Universidad Juárez del estado de Durango
Facultad de medicina
Campus Gómez Palacio
Infectología
“Macrólidos”
María Josefina Larrazolo Ortega
6°C
Macrólidos
Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que
macrocíclico
se caracterizan por tener un anillo de lactona con 14 a 16
miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina.
Antecedentes históricos
LaEritromicina fue el primer macrólido,
descubierto en 1952, por Manuel Alexander
McGuire y colaboradores, en los productos
metabólicos de una cepa del Streptomyces
erytherus.
Mecanismo de acción
Se unen al mismo receptor de la subunidad ribosómica 50s
bacteriana e inhiben la síntesis proteica dependiente del ARN.
Mecanismos de resistencia
Disminución de la entrada en la bacteria o aumento de la
salida
Alteraciones del sitio diana
Inactivación del fármaco
Los alimentos pueden retrasar su absorción a excepción de la claritromicina de
liberación prolongada
Son inestables en medio ácido
Se administran por vía oral y parenteral
(eritromicina)
Se distribuyen de manera amplia y puede lograrse actividad antibacteriana en
casi todos los sitios, excepto en cerebro, LCRporcentaje
Un pequeño y líquidose sinovial.
excreta por riñón:
Tienen excreción biliar Eritromicina (2-5%), claritromicina (20-40%)
y azitromicina (12%)
Penetra bien en líquido prostático, atraviesa la barrera placentaria y está
presente en la leche materna
Eritromicina
Es poco soluble en agua
Es inactivada rápidamente por el ácido gástrico
Actividad microbiana
Tieneun espectro amplio y se ejerce contra
bacterias grampositivas y gramnegativas,
incluyendo:
o actinomicetos y micobacterias
o Treponemas, micoplasmas, chlamydia y rickettsias.
Dependiendo de la concentración del fármaco,
del género bacteriano, fase del crecimiento y de
la densidad del inóculo, la eritromicina puede
ser principalmente bacteriostática o bactericida.
Azitromicina y claritromicina
La azitromicina y la claritromicina se
desarrollaron para mejorar las características
de la eritromicina. Tienen mejor absorción
oral, una semivida más prolongada, menos
efectos secundarios digestivos y mayor
espectro de actividad antimicrobiana que la
eritromicina.
Actividad antimicrobiana
La claritromicina es muy activa frente a bacterias
grampositivas, con una actividad de 2-4 veces mayor que la
eritromicina frente a la mayoría de los estreptococos.
La azitromicina es más activa que la eritromicina y la
claritromicina frente a bacterias gramnegativas, especialmente
[Link] y M. catarrahlis.
Usos terapéuticos
• Infecciones en alérgicos a penicilinas
• Clamidiosis, difteria, tos ferina
Eritromicina • Infecciones por campylobacter
• Neumonia extrahospitalaria
• Otitis media, faringitis estreptocócica y sinusitis bacteriana
Claritromicina • Infección por H. pylori y micobacterias
• Neumonia extrahospitalaria. Tos ferina
• Otitis media, faringitis estreptocócica y sinusitis bacteriana
Azitromicina • Infección por micobacterias
Dosis
Antibiótico Oral Parenteral
Eritromicina 250-500mg/6h 500-100mg/6h
Claritromicina 500mg/12h
Azitromicina 500mg (día 1) y 500mg/24h
250mg/24h (días 2-
5)
(ADULTOS)
Antibiótico Oral Parenteral
Eritromicina 30-50mg/kg/día 15-50 mg/kg/día
Claritromicina 7.5mg/kg/12h
Azitromicina 10-12mg/kg (día 1) y
1-5mg/kg/24h (días2-
5)
(NIÑOS)
Reacciones adversas
Hepatotoxicidad:
Hepatotoxicidad:
-Hepatitis
-Hepatitis colestásica:
colestásica: eritromicina
eritromicina
Efectos
Efectos tóxicos
tóxicos en
en tracto
tracto gastrointestinal
gastrointestinal
-Cólicos
-Cólicos abdominales,
abdominales, náuseas,
náuseas, vómitos,
vómitos, diarrea
diarrea (eritromicina)
(eritromicina)
Efectos
Efectos tóxicos
tóxicos en
en corazón:
corazón:
-Prolongación
-Prolongación del
del segmento
segmento QT
QT pudiendo
pudiendo provocar
provocar taquicardia
taquicardia
ventricular.
ventricular.
Otros
Otros efectos:
efectos:
-Reacciones
-Reacciones alérgicas,
alérgicas, deficiencia
deficiencia auditiva
auditiva transitoria
transitoria yy
perturbaciones
perturbaciones visuales.
visuales.
