de
m
fármaco, pueden producir este efecto en mayor o menor medida. Es importante conocer el grado en
que se va a degradar el fármaco, para calcular el aumento necesario de la dosis administrada que
o
permita obtener el efecto farmacológico deseado.
.c
ac
El metabolismo puede verse modificado por distintos factores:
rm
o fo
e ur
s.
Independientemente de los factores que lo modifiquen, pueden darse fundamentalmente dos tipos de
pu
alteraciones del metabolismo:

m
Inducción enzimática: es el incremento del metabolismo debido a una estimulación de los
sistemas enzimáticos. Este fenómeno se da preferentemente en el hígado, pero se puede dar

ca
también en otros tejidos.
Inhibición enzimática: es el descenso de la actividad metabólica.
3.5. Excreción
La excreción de fármacos, es el paso de estos y sus metabolitos de degradación, desde la circulación
al exterior del organismo. Se puede dar por distintas vías:
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Renal
Orina.
Biliar
Bilis.
Salival
m
Saliva.
o
.c
Pulmonar
ac
Aire alveolar.
Láctea o mamaria
rm
fo
Leche.
o
Otras
ur
Sudor, excreción prostática, excreción gastrointestinal.

e
s.
pu
Este proceso implica la salida de los fármacos del organismo a través de mecanismos similares a los
de la absorción, de transporte o a través de membranas biológicas. El riñón, se remarca, es el

m
órgano de mayor importancia en la excreción de fármacos.

ca
La excreción renal se realiza a través de las nefronas que forman el riñón. Cada nefrona constituye
una unidad anatómica básica funcional, que realiza la excreción renal de sustancias por medio de
tres mecanismos:
Filtración glomerular
Constituye un proceso de convección a través de poros acuosos, que es un mecanismo de
24 / 70
transporte pasivo. No podrán atravesar los poros las sustancias de peso molecular elevado,
como aquellas unidas a proteínas plasmáticas. Las sustancias que serán susceptibles de
atravesar los poros acuosos son de carácter hidrófilo, por lo que el filtrado glomerular posee
una composición similar a la del fluido intersticial.
Secreción tubular
Constituye un proceso mediante el cual ciertas sustancias son transportadas directamente
m
desde la sangre a la orina, por medio de mecanismos de transporte activo a través de
o
membrana, en contra de gradiente y con consumo de energía. Este transporte es selectivo y
.c
saturable. Por tanto, solo un tipo determinado de fármacos o sustancias, con una estructura
característica, tendrá afinidad por los portadores. Además, la velocidad de paso depende de
ac
la cantidad de portadores, pudiendo saturarse el proceso si la concentración de fármaco es
demasiado elevada. rm
fo
Reabsorción tubular
o
Un gran volumen de sustancias atraviesa el glomérulo renal diariamente, pero solo una
ur
pequeña fracción es eliminada en la orina. El resto, prácticamente el 99% del agua filtrada,
se recupera mediante un proceso de reabsorción tubular. La reabsorción tubular es un

e
proceso de difusión pasiva a través de gradiente. Este proceso hace que sustancias apolares
s.
o lipófilas se reabsorban en mayor cantidad, mientras que sustancias polares no puedan ser
pu
reabsorbidas, siendo excretadas por la orina. Por tanto, el pH de la orina tendrá una gran
importancia en este proceso. También se reabsorben algunas sustancias como glucosa,

m
proteínas, aminoácidos y ciertos fármacos, mediante procesos de transporte activo.

ca
Así pues, la excreción renal de un fármaco o una sustancia dependerá del balance entre los tres
mecanismos. Existen ciertos factores, además, que lo pueden modificar:
· Edad: los niños nacen con una función renal reducida, que va aumentando con los meses. A la
inversa, los ancianos experimentan una disminución de la función real debido a cambios anatómicos
y fisiológicos.
25 / 70
· Sexo: las mujeres presentan menor excreción renal que los hombres.
· Dieta: las dietas ricas en proteínas aumentan la filtración glomerular.
· Estados patológicos: la insuficiencia renal altera la anatomía y la fisiología del riñón,
disminuyendo su actividad. También la insuficiencia cardíaca, la obesidad y la fibrosis quística
modifican la excreción renal.
La excreción de fármacos por otras vías distinta a la renal tiene poco importancia, debido a la escasa
m
cantidad de fármacos que utilizan estas vías.
o
.c
3.6. Respuesta de medicamentos en el organismo
ac
La respuesta a la administración de un fármaco es consecuencia de la modificación de alguna
función del organismo. El efecto de un fármaco se debe, como ya se ha mencionado, a su interacción

rm
con un receptor o la inhibición de alguna enzima o transportador.
fo
Lo más habitual es que un fármaco produzca diferentes efectos, por lo que estos se dividen en:
o
· Efecto principal: es el que se busca con la administración del fármaco.

ur
· Efectos secundarios: pueden ser tanto beneficiosos como perjudiciales, pero lo relevante es que
e
normalmente no son los efectos buscados con la administración del fármaco.

s.
pu
Otra clasificación de los efectos es aquella que tiene en cuenta los resultados obtenidos:
m
Efectos terapéuticos: son los efectos que se buscan al administrar un medicamento.
Efectos adversos: son los no deseados, con consecuencias negativas en el estado de salud,
ca
que aparecen al administrar un medicamento.
Efectos triviales: son los efectos sin importancia clínica que produce un medicamento al ser
administrado.
26 / 70
o m
.c
ac
rm
También se pueden clasificar según el mecanismo de acción en:
fo
· Efectos directos: obtenidos de la acción farmacológica sobre los distintos organismos.
o
· Efectos colaterales: los que el fármaco ejerce de manera indirecta y gracias a la relación que
ur
existe entre unos fármacos y otros.

e
La intensidad de dichos efectos es dependiente de la dosis y de las características de los procesos de

s.
liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. La aparición de diferencias en los

pu
efectos entre distintos individuos se debe normalmente a una variabilidad interpersonal.

m
Habitualmente, la intensidad del efecto en una población homogénea se ajusta a unos valores. La
variación de estos valores puede tener distintas consecuencias, pudiendo deberse a distintas causas:
ca
Variación farmacocinética: se puede producir un aumento o pérdida de efecto debido a
distintos factores como la edad, el sexo, las condiciones ambientales, embarazo, obesidad,
estados patológicos, o interacciones farmacocinéticas. Es la variación cuantitativa más
frecuente.
Variación farmacodinámica: se puede producir un aumento o pérdida de efecto debido a
modificaciones en los receptores implicados en la acción del fármaco, o a interacciones a nivel
de los mismos.
27 / 70
Variación farmacogenética: aparecen reacciones inesperadas que nada tienen que ver con la
acción farmacológica, debido a factores genéticos.
Variación alérgica: aparecen reacciones inesperadas que nada tienen que ver con la acción
farmacológica, debido a reacciones inmunológicas.
o m
.c
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
28 / 70
Administración de medicamentos: formas farmacéuticas y vías

de administración
La administración de medicamentos es el procedimiento mediante el cual se introducen fármacos
en el organismo.
4.1. Formas farmacéuticas
La forma farmacéutica es la adecuación del principio activo a la vía de administración por la cual se
m
va a suministrar. Resulta del proceso tecnológico que confiere al fármaco unas características
o
adecuadas para su administración, correcta dosificación y eficacia terapéutica.
.c
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
La correcta elección de la forma farmacéutica tiene mucha importancia porque:

m
ca
Posibilitará la administración de principios activos utilizados a dosis muy pequeñas.
Podrá proteger el principio activo de agentes atmosféricos.
Protegerá el principio activo de agentes destructivos del medio gástrico.
Permitirá mejorar las características organolépticas del principio activo.
Posibilitará el administrar un principio activo por la vía más adecuada según el paciente y la
patología.
Podrá dirigir selectivamente el principio activo a determinados órganos y tejidos.
29 / 70
Por tanto, los medicamentos se van a elaborar y comercializar bajo distintas presentaciones, que se
denominan formas farmacéuticas. Las formas farmacéuticas se clasifican según su vía de
administración.
4.2. Vías de administración
Para la adecuada administración de un medicamento se debe adaptar la forma farmacéutica
atendiendo a la vía de administración por la que se va a suministrar. La elección de una u otra vía va
m
a determinar el tipo de forma farmacéutica a administrar.
o
Las vías utilizadas para la administración de medicamentos son las siguientes:
.c
ac
Vía oral
rm
Los medicamentos se introducen en el cuerpo por la vía digestiva. La puerta de entrada es la
fo
boca, tras la cual recorre el sistema gastrointestinal, donde es absorbido. La vía oral es la
forma más sencilla y deseable para la administración de medicamentos. Es una vía cómoda y
o
los pacientes no suelen requerir ayuda alguna para tomarse los medicamentos, por lo que les
ur
hace independientes.
e
s.
Vía tópica
pu
Cuando se habla de vía tópica se piensa normalmente en vía dérmica. Consiste en la
aplicación de medicamentos sobre la piel, para conseguir generalmente un efecto a nivel

m
local. El medicamento puede ser absorbido directamente hasta los vasos sanguíneos
ca
superficiales y llegar a la sangre, desde donde es distribuido al resto del organismo; aunque
este efecto no es el que normalmente se busca con este tipo de administración.
Vía parenteral
Los medicamentos se introducen en el organismo directamente a través de la piel o de las
membranas mucosas empleando una inyección. Se diferencian cuatro vías de administración
parenteral:
30 / 70
Vía subcutánea.
Vía intramuscular.
Vía intravenosa.
Vía intradérmica.
Vía rectal
m
Consiste en la colocación en el interior del recto de medicamentos generalmente en estado
sólido. Las formas farmacéuticas más utilizadas por esta vía son los supositorios. Estos tienen
o
una forma cónica o de bala y se funden a la temperatura del organismo (37ºC), pasando a
.c
estado líquido una vez colocados.
ac
Vía vaginal rm
Consiste en la administración de medicamentos en la vagina en forma de óvulos o de
fo
pomadas, para conseguir un efecto a nivel vaginal. Esta vía se podría clasificar como
administración por vía tópica, ya que lo que se busca habitualmente es un efecto a nivel
o
ur
local. Pero, por otro lado, la vagina resulta ser una zona con una elevada vascularización, lo
que va a favorecer la absorción de los medicamentos muy rápidamente. Esta alta capacidad
e
de absorción podría hacer de esta una vía muy efectiva para la administración de
s.
medicamentos a nivel sistémico, si bien por motivos de comodidad no se utiliza con esta
pu
finalidad prácticamente nunca.

m
Vía inhalatoria
ca
Se diferencian dos, la vía nasal y la vía respiratoria:
Nasal: consiste en la administración por los agujeros de las fosas nasales de
medicamentos, de preparados líquidos en forma de gotas o pulverizados.
Respiratoria o pulmonar: consiste en la administración por la boca de medicamentos
contenidos en spray, en forma de pequeñas partículas o de gotas minúsculas, que
llegan hasta los pulmones, donde van a producir un efecto a nivel local.
31 / 70
Vía oftálmica
La vía oftálmica también puede considerarse una vía de administración de medicamentos
tópica, ya que lo que se busca es conseguir un efecto a nivel local, sobre el ojo.
Vía ótica
La vía ótica también puede considerarse una vía de administración de medicamentos tópica,
pues lo que se busca es conseguir un efecto a nivel local, sobre el conducto auditivo. Se
m
administran formas farmacéuticas líquidas que lleguen hasta el interior del oído, actuando a
o
este nivel.
.c
ac
Vía uretral
Se pueden introducir por la uretra ciertos medicamentos para tratar patologías de las vías
rm
urinarias. Se podría considerar también como administración por vía tópica.
fo
Vías de administración y sus formas farmacéuticas

o
ur
Cada vía de administración dispone de formas farmacéuticas específicas, cuyas características van a
e
estar adaptadas para una mejor administración y absorción del fármaco. Se contemplan las
s.
siguientes:
pu
m
ca
32 / 70
o m
.c
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
Formas farmacéuticas según la vía de administración
Vía parenteral
La vía parenteral es un modo de administrar fármacos a través de la punción. Es la más veloz y con
la que se consigue una mayor eficacia del medicamento.
Las tres vías fundamentales para administración de preparaciones inyectables son la subcutánea
(SC), la intravenosa (IV) y la intramuscular (IM). Otras vías parenterales de uso menos habitual son
33 / 70
la intratecal, intradérmica, epidural, intraósea, intraarticular, intraarterial, intracardiaca, etcétera.
Según la profundidad que consigue la punción en los tejidos (piel, músculo, mucosas, torrente
sanguíneo, etcétera), va a ser preciso el empleo de agujas de distintos tamaños y con distintas
funciones, según el tipo de acceso que se vaya a usar y el tiempo de administración del
medicamento.
Por vía parenteral se permite la liberación prolongada o retardada de los principios activos desde el
m
punto de inyección.
o
.c
ac
rm
o fo
e ur
Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galénicas. Una de ellas, por ejemplo,
s.
se basa en cambiar una solución acuosa por una oleosa, si el principio activo es soluble en lípidos.
pu
El método más clásico consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo, como
suspensiones amorfas o cristalinas. En ocasiones, el principio activo también se adsorbe sobre un

m
soporte inerte desde el que será liberado, o bien se establece como microcápsulas, o se incorpora en
ca
liposomas para poder vectorizar ciertos fármacos e, inclusive, ser tratado químicamente en pos de
modificar sus propiedades fisicoquímicas.
La utilización de implantes o pellet, ubicados asépticamente bajo la piel, asegura un efecto aún más
duradero que las formas anteriores, aunque es todavía una técnica poco frecuente.
Vía intravenosa
La biodisponibilidad a través de la vía intravenosa es inmediata y del 100%. Es predecible su efecto,
permite alcanzar altas concentraciones plasmáticas de fármaco en pocos segundos.
34 / 70
Si se dispone de casos de calibre relativamente grueso, permite administrar un gran volumen de
líquido. Se inyectan sustancias irritantes (fármacos antineoplásicos) porque el flujo de sangre las
diluye y dificulta que afecten a las paredes de los vasos, aunque siempre existe la posibilidad de
desarrollar flebitis.
Permiteajustar las dosis según la respuesta, como ocurre en la administración de la anestesia. Puede
desencadenar reacciones adversas y anafilácticas, no permite la administración de fármacos oleosos.
o m
.c
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
Existen diversas formas de administración:
Directa, rápida (de dos a cinco mililitros por minuto) o lenta (menos de un mililitro por minuto).
Infusión intermitente o corta (de 30 a 60 minutos) de pequeñas cantidades de solución. Cuando
el fármaco requiera intervalos de administración superiores a 5 minutos (como norma, 20-30
minutos) o sea irritante, debe administrarse en infusión intermitente, generalmente diluido en
50 o 100 mililitros de solución compatible.
Infusión continua prolongada (24 horas o más) para cantidades de líquido variables según las
35 / 70
necesidades de administración de hemoderivados, sueroterapia.
Por vía IV (viales, sueros y ampollas) no se van a poder administrar preparados oleosos (posibilidad
de embolia grasa) ni aquellos que presenten compuestos capaces de precipitar algún componente
sanguíneo o hemolizar los hematíes.
Vía intramuscular
m
El fármaco se puede absorber completamente en unos 10-30 minutos y, a pesar de que sufre un
importante efecto del primer paso pulmonar, se evitan los efectos enzimáticos de la vía digestiva y el
o
primer paso hepático.
.c
ac
Existe una serie de factores que pueden acelerar la velocidad de absorción, tales como la solubilidad
del fármaco o un aumento del flujo sanguíneo en la zona (calor, masaje, ejercicio, fiebre, etcétera).
rm
Otros factores que pueden disminuir la absorción son la disminución de flujo sanguíneo periférico
(choque, frío, vasoconstricción, etcétera) o distrofias musculares de cualquier etiología (cirugía,

fo
inyecciones muy repetidas, nódulos, fibrosis).
o
Esta vía es adecuada para la administración máxima aconsejada de unos 5 mililitros de solución.
ur
Admite fármacos algo más irritantes que la vía subcutánea. Es apta para formas depot y suele
e
utilizarse para administrar fármacos no disponibles por vía oral. La técnica debe ser aséptica y el
s.
contenido, estéril.
pu
Vía subcutánea
m
Esta vía es idónea para administrar soluciones parenterales de 2 mililitros o menos de volumen.
ca
Comprende la vía preferente para administrar heparinas, insulinas o algunas vacunas. La vía SC
(viales y comprimidos hipodérmicos) no puede utilizarse para sustancias irritantes (pues puede
producir necrosis del tejido).
La liberación puede ser lenta y sostenida. Se absorbe cerca del 100%, aunque la velocidad de
absorción puede ser muy variable. Es una vía más lenta que la intramuscular.
Los principales lugares de inyección subcutánea son los siguientes:
36 / 70
1/3 medio de la cara externa del muslo.
1/3 medio de la cara externa del brazo.
Cara anterior del abdomen.
Zona escapular.
Cresta iliaca.
Indica si la siguiente afirmación es verdadera o falsa: "La vía parenteral es un
m
modo de administrar fármacos, a través de la punción. Es la menos veloz".
o
Verdadera.
.c
ac
Falsa.
rm
Vía no parenteral
fo
La vía no parenteral, también denominada vía enteral, es aquella en la que los fármacos se
o
introducen en el organismo por los orificios naturalesdel cuerpo, vinculados al intestino y al tracto
ur
gastrointestinal.
e
Las tres principales vías no parenterales para la administración de fármacos son la vía oral, la
s.
sublingual y la rectal.
pu
Vía oral
m
La vía oral es la primera elección; es segura, económica, bien tolerada y permite una liberación
ca
moderada del fármaco. Necesita generalmente la colaboración del paciente, salvo que su
administración se realice a través de una sonda nasogástrica o por gastronomía.
37 / 70
o m
Se deben tener en cuenta su absorción en presencia de contenido gástrico, la variación del pH, las
.c
recomendaciones de uso del fármaco con o sin presencia de alimento, etcétera. Tiene un importante
ac
efecto de primer paso hepático, ya que la porción del tubo digestivo comprendido entre el estómago
y el colon es zona importante en el sistema que transporta los fármacos hacia el hígado, donde
rm
pueden ser parcialmente biotransformados. La velocidad y cantidad de fármaco absorbido y su
biodisponibilidad nunca serán del todo exactos.

o fo
Vía sublingual
ur
En este tipo de vía, la absorción ocurre en los capilares de la cara inferior lingual y, una vez que
e
llega el fármaco a la sangre, pasa a la circulación general, impidiendo el efecto de primer paso
s.
hepático. Para la administración sublingual, la boca debe estar libre de alimentos y la persona debe
pu
tener la capacidad para mantener la medicación debajo de la lengua.
Permite una biodisponibilidad muy rápida. Esta zona se caracteriza por tener un epitelio muy fino y
m
altamente irrigado. Las condiciones de pH de la boca facilitan la difusión pasiva de numerosos

ca
fármacos, evitándose la destrucción de algunos debidos al pH gástrico.
Vía rectal
La vía rectal provoca una biodisponibilidad muy variable e impredecible. El pH del recto es neutro.
El fármaco llega al cuerpo de forma directa, es decir, a través de supositorios o con la ayuda de
algún mecanismo como pueden ser lavativas, sonda rectal o enemas.
La absorción se realiza a través del plexo hemorroidal impidiendo el paso por el hígado antes de que
alcance la circulación sistémica. Su inconveniente fundamental es que la absorción puede resultar
38 / 70
errática, a causa de la existencia de materia fecal que complica la unión del fármaco con la mucosa,
el volumen y viscosidad de líquido empleado, el tiempo de retención de la forma farmacéutica,
etcétera.
4.3. Pautas de administración
Para establecer las pautas de administración de un medicamento, es necesario previamente hacer
una valoración de los siguientes aspectos con el objetivo de individualizar el tratamiento:
m
Características de la enfermedad para la que se administra el fármaco, de la gravedad que
o
presenta, teniendo en cuenta la experiencia previa con otros medicamentos.
.c
Eficacia y toxicidad del fármaco; es decir, dosis a la que se obtienen niveles eficaces y con la
ac
que se alcanzan niveles tóxicos.
rm
Características farmacocinéticas; el comportamiento del fármaco en el organismo al ser
administrado.
fo
Facilitación del tratamiento, persiguiendo con este punto un aspecto de vital importancia, el
cumplimiento terapéutico.
o
Binomio costo/beneficio.
e ur
Una vez considerados estos aspectos, se puede instaurar un tratamiento que debe responder a tres
s.
cuestiones:
pu
La dosis.
m
La frecuencia de administración.
La duración.
ca
Dosis
La dosificación es el estudio de la dosis efectiva y de la vía correcta de administración de un
fármaco. Según la patología, se administrará una única dosis, una infusión continua, con dosis inicial
o sin ella (tratamientos por perfusión), o dosis múltiples.
Dosis
Cantidad de principio activo que se administra para lograr el efecto terapéutico deseado, sin
39 / 70
alcanzar niveles tóxicos.
Frecuencia de administración
Establece el intervalo de tiempo desde que se administra una dosis hasta que debe administrarse la
siguiente, para mantener niveles terapéuticos estables.
Este parámetro es importante en los fármacos con estrecho margen terapéutico, puesto que, en caso
de administrarse antes de tiempo, podrían alcanzarse niveles tóxicos en sangre del principio activo
m
en cuestión; y si, por el contrario, la administración se postergase, se podría perder la eficacia
o
farmacológica.
.c
Duración del tratamiento
ac
Tiempo total que debe durar el tratamiento que se ha instaurado, para lograr su objetivo
terapéutico.
rm
fo
Como ejemplo de esta definición cabe mencionar los antibióticos, cuya duración se establece entre
siete y diez días en patologías menores, por norma general, salvo que se especifique lo contrario en
o
determinadas enfermedades. Es fundamental que el paciente no exceda en la toma de la medicación,

ur
al igual que hay que evitar que lo abandone antes de tiempo, pues puede tener consecuencias
e
negativas como la aparición de resistencias a este grupo farmacológico.

s.
pu
m
ca
40 / 70
Indica las afirmaciones correctas respecto a la vía parenteral:
Las vías fundamentales para la administración de preparados inyectables son la

subcutánea y la intravenosa.
La vía subcutánea es idónea para administrar soluciones parenterales de 2 mililitros o

menos de volumen y que no sean irritantes.
m
La biodisponibilidad a través de la vía subcutánea es inmediata y del 100%.
o
.c
Por vía parenteral se permite la liberación prolongada de los principios activos desde el
punto de inyección.
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
41 / 70
Dosificación de medicamentos Dosis Diarias Definidas (DDDs)

Relación dosis-efecto
5.1. Dosis Diarias Definidas (DDDs)
La posología es la parte de la farmacología que se encarga del estudio de las dosis en que deben
administrarse los medicamentos.
m
Se recuerda que la dosis es la cantidad de medicamento que consume un paciente en cada toma. La
o
mayoría de medicamentos hacen referencia a la cantidad de principio activo que se administra, por
.c
unidad de volumen o de peso, en función del tipo de presentación.
ac
La OMS planteó una unidad técnica internacional de medida de consumo de medicamentos que
recibe el nombre de dosis diaria definida (DDD). La DDD es la dosis diaria media del consumo de un
rm
fármaco en su indicación principal, que se expresa en forma de peso de principio activo. Se
fo
establece de forma arbitraria según las recomendaciones establecidas por publicaciones científicas y
el laboratorio fabricante, así como según la experiencia clínica. Cabe señalar que la dosis diaria
o
definida constituye una unidad de medida y no siempre va a reflejar la dosis diaria recomendada o
ur
recetada. Las dosis para pacientes individuales y grupos de pacientes con frecuencia difieren de la
e
DDD.
s.
pu
m
ca
DDD
Es la unidad técnica de medida y comparación equivalente a la dosis media diaria de mantenimiento
42 / 70
en los casos en que se emplea en su indicación principal, por una vía de administración determinada,
expresada en cantidad de principio activo.
Normalmente, las DDD son iguales para cualquiera de las vías de administración de un
medicamento, aunque existen casos para los que se administran dosis distintas según la vía por la
cual se implementen y para los que se establecen, por tanto, distintas DDD.
Así pues, cada medicamento debe tener asignada una dosis diaria definida; y se asigna solamente
m
una a los medicamentos que ya tienen un código de clasificación anatómica-terapéutica-química
(ATC).
o
.c
La DDD se usa principalmente para hacer un cálculo estimado del consumo de los medicamentos,
ac
basado en datos de inventario y distribución. Eso sí, no da una idea exacta del uso real de los
medicamentos; esta información se puede combinar con la de precios para fines de presupuestación.
rm
Este parámetro trata de paliar las deficiencias de los parámetros clásicos hasta ahora usados para
fo
cuantificar el consumo de medicamentos, que son:
o
El importe económico: parámetro que se usa solo para expresar el impacto económico del
ur
gasto farmacéutico. Por tanto, no proporciona información desde el punto de vista sanitario.
e
Además, debido a la variabilidad de los precios de unos países a otros, no permite realizar
s.
estudios comparativos entre distintas naciones.

pu
El número de envases y recetas: estos parámetros no contemplan variables como el tamaño
o la dosificación, otorgando el mismo valor a envases que pueden contener cantidades distintas
m
de principio activo. Además, no se pueden usar para comparar el consumo de diferentes

ca
principios activos entre sí, por las diferencias entre sus potencias.
El número de DDD consumidas es un parámetro mucho más adecuado para la medición y
descripción del consumo farmacéutico. Fue creado en un principio con el fin de realizar estudios
puntuales de consumo. Actualmente, se utiliza además con el objetivo de mantener un sistema de
información permanente a médicos prescriptores y gestores. El número de DDD comprende la
distinta aportación al consumo total de los tamaños y dosificaciones. Describe el consumo de manera
cualitativa. Al ser un valor adimensional, se puede usar para comparar consumos de diferentes
principios activos o subgrupos terapéuticos; incluso se puede usar para comparaciones
43 / 70
internacionales, puesto que los valores de la DDD son oficiales en todo el mundo, siendo esta una de
sus principales utilidades.
5.2. Relación dosis-efecto
Entre la dosis y el efecto de un fármaco se establecen dos tipos de relaciones: cualitativa o cuantal y
cuantitativa o gradual.
La primera, cualitativa o cuantal, denominada también de todo o nada, indica la frecuencia con
m
que una dosis de fármaco produce una respuesta en los individuos a los que se la administra. Solo se
o
pueden producir dos situaciones, que el individuo reaccione o que no reaccione.
.c
ac
En la segunda, cuantitativa o gradual, se administran dosis gradualmente más elevadas siempre
sobre el mismo individuo, y se valora la respuesta de este a cada una de ellas. La concentración
rm
mínima que produce un efecto se denomina dosis umbral; concentraciones menores a esa dosis no
producen ningún tipo de respuesta.

fo
Los resultados que se obtienen, tanto de una manera como de la otra, se representan en las
o
denominadas curvas dosis-efecto; son, en definitiva, la representación gráfica que expresa la

ur
relación entre la dosis administrada de un medicamento y la respuesta obtenida.

e
s.
pu
m
ca
Expresan asimismo el efecto biológico en función de la concentración de un fármaco. La
representación puede ser lineal o semilogarítmica. Las características más importantes de estas
curvas son:
44 / 70
Potencia: concentración de fármaco necesaria para obtener el efecto determinado. Cuanto
menor sea la concentración necesaria, más potente será el fármaco.
Pendiente: indica el nivel de variación de la dosis para modificar el grado de respuesta.
Cuanto mayor es la pendiente menor será la dosis necesaria para modificar la respuesta.
Efecto máximo: es el punto más elevado de la curva, e indica la máxima influencia que va a
tener el fármaco.
m
Entre la dosis y el efecto de un fármaco se establecen dos tipos de relaciones:
o
.c
Cualitativa o gradual.
ac
Cuantitativa o cuantal.
Cuantitativa o gradual.
rm
fo
Cualitativa o cuantal.
o
e ur
s.
pu
m
ca
45 / 70
Nomenclatura de los medicamentos
Conocer la nomenclatura de los fármacos resulta primordial para la búsqueda de información acerca
de los medicamentos, y encarna al vocabulario sobre el que se construye el lenguaje, no solo de la
química farmacéutica, sino también de la farmacología y, en general, de las ciencias farmacéuticas.
o m
.c
ac
De todos los nombres, los químicos sistemáticos, elaborados en función de las reglas de la IUPAC,
son los únicos que permiten identificar inequívocamente una sustancia. Sin embargo, la complejidad
rm
de los nombres químicos hace necesario el empleo de los nombres farmacológicos, que se
representan por la denominación común internacional (DCI).

fo
DCI
o
La denominación común internacional es una forma de identificar cada medicamento de forma

ur
específica y universal.
e
s.
Códigos de fabricante
pu
Los códigos de fabricante comprenden combinaciones de letras y números que emplean las
farmacéuticas durante la investigación de sustancias nuevas.

m
A lo largo de las etapas de investigación, se suele emplear una designación de código como
ca
referencia para quienes trabajan con él habitualmente, debido a que todavía no se conoce con
certeza la estructura química del compuesto, o bien se quiere proteger información, o simplemente
por comodidad.
Este código se forma combinando letras mayúsculas (iniciales del laboratorio o del grupo de
investigación que preparó el ensayo) y el número.
Denominaciones comunes
46 / 70
Las denominaciones comunes se emplean para nombrar principios activos aislados. La más usada es
la denominación común internacional (DCI) que, con frecuencia, es designada por las siglas INN.
Estos nombres también se conocen como “nombres genéricos”.
De acuerdo con la Organización Mundial de la Salud, una denominación extensamente empleada
adquiere la cualidad de DCI cuando, transcurrido un tiempo determinado, no hayan aparecido
objeciones de tipo legal a su uso común.
o m
.c
ac
rm
o fo
ur
Las DCI han de exponer el parentesco entre distintas sustancias que se incluyen dentro del mismo
grupo farmacológico. Para ello, desde la OMS se han establecido una gama de sufijos que son
e
específicos para cada grupo de sustancias que comparten una acción farmacológica similar.
s.
pu
La función fundamental del nombre genérico de una droga es la identificación inequívoca de la
sustancia a través de una designación más fácil que el nombre químico.

m
Nombre registrado, patentado o comercial

ca
Cuando un principio activo determinado ha pasado por las sucesivas etapas de investigación y
desarrollo y tiene altas posibilidades de ser empleado en medicina, la empresa productora le asigna
un nombre comercial. Este es el nombre que emplea el fabricante para comercializar el
medicamento, estando protegido por los derechos que le corresponden a las marcas registradas, ya
que es posesión legal de su propietario.
Este nombre identifica más a un medicamento que a un principio activo. Es por este motivo que
muchas medicinas que poseen el mismo principio activo pueden tener diferentes nombres
47 / 70
comerciales.
Comenzar Actividad
Relaciona los elementos de la columna derecha con la columna izquierda.
m
Nombre comercial. 1 Neobrufen.
o
.c
Denominación común 2 Ibuprofeno.
internacional.
ac
rm
Las denominaciones comunes se emplean para nombrar principios activos
aislados. La más común es la denominación común internacional (DCI). Estos
fo
nombres también se conocen como “nombres genéricos”. El nombre comercial es
empleado por el fabricante para comercializar el medicamento, estando
o
protegido por los derechos que le corresponden a las marcas registradas.

e ur
s.
pu
m
ca
48 / 70
Reacciones adversas de los fármacos
Una reacción adversa es una reacción nociva, indeseable, que se presenta con las dosis
normalmente utilizadas. Además de esta definición, se contemplan otras para ver las diferencias de
matices que existen entre ellas.
El efecto secundario surge como consecuencia de la acción que produce el fármaco, pero que no es
parte inherente de esta acción; es decir, puede producirse o no. Este ha de distinguirse del efecto
m
colateral, que sí forma parte de la acción farmacológica pero igualmente resulta indeseable.
o
Por otra parte, tenemos la reacción alérgica, en la que el fármaco o los metabolitos que produce
.c
adquieren carácter antigénico y se desencadena una reacción antígeno-anticuerpo que conlleva a
ac
una hipersensibilidad.
rm
En último lugar se encuentra la reacción idiosincrásica, que se caracteriza por una respuesta
anormal de un paciente frente al fármaco.

fo
Reacción adversa
o
Reacción nociva, indeseable, que se presenta con las dosis normalmente utilizadas.
ur
Efecto secundario
e
Consecuencia de la acción que produce el fármaco que no es parte inherente de esta acción.
s.
Efecto colateral
pu
Consecuencia que sí forma parte de la acción farmacológica pero igualmente resulta indeseable.
Reacción alérgica
m
El fármaco o los metabolitos que produce adquieren carácter antigénico y se desencadena una
ca
reacción antígeno-anticuerpo que conlleva a una hipersensibilidad.
Reacción idiosincrática
Respuesta anormal de un paciente frente al fármaco.
Las principales recomendaciones establecidas para prevenir el desarrollo de reacciones adversas a
medicamentos se describen a continuación:
Evitar automedicarse.
Seguir las pautas fijadas por el médico.
49 / 70
Comprobar la fecha de caducidad de los medicamentos.
Conservar los fármacos bien ordenados para su correcta identificación.
Evitar compartir los medicamentos con otras personas.
Hacer un adecuado uso de la receta médica.
Comentar los hábitos nutricionales al médico o farmacéutico.
Evitar fumar o tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
o m
.c
ac
rm
o fo
La aparición de una reacción adversa puede darse nada más administrar el medicamento, durante
ur
el tratamiento o incluso a largo plazo, una vez suspendido el tratamiento, lo cual en ocasiones hace
difícil su detección y diagnóstico. Las reacciones adversas a medicamentos (RAM) se clasifican en

e
s.
seis categorías: de tipo A, B, C, D, E y F, de acuerdo con la inicial de una palabra en inglés que
define cada reacción. Así pues, las RAM pueden ser de tipo:
pu
· A (augmented/aumentada): reacciones relacionadas con la dosis. Es una respuesta excesiva a una

m
propiedad conocida del fármaco.

· B (bizarre/rara): reacciones adversas no relacionadas con la dosis.
ca
· C (chronic/crónica): reacciones crónicas, por administración prolongada. Aparece

farmacodependencia, supresión de la fisiología normal, síntomas de rebote, etcétera.
· D (delayed/tardía): reacciones adversas diferidas; por ejemplo, el caso de la talidomida, cuyo efecto
se observó al tiempo en los recién nacidos afectados por focomelia.
· E (end of treatment/fin del tratamiento): se dan por final de tratamiento.
· F (foreign/ajena): reacciones adversas por agentes ajenos al principio activo.
50 / 70
o m
.c
ac
rm
Por otra parte, la toxicidad es una medida que se usa para medir el grado tóxico o venenoso de
algunos elementos. Se puede referir al efecto de una sustancia sobre el organismo completo de una
fo
persona, de una bacteria, de una planta, o de una subestructura, a lo que se llama citotoxicidad.
o
ur
La finalidad de los estudios de toxicidad es la evaluación del peligro en potencia sobre la salud
humana de distintos agentes químicos cuando es objeto de exposiciones crónicas o agudas.

e
s.
· La toxicidad aguda se refiere a los efectos de una o varias dosis de un fármaco que se ha
pu
administrado en 24 horas, cuyos efectos pueden aparecer en pocas horas o días.
· La toxicidad crónica señala los efectos que se producen en una exposición prolongada a un
m
fármaco, de semanas a meses.

ca
La intoxicación farmacológica, también conocida como enfermedad iatrogénica, hace referencia a un
cuadro clínico que lleva asociados una serie de efectos no deseados, debidos a la ingestión de
medicamentos.
Cada sustancia tiene un grado distinto de toxicidad a igualdad de dosis. La dosis letal es la cantidad
de sustancia que, administrada a un adulto de 70 kilogramos de peso, produce la muerte. Pero no es
la toxicidad intrínseca de la sustancia lo que más interesa: el peligro o riesgo asociado a su uso, la
posibilidad de que produzca efectos dañinos gracias a sus propiedades específicas, de sus
51 / 70
circunstancias o de su grado de exposición es lo que verdaderamente importa.
Ante un caso de intoxicación, se deben conocer cuatro factores determinantes, que ayudarán a
establecer el tratamiento a seguir:
a) Agente causal: cuál es la causa o motivo de la intoxicación.
b) Cantidad: cuánta sustancia ha estado en contacto con el individuo intoxicado.
c) Tiempo de exposición: es muy importante detectar lo antes posible una intoxicación y
reaccionar lo más rápidamente posible, ya que la efectividad del tratamiento dependerá en gran
m
medida de la velocidad de reacción.
o
d) Vía de entrada del tóxico: dependiendo de la vía de entrada, el protocolo de actuación será
.c
distinto.
ac
A continuación, se explica más detenidamente cada tipo de reacción adversa.
Reacciones de tipo A
rm
Son resultado de un aumento en la acción farmacológica del medicamento cuando se administra la
fo
dosis terapéutica habitual. Normalmente son reacciones dosis-dependientes. Los ejemplos incluyen
o
presión arterial baja con antihipertensivos e hipoglucemia con insulina, entre otros.
ur
Las reacciones de tipo A también incluyen aquellas que no están directamente relacionadas con la
e
acción farmacológica deseada del fármaco (por ejemplo, boca seca, que se asocia con los
s.
antidepresivos tricíclicos, sobreinfecciones por microbacterias en pacientes de artritis reumatoide

pu
controlados por infliximab).

m
Reacciones de tipo B
ca
Son reacciones que no se esperan de las conocidas acciones farmacológicas del fármaco. Como
ejemplos se pueden mencionar la anafilaxia con penicilina y las erupciones cutáneas con
antibióticos, entre otros.
52 / 70
m
Los pacientes pueden comentarle al médico/a y al farmacéutico/a los síntomas que han
o
experimentado desde que utilizaron un nuevo medicamento. Sin embargo, como algunas reacciones
.c
adversas pueden no ser evidentes para el paciente, tendrá que estar alerta ante la posible aparición
ac
de estas.
Otras informaciones que deben valorarse son:

rm
Mediciones clínicas anormales (por ejemplo, temperatura, pulso, presión arterial, glucemia o el
fo
peso corporal) durante el tratamiento farmacológico.
o
Resultados bioquímicos o analíticas anormales durante el tratamiento farmacológico. Por

ur
ejemplo, las concentraciones plasmáticas del fármaco o la biopsia hepática en la hepatitis
inducida por medicamentos.

e
Si se instaura una nueva terapia farmacológica para tratar los síntomas de la RAM.
s.
pu
Reacciones de tipo C
Se relacionan con el tratamiento prolongado de un fármaco. Generalmente, cursan reacciones de

m
dependencia o de taquifilaxia (disminución de la respuesta ante un fármaco tras la administración de

ca
varias dosis, es como desarrollar cierta tolerancia) y son previsibles:
Reacciones de dependencia: se crea una conducta condicionada que lleva a utilizar el fármaco
para obtener un efecto positivo y así evitar el síndrome de abstinencia.
Taquifilaxia: supone la necesidad de incrementar la dosis para alcanzar el mismo efecto.
Reacciones de tipo D
Se desarrollan en el inicio del tratamiento, aunque aparecen de manifiesto a largo plazo. Son
53 / 70
ejemplos de este tipo de reacciones:
Carcinogénesis: capacidad de producir cáncer. Se puede basar en modificaciones genéticas o
inmunológicas.
Teratogénesis: capacidad de atravesar la barrera placentaria y actuar sobre el feto.
Reacciones de tipo E
m
Se producen cuando cesa un tratamiento; es decir, el síntoma que ha sido objeto de tratamiento
aparece de nuevo y aún más acentuado una vez finalizado el tratamiento.
o
.c
ac
Indica las afirmaciones correctas respecto a las reacciones adversas:
Las reacciones de tipo C se relacionan con el tratamiento prolongado con un fármaco.

rm
Las reacciones de tipo D (“end-use”; efecto rebote) se desarrollan en el inicio del
fo
tratamiento, aunque aparecen de manifiesto a largo plazo.
o
Son ejemplos de reacciones tipo A las reacciones cutáneas con antibióticos y la anafilaxia
ur
con penicilina.
e
La toxicidad aguda se refiere a los efectos de una o varias dosis de un fármaco que se han
s.
administrado en 24 horas, cuyos efectos pueden aparecer en pocas horas o días.

pu
m
ca
54 / 70
Interacciones medicamentosas
El efecto que producen los fármacos está sujeto a numerosas variables, lo que trae como
consecuencia que resulte difícil predecir cuál va a ser la respuesta a un determinado tratamiento.
Sucede frecuentemente que la administración de una misma dosis de un fármaco a pacientes muy
similares y que padecen la misma enfermedad, genera en estos efectos muy distintos. En un
mismo paciente, el cambio de alguna circunstancia en su entorno puede suponer también la
m
aparición de efectos farmacológicos diferentes. La utilización de las pautas terapéuticas
o
estandarizadas siempre es conveniente. Las diferencias que aparecen entre los resultados obligan a
.c
individualizar de manera más cuidadosa aún los tratamientos para cada paciente, en función de los
ac
cambios que se produzcan en su estado.
rm
Eliminar los factores que alteran la respuesta de los individuos a los fármacos es siempre deseable.
De esta manera, se puede predecir con bastante fiabilidad la eficacia de los tratamientos y disminuir
fo
la posibilidad de que aparezcan complicaciones, como reacciones adversas o toxicidad. Algunos de
estos factores que alteran la respuesta no se pueden eliminar debido a que dependen de las
o
características del paciente o de aspectos inmodificables relacionados con la evolución de la

ur
enfermedad. Sin embargo, otros sí podrán ser eliminados o, cuanto menos, se podrá conseguir
e
reducir la influencia que puedan tener sobre la respuesta a los fármacos.

s.
Las interacciones farmacológicas se producen cuando hay un medicamento cuya actividad o

pu
efecto se ve alterado por la presencia o por la acción de otro. En las interacciones hay un "fármaco
objeto" que modifica su acción por la de otro, que es el "fármaco precipitante". También puede
m
ocurrir que ambos fármacos sean precipitantes y objetos al mismo tiempo.

ca
55 / 70
En algunas ocasiones se pueden evitar, en otras no; pero por lo menos el conocerlas, el saber cómo
pueden influir en el curso del tratamiento y el estar preparados para tratar las complicaciones que
pueden producir, contribuye a conseguir una mayor eficacia del tratamiento y a evitar los riesgos
que estas medicinas en su interacción suponen.
Se pueden diferenciar entre:
m
Interacciones farmacodinámicas
o
.c
Son aquellas que se producen debido a la influencia de un fármaco sobre el efecto de otro
en los receptores y órganos en los que actúa. Se trata de interacciones previsibles ya que
ac
se relacionan con los principales efectos de los medicamentos, terapéuticos y adversos.
Suelen ser comunes dentro de un grupo terapéutico, en los fármacos con un perfil tóxico
similar y en aquellos con estructura química parecida.
rm
Interacciones farmacocinéticas
fo
Son aquellas que se producen debido a la influencia de un fármaco sobre el ciclo de
actuación de otro en el organismo, incluyendo alternaciones en la absorción, distribución,
o
metabolización y excreción. Los fármacos que son objeto de interacción y son susceptibles
de resultar en fracaso terapéutico o toxicidad, pueden suponer un riesgo vital para el
ur
paciente y constituyen los casos de interacciones graves.

e
s.
Todo esto ocurre porque a menudo se asocian fármacos para obtener la actividad terapéutica
deseada, evitando o minimizando los efectos adversos.

pu
m
Indica las afirmaciones correctas respecto a las interacciones de los

medicamentos:
ca
Las interacciones farmacodinámicas se producen a causa de la influencia que presenta un

fármaco sobre el efecto de otro en los receptores u órganos diana.
Las interacciones farmacocinéticas se producen a causa de la influencia que presenta un

fármaco sobre el efecto de otro en los receptores u órganos diana.
Las interacciones farmacocinéticas incluyen alteraciones en las etapas de absorción,

distribución, metabolismo y excreción.
Las interacciones farmacocinéticas son previsibles ya que se relacionan con los
56 / 70
principales efectos de los medicamentos.
La interacción conlleva una posible alteración del efecto previsible que provoca un fármaco cuando
se administra solo.
Hay fármacos que producen dicha interacción y fármacos que son objeto de la misma. Los que
tienen mayor probabilidad de producir interacciones, presentan unas características comunes:
m
Actúan sobre el tracto gastrointestinal o alteran la motilidad intestinal.
o
Cuentan con una alta afinidad por las proteínas plasmáticas y pueden desplazar a otros
.c
fármacos.
ac
Modifican el metabolismo hepático estimulándolo o inhibiéndolo.
rm
Los fármacos con un estrecho margen terapéutico son los más susceptibles de sufrir una
interacción medicamentosa, por lo que conviene tenerlos bajo sospecha siempre que se vayan a
fo
utilizar.
Estos fármacos con estrecho margen terapéutico son aquellos cuyas dosis terapéuticas están muy
o
próximas a dosis tóxicas o bien a dosis ineficaces; aquellos en que ligeros cambios en su
ur
concentración plasmática dan lugar a variaciones importantes de sus efectos farmacológicos, o

aquellos que tienen alta afinidad por las proteínas plasmáticas, y los que utilizan vías de
e
metabolización o de eliminación que pueden ser modificadas repetidamente por otros fármacos.
s.
El aumento de la frecuencia de utilización de los tratamientos combinados se debe a diversas
causas, entre las cuales se encuentra el aumento de la esperanza de vida, que está llevando a un
pu
incremento de pacientes de edad avanzada, con patologías concomitantes, lo que hace que se
precisen tratamientos farmacológicos complejos basados en la utilización de diversos fármacos.

m
ca
Existen distintas formas de clasificar las interacciones, atendiendo al criterio que se utilice para ello.
Los utilizados más habitualmente son:
Sentido de la acción
Según el sentido de la acción, una interacción puede ser de una de estos dos tipos:
Sinérgica: se produce cuando la interacción lleva un incremento mayor o igual a la suma
individual de los efectos de los fármacos. A su vez, esta pude ser de dos tipos:
57 / 70
Sumación: se produce cuando los fármacos poseen el mismo mecanismo de acción;
es decir, si un fármaco produce un efecto de magnitud 2 y el otro de 3, la magnitud
final del efecto será de 5. Se usa en asociaciones de antibióticos.
Potenciación: se produce cuando los fármacos producen el mismo efecto pero por
mecanismos de acción diferentes; es decir, si un fármaco produce un efecto de
magnitud 2 y el otro de 3, la magnitud final del efecto será de 6. El paciente puede
caer en una situación de sobredosis, aumentando el riesgo de padecer efectos tóxicos
m
de uno o de los dos fármacos que intervienen en la interacción.
o
Antagónica: se produce cuando la interacción lleva a una disminución del efecto de los
.c
fármacos. Puede conducir al paciente a una situación de infradosificación, no llegando a
ac
alcanzar el efecto deseado uno o los dos fármacos implicados en la interacción.
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
Consecuencias de la interacción
Según las consecuencias que produzcan, las interacciones pueden ser:
Benéficas: cuando la interacción potencia los efectos de un fármaco, dando lugar a una mayor
eficacia de acción, al asociarse a otro fármaco que produce los mismos efectos pero por distinto
mecanismo de acción. Esto permite disminuir las dosis de fármacos administrados y así reducir
la incidencia de efectos secundarios.
58 / 70
Banales: cuando la interacción no conlleva un efecto con importancia clínica.
Perjudiciales: cuando la interacción implica un efecto negativo o perjudicial, al anular el
efecto farmacológico de alguno de los fármacos, al producir un efecto tóxico o al empeorar un
efecto adverso.
o m
.c
ac
Repercusión clínica de la interacción rm
Según su repercusión clínica, pueden ser interacciones:
o fo
Muy graves: conllevan un peligro para la vida del paciente y, por tanto, se deben evitar no
ur
administrando conjuntamente medicamentos que puedan producirlas.
Graves: implican algo menos de peligro que las anteriores, pero aún son peligrosas para el
e
s.
paciente. Son interacciones muy documentadas y controladas.
Leves: tienen una significancia clínica moderada, que necesita más estudios que las soporten.
pu
Sin trascendencia: son interacciones cuyos efectos sobre la salud del paciente son muy leves,
y la probabilidad de que ocurran es muy baja.

m
ca
Frecuencia de aparición
Según la frecuencia de aparición de las interacciones, estas pueden ser:
Muy frecuentes
Aquellas que se dan de 1 a 10 veces de cada 100 casos.
59 / 70
Frecuentes
Las que aparecen desde 1 de cada 1.000 hasta 1 de cada 10.000 casos.
De baja frecuencia
Aparecen desde 1 de cada 10.000 a 1 de cada 100.000 casos.
Raras
m
Aquellas que se dan en menos de 1 de cada 1.000.000 casos.
o
.c
Conocimiento de la interacción
ac
Según el conocimiento que se tenga sobre ellas, las interacciones son:
rm
fo
Interacciones desconocidas
o
Son las que tienen menor probabilidad de conocerse al ser menos frecuentes la mayoría.
ur
Interacciones conocidas
e
s.
Son las más numerosas, pero la mayor parte de las veces pasan desapercibidas.
pu
m
Naturaleza de la interacción
ca
Según su naturaleza, las interacciones pueden pertenecer a la tipología de:
Farmacodinámicas: son aquellas cuya interacción se produce sobre el mecanismo de acción
de un fármaco.
Biofarmacéuticas: son las que interfieren en la integridad, liberación y solubilidad de la
forma farmacéutica del medicamento sujeto de la interferencia.
Farmacocinéticas: aquellas que interfieren en la absorción, distribución, metabolismo o
eliminación de un fármaco. Los diferentes tipos de interacciones farmacocinéticas se clasifican
60 / 70
según el tipo de proceso al que modifican:
Interacciones a nivel de la absorción. Pueden tener dos tipos de consecuencias:
Modificación de la cantidad del fármaco que se absorbe: puede aumentar la
cantidad de fármaco que se absorbe, lo que equivaldría a un incremento de la
dosis administrada, o bien puede reducirla, lo que equivaldría a una disminución
de dicha dosis.
Modificación de la velocidad de absorción: si esta disminuye, se retrasa la
m
aparición del efecto, porque el fármaco se va liberando más lentamente. Puede
o
ocurrir que, al ser menores las concentraciones de fármaco que llegan a la
.c
sangre, este sea metabolizado y eliminado tan rápidamente que no llegue a
ac
producir un efecto farmacológico. Todo el medicamento absorbido se irá
eliminando, y así, aunque puedan aumentar algo las concentraciones

rm
plasmáticas, nunca llegarán a ser lo suficientemente elevadas como para
alcanzar el nivel de eficacia.

o fo
Interacciones a nivel de la distribución

ur
El principal mecanismo de interacción se da por el desplazamiento de
fármacos a nivel de proteínas plasmáticas. El medicamento que llega

e
s.
primero se acopla con las proteínas plasmáticas, quedando un mayor
porcentaje de este libre disuelto en el plasma.

pu
Conlleva un aumento de la concentración en sangre, de su distribución y

m
de la eliminación de fármacos. Su consecuencia inmediata es el aumento
de su efecto farmacológico, aunque el organismo cuenta con mecanismos

ca
para contrarrestar estas situaciones, por lo que tiene poca importancia
clínica. Solo es importante cuando el margen terapéutico es muy estrecho
o bien cuando la vía de eliminación está afectada.
Interacciones a nivel del metabolismo: las interacciones en este nivel tienen
lugar fundamentalmente en los sistemas enzimáticos localizados en el hígado, que es
el órgano más importante en la transformación química de los fármacos. Los dos
tipos más frecuentes de interacción metabólica son las de inducción e inhibición
enzimática.
61 / 70
Inducción enzimática: hace disminuir la vida media de uno de los
fármacos en la sangre. Se reduce, pues, la concentración plasmática y la
vida media de eliminación del fármaco interferido, con lo que la duración
del efecto y su intensidad serán menores de lo esperado. Por otro lado, la
producción de metabolitos será más rápida, lo que puede llevar a la
saturación del sistema encargado de su eliminación, acumulándose en
plasma, hecho que puede llegar a ocasionar concentraciones tóxicas.
m
Inhibición enzimática: hace aumentar la vida media de uno de los
o
fármacos en la sangre. Se produce un incremento del efecto del fármaco
.c
inhibido, con un alargamiento de la duración del efecto y, muchas veces,
ac
un incremento de su toxicidad. Si se mantienen las dosis y frecuencias
habituales, se puede producir un aumento de la concentración plasmática

rm
paulatinamente hasta sobrepasar la concentración mínima tóxica. No es
infrecuente que un sujeto esté tomando dos fármacos que sean inductores
fo
enzimáticos, inhibidores o uno inductor y otro inhibidor, lo cual complica
o
mucho más el control de la medicación del individuo, así como la

ur
posibilidad de evitar las posibles reacciones adversas.
Interacciones a nivel de excreción: las interacciones a nivel de excreción tienen

e
s.
lugar fundamentalmente en el riñón, ya que es el órgano que ostenta un papel
fundamental en la eliminación de los fármacos y sus metabolitos.

pu
A nivel de secreción pasiva: la modificación del pH de la orina por parte de un

m
fármaco puede afectar a la eliminación de otro, facilitando o reduciendo la
reabsorción tubular.
ca
A nivel de secreción activa: hay competencia por el sistema transportador, por lo
que se produce la filtración de uno de los fármacos, disminuyendo así su
aclaramiento renal y prolongando su vida media. Como es lógico, muchas veces estas
clasificaciones se entremezclan. Por este motivo, hay que tener todos los factores en
cuenta a la hora de valorar las posibles interacciones entre medicamentos.
62 / 70
Sobredosificación medicamentosa
Una sobredosis es una dosis excesiva de un medicamento o droga. La administración de cualquier
fármaco en una dosis superior a lo normal puede derivar en efectos graves como la intoxicación,
pérdidas de conciencia, colapso del sistema nervioso o incluso la muerte.
Las principales causas de la sobredosificación medicamentosa son la negligencia en la prescripción,
la automedicación y la interacción entre distintas sustancias. De acuerdo con la CIE-10, se deben
m
tratar con prudencia los siguientes medicamentos:
o
.c
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
63 / 70
mo
.c
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
64 / 70
Para reducir la cantidad de tóxico se pueden usar dos tipos de tratamiento:
1. Expulsión del tóxico mediante un tratamiento evacuante:
El primer paso consiste en evitar la absorción del fármaco. Según la vía por la que se haya
introducido el tóxico, el tratamiento evacuante será distinto:
Vía oral
m
Lavado gástrico y administración de eméticos para provocar el vómito, y de purgantes que
o
eviten la absorción del tóxico en estómago e intestino. Se puede forzar la emesis siempre que
.c
el paciente esté consciente y el tóxico no sea cáustico. Si lo fuera, el paso de nuevo por las vías
ac
digestivas y respiratorias podría causar daños sobre estas.
Vía respiratoria
rm
fo
Respiración artificial.
o
Vía tópica
ur
Lavado de piel o mucosas.

e
s.
pu
A continuación, el fármaco absorbido se trata de eliminar por la orina. Se favorece la alcalinización o
acidificación de manera que el tóxico se excrete más fácilmente.

m
ca
65 / 70
o m
.c
ac
2. Utilización de antídotos:
rm
Son sustancias químicas de origen animal, vegetal, mineral o sintético que anulan los efectos de los
tóxicos sobre el organismo. Pueden actuar por distintos mecanismos:

o fo
Destrucción del tóxico.

ur
Bloqueo del tóxico por adsorción con partículas.
Transformación del tóxico en productos menos activos.

e
s.
Formación de complejos químicos inactivos.

pu
Los antídotos pueden ser:

m
ca
Químicos
Actúan por mecanismos de quelación (EDTA), adsorción (carbón activo), neutralización
(ácidos y bases), precipitación (agua albuminosa, elaborada con claras de huevo), oxidación
(permanganato potásico), reducción o inactivación.
Fisiológicos
Como la histamina y la adrenalina.
66 / 70
Farmacológicos
Son tanto antagonistas competitivos como parciales de los tóxicos.
Biológicos
Se utilizan las denominadas antitoxinas para el tratamiento de las intoxicaciones.
o m
.c
ac
rm
o fo
e ur
s.
pu
m
ca
67 / 70
Recuerda
La farmacología es la ciencia que se encarga del estudio de los fármacos en los organismos.
Implica el estudio de las propiedades fisicoquímicas, fuentes, efectos biológicos y usos
terapéuticos de los medicamentos.
Las siglas LADME representan el proceso de liberación, absorción, distribución, metabolismo,
excreción y respuesta de medicamentos en el organismo.
m
Los fármacos inespecíficos no presentan relación entre su estructura química y su actividad
farmacológica, sino que ejercen el efecto por medios físicos y químicos. Además, se
o
.c
administran en dosis altas para conseguir el efecto; mientras que los fármacos específicos se
administran en dosis bajas ya que existe una estrecha relación entre la estructura química y su
ac
actividad farmacológica.
rm
La posología es la parte de la farmacología que se encarga del estudio de las dosis en que
deben administrarse los medicamentos.

fo
Una dosis es la cantidad de medicamento que consume un paciente en cada toma. La mayoría
de medicamentos hacen referencia a la cantidad de principio activo que se administra, por

o
ur
unidad de volumen o de peso, en función del tipo de presentación.
La DDD es la dosis diaria media del consumo de un fármaco en su indicación principal, que se
e
expresa en forma de peso de principio activo.

s.
La denominación común internacional es una forma de identificar cada medicamento de forma

pu
específica y universal.
Una reacción adversa es una respuesta nociva, indeseable, que se presenta con las dosis
m
normalmente utilizadas; existen seis tipos de estas reacciones, denominadas de la letra A a la

ca
F.
Las interacciones farmacológicas se producen cuando hay un medicamento (objeto) cuya
actividad o efecto se ve alterado por la presencia o por la acción de otro (precipitante).
También puede ocurrir que ambos fármacos sean precipitantes y objetos al mismo tiempo.
Una sobredosis es una dosis excesiva de un medicamento o droga. La administración de
cualquier fármaco en una dosis superior a lo normal puede derivar en efectos graves como la
intoxicación, pérdidas de conciencia, colapso del sistema nervioso o incluso la muerte.
68 / 70
Autoevaluación
Completa el espacio en blanco del siguiente enunciado: "Los fármacos

son aquellos que tienen afinidad por un determinado receptor y actividad
intrínseca máxima, por lo que reproducen los efectos del receptor al que se
unen".
Antagonistas.
o m
Agonistas.
.c
ac
Agonistas parciales.
rm
¿Qué nombre recibe el procedimiento en el que un fármaco, una vez disuelto y
fo
en su estado ionizado, llega a las membranas donde es absorbido?
o
ur
Disgregación.
e
s.
Disolución.
pu
Difusión.
m
ca
Indica si es verdadero o falso el siguiente enunciado: “Una vez liberado el

fármaco, comienza a ejercer su acción tras un proceso inicial de absorción.
Todos los medicamentos sufren un primer paso de absorción, excepto los
administrados por vía intravenosa o aquellos que se absorben desde los lugares
de administración pasando directamente a la sangre".
Verdadero.
69 / 70
Falso.
¿Qué nombre reciben los efectos sin importancia clínica que produce un
medicamento al ser administrado?
Efectos terapéuticos.
m
Efectos triviales.
o
.c
ac
Efectos adversos.
rm
¿Qué nombre recibe la vía a través de la cual los medicamentos se introducen en
el organismo directamente a través de la piel o de las membranas mucosas,
fo
empleando una inyección?
o
ur
Parenteral.
e
s.
Tópica.
pu
Oral.
m
ca
70 / 70

Introducción A La Farmacología

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[AFO018534] SANP037PO FARMACOLOGÍA BÁSICA

[MOD016725] SANP037PO FARMACOLOGÍA BÁSICA

químicas, fuentes, efectos biológicos y usos terapéuticos de los medicamentos.

odontología, la enfermería y la medicina veterinaria. Se trata de una ciencia multidisciplinar que se

Describir la farmacología en base a los conceptos básicos de la misma.

Definir los fármacos y sus mecanismos de acción.

Conocer la biofarmacia, así como la farmacocinética básica (proceso LADME).

Caracterizar las formas alternativas de administración de medicamentos.

Estudiar la nomenclatura de los medicamentos.

Aprender lo relativo a la sobredosificación medicamentosa.

El fármaco en sí mismo considerado

Comprende las disciplinas de la farmacoquímica, farmacotecnia, farmacognosia, la galénica y

El fármaco en su interacción con los seres vivos

Comprende las disciplinas de la farmacometría, la farmacocinética, la farmacodinamia, la

El fármaco en sus aplicaciones terapéuticas y consecuencias

Comprende la farmacología clínica y la terapéutica, así como los fármacos tóxicos; la

Un fármaco es una sustancia química purificada que se emplea en la prevención, el diagnóstico, la

buscando producir efectos paliativos o benéficos sobre los pacientes.

elaboración de medicamentos, ya sea de forma directa o indirecta. Se denomina "principio activo" a

la sustancia responsable de la acción farmacológica de dicha droga.

Estudia el origen, propiedades fisicoquímicas, la farmacocinética, farmacodinamia, efectos

y vías de administración, la farmacocinética, la farmacodinamia, los procedimientos, los tipos de

tratamientos, las dosis y las formas de receta.

El incumplimiento terapéutico es la principal causa de fracaso para conseguir los objetivos

La relación del paciente con el profesional.

El entorno del paciente.

La enfermedad; la cronicidad favorece el incumplimiento.

La terapéutica; un plan terapéutico lo menos complejo posible propicia el cumplimiento.

Asimismo, se disponen de métodos que permiten valorar el incumplimiento terapéutico, de forma

Arrastra las palabras de la columna derecha a la columna izquierda.

Es una sustancia química purificada que se emplea en la prevención, el diagnóstico, la mitigación y

prima de origen biológico que se emplea para la elaboración de medicamentos,

responsable de la acción farmacológica de dicha droga.

Fármacos y mecanismos de acción

de fármacos: los inespecíficos y los específicos.

- Los fármacos inespecíficos no presentan relación entre su estructura química y su actividad

estrecha relación entre la estructura química y su actividad farmacológica. Ejercen su efecto al

iónicos o receptores. Los receptores son zonas macromoleculares, generalmente de naturaleza

al receptor deben existir tres parámetros:

Se debe producir un reconocimiento entre el fármaco y el receptor, despreciando otras

una molécula específica y rechazar aquellas que no lo son.

Eficacia o actividad intrínseca

Capacidad que tiene el fármaco de provocar un cambio bioquímico o fisiológico. La eficacia

se demuestra tras la realización de un tratamiento en ensayos clínicos o a nivel de

al grado de funcionamiento de un tratamiento en la práctica, tras la comercialización del

fármaco y su receptor en la superficie celular determinan la acción farmacológica. Una vez se ha

(actividad intrínseca). La afinidad de un fármaco y la actividad intrínseca vienen determinadas por

manera, pudiéndose distinguir entre fármacos:

por lo que reproducen los efectos del receptor al que se unen.

función de con quién se combinen pueden actuar de una forma u otra.

El efecto de los fármacos inespecíficos depende de las propiedades fisicoquímicas del

Ejemplos de fármacos de este tipo son los oxidantes y los reductores.

Biofarmacia y farmacocinética básica: proceso de liberación,

predecir cómo se mueve un medicamento por el organismo.

El primer fenómeno que ocurre cuando se administra un medicamento, es su liberación. Consiste en

que se encuentre el fármaco, así como de la vía de administración.

La liberación es un proceso realmente importante. Quizás no tanto como la absorción o la

desarrolla en tres fases:

modulan la velocidad del proceso de disgregación.

La disolución condiciona esta ionización. Por tanto, se deben de conocer la solubilidad y la

cumplimiento del tratamiento. Existen varios tipos de sistemas de liberación modificada:

por ejemplo, las bombas osmóticas, denominadas sistemas OROS. Están