Fármacos

derivados de
pirazina y
quinoxalina
Ramírez Rojas Samari Paola/ Pérez Cruz David
Emmanuel
 INTRODUCCIÓN
Los compuestos derivados de pirazinas y quinoxalinas tienen gran importancia en la
industria farmacéutica, industria alimentaria entre otros sectores.

Pirazina Quinoxalina
Anillo heterocíclico de 6
miembros, dos de los Pirazina fusionada a un
cuales son nitrógenos en anillo de benceno
posición 1,4
 PIRIMETAMINA
Medicamento usado para el tratamiento
de infecciones por protozoarios. Se usa
principalmente para el tratamiento y
profilaxis de la malaria, y es usado en
combinación con la sulfadiazina en el
tratamiento de pacientes con infección
por Toxoplasma gondii (toxoplasmosis) en
pacientes inmunocomprometidos, como
en individuos VIH positivos y en el
tratamiento de la toxoplasmosis durante
el 2.º y 3.er trimestre del embarazo.
 MECANISMO DE ACCIÓN

Se une a la dihidrofolato reductasa

inhibiendo su actividad en las células
de mamíferos y de los parásitos. Su
afinidad hacia la enzima protozoaria
es mucho mayor que hacia la enzima
de los mamíferos. Por lo tanto, la
síntesis de ácido fólico, esencial para
la supervivencia de los organismos
susceptibles, queda bloqueado.
 VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Vía oral
Adultos: se recomienda una dosis de
pirimetamina de 75 mg PO una vez al
día en combinación con leucovorina 10
mg PO una vez al día durante 14 días.

Pacientes con insuficiencia renal: No es

necesario ajustar la dosis necesaria.
 CONTRAINDICACIONES
- Evitarse en pacientes con cualquier anemia preexistente,
especialmente anemia megaloblástica, porque el
antagonismo hacia el ácido fólico puede potenciar la
enfermedad.
- Paciente con deficiencia de folato
- Cuidado sobre todo en el tratamiento de la
toxoplasmosis
- Si se produce la anemia megaloblástica, el tratamiento
con pirimetamina debe interrumpirse. Si la terapia no
puede ser interrumpida , debe considerarse una dosis
más baja y/o se debe administrar ácido folínico debe
administrarse.
- Utilizar con precaución en pacientes con supresión de la
médula ósea debido a la mielosupresión puede conducir
a leucopenia, agranulocitosis, o trombocitopenia
 REACCIONES ADVERSAS
- Trastornos hematológicos

- Agranulocitosis

- Fiebre

- Faringitis

- Trombocitopenia

- Anemia megaloblástica

- Glositis
 TRIMETOPRIMA

La trimetoprima elimina las bacterias

que provocan infecciones en las vías
urinarias. Se usa en combinación con
otros medicamentos para tratar
ciertos tipos de neumonía. También se
usa para tratar la diarrea del viajero.
Los antibióticos no tienen ningún
efecto sobre los resfríos, la gripe y
otras infecciones virales.
 MECANISMO DE ACCIÓN

Consiste en inhibir la enzima

dihidrofolato reductasa e
impedir la conversión del ácido
dihidrofólico en ácido
tetrahidrofólico, necesario para
la síntesis de aminoácidos,
purinas, timidina y ADN
bacteriano
 VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Vía oral
ADULTOS
2 tabletas de 80 mg/400 mg cada 12 horas o 1 tableta de 160 mg/800
mg cada 12 horas. La duración del tratamiento es de 7-10 días.

NIÑOS
En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10
mg/kg/día con base en TRIMETOPRIMA, divididos en dos dosis cada
12 horas.

Tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii

Dosis de 20 mg/kg/día con base en TRIMETOPRIMA, dividido en 4
dosis.
 CONTRAINDICACIONES
- Pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula

- Pacientes con anemia megaloblástica

secundaria a deficiencia de folatos

- Embarazo

- Lactancia

- Niños menores de 3 meses de edad.

 EFECTOS EFECTOS
SECUNDARIOS
-Malestar estomacal
ADVERSOS
-Náusea

-Vómito
-Vómitos
-Anorexia
- Diarrea
-Cefalea

-Vértigo

-Urticaria

- Rash.
 VARENICLINA
Es un medicamento no nicotínico para
dejar de fumar. Básicamente actúa
reduciendo el efecto de la nicotina en
el cerebro y reduciendo la ansiedad
causada por el síndrome de
abstinencia.

Fue descubierta en Pfizer a través de

experimentación modificando la
estructura de la Citisina.
 MECANISMO DE ACCIÓN
Vareniclina es un agonista parcial selectivo de
los receptores nicotínicos de acetilcolina, actúa
como antagonista en presencia de nicotina;
vareniclina evita que la nicotina se una y active
los receptores, esto debido a que posee una
mayor afinidad y selectividad por este receptor
en relación con otros subtipos de receptores
nicotínicos de acetilcolina.

Reduce la potenciación de la dopamina sobre

los efectos de la nicotina.
 VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Vía oral

Dosis en adultos
Días 1 a 3. Administrar 0.5 mg una vez
al día

Días 4 a 7, administrar 0.5 mg dos veces

al día.

Mantenimiento, a partir del día 8,

administrar 1 mg dos veces al día.
 CONTRAINDICACIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a
los componentes de la formulación, durante el
embarazo y la lactancia.
Se debe tener en cuenta que dejar de fumar, en
especial en el fumador crónico, produce
manifestaciones propias de un síndrome de
abstinencia, cambios del estado de ánimo y
manifestaciones de ansiedad, depresión y, en
algunos casos, exacerbación de enfermedades
psiquiátricas subyacentes; también se pueden
presentar alteraciones cardiovasculares.
 EFECTOS
SECUNDARIOS
-Náuseas.
-Vómito.
-Dolor de cabeza.
-Dificultades para dormir, sueños
inusuales o sonambulismo.
-Estreñimiento.
-Flatulencia.
-Cambios en los sentidos del gusto.
-Erupciones en la piel.
 BRIMONIDINA
Es un medicamento que se utiliza en
forma de gotas oftálmicas y se emplea
para el tratamiento de la hipertensión
ocular.

Se considera el tratamiento de primera

línea o adyuvante en el tratamiento del
glaucoma primario de ángulo abierto. La
brimonidina reduce la presión intraocular
elevada al disminuir el grado de
producción de humor acuoso, así como al
producir un aumento del flujo
uveoescleral.
 MECANISMO DE ACCIÓN

Es un potente agonista selectivo de los

receptores alpha-2 teniendo una mayor
afinidad para los receptores para los alpha 2
que para los alpha 1, reduce la presión
intraocular sin generar la midriasis al reducir
la producción humor acuoso.
 VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Vía de administración: Uso tópico en forma de

gotas oftálmicas

Dosis:
Adultos: Una gota en el ojo afectado
cada 8 a 12 h.
 CONTRAINDICACIONES
Contraindicada contra pacientes que estén
utilizando inhibidores de la MAO.

Si se utilizan lentes de contacto se deben retirar

previamente de administrarse las gotas pues el
cloruro de benancolnio pues puede irritar los ojos
también debe esperar 15 minutos antes de volver
a colocarse los lentes.

Sede usar con precaución en pacientes con la

enfermedad de Raymaud y no es recomendable
usar en pacientes con enfermedades renales
pues puede generar hipertensión.
 EFECTOS
SECUNDARIOS
-Picazón, irritación, enrojecimiento, escozor o
ardor en los ojos
-Sequedad en los ojos
-Lagrimeo o secreción de los ojos
-Enrojecimiento o hinchazón de los párpados
-Sensibilidad a la luz
-Visión borrosa
-Dolor de cabeza
-Somnolencia
-Dificultad para dormirse o permanecer dormido
-Boca seca
-Secreción nasal y otros síntomas de resfriado
-Tos
-Dolor de garganta
 REFERENC
IAS
- Alfredo Pinzón . (2013). Trimetropin. 04/12/2020, de Acta
Médica Colombiana Vol. 38 N° 1 Sitio web:
https://riuma.uma.es/xmlui/bitstream/handle/10630/75
31/Tema_8.Diazinas.pdf?sequence=1&isAllowed=y
- Ampliación de química avanzada. Química de
heterociclos . 04/12/2020. Sitio web:
https://riuma.uma.es/xmlui/bitstream/handle/10630/75
31/Tema_8.Diazinas.pdf?sequence=1&isAllowed=y
- http://www.facmed.unam.mx
- -https://www.vademecum.es/
- -https://medlineplus.gov/spanish/