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Eficacia

el Imipenem se prevé como eficaz para el tratamiento de infecciones bacterianas resistentes a los
antimicrobianos en gatos a una dosis de 5 mg / kg cada h 6-8 (IV, IM), o más largo para la vía SC. Se
necesitan más ensayos clínicos para establecer su eficacia y la dosis adecuada

Interacciones Medicamentosas: Se han reportado convulsiones generalizadas en pacientes que


recibieron ganciclovir y Tienam. Estos 2 medicamentos no se deben usar al mismo tiempo, a menos que
los beneficios potenciales sean mayores que los riesgos. Ver también la sección sobre Estabilidad, en
Posología. Reportes de casos en la literatura han demostrado que la coadministración de antibióticos
carbapenémicos, incluido imipenem, a pacientes en tratamiento con ácido valproico o divalproex sódico
causa una disminución de las concentraciones de ácido valproico. Las concentraciones de ácido valproico
podrían disminuir por debajo del rango terapéutico como resultado de esta interacción, lo que
incrementaría el riesgo de presentar convulsiones intercurrentes. Aunque se desconoce el mecanismo de
esta interacción, los datos obtenidos en estudios in vitro y en animales sugieren que los antibióticos
carbapenémicos podrían inhibir la hidrólisis del metabolito glucurónido del ácido valproico (VPA-g) a ácido
valproico, lo que reduciría las concentraciones séricas del ácido valproico (consulte Precauciones).

5.2. Propiedades farmacocinéticas


Concentraciones plasmáticas
En voluntarios sanos, la perfusión intravenosa de imipenem/cilastatina a lo largo de 20 minutos
produjo niveles plasmáticos máximos de imipenem que oscilaban de 12 a 20 μg/ml para la dosis
de 250 mg/250 mg, de 21 a 58 μg/ml para la dosis de 500 mg/500 mg y de 41 a 83 μg/ml para la
dosis de 1000 mg/1000 mg. Los niveles plasmáticos máximos medios de imipenem después de
las dosis de 250 mg/250 mg, 500 mg/500 mg y 1000 mg /1000 mg fueron 17, 39 y 66 μg/ml,
respectivamente. A estas dosis, los niveles plasmáticos de imipenem caen por debajo de 1 μg/ml
o menos en cuatro a seis horas.

Distribución
La unión de imipenem a proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente el 20%.

Biotransformación y eliminación
Cuando se administra solo, imipenem se metaboliza en los riñones por parte de la
deshidropeptidasa-I. Las recuperaciones urinarias individuales variaron del 5 al 40%, con un
promedio de recuperación del 15-20% en varios estudios.

Cilastatina es un inhibidor específico de la enzima deshidropeptidasa-I e inhibe eficazmente el


metabolismo de imipenem, de modo que la administración simultánea de imipenem y cilastatina
permite alcanzar niveles antibacterianos terapéuticos de imipenem tanto en la orina como en el
plasma.

La semivida plasmática de imipenem fue de una hora. Aproximadamente el 70% del antibiótico
administrado se recuperó intacto en la orina en el plazo de diez horas y no se detectó más
excreción urinaria de imipenem. Las concentraciones urinarias de imipenem superaron los 10
µg/ml durante hasta ocho horas después de una dosis de 500 mg/500 mg
de imipenem/cilastatina. El resto de la dosis administrada se recuperó en la orina como
metabolitos sin actividad antibacteriana y la eliminación fecal de imipenem fue prácticamente
nula.

No se ha observado acumulación de imipenem en el plasma o la orina con regímenes


de imipenem/cilastatina, administrados con frecuencias de hasta cada seis horas, en pacientes
con función renal normal.
Sinergia

Ganciclovir

Se han comunicado convulsiones generalizadas en pacientes que recibieron ganciclovir e

imipenem/cilastatina IV. Estos medicamentos no deben utilizarse concomitantemente a menos que el

posible beneficio supere el riesgo.

También el profármaco valganciclovir puede provocar convulsiones en combinación con

imipenem/cilastatina.

Probenecid

La administración concomitante de probenecid ha demostrado que duplica la concentración plasmática y

la semivida de cilastatina, pero no tuvo ningún efecto sobre la recuperación urinaria.

La administración concomitante de probenecid ha demostrado sólo aumentos mínimos de la

concentración plasmática y la semivida de imipenem, con una disminución de la recuperación urinaria de

imipenem activo disminuida hasta aproximadamente el 60% de la dosis administrada.

Teofilina

Se ha comunicado que en algunos casos la administración concomitante de teofilina e imipenem ha

producido convulsiones. Teóricamente, el mecanismo de la interacción puede ser el aumento de

sensibilidad a las reacciones adversas del SNC.

Ácido valproico

Con la administración conjunta de agentes carbapenémicos, se ha observado una disminución de los

niveles de ácido valproico en sangre, produciendo una disminución del 60-100% de los niveles de ácido

valproico en casi dos días. Debido al rápido comienzo y al grado de disminución, la administración

conjunta de ácido valproico con agentes carbapenémicos no se considera manejable y por lo tanto debe

evitarse

En algunos pacientes puede producirse un test de Coombs positivo.

Dosis de carga:
Imipenem de 1 a 4 g/d, sin sobrepasar 50 mg/quilo/día, repartidos en 3 o
4 dosis, en infusión i.v. lenta de 30 a 60 m. La dosis depende de la
suceptibilidad del germen, la gravedad del caso y la penetración del
antibiótico a la región. En osteomielitis y pacientes neutropénicos la dosis es
de 4 g/d.
La dosis del preparado i.m. es de 500 a 750 mg. c/12 h.
Agencia española de medicamentos y productos sanitarios AEMPS

https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/72637/FT_72637.html#5-1-propiedades-farmacodin-micas

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c052.htm

https://www.aemps.gob.es/home.htm

https://www.affinity-petcare.com/veterinary/actualidad-veterinaria/abstracts/3187