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Cisatracurio y •Edgar Leonardo Gómez Sánchez

Atracurio •R1 Anestesiología.


• El primer fármaco descubierto con capacidad
para bloquear la unión neuromuscular fue el
curare.
BLOQUEADOR • Finalmente, se purificó la tubocurarina y se
ES NO introdujo en la práctica clínica a comienzos
DESPOLARIZA de la década de 1940.

NTES • Los bloqueadores


neuromusculares han
aumentado significativamente la
seguridad de la anestesia.

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Historia.

• En 1970 John B. Stelanke, investigando un alcaloide de los tubérculos de


una planta mediterránea, Leontice leontopetalum, sugirió una
aproximación completamente novedosa y desconocida en el metabolismo
de los mamíferos.
• Uno de los principales constituyentes de dicha planta, la petalina, que era
una simple sal bencilisoquinolínica cuaternaria, tenía algunas similitudes
estructurales con la d-tubocurarina y, además, sufría la apertura de un
anillo y conversión a una amina terciaria de cadena abierta en la presencia
de un suave medio alcalino.

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3 era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Cisatracuri
o
Besilato de Cisatracurio es un
BNMND de sintesis de la
bencilisoquinolinas.
• Introducido en 1996
• Potente y con gran margen de seguridad
cardiovascular y metabolico

Indicación para pacientes con


patología cardiovascular, hepatica y
renal.

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
• Se une a receptores colinérgicos de
placa motora terminal para
antagonizar la acción de la
Mecanismo acetilcolina, dando lugar a un
bloqueo competitivo de la
de acción transmisión neuromuscular de
duracion intermedia. Esta acción
revierte fácilmente por agentes
anticolinesterásicos como
neostigmina o edrofonio.

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Esteroisomero del atracurio
es 4 veces mas potente.

Degradacion en plasma por


eliminación de Hofmann
mismo metabolitos.

10% sin cambios en orina y


bilis.
Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Ventajas clinicas
• No libera histamina.

• No afecta FC ni PA ni causa
efectos autonomicos.

• Toxicidad por laudanosina.

• Sensibilidad a temperatura.

• Incompatibilidad química

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Aplicación clinica.
Desde el inicio de
acción del
relajante
muscular y
usualmente 3 a
BLOQUEO 6 minutos
después de la
PROFUND dosis. “ Periodo No debería realizarse
sin repuesta”. reversión
O farmacológica de
bloqueo, en esta fase
La duración depende del

profunda.
tiempo de acción del relajante
muscular y la dosis.

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
INTUBACIÓN: 0.15– 0.2 mg/Kg
MANTENIMIENTO: 0.029 – 0.05 mg/Kg

INICIO DE 3–
ACCIÓN 5
min
45-60
DURACIÓN
MIN
J. Antonio Aldrete. Farmacología
J. Antonio Aldrete. Farmacología
R. Bustamante.
R. Bustamante.
Farmacología
Farmacología
Clinica de
Clinica
la Unión
de laNeuromuscular
Unión Neuromuscular Goodman &
Goodman & Gilman. Bases Farmacológicas.
Gilman. Bases
11°Edición
Farmacológicas. 11°Edición
Efecto incrementado por: enflurano, isoflurano, halotano, ketamina.

Efecto disminuido por: administración previa crónica de fenitoína o


carbamazepina.

Acorta duración y disminuye la magnitud del bloqueo


neuromuscular con: anticolinesterasas (donepezilo) para tto. de enf.
de Alzheimer.

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
• Cardiovascular
Bradicardia e hipotension.

Efectos • Respiratorio
Laringoespasmo y espasmo bronquial.
adversos. • Piel
Erupciones exentematicas.
• Inmunologico
Anafilaxia.

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Atracurio
.
Mecanismo de acción:
Interactúa específicamente con
procesos neurofisiológicos a nivel
de placa motora terminal,
desplazando a acetilcolina de sus
receptores específicos; inhibe la
despolarización ulterior de la
fibra muscular, paraliza la
musculatura
esquelética. Duración de
acción intermedia.
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INDICACIONS
TERAPEUTICAS

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
LAUDANOSINO
ELIMINACIÓN DE
INTUBACIÓN: 0.4-0.5 mg/Kg HOFMAN
MANTENIMIENTO: 0.1 – 0.2 mg/Kg MONOACRILATO
CUATERNARIO
ATRACURI
O ÁCIDO
CUATERNARI
HIDÓLISIS O
ENLACE ÉSTER
ALCOHOL
CUATERNARI
O

INICIO DE 2–
ACCIÓN 2.5
min
50-80
DURACIÓN
MIN
J. Antonio Aldrete. Farmacología
R. Bustamante. Farmacología Clinica de la Unión Neuromuscular Goodman &
Gilman. Bases Farmacológicas. 11°Edición
•Efectos adeversos:

•Liberación de histamina que puede causar una


hipersensibilidad al atracurio o agraviar alguna alergia ya
existente, hipotensión y en casos en UCI algunas veces las
convulsiones.

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Eliminacion de Hofmann.

La eliminación de Hoffman es una rotura espontanea no


enzimática a temperatura y pH fisiológicos. 

La eliminación de Hofmann se basa en que las sales de amonio


cuaternarias son inestables frente a bases fuertes, las cuales
provocan una eliminación bimolecular que conduce a alqueno,
actuando la trialquilamina como grupo saliente. 

Morgan, G. Edward; Anestesiología Clínica. 3era edición. Editorial Manual Moderno. México, D.F. 2003
Conclusión.

• Una dosis de atracurio es más efectiva como bloqueador neuromuscular que


el cisatracurio, mientras que dosis más altas de cisatracurio proporcionan un
bloqueo neuromuscular más rápido y efectivo, y con una mayor duración de
acción, en un estado hemodinamico estable y sin signos asociados de
liberación de histamina clínicamente.

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