Tetraciclinas

Tetraciclinas :
oxitetraciclina y tetraciclina
doxiciclina y minociclina

Son sustancias que inhiben la

sntesis de protenas de la
bacteria al unirse a la subunidad
30S ribosomal.

Mecanismo de accin y
resistencia bacteriana
Inhiben la sntesis de las protenas bacterianas por
fijarse a la subunidad 30S
Bloquean la fijacin aminoacil ARNt al sitio aceptor del
complejo ARNm-ribosoma y en, consecuencia, la
adicin de nuevos AAs a la cadena peptdica en
crecimiento.
Las Tetraciclinas pueden quelar el magnesio necesario
para que se produzca la unidad ribosmica. Las
tetraciclinas producen un efecto bacteriosttico

Mecanismo de accin y
resistencia bacteriana
La penetracin en el citoplasma bacteriano se realiza
mediante difusin pasiva a travs de poros de la pared
bacteriana y posteriormente por mecanismos de
transporte activo asociado a algn transportado
Alteracin del sistema de transporte activo principal
sistema de resistencia de las bacterias a las
tetraciclinas.
La resistencia puede ser cruzada entre los diferentes
frmacos de esta familia, si bien la doxiciclina y la
minociclina pueden continuar siendo activas entonces
pueden penetrar en el interior del citoplasna bacteriano
sin necesidad de sistema de transporte.

Farmacocintica de las
tetraciclinas
Se absorben entre el 58 y
95% despus de su
administracin por va oral.

Debido a su liposubilidad
difunden a todos los tejidos;
en el lquido
cefalorraqudeo alcanzan el
10-26% de la concentracin
plasmtica.

Las tetraciclinas atraviesan

la barrera placentaria y se
acumulan en hueso y
dientes del feto por lo cual
se contraindican durante el
embarazo.

Vida media 9 16 horas

Efectos adversos

Reacciones de hipersensibilidad
incluyendo anafilaxia, edema
periorbitario; fotosensibilidad;
alteraciones gastrointestinales,
ulceracin esofgica.

Usos clnicos
Pueden ser efectivas contra anaerobios
orales.
Las tetraciclinas combinadas con
tratamiento local han mostrado gran
utilidad contra el Actinobacillus
actinomycetemcomitans en casos de
periodontitis juvenil localizada.
No se recomienda en menores de 9
aos.

Lincosamida
Linocomicina y clindamicina

Pueden ser inactivadas por cepas stafilococos.

Las enterobacterias, Pseudomonas y

Acynetobacterias son intrnsicamente resistentes por
disminucin de la permeabilidad celular.

Mecanismo de accin y
resistencia bacteriana

Se unen a la subunidad 50S de los ribosomas.

Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo

por el que inhiben la sntesis de protenas, parece
que inhiben la peptidil-transferasa, interfiriendo en
principio la unin del sustrato aminoacil-ARNt al
sitio A de la subunidad ribosmica 50S

Mecanismo de accin y
resistencia bacteriana

La resistencia es cruzada entre ambas

lincosamidas y la transferencia por
plsmidos puede llevar conjuntamente
la resistencia a la eritromicina.

Selectividad antibacteriana de
las Licosamidas
Tienen buena actividad frente a los
estafilococos, S. pyogenes, bacterias
anaerobias, particularmente B. fragilis.
Son inactivas frente a Enterococos, H.
influenzae, N. meningitidis, Clostridium y
fusobacterias.

farmacocintica
Se absorben en el
90% a nivel
gastrointestinal.

Se distribuyen bien
en todos los tejidos
excepto en lquido
cefalorraqudeo.

Vida media 2 3
horas.

Efectos adversos
Reacciones alrgicas.
Diarrea en el 20% de los casos con la
administracin oral.
Aunque no es muy frecuente pueden
ocasionar colitis pseudomembranosa.
Hepatotoxicidad y agranulocitosis.

Usos clnicos
La Clindamicina tiene buena actividad
contra aerobios y anaerobios de cavidad
oral.
La Clindamicina penetra muy bien en el
tejido seo.
El uso de la clindamicina se restringe
debido a su potencial toxicidad
gastrointestinal.
La lincomisina tiene poco inters clnico
en la actualidad.

Usos clnicos

La dosis de clindamicina en el adulto es

de 150-450 mg cada 6 horas, y en el
nio, 10-20 mg/kg/da en 3-4 dosis.

Para la lincomicina, de menos utilidad,

las dosis son:

En adultos, 500 mg cada 6-8 horas, y en

los nios, 30- 60 mg/kg/da en 3-4 dosis