FARMACOLOGIA CLINICA 2020-II

METILDOPA
CATEDRÁTICO: DR. HENRY ARROYO PEREZ
INTEGRANTES:
 ARAUJO ORELLANA, PAOLO
 CAYLLAHUA SULLCA, OLGA
 DEL CASTILLO SANTIVAÑEZ, JHOSEF
 JULCAPARI MARTINEZ, HELLEN
 LLACZA PADILLA, EVELYN
 Este medicamento (α-metil-3,4-
METILDOPA dihidroxifenilalanina) es un
antihipertensor de acción central.

FARMACOCINÉTICA
Se absorbe
Administra
ABSORCION : ción por
mediante un
transportador
vía oral
aminoácido activo
 Biodisponiblilid Cp max: 2
ODISPONIBILIDAD : ad 20-60%. a3h

Volumen de distribución
(0.4 L/kg)
DISTRIBUCION :
Unión a proteínas: Baja (menos del 20 %).
 Se convierte en alfa-metilnorepinefrina
en las neuronas centrales adrenérgicas
METABOLISMO :
Metabolizado en el hígado y tracto
gastrointestinal tanto la metildopa como
la metildopamina

Se elimina con una semivida de

unas 2 h
Conjugado sulfato (50 a
70%)
se excreta Medicamento original
ELIMINACION : en la orina (25%).
La fracción restante se
excreta como otros
metabolitos
La semivida de la metildopa se
prolonga a 4 a 6 h en pacientes con
insuficiencia renal
FARMACODINÁMICA
MECANISMO DE ACCIÓN DE
METILDOPA

L-dopa

Metildopamina Metilnoradrenalin
 α a  α

Estequiométrico Libera por

Almacena-vesículas de Sustituye Se
De modo a la estimulación
nervios adrenérgicos
noradrenalina nerviosa

Acción Resultad Estimulación de

antihipertensiva o de receptores Adrenérgicos α centrales
INDICACIONES
Dosis en
adultos: 250 Dosis en
mg 2 a 3 pediátrica:
veces por día 10 mg / kg/d
– Vía oral – Vía oral

Duración del 12 a 24 h, efecto

efecto máximo de 4 a 6 h
Vía oral
 Estimula los receptores α2 adrenérgicos centrales.
 Actúa en el tallo cerebral, disminuye la estimulación simpática
hacia el corazón, riñones y vasculatura periférica.
 Reduce la presión arterial sistólica y diastólica, y la frecuencia
cardiaca.
 Disminuye levemente el gasto cardiaco y la liberación de
catecolaminas.
  Se hace un seguimiento a mujeres
EFECTOS ADVERSOS DE embarazadas y lactantes porque:
ALFAMETILDOPA o METILDOPA  Puede atravesar la placenta y la
circulación umbilical
 Aparece en la leche materna

 Sedación
 Cefalea
 Astenia (debilidad)  Bradicardia,
 Parestesias,  Trastornos hepáticos
 Hipersensibilidad
 Parkinsonismo  Hepatitis

prolongada del seno  Ictericia y
Parálisis de Bell
 Movimientos carotideo  funcionamiento
coreoatetósi­cos  Angina de pecho.
hepático.
involuntarios

 Náusea-vómito
 Distensión abdominal  Anemia hemolítica
(meteorismo)  Depresión de la médula  ALERGIAS: Fiebre
 Estreñimiento  Leucopenia, granulocitopenia, medicamentosa, síndrome
 Diarrea trombocitopenia y eosinofilia lupoide, miocarditis y
 Colitis ligera  Prueba de Coombs positiva pericarditis.
 Sequedad bucal  Resultados positivos en las pruebas  PIEL: Erupción
 Lesiones linguales - “lengua
de anticuerpos antinucleares de eccematoide o liquenoide y
negra”
 Pancreatitis células L.E.(lupus) y de factor necrólisis epidérmica tóxica.
 Sialadenitis. reumatoide.
DISCUSIÓN Y CONCLUSIÓN
 La metildopa es un antihipertensivo, de administración oral, el cual se metaboliza en
el hígado y se elimina a través de la orina

 El mecanismo de acción, implica estimulación de los receptores alfa-adrenérgicos

centrales mediante un metabolito, la alfa-metilnorepinefrina, y de esta forma inhibe el
flujo simpático hacia el corazón, riñones y vasculatura periférica.

 Pueden contribuir a este efecto la reducción de la resistencia periférica y los niveles de

actividad de renina plasmática.

 Este medicamento es indicado para tratar la hipertensión arterial y también para la

hipertensión en el embarazo.

 La metildopa se encuentra contraindicado en la hipersensibilidad a la metildopa,

depresión, enfermedad hepática activa, feocromocitoma y porfiria.