UNIVERSIDAD MAYOR DE SAN ANDRES

FAC. DE CS. FARMACEUTICAS Y BIOQUIMICAS

CARRERA QUIMICA FARMACEUTICA
FARMACOTECNIA I

Dr. Dagoberto Cáceres P. M.Sc.

QUIMICO FARMACEUTICO
QUIMICO INDUSTRIAL
 Objetivos
 La formulación medicamentosa debe ser
segura y eficaz.
 En formas farmacéuticas (jarabes,
comprimidos) el sabor, olor, color, pueden
ser determinantes para cumplir un
tratamiento eficaz.
 Además un sabor y aspecto agradable
pueden animar al paciente a continuar el
tratamiento y cumplir la posología.
 CORRECTIVOS
 Sabor y olor
- El paladar distingue 4 sabores: salado, dulce, amargo
y ácido.
- El sabor dulce producido por (azucares, aldehídos,
glicoles, cetonas, amidas, ésteres, aminoácidos).
- el sabor amargo se produce por alcaloides (quinina,
estricnina).
- El sabor salado típico es del cloruro de sodio.
- El sabor ácido se debe a los ácidos, siendo el protón
el que actúa sobre los receptores gustativos.
 Gusto
Papilas gustativas (Amargo)
Papilas gustativas (Ácido)

Papilas gustativas (Salado) Papilas gustativas (Dulce)

 PRINCIPIOS GENERALES DE LA CORRECCIÓN DEL
SABOR Y DEL OLOR

 Lo ideal es enmascarar el sabor desagradable de los

medicamentos.
 Para ello se pueden usar:

- Correctivos que produzcan sabores persistentes.

- Correctivos que ejerzan acción anestésica local.
- Correctivos que reduzcan el amargor.
- Asociación de sabores cítricos y menta.
- Asociación con correctivos que están relacionados
con el sabor amargo.
 Finalmente se puede enmascarar el sabor:

- Formulando el med. como dulce o caramelo.

- Usar un derivado del principio activo insoluble.
- Usar granulados y comprimidos efervescentes.
 Edulcorantes

- Poder edulcorante.
Según el poder edulcorante se clasifican en:

- E. de bajo poder edulcorante.

- E. de poder edulcorante alto o medio.
Según se valor calórico:

- E. no nutritivos.
- E. nutritivos.
 Para edulcorar una solución primero se utiliza
sacarosa la cual puede:

- Enmascarar el amargor.
- E. las características salinas.
- Aumenta la viscosidad.
- Garantiza la conservación del medicamento.
Para una buena cobertura edulcorante se recomienda:

- Emplear primero correctivos de bajo poder

edulcorante.
- Completar el proceso con correctivos de alto y
medio poder edulcorante.
 Algunos edulcorantes utilizados en la preparación
de medicamentos pueden generar caries dentales, y
para terapias largas no se aconseja su uso, sino,
edulcorantes no cariogénicos.
 Aspartamo
Sacarina
Ciclamato
Sacarosa
Sorbitolsódica
sódico
 Fructuosa
 Maltitol - Menos --SeSabor
usa Sacarina
Fructuosa
potente
para
como
dulceMaltitol
potenciar
aglutinante,
que
y refrescante.
Aspartamo
Xilitol la sacarina
Sacarina pero
-En---Azúcardiluyente
Sesistemas
menor
formulaciones
usa en aromáticos.
ysabor
simple edulcorante.
solución de residual
por
 - Se usa
Polvo
Edulcorante como
cristalino ymayor
como
novehículo vía soluble
oral
poder
en
cariogénico.
poco se
metalico.
usa alternativa
edulcorante.
en [C]
 Sacarina sódica en Se usade
--formulaciones
Menor
agua. al
para0.02
saborjarabe
la–libre
0.5.simple
metálico
preparación
de ende
-suspensiones
Sólido granular orales. blanco sin
 Ciclamato sódico -
- Sabor Se
-olor. jarabes
azucares
residual
utiliza entre
en
estable
y como
comprimidos
el 50
en
estabilizante
adeja
medio
75 % ácido
p/p.
Se muy
utiliza intenso
en
- Se puede aumentar su y
comprimidos uny
 Sorbitol masticables,
regusto
jarabes
No deal
y
-solubilidadprincipios
es calor.
metálico
uncomo pastas
agente activos.
en
agente deboca.
la dientes.
cariogenico.
- Se usa el agregando
azúcar invertido,
 Sacarosa -aromatizante
Poder edulcorante
y similar a
edulcorante.
-
- La -laSi -
mezcla
se
En
Pastas
quiere
losde
polietilenglicoljarabes
de dextrosa
prepara
dientes,
400 previene
o yuna
solución
la
degradación
Tiene bajo poder hidrolítica
sacarosa pero de bajo valorcalórico.
 Xilitol solución fructuosa.
cristalización.
oral, más
ciclodextrinas.
-energético
proporciona Potencia viscosa
productos
los sede agrega
amargos.
(2.4 Kcal./g). frutas y
aromas
mucilago
enmascara comolos el alginato
sabores
SeSe
- (2.5%); - Jarabe,
recomienda comprimidos.
acepta la ingesta de 2.5
400
sucelulosa(1.5%);
uso en
desagradablesester de de vitaminas y o
mg/kg mg/kg depeso
pesocorporal
corporal.
elminerales.
tragacanto(1.5%).
 AROMATIZANTES

 Sustancias y mezclas de productos de origen natural

o sintético o compuestos.
 Se presentan en forma de polvos o soluciones
líquidas.
 Se obtienen por:
- Adsorción de un líquido aromatizante en un
soporte inerte.
- Por liofilización.
- Por simple mezcla de varios aromatizantes en
polvo.
Se someten a controles organolépticos, fisicoquímicos
y bacteriológicos.
 Clasificación de los aromatizantes:
- Productos de origen natural.
- Productos de origen sintético.
- Mezclas reforzadas (naturales – artificiales).
CATEGORIA TIPOS EJEMPLO
Zumo de frutas
Naturales -Aromatos
Aceites
-A. naturales esenciales
Mentol natural
-A.naturales definidos
quimicamente
Mentol, citral
Sintéticos -A. idénticos a los naturales.
Etil vanillina
-A sintéticos
Mezclas -Composiciones aromatizantes. Zumo de
frambuesas
-Aromatizantes reforzadas. Aroma
compuesto de
frambuesas
 AROMATIZANTES DE ORIGEN NATURAL

 Los aromatos son productos de origen

natural (animal o vegetal).
 Los aromatizantes naturales son productos
complejos obtenidos por procedimiento
físico.
 Los aromatizantes naturales quimicamente
definidos son sustancias simples.
 Se tienen: Aceites esenciales, concentrados
y esencias de zumos.
 Aceites esenciales, líquido aceitoso y oloroso se
encuentra en diversas plantas.
 Pueden proceder de la corteza, las flores, las
semillas, la piel del fruto, del zumo de la fruta, de las
hojas, de las yemas, de las ramas jóvenes.
 En su mayoría son solubles en etanol.

 Tenemos:

- A. e. rectificados ACEITE ESENCIAL

ACEITE ESENCIAL - A. e.
ACEITE
Hidrosolubles
ACEITE
ESENCIAL ESENCIAL
- A. ACEITE ESENCIALHIDROSOLUBLE
CONCENTRADO
e. concentrados -CONCRETO
A. e. concretos
ABSOLUTO
Obtenido del Obtenidos tras e eliminar ceras,
Obtenidos por
RECTIFICADO
- A. e. absolutos Obtenidos de flores frescas
aceite esencial
eliminación parcial
Obtenidos por pigmentos y compuestos
secas por extracción
del por procedimientos
de componentes
destilación con no aromáticos
disolventes
del material
aceite esencial adecuados para
oficinaloriginal de los a. e.
orgánicos
Terpenos, aumentar su concretos
Sesquiterpenos solubilidad
 Extractos concentrados y esencias de zumos.
 Se obtienen de frutas, débilmente aromáticos.
 Otros, son las oleorresinas, extractos sólidos
y tinturas.
 Las oleorresinas contienen aceites esenciales,
son viscosos muy coloreados y solubles en
aceites vegetales.
 Los demás se obtienen de productos
vegetales por extracción con alcohol o
mezclas hidroalcohólicas.
 AROMATIZANTES DE ORIGEN SINTETICO

 Son preferidos por:

- Tienen una composición definida y más
constante.
- Son fáciles de obtener.
- Su coste es menor.
- Presenta una mayor estabilidad.
- Las posibles incompatibilidades con el resto
de la formulación son más predecibles.
Tenemos al:
 MENTOL
Uso Concentración (%)
Suspensiones orales 0.003
Jarabes 0.005 – 0.15
Comprimidos 0.2 – 0.4
Pastas de dientes 0.4
Soluciones de higiene bucal 0.1 – 2.0
Spray oral
0.3

Produce sensación fresca o refrescante. Se disuelve en etanol

(95%) y se pulveriza directamente sobre el comprimido.
 Maltol
Vainillina
Etil vainillina
-Sólido cristalino Etilmaltol
blanco con (E-637)
un olor ycon
sabor
-El -poder aromatizante de la vainillina
Su sabor y olor son tres veces más intenso la vaina
semejante
natural
-Sabores de
deal400
4caramelo.
a 6a veces
1. más dulce que el maltol.
que la vainillina.
-Potencia
-Se presenta
-Se usa las
en en notas
forma
Ácido
pequeñas dulces
de
málicode la
polvo o
condiciones preparación
agujas
(E-637)no pora lode
cristalinas
superior
-Se usa en jarabes a una concentración de
que
color se puede
crema
0.004%. disminuir
fuerte aroma ela contenido
vainilla y de
sabor dulce.
0.01%.
-Proporciona a los preparados un olor a manzana,
edulcorante.
-Usado
se--Se en
Confiere concentraciones
usautiliza
como antioxidante,
apara de 0.01uny sabor
quelante,
la preparación
las preparaciones de 0.02%.
acidulante,
jarabes, al y
-excipiente
Se sintetiza
cual, le en por hidrólisis
mezclas
confiere un alcalina
efervescentes.
sabor dulce y de sales
afrutado.
-La amargo
vainilla desagradable
natural es a altas concentraciones
procedente de las vainas de la
estreptomicina.
-Se obtiene
vanilla planifolia
de lasy la vanilla tahitensis
manzanas y de otros frutos.
-En solución diluida confiere un sabor a piña o
fresa.
 AROMATIZANTES MEZCLAS

 Materias aromatizantes reforzadas: son

materiales aromatizantes naturales que por
adición controlada potencian sus
características.

 Composiciones aromatizantes: son mezclas y

pueden ir acompañados de excipientes.
Llevan también reforzadores del aroma.

 Son preparados de zumos de frutas, o de

extractos de frutos ácidos.
 ESTABILIDAD DE LOS AROMATIZANTES
 Los A. deben ser estables en la preparación y
no reaccionar con el envase.

 Los A. son muy sensibles a las degradaciones

hidrolíticas y oxidativas, incluso a la
volatilización.

 Los A.Estabilidad
encapsulados Presentación
en  - en
ciclodextrinas se
Protección Soporte de
consideradeuna
lascontra forma
solución de polvo pues
la al problema
origen
sustancias
presenta ventajas: de materias primas
Descompo- natural.
volátilessición hidrófobas
 COLORANTES
 Son sustancias utilizadas para
impartir, preservar o potenciar
el color o sombreado de un
producto.
 Las f.f. generalmente
coloreadas son:
Para ayudar a la identificación.
- Las de vía oral. Elaborar
Para med.la
prevenir dedegradación
un color
- Vaginal (Cápsulas de
Para
Mediantemejorar
consistente la eficacia de
lay coloración
apariencia delalos
de componentes.
preparación.
gel.) principios
agradable. activos se pueden
- Rectal. Algunos
identificar colorantes
porirelcon dan
fabricante.
- Cutánea (Prep. Liq. Orales) El
Un color
colordebe
asociado alrelación
sabor. al
recubrimiento opaco que ayuda
tratamiento.
La diferenciación de colores de
 Las preparaciones a
Allaañadir
estabilidad
varios deexcipientes
principiosde
los medicamentos ayuda a los
farmacéuticas se colorean por activos
distintossensibles
colores, aselapuede
luz. usar
las siguientes razones: pacientes con medicación
un colorante que homogenize
múltiple.
la preparación.
 CARACTERISTICAS DE LOS COLORANTES

 No debe tener actividad química.

 Ser un compuesto químico definido.
 Ser un colorante potente para usarla en dosis
pequeñas.
 Mantenerse estable. (luz, calor, microorganismos)
 No debe afectarlo los cambios de pH ni los agentes
reductores u oxidantes.
 Ser compatible.
 No interferir en los ensayos de valoración.
 No ser absorbido por partículas en suspensión.
 No tener olor y sabor desagradables.
 Ser asequible y barato.
 CLASIFICACIÓN

 Por su solubilidad en agua: tintes y

pigmentos.
 También:

- C. orgánicos y sus lacas.

- C. inorgánicos.
- C. naturales.
 COLORANTES ORGANICOS Y SUS LACAS

 Solubles en agua.
 Destinadas a la formulación de f.f. líquidas
para vía oral.
 Ej. tartracina, eritrosina, amarillo de
quinoleina.
 Las lacas son insolubles en agua.
 Destinadas a recubrir comprimidos, cápsulas,
formación de películas.
COLORANTES INORGANICOS O PIGMENTOS

 Insolubles en agua, estables a la luz.

 Son ampliamente aceptados pero la gama de
colores es mínima.
 Se usan para colorear formas sólidas.
 Ej. El bióxido de titanio y los óxidos de
hierro.
 COLORANTES NATURALES

 No son estables frente a la luz.

 Su poder colorante no es muy alto y suelen
ser muy caros.
 La gran ventaja es que son aceptados por
todas las regulaciones.
 Ej. Riboflavina, la carmina y los antocianos.
REGULACIONES Y ESPECIFICACIONES

• Legislación europea.
• Legislación americana.
• Farmacopeas.
 DESCRIPCION DE ALGUNOS COLORANTES

 Colorantes orgánicos de síntesis: son

hidrosolubles catiónicos o aniónicos, presentan
problemas de incompatibilidad.
 Carmín índigo o indigotina: Incompatible con el
ac. ascórbico, gelatina, glucosa y la lactosa, se
usa para preparaciones tópicas y orales. Es
también utilizado para formar tonalidades como el
verde
 Tatracina: Polvo amarillo – anaranjado,
incompatible con el ac. ascórbico y la lactosa.
Produce reacciones de alergia (asma bronquial en
persona sensibles).
 Amarillo naranja S o Amarillo ocaso: polvo
amarillo rojizo, incompatible con ac.
ascórbico, gelatina y glucosa, es estable en
pH ácido.
 Eritrosina: polvo higroscópico rojo o
marronaceo. Soluble en agua. Se usa como
colorante de alimentos, medicamentos y
cosméticos, como agente revelador de la
placa bacteriana dental.
 Lacas: Insolubles en agua de colorantes
orgánicos sintéticos.
 Se preparan por adsorción de una sal sódica
o potásica del colorante orgánico sobre un
sustrato muy fino de alúmina hidratada
insoluble. Las ventajas estan en que
proporcionan un recubrimiento excelente,
ausencia de fenómenos de migración, gran
estabilidad.

 Colorantes inorgánicos: Se usan para recubrir

formas sólidas. Son mucho más opacos y
aumenta la estabilidad de la f.f. y en el
proceso de recubrimiento no hay adherencia.
 Óxidos de hierro: estabilidad química, térmica y
lumínica, insolubles en agua y etanol, solubles en ac.
Clorhídrico 5% a 50 ºC.

Composición Color Contenido Contenido Número CI

en Fe2O2 en FeO

Fe2O3*H2O Amarillo > 85% 0 77492

Fe2O3 Rojo > 99% 0 77491
Fe2O2 Negro > 75% > 17% 77499
(FeO)2 Marrón > 90% > 5% 77489
(Fe2O3)y
 Bióxido de titanio: Pigmento blanco, polvo blanco
amorfo, sin olor ni sabor y no higroscópico. Debido
a su elevado indice de refracción tiene propiedades
de dispersión de la luz, se usa como agente de
opacidad. Es el pigmento que más se usa para
recubrir grageas y cápsulas de gelatina.

 Ferrocianuros férricos (azul de Prusia): de formula

Fe4[Fe(CN)6]3, polvo de partículas muy finas.
Inestable en medio alcalino.

 Otros pigmentos: polvos de metales (Al, Bronce,

Au); se valora su opacidad y propiedades táctiles,
absorbentes o lubricantes.
 COLORANTES NATURALES

 Extraídos de plantas y animales. Tienen limitada

estabilidad a la luz, el pH y agentes oxidantes y
reductores.

  – caroteno: da coloración desde amarillo pálido a

naranja oscuro, insoluble en agua, se usa para
colorear grageas.

 Ácido carmínico: laca alumínico – cálcica del ácido

carmínico.

 Caramelo: polvo marrón oscuro, sabor amargo,

soluble en agua