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Farmacocinetica de Embarazo y Lactante
Farmacocinetica de Embarazo y Lactante
2021
INTRODUCCIÓN
• actualmente las poblaciones especiales es uno de los grupos de población con mayor crecimiento del
mundo entre ancianos ,mujeres embarazadas , niños y pacientes con otras patologías .
• Actualmente son los mas vulnerables, Sobre estos temas en particular sobre los procesos farmacocinéticas por
el uso de fármacos y como pueden ser utilizados estos fármacos en esta población.
FARMACOCINÉTICA EN GRUPOS
POBLACIONALES ESPECIALES
Farmacocinética en el embarazo y lactancia
Farmacocinética en el anciano en
en Insuficiencia renal y hepática Farmacocinetica en el niño en
Insuficiencia renal y hepática
Insuficiencia renal y hepática
FARMACOCINÉTICA EN GRUPOS POBLACIONALES EMBARAZO
Y LACTANCIA EN INSUFICIENCIA RENAL Y HEPÁTICA
•Absorción oral:
↓ Motilidad gastrointestinal.
↓ Secreción CIH: ↑ pH.
↓ Velocidad vaciado gástrico.
• Absorción pulmonar:
↑ Flujo sanguíneo pulmonar:Hiperventilación.
• Distribución:
↑ Volumen plasmático.
↓ Proteínas.
• Eliminación:
- Metabolismo: No aumento de metabolismo de primer paso.
↑ Progesterona: inductor enzimático.
↑ Glucocorticoides
• Excreción:
↑ ritmo filtración glomerular.
↑ flujo sanguíneo renal.
IMPORTANTE Cuando a la madre se le administran fármacos por vía intravenosa, la concentración en el
plasma fetal se incrementa debido a que se establece un gradiente materno-fetal con
tendencia al equilibrio, momento que coincide con el pico de la concentración fetal.
Conforme el fármaco se depura del plasma materno, el gradiente de difusión se revierte y la
concentración fetal declina. Así, los niveles fetales de un fármaco dependen no sólo de la
transferencia placentaria sino también de la velocidad de eliminación materna del fármaco.
medto Si la velocidad de transferencia placentaria es más lenta con relación a la velocidad en la que
el fármaco se elimina de la madre, entonces las concentraciones del fármaco no alcanzarán
niveles altos en el feto
La velocidad y extensión de la distribución del fármaco al feto puede modificarse por la vía
de administración a la madre, siendo menor la exposición con la vía intramuscular en
relación a la vía intravenosa. Cuando los fármacos se administran repetidamente a la
madre, la concentración del medicamento alcanza un estado estable tanto en la madre
como en el feto. De aquí que bajo condiciones de estado estable o estacionario, además de
la permeabilidad placentaria y la eliminación materna de fármacos, sea importante
considerar la unión a proteínas y la eliminación fetal del fármaco.
El feto es un sitio de localización o fijación, metabolismo y excreción seleccionado. Además
de un sitio para la acción de una sustancia química, puede constituir un depósito. Se debe
considerar la posibilidad de que el fármaco y sus metabolitos se excreten por el riñón fetal
y, por tanto, recirculen del feto a la orina y de ésta al líquido amniótico, a la vía
gastrointestinal o piel fetal (el feto humano produce 15 a 20mL/h de orina y deglute 5 a 7
mL/h de líquido amniótico). En consecuencia, el líquido amniótico puede funcionar como
un reservorio, especialmente para metabolitos polares.15 Para fármacos liposolubles la
velocidad de eliminación del fármaco está determinada por las características de
eliminación materna, lo cual sugiere que la depuración placentaria es la vía predominante
de eliminación fetal de fármacos liposolubles.
Por fármacos
Insuficiencia hepática
INSUFICIENCIA RENAL
Los cambios funcionales del Riñón asociados al embarazo esencialmente son:
Hiperfiltración Renal por aumento del FG un 40-60%, aumento del SRAA pero por
aumento de la síntesis de PGE2 y la amplia expansión de volumen, la Angiotensina II a
nivel renal y placentario no tiene acción vasoconstrictora.
La función tubular se caracteriza por: aumento de la reabsorción de Na+ a un ritmo de 20-
30 mEq/semana, discreta hiperkaliemia por el efecto antimineralocorticoide de la
progesterona. Discreto aumento de Ca++ por aumento de 1,25(0H)2D3, hipouricemia por
disminución de la reabsorción tubular, aminoaciduria, glucosuria y pH ligeramente alcalino
por hiperventilación.
3º.- El mecanismo patogénico de la PE (preeclampsia) es la HIPOXIA, secundaria a la
alteración de la transformación del endometrio vascular a endotelio como consecuencia de
mayor tasa de sFlT1 (soluble ¿fms-like-tyrosine kinase) por mayor expresión de AT1AA
(anticuerpos agonistas de AT1) y Endoglina que condiciona inhibición de los factores de
crecimiento vascular: VEGF (factor de crecimiento vascular) y PIGF (factor de crecimiento
placentario).
MODELOS FARMACOCINÉTICOS PARA LA UNIDAD MATERNO-FETAL
Todos los procesos de distribución y
Los fármacos una vez dentro del organismo tienden Cuando el fármaco después de ingresar eliminación siguen cinéticas de primer
a desplazarse entre los distintos compartimentos
corporales. El análisis del fenómeno inicia con el
en el organismo se distribuye en un orden. La eliminación materna es el
compartimento homogéneo y después
estudio de los cambios en la concentración del
se elimina siguiendo un proceso de
resultado tanto de la excreción del
fármaco en un compartimento en función del
tiempo, de acuerdo a la siguiente fórmula: primer orden, se considera un modelo fármaco como de la distribución al
abierto de un compartimento. feto y depende de la concentración
dC/dt= -kCn del fármaco en el compartimento
Cuando el sistema biológico está formado por un
compartimento central en el que el fármaco se materno. En el caso de la eliminación
En donde, dC/dt significa el cambio en la concentración
en relación al tiempo, y –kCn se refiere a que la absorbe y se elimina, y un compartimento periférico fetal la eliminación se deriva del
comunicado con el anterior en donde la distribución
disminución en la concentración de un fármaco es una
del fármaco es un proceso reversible entre dos proceso de biotransformación y de la
función de tipo exponencial. Cuando el exponente n es
igual a cero, la velocidad de cambio es independiente de compartimentos, entonces se trata de un modelo transferencia feto-materna La
abierto de dos compartimentos.
la concentración del fármaco: concentración fetal del fármaco será
dC/dt= -k En la unidad materno-fetal, un fármaco administrado a la menor que la de la madre sólo si:
madre se transfiere de la placenta al feto vía la vena 1. La velocidad de eliminación
umbilical y regresa del feto a la placenta vía las arterias
El proceso es de orden cero y es lo que materna es mayor que la velocidad
umbilicales. El modelo más simple para este
ocurre en los fenómenos saturables. fenómeno es el de dos compartimentos representados de transferencia materno-fetal.
Cuando el valor del exponente es 1, el por la madre y el feto con distribución bidireccional 2. 2. La velocidad de transferencia
proceso es de primer orden y la velocidad entre ellos.
de cambio es proporcional a la feto-materna es mayor que la
Existen dos modelos de este tipo:
concentración del fármaco: 1. El fármaco es eliminado sólo por la madre. materno-fetal.
dC/dt= -kC 2. El fármaco es eliminado por la madre y el feto 3. 3. El feto o la placenta
. biotransforman el fármaco.
FARMACOS
o s
a c
ar m
F
REGULACIÓN DEL HIPOTALAMO
FISIOLOGIA DE LA LACTANCIA
La unión a
proteínas
plasmáticas es
reducida.
La barrera
hematoencefálica
fetal está poco
desarrollada, por tanto
las sustancias pasan
fácilmente al sistema
nervioso
FARMACOCINÉTICA PARA LA EVALUACIÓN DEL
RIESGO DE LA ADMINISTRACIÓN DURANTE LA
LACTANCIA
Fenotiazinas
Anfetaminas
Metildopa
Teofilina
Bromocriptina
Anticonceptivos
Piridoxina
Tiazidas
Alto PM
Heparina,
epinefrina,
Medio acido ciertas
lactante penicilinas, y
cefalosporinas
PERSISTIR EN LA LECHE DE LA MADRE EN CONCENTRACIÓN SIGNIFICATIVA
• FARMACOCINÉTICA
• Unión proteínas 10 %
• Volumen de distribución 2,2 l/Kg
• Tiempo máximo 0,5 horas
• Tiempo medio 4 - 6 horas
• Biodisponibilidad inh.10 - oral 50. %
FARMACOS SEGURO EN LACTANCIA MATERNA
IBUPROFENO No se detecta en leche materna,.con respecto ala concentracion
en plasma tiene un nivel 0 riesgo muy bajo.
FARMACOCINÉTICA
Unión proteínas 90 - 99 %
Volumen de distribución 0,14l/Kg
Índice Leche/Plasma 0,01-
Tiempo máximo 1 - 3 horas
Tiempo medio 2 - 2,5 horas
Biodisponibilidad oral 80 %
Dosis teórica del lactante 0,075 mg/Kg/d
Dosis relativa del lactante 0,2 %
Porcentaje de la dosis terapéutica 0,2 - 0,4%
.
FARMACOS SEGUROS EN LACTANCIA MATERNA
FARMACOCINÉTICA
Peso molecular 15.000 (5.000 - 30.000) daltons
Unión proteínas 95 %
Índice Leche/Plasma 0 -
Tiempo máximo 0,3 horas
Tiempo medio 1 - 2 horas
Biodisponibilidad oral 0 %
FARMACOS CON BAJO RIESGO EN LACTANCIA
ALPRAZOLAM
indicada en el manejo de los trastornos
ansiosos o el alivio a corto plazo de los
síntomas de ansiedad
Riesgo bajo. Bastante seguro
Variable Valor Unidades
el paso a leche materna, aunque escaso (< 10% de dosis Peso molecular 309 daltons
Riesgo bajo
Biodisponibilidad oral 78 %
FARMACOS CONTRAINDICADOS PARA LA LACTANCIA
SON AQUELLOS FÁRMACOS CONTRAINDICADOS POR HABERSE DESCRITO EFECTOS ADVERSOS
GRAVES O PORQUE SE CONSIDERE ELEVADA LA PROBABILIDAD DE QUE OCURRAN
GALIO
Nivel de riesgo: Riesgo alto Los estudios
indican que Galio-67 citrato es poco
seguro para la lactancia materna.
Detección del cáncer procesos inflamatorio,
también en Cáncer Pulmonar.
FARMACOS CONTRAINDICADOS PARA LA LACTANCIA
FARMACOCINETICA
CICLOFOSFAMIDA RIESGO MUY ALTO Peso molecular: 261
Unión proteínas: 13%
Biodisponibilidad: 75%
FARMACOCINETICA
Eliminación total del cuerpo tras 9 vidas medias de Peso molecular: 544
eliminación del fármaco: Indice
Esperar 72h para iniciar la lactancia. leche/plasma:4,4
Descrita leucopenia y supresión medula ósea Dosis
teórica:0,02mg/Kg/día
DOXORRUBICINA
Los fármacos para ser eliminados del organismo deben ser transformados en compuestos más polares e
hidrosolubles (metabolitos), lo que facilita su eliminación por los riñones, bilis o pulmones. La
mayoría de los fármacos se meta-bolizan en el hígado, aunque pueden hacerlo en otros órganos tales
como pulmones, ríñones, suprarrenales y piel. Por ello es importante conocer el grado de maduración
de la función hepática y entender el metabolismo hepático de un fármaco.
En general, la conjugación con ácido glucurónico no alcanza los valores del adulto hasta
aproximadamente los 24 a 30 meses de edad por ello las drogas que necesitan este proceso tienden a
acumularse en el organismo.
Excreción
Las drogas son eliminadas del organismo en forma inalterada (moléculas de la fracción libre) o en la
mayoría de los casos, como metabolitos activos o inactivos. El riñón, principal órgano excretor de
fármacos inicia su maduración durante el embarazo y termina durante la primera infancia.
. Al respecto, el recién nacido de menos de 34 semanas posee menos nefrones que el recién nacido a
término, la velocidad de filtración y el flujo sanguíneo renal recién alcanzan los valores del adulto a los
2 años de vida.
Tipos de fármacos que pueden tomar los
niños
antinflamatorias (AINEs)
Ibuprofeno ,paracetamol y Ketoprofeno en jarabe
Antibióticos
Amoxicilina-clavulánico , eritromicina ,claritromicina, azitromicina y cefalexina en
jarabe.
Antihistamínicos
Clorfenamina , cetiricina y Loratadina en jarabe.
procinéticas anti flatulentos
Cisaprida y simiticona en gotas.
Vía de administración
Vía oral
, jarabes, soluciones, suspensiones y granulados. Los comprimidos son la forma farmacéutica más empleada.
Vía intramuscular
Esta vía de administración, proporciona una acción rápida y absorción sistémica, en dosis relativamente grandes de hasta 5 ml en los sitios
apropiados.
Vía Inhalatoria
para aplicar cualquier fármaco por vía inhalatoria es necesario utiliza algún dispositivo que los convierta en gotas pequeñas como es el
caso de los inhaladores.
Vía nasal
Los medicamentos administrados por vía nasal son absorbidos por la delgada membrana mucosa que se encuentra en los conductos
nasales. Luego de que es absorbido, la sustancia llega directamente al torrente sanguíneo.
Vía inhalatoria
para aplicar cualquier fármaco por vía inhalatoria es necesario utiliza algún dispositivo que los convierta en gotas pequeñas como es el
caso de los inhaladores. De esta manera se logra que la sustancia pase por la tráquea para luego llegar hasta los pulmones.
FARMACOCINÉTICA EN EL ANCIANO EN
INSUFICIENCIA RENAL Y HEPÁTICA
Absorción
A PESAR DE LA DISMINUCIÓN DE LA SUPERFICIE DEL INTESTINO DELGADO, EL
ENLENTECIMIENTO DEL VACIADO GÁSTRICO Y EL AUMENTO DEL PH GÁSTRICO
ASOCIADOS CON LA EDAD, LOS CAMBIOS EN LA ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS, EN
LA MAYORÍA DE LOS CASOS, NO PRODUCEN CONSECUENCIAS CLÍNICAS.
UNA EXCEPCIÓN CLÍNICAMENTE RELEVANTE ES EL CARBONATO DE CALCIO, QUE
REQUIERE UN ENTORNO ÁCIDO PARA LA ABSORCIÓN ÓPTIMA.
Distribución
Con el envejecimiento, la grasa corporal suele aumentar y el contenido corporal total de
agua disminuye. El incremento de la grasa aumenta el volumen de distribución de
fármacos muy lipofílicos que puede prolongar la vida media de eliminación.
La albuminemia disminuye y la concentración ácida aumenta con la edad. En los
pacientes con una enfermedad aguda o desnutrición, las reducciones rápidas de la
albuminemia pueden potenciar los efectos de los fármacos porque las concentraciones
séricas del fármaco libre, no unido a proteínas, pueden elevarse
Eliminación renal
http://www.unizar.es/med_naturista/lactancia%203/-Anatomia%20y%20Fisiologia.pdf
http://uma2012.lactivistas.org/2013/12/29/lactancia-anatomia-y-fisiologia/
https://es.slideshare.net/catalina2411/reflejo-de-succion
file:///C:/Users/Karlita/Desktop/fisiologia7777777.pdf
https://www.google.com.pe/search?q=fiologia+de+lactantes&source=lnms&tbm=isch&sa=X&ved=0a
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