FARMACOLOGIA

FARMACOS:
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA IECAS
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES AT1 DE ANGIOTENSIA ll
ANTIHIPERTENSIVOS PARA EMBARAZADAS (bloqueadores
simpticos)

Captopril
Benazepril
Espirapril Trandopil
Cilazapril
Enalapril Lisinopril
Perindopril
Fosinopril Quinapril
Ramipril
Inhibe la enzima que convierte a la angiotensina l
en angiotensina ll, por lo que anula el efecto
hipertensor de la misma y reduce la produccin de
aldosterona
Nombre comercial: CAPOTEN
Presentacin: Caja con 30 tabletas de 25mg, y
caja con 30 tabletas de 50 mg.
INDICACION:
Hipertensin arterial , Insuficiencia cardiaca congestiva , nefropata diabtica.
Vida Media: 8-12 horas
Vas de Administracin :
Oral
Se administra de 1 a 2
hora antes de alimento.
Liberacin : 30 a 60
minutos.
Absorcin: Duodeno 80%
Biodisponibilidad: 70-75%
Aumenta con el alcohol.
Sitio de accin: Corazn.
Distribucin: Todo el organismo,
Leche materna, barrera placentaria.
Unin a Protenas: Plasmticas 25- 30 %
Metabolismo/ Biotransfomacion:
Heptico.
Eliminacin: Renal 50%
Heptica 50%
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad
2 y 3 trimestre del
embarazo porque
produce alteracin
del crecimiento y
desarrollo dao fetal
o la muerte;
Lactancia.
No administrar
sublingual por que
provoca shock cerebral.
Efectos Adversos:

Tos seca
Angiodema
Insuficiencia renal y
heptica
proteinuria
Disfuncin erctil.
150 mg de captopril al dia es
mortal para el rion.
Presentacin: en cajas con
16 y 30 tabletas de 10 mg.
Nombre comercial: Renitec
Indicaciones: Hipertensin esencial, Insuficiencia cardiaca.
Liberacin:
20 minutos.
Via de
Administracin:
Via Oral , Con o
sin alimentos
Vida media:
35 horas.
Absorcin:
Duodeno 60%.
Biodisponibilidad:
60%
Sitio de accin: Acta
como vasodilatador
de los lechos
arteriales y venosos.
Distribucin: Todo el
organismo, Leche
materna, barrera
placentaria
Eliminacin:
Orina 64%
Heces 33%
Metabolismo/
Biotransformacin:
Hgado y se hidrolisa a
enalaprilato.
Unin a Protenas :
50% protenas
plasmaticas.
Efectos Adversos:
Tos
Reacciones cutneas
Trastornos del gusto
Vrtigo
Cefalea
Neutropenia
Hipotensin ortosttica,.
Contraindicaciones:
Pacientes con Diabetes
Mellitus tipo1
Inmunodeprimidos
Embarazadas y lactancia.

Presentacin: Tableta 10 mg
Indicaciones: Manejo de la hipertensin media a severa, IC, Infarto al miocardio
Nombre comercial: Doneka
Va de
administracin:
Oral
No se ve
influenciada por
la presencia de
alimentos.
Vida Media:
12 horas
Liberacin:
1-7 horas.
Absorcin:
Duodeno
Biodisponibilidad: 25%
Distribucin: * Unin
plasmtica mnima
Unin a protenas:
No se une a protenas
plasmticas.
Eliminacin: Orina
Metabolismo/ Biotransformacin:
No se metaboliza, pasa SNC y
placenta.

Efectos adversos
Tos
Hipotensin
Mareo
Cefalea
Diarrea
Nuseas/Vmito
Fatiga
Astenia
Erupcin cutnea.


Contraindicaciones:
Hipersensibilidad , en
pacientes con historial
de angioedema
relacionado a un
tratamiento previo
con inhibidores de la
ECA.

Presentacin: Tabletas 2.5, 5 y 10mg
Nombre comercial: Acovil

Indicaciones: Hipertensin arterial, insuficiencia cardiaca pos infarto del
miocardio y en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva.

Va de
administracin:
Oral.
Liberacin:
1-3horas
Absorcin:
Duodeno
50-60%
Biodisponibilidad:
25 a 30%
Vida Media: 13-
17hrs
Distribucin:
En todo el organismo.
Unin a Protenas:
Plasmtica 73%
Metabilismo/
Biotransformacin *
Eliminacin:
Orina 60%
Heces 40%.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Embarazo y
lactancia.
Efectos Adversos:
Tos
Nuseas
Mareos
Cefaleas.
CAPTOPRIL ENALAPRIL LISINOPRIL RAMIPRIL
Va de
administracin
Oral
Se administra de 1 a 2 horas
antes de alimento.
Oral
Se administra con o sin alimentos.
Oral
no se ve influenciada por la
presencia de alimentos
Oral
Liberacin 30 a 60 minutos. 20 minutos 1-7 horas 1-3horas
Vida media 8-12 horas 35 hora 12 horas 13-17hrs
Absorcin Duodeno 80% Duodeno 60% Duodeno. 50-60%
Biodisponibilidad 70-75%
Aumenta con el alcohol.
60% 25% 25 al 30%
Sitio de accin Corazn Acta como vasodilatador de los
lechos arteriales y venosos.
Distribucin Todo el organismo, Leche
materna, barrera placentaria
Todo el organismo, Leche
materna, barrera placentaria
Unin plasmtica mnima En todo el organismo.
Unin a protenas Plasmticas 25- 30 % Plasmaticas 50% No se une a protenas
plasmaticas.
plasmtica 73%
Metabolismo/
Biotransfomacion.
heptico. Hgado y se hidrolisa a
enalaprilato
No se metaboliza, pasa SNC y
placenta
Eliminacin. Renal 50%
Heptica 50%
orina 64%
heces 33%
Orina Orina 60%
Heces 40%
Losartan
Telmisartan
Candesartan
Irbesartan Eprosartan
Olmesartan Valsartan
Bloquea la unin de angiotensina ll al receptor AT1,
dando lugar a la vasodilatacin.
Nombre comercial: Cozaar
Indicacin: Hipertensin esencial en monoterapia o combinacin
Presentacin:Tabletas 50mg, 100mg

Liberacin:
Prolongada *

Vida media:
9-16 horas

Absorcin:
duodeno
Biodisponibilidad:
33%
Va de administracin:
Oral


Distribucin:
Todo el organismo
Unin a protenas:
99% albumina
Metabolismo/
Biotransformacin:
Heptico
Eliminacin:
Bilis 65% y renal 35%
Sitio de accin:
Receptor AT1

Efectos Adversos:
Rinitis
Hipotensin
Cefalea
Depresin
Fatiga
Mialgias/ artralgias
Ventajas:
Menos agresivo con
el rin

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la
formula
Enfermedad heptica
Embarazo
Nombre comercial: Aprovel
Presentacin: Tabletas 75mg, 150mg, 300mg

Indicaciones:
HTA esencial
Nefropata con diabetes tipo 2
Va de administracin:
Oral
Liberacin:
*
Vida media:
11 -15 horas
Absorcin:
Duodeno
Sitio de accin:
Receptor AT1
Biodisponibilidad:
60-80%
Distribucin:
Todo el organismo
Unin a protenas:
90% albumina
Metabolismo/
Biotransformacin:
Heptico
Eliminacin:
20% renal y 80% biliar
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
2ndo y 3er trimestre de embarazo
Insuficiencia heptica (precaucin)



Efectos adversos:
Mareo
Nauseas/vomito
Fatiga
Hipotensin ortostatica
Dolor musculo esqueltico

Nombre comercial: micardis
Presentacin: Tabletas de 40 y 80 mg

Indicaciones:
HTA esencial
Prevencin de enfermedad
cardiovascular
Diabetes mellitus tipo 2

Liberacin:
Rpida *


Vida media:
24 horas

Absorcin:
Duodeno

Biodisponibilidad:
40- 60 %

Va de administracin:
Oral

Distribucin:
Todo el organismo
Unin a protenas:
Mayor a 99%
albumina
Metabolismo/
Biotransformacin:
*
Eliminacin:
Biliar
Sitio de accin:
Receptor AT1

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Embarazo
Trastornos obstructivos
biliares
I.H. Grave.
Efectos adversos:
Raramente:
Trombocitopenia
Ansiedad
Trastornos visuales
Taquicardia
Sequedad de boca
Nombre comercial: atacand
Presentacin: Tabletas 4,8,16 y 32 mg

Indicaciones:
HTA esencial
Tto. De insuf. Cardiaca
Como tto. Aadido a IECA o
cuando IECA no se toleren.

Liberacin:
3-4 horas

Vida media:
9 horas
Absorcin:
Duodeno

Biodisponibilidad:
15 %
Va de administracin:
Oral

Distribucin:
Todo el organismo
Unin a protenas:
99% albumina
Metabolismo/
Biotransformacin:
Heptico mnimo*
Eliminacin:
Biliar
33% renal y 67%
biliar
Sitio de accin:
Receptor AT1

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Embarazo
I.H. grave y/o
colestasis.

Efectos adversos:
Infeccin Respiratoria
mareo/vrtigo
Cefalea
Hiperpotasemia
Hipotensin


LOSARTAN(cozar) IRBESARTAN (aprovel) TELMISARTAN (micardis) CANDESARTAN (atacand)
PRESENTACION Tabletas 50mg,
100mg
Tabletas 75mg, 150mg, 300mg

Tabletas de 40 y 80 mg

Tabletas 4,8,16 y 32 mg
VIA DE ADMINISTRACION Oral Oral

Oral Oral
LIBERACION Prolongada

* Rpida * 3-4 horas
SITIO DE ACCION Receptor AT1 Receptor AT1

Receptor AT1

Receptor AT1

ABSORCION Duodeno

Duodeno Duodeno Duodeno
VIDA MEDIA 9-16 horas 11 -15 horas

24 horas 9 horas
BIODISPONIBILIDAD 33% 60-80%

40- 60 % 15 %
UNION A PROTEINAS 99% albumina

90% albumina

Mayor al 99%* 99% albumina
DISTRIBUCION Todo el organismo

Todo el organismo

Todo el organismo

Todo el organismo
METABOLISMO Heptico Heptico

No se metaboliza * Heptico mnimo*
ELIMINACION Bilis 65% y renal
35%
20% renal y 80% biliar Biliar 33% renal y 67% biliar

ANTIHIPERTENSIVOS EN EL EMBARAZO;
BLOQUEADORES SIMPTICOS

Clonidina
Metildopa
Doxazocin
Prazocina
Terazocin
carvedilol
Son frmacos agonistas de los
receptores adrenrgicos alfa2

Produce la inhibicin de la
liberacin de noradrenalina y
por consiguiente,
vasodilatacin, disminuyendo
la frecuencia y el gasto
cardiaco
Nombre comercial: aldomet
Presentacin: 250 y 500mg

Indicaciones:
Hipertensin moderada a intensa en el embarazo
En pacientes asmticos y con insuficiencia cardiaca

Va de
administracin:
Oral

Liberacin:
30 60
minutos

Absorcin:
Duodeno

Biodisponibilidad:
68 %
Vida Media:
8-12 horas
Sitio e accin:
Receptores alfa 2
(corazn)
Distribucin:
Todo el organismo
Unin a Protenas:
10-15%
Metabilismo/
Biotransformacin
Hgado 10- 15 %
Eliminacin:
Renal 60-70 % y leche
materna

Contraindicaciones:

Efectos
adversos

Hepatopatas
Insuficiencia
renal



Sequedad de boca
Irritacin lingual o lengua
negra
Distencin abdominal
Sedacin
Hipotensin ortos tatica
Rara vez anemia
hemoltica

Presentacin: catapresan
Presentacin: tabletas de 0.025, 0.1,
0.2 y 0.3 mg

Indicaciones:
Hipertensin esencial, renal y maligna
Profilaxis en migraa y bochornos de menopausia
Sndrome de abstinencia por narcticos

Va de
administracin:
Oral
Vida Media:
12 16 horas
Liberacin:
30-60 minutos
Absorcin:
Duodeno
Biodisponibilidad:
80%
Sitio de accin:
Receptores
alfa 2
(corazn)
Distribucin:
Todo el organismo
Unin a protenas:
20 %
Eliminacin:
Renal 50% , heces
20% y leche materna
Metabolismo/ Biotransformacin:
heptico

Contraindicaciones:
Enfermedad
coronaria
Reciente infarto al
miocardio
Alteraciones de la
funcin heptica y
renal
Efectos Adversos:
Sequedad de boca
sedacin
Es un frmaco antagonista de los receptores alfa 1
Produce la inhibicin de la vasoconstriccin
mediada por los receptores adrenrgicos alfa 1
reduciendo de esta manera, las resistencias
perifricas y la presin venosa
Nombre comercial: Minipres
Presentacin: Tabletas ranuradas de 1 ,
2 y 5 mg

Indicaciones:
Hipertensin arterial
Insuficiencia ventricular izquierda,
hiperplasia prosttica benigna
Fenmeno y enfermedad de
raynaud.

Liberacin :*

Vida media:
2-3 horas
Absorcin:
Duodeno

Biodisponibilidad:
70 %
Va de administracin:
Oral

Distribucin:
Todo el organismo
Unin a protenas:
95% albumina
Metabolismo/
Biotransformacin:
Heptico extenso
Eliminacin:
Principalmente
heptica
Orina 10% y heces
90%
Sitio de accin:
Receptor Alfa 1

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a
quinazolinas
IH grave
Lactancia


Efectos adversos:
Hipotensin
ortostatica
sincope
Dolor abdominal
Palpitaciones
nauseas


Ventaja no ocasiona
taquicardia
Metildopa (aldomet) Clonidina (catapresan) Prazocina (minipres)
PRESENTACION 250 y 500mg tabletas de 0.025, 0.1, 0.2 y
0.3 mg
Tabletas ranuradas de 1 , 2 y
5 mg

VIA DE ADMINISTRACION oral oral Oral
LIBERACION 30 60 minutos 30-60 minutos
SITIO DE ACCION Receptores alfa 2 Receptores alfa 2 Receptores alfa 1
ABSORCION Duodeno Duodeno Duodeno
VIDA MEDIA 8-12 horas 12 16 horas 2-3 horas
BIODISPONIBILIDAD 68 % 80% 70 %
UNION A PROTEINAS 10-15% 20 % 95 %
DISTRIBUCION Todo el organismo Todo el organismo Todo el organismo
METABOLISMO Heptico 10- 15 % Heptico Heptico
ELIMINACION Renal 60-70 % y leche
materna
Renal 50% , heces 20% y
leche materna
10 % renal y 90% hepatica

BIBLIOGRAFIA
Lo esencial en farmacologa 2da edicin.
Dawson, Taylor, Reidi.

Farmacologa para enfermeras. Consuelo
Rodrguez Palomares, Alfonso Garfias Arvizu.

Velzquez Farmacologa bsica y clnica, 18
edicin.
PLM