CEFALOSPORINAS

DOCENTE :DR. CHUMBES

Presentado por:
 Aliaga Arcos Luis Diego
 Rojas Cerrón Grisly Tania
 Villanueva Paucar Kevin Anthony

CURSO : INFECTOLOGIA
 INTRODUCCION
• En 1948 Giuseppe Brotzu aisló el Cephalosporidium acremonium, la primera fuente de cefalosporinas
• Pertenece al grupo de antibióticos betalactámicos
• En los líquidos donde se cultivaba al hongo se encontró tres grupos :P,N,C

MECANISMO DE ACCION Las cefalosporinas son antibióticos

bactericidas y su mecanismo de
acción es interferir con la síntesis del
componente péptidoglucano de la
pared celular bacteriana, a través de
la unión a la proteína fijadora de
penicilina (PBP) e inactivación de los
inhibidores de la autolisina endógena.
Esta autolisina rompe las paredes
celulares bacterianas y produce la
muerte del microorganismo por lisis
microbiana. .
INTRODUCCION
MECANISMO DE
FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
RESISTENCIA

• Incapacidad del antibiótico 1. Vía oral

para llegar al sitio donde 2. Vía parenteral
ejerce su acción 3. Distribución
• Cambios que sufren las 4. Metabolización
proteínas de unión y por lo
tanto disminuye 5. Eliminación
enormemente la afinidad del
antibiótico a estas proteínas o
no logran ligarse a estas.
EFECTOS ADVERSOS
• La forma de resistencia más
común de las cefalosporinas
es debido a la destrucción de
las mismas por hidrólisis del 1. Hipersensibilidad
anillo beta-lactámico. 2. Colitis
pseudomembranosa
ESPECTRO
GRAN + GRAN -

1° GENERACION MSSA

ANAEROBIOS
2° GENERACION

3°GENERACION

4° GENERACION

5° GENERACION MRSA
1° GENERACION
CEFAZOLINA VP/8h./30min
CEFALEXINA VO/4-6h./2h. ESPECTRO :Gran +, Gran- INFECCIONES FACILES
(proteus mirabilis ,e. coli,
klebsiella )
CEFALOTINA VO/1h. Infecciones cutánea de
CEFALOPIRINA tejidos blandos
CEFADROXILO REACCION ADVERSA
:Flebitis en infusión
Profilaxis quirúrgicas
DISTRIBUCION :Llegan a
todos los tejidos no pasan el
DOSIS:
SNC
CEFAZOLINA: Osteomielitis
CEFALEXINA:
METABOLISMO :No se
metabolizan ITU

ELIMINACION :Vía renal

CEFALOSPORINA KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez RFM v.25 n.2 Caracas dic. 2016
CEFAZOLINA
• INDICACIONES CLINICAS:
Profilaxis perioperatoria
• CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad
Uso prolongado (sobrecrecimiento de microorganismos)
• REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones alérgicas (hipersensibilidad): fiebre medicamentosa, erupción cutánea, prurito vulvar, eosinofilia.

Ficha técnica española de medicamentos cefepima (01/2019) MIP Pharma GmbH

CEFALEXINA
• INDICACIONES CLINICAS:
Faringoamigdalitis
Impétigo celulitis, erisipela
Abseco cutáneo complicado ,foliculitis extensa, forúnculo abcesificado
Cistitis y prostatitis aguda
• CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad
Uso prolongado (sobrecrecimiento de microorganismos)
• REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones alérgicas , eosinofilia ,diarrea, nauseas, urticaria
• DOSIS
1-4 g al dia , dosis fraccionada (500mgc/8h.)

Ficha técnica española de medicamentos cefalexina (01/2019) MIP Pharma GmbH

 2° GENERACION
CEFUROXINA VO-VP/8H./1-5H. INFECCIONES DE VIA
ESPECTRO :Gran +,
CEFOXITINA VP/4-6H./1H. AEREA
Anaerobios ,Gran – (proteus
,e. coli, klebsiella,
anaerobios, moraxella
CEFOTETAN
catarralis, enterobacterias Otitis , sinusitis , faringitis
CEFONICIDAD
,neiseria ,
CEFACTOR
CEFAMANDOL
REACCION ADVERSA Infecciones cutáneas
:Alteración de la
DISTRIBUCION :Pasa al SNC coagulación
cefuroxima los demás no Profilaxis quirúrgicas

METABOLISMO DOSIS: Infecciones anaerobios

:MTT(cefotetan :cefomandol)

ELIMINACION :Renal
CEFALOSPORINA KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez RFM v.25 n.2 Caracas dic. 2016
CEFUROXIMA
• CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad
• REACCIONES ADVERSAS:
Reacción de Jarisch-Herxheimer
Sobreinfeccion

Ficha técnica española de medicamentos cefurixuma(01/2019) MIP Pharma GmbH

3° GENERACION
CEFTRIAXONA VP/12H. /8H. TERAPIA , INFECCIONES
CEFOTAXINA VP/8H./1H. ESPECTRO : GRAVES
Igual 2° generación
pseudomona
CEFTAZIDIMA Meningitis
CEFIXINA
CEFDINIR REACCION ADVERSA : Neumonía complicada
CEFOPERAZONA Alteración de la coagulación
Diarrea Sepsis , gonorrea
DISTRIBUCION :Todo el
NIÑOS :Deposito de cristales ITU
cuerpo y SNC (meningitis)
de calcio en vesícula biliar
calculo renal (cefotaxima ) Infecciones cutáneas
METABOLISMO :MTT
cefoperazona Artritis séptica
ELIMINACION :
50% biliar (ceftriaxona) Quemados
50% renal
CEFALOSPORINA KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez RFM v.25 n.2 Caracas dic. 2016
 CEFOTAXIMA (GRAM+/-)
VÍA DE ELIMINACIÓN: ORINA Y BILIS

INDICACIONES CLÍNICAS
• Bacteriemia (E.Coli, S.Marcescens,S Aureus y Klebsiela) DOSIS: 3-6 G/24H durante 8-17 días
• Meningitis(H . Influenciae, N. Menigitidis, S. Pneumoniae, E.Coli- Kleysiella) Dosis 200mg/kg/24h
divididos en 4 dosis (Niños) 100mg/kg/24h divididos en 2 dosis (prematuros y neonatos < 7 días)
• Inf. Respiratoria Baja y Neumonia (S. Pneumoiae, H. Influenciae,K. Pneumoniae, E. Coli, S. Aureus,
S.Pyogenes, Enterobacterias) Administracion IM O IV 2-6g /día dividido en 2-4 dosis durante 7-14 días
• Inf del Tracto Urinario(E.Coli, Klebsiella, Streptococos) Dosis 1g, 2 veces al día por 5 a 10 días; 6g en
ITU complicada
• ETS (N.Gonorreae) Dosis única 1g IM en gonorrea no complicada

CONTRAINDICAIONES
• Alergia a Cefotaxima u otras Cefalosporinas
• Pacientes con Hipersensibilidad a Penicilina

EFECTOS SECUNDARIOS
• Gastrointestinales (Diarrea ,Heces Blandas, Nauseas y vómitos)
• Reacción Cutánea (Exantema,Dermatitis Alergica, Prurito )

Peter A. Todd & Rex N. Brogden (2012) Cefotaxime An Update of its Pharmacology and Therapeutic Use
 CEFTRIAXONA (GRAM+/-)
VÍA DE ELIMINACIÓN: ORINA Y BILIS

INDICACIONES CLÍNICAS
• Infecciones del Tracto Urinario (Enterobacterias)
• NAC (S. Neumoniae, H Influenciae)
• Meningitis (N Meningitidis)
• ETS (N Gonorreae)

CONTRAINDICAIONES
• Alergia a Ceftriaxona u otras Cefalosporinas
• Pacientes con Hipersensibilidad a Penicilina

EFECTOS SECUNDARIOS
• Gastrointestinales (Diarrea ,Heces Blandas)
• Reacción Cutánea (Exantema,Dermatitis Alergica)
• Hematológica (Hematoma-Hemorragia,Trombocitopenia, Eosinofilia)

Tracy R. Perry and Jerome J. Schentag. (2001)Clinical Use of CeftriaxoneA Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Perspective on the Impact of
Minimum Inhibitory Concentration and Serum Protein Binding; School of Pharmacy, University at Buffalo, Buffalo, New York, USA
D.M. Richards, R. C. Heel, R.N. Brogden, T.M. Speight and G.s. Avery (2012) Ceftriaxone A Review of its Antibacterial Activity, Pharmacological
Properties and Therapeutic Use
 CEFTAZIDIMA
VÍA DE ELIMINACIÓN: ORINA
(GRAM+/-) DOSIS 1-6 g /día , administrada en
intervalos de 8-12 horas

INDICACIONES CLÍNICAS
• Infecciones del Tracto Urinario Complicadas (Enterobacterias, P.Aeruiginosa, S. Epidermidis, S. Faecalis)
DOSIS 0,5-1g cada 12H
• Neumonía o Bronquitis por enfermedad subyacente (P.Aeruiginosa)DOSIS 3-6g/día divido en 2-4 dosis
• Empiema de Vesícula Biliar(E.Coli, P Auruiginosa) DOSIS 2g cada 12H
• EPI DOSIS 2g cada 8H
• Otitis Media pacientes pediátricos DOSIS 90 a 150 mg/kg/día

CONTRAINDICAIONES
• Alergia a Ceftazidima u otras Cefalosporinas
• Pacientes con Hipersensibilidad a Penicilina
En resumen
EFECTOS SECUNDARIOS  ADULTOS :1a6 g/Día en dosis
• Gastrointestinales (Diarrea ,Heces Blandas) divididas IV o IM
• Reacción Cutánea (Exantema,Dermatitis Alergica)  ITU E INFECCION NO GRAVE: 500
• Hematológica (Eosinofilia transitoria) mg o 1 g cada 12 horas
• Fiebre  NIÑOS: 30 a 100 mg / kg / Día
 NEONATOS: 25 a 60 mg / kg /Día,
en 2 a 3 dosis divididas.

Deborah M. Richards & R. N. Brogden(2012) Ceftazidime A Review of its Antibacterial Activity, Pharmacokinetic Properties and Therapeutic Use
 4° GENERACION
CEFEPIME VP/8-12H./2H.
CEFPIRONA VP/8-12H./2H.
DISTRIBUCION : Todos los
tejidos
INFECCIONES
INTRAHOSPITALARIAS
INFECCIONES POTENTES
SUPER B LACTAMASAS Ectiema gangrenosa
(proteus , enterobacter ,
salmonella,citobacter ) Quemados
REACCION ADVERSA : Neumonía nosocomial

ELIMINACION :Renal CEFEPIME :neurotoxicidad ,

neutropenia Meningitis nosocomial

ESPECTRO : moraxella, ITU intrahospitalaria

neiseria, h. influenzae,
pseudomona, e. coli, Neutropenia febril
enterobacterias , shiguella
proteus klebsiella

CEFALOSPORINA KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez RFM v.25 n.2 Caracas dic. 2016
CEFEPIMA/CEFEPIME 2g IV/12h (GRAM+)
• INDICACIONES CLINICAS:
• Neumonía nosocomial x S. aureus 2g IV/12h
• Bacteriemia/Septicemia: 97% de mejoria de Px (95% elim. Ag.
causal)
• CONTRAINDICACIONES:
• Alergia, IRA(<30), colitis ulcerosa/asociada a ATB, embarazo,
<2 meses
• REACCIONES ADVERSAS:
• GI, dermatológico, flebitis, CEFALEA, visión borrosa,
aturdimiento, leucopenia

E. Cardenas, M. escolar (2010) Farmacologia de cefepima; SERVICIO DE FARMACOLOGÍA CLÍNICA.

CLÍNICA UNIVERSITARIA. UNIVERSIDAD DE NAVARRA
 5° GENERACION
PSEUDOMONA
CEFTAROLINA VP/8-12H./30 min INTRAHOSPITALARIA
METICILENO RESISTENTE
INTRAHOSPITALARIA
CEFTOBIPROOL VP /8-12H./30 min
Endocarditis
DISTRIBUCION : todos los
tejidos Neumonía intrahospitalaria

Endocarditis de válvula
ELIMINACION : vía renal y resistente
vía hepática
Impétigo

ESPECTRO : MRSA y Infecciones de herida

enterococo
Meningitis

Artritis séptica
CEFALOSPORINA KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez RFM v.25 n.2 Caracas dic. 2016
CEFTAROLINA VIAL 600mg IV/12H

• INDICACIONES CLINICAS: Combate

• MRSA, SARV, GISA, hGISA, SCN, neumococo resistente a penicilina
sepas
• CONTRAINDICACIONES: resistentes a
• Hipersensibilidad conocida a la ceftarolina u otras cefalosporinas. ATB
• REACCIONES ADVERSAS:
• GI, Erupciones cutáneas, contipacion, hipokalemia, rash
INFECCIONES RESPIRATORIAS.

Juan Pablo Horcajada (2014) Ceftarolina, un nuevo antimicrobiano de amplio espectro en la era de las
multirresistencias; Servicio de Enfermedades Infecciosas, Hospital Universitario del Mar, Institut
Hospital del Mar d’Investigació Mèdica (IMIM), Barcelona, España
CEFTOBIPROL 500mg c/8h IV INFUSION DE 120 MINUTOS

• INDICACIONES CLINICAS:
• NAC y NAH
• Infecciones complicadas en piel (S. aureus resistente a meticilina)
• Ancianos con comorbilidades
• Infecciones en heridas quirúrgicas
• CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad a ceftobiprol.
• REACCIONES ADVERSAS:
• Infecciones fúngicas, hipersensibilidad, hiponatremia, disguesia, cefalea

José Barberán (2019) Possible clinical indications of ceftobiprole; Servicio de Medicina Interna -
Enfermedades infecciosas, Hospital Universitario HM Montepríncipe, Universidad San Pablo CEU.
Madrid, Spain
 El cefiderocol (anteriormente conocido como S-649266) es una cefalosporina siderófora
novedosa que tiene una actividad antimicrobiana significativa contra una variedad de
bacterias MDR, incluidas las cepas que producen carbapenemasas como Klebsiella
pneumoniae carbapenemasas (KPC) y metalo-β-lactamasas (NDM)
Cefiderocol es un antibiótico de cefalosporina sideróforo inyectable con catecol sustituyentes
 Las enterobacterias productoras de β-lactamasas y carbapenemasas (CPE)
ANTECEDENTES están surgiendo en todo el mundo y tienen opciones terapéuticas severamente
limitadasC

Desactivan las propiedades antimicrobianas de los BLA a través de la

hidrólisis, rompiendo el anillo de β-lactama, desactivando así las propiedades
antibacterianas de la molécula.
β- lactamasas
El cefiderocol puede usarse en la práctica clínica como agente antimicrobiano
ya que ha mostrado actividad in vitro contra organismos MDR que albergan β-
lactamasas, incluidas las capaces de producir carbapenemasas

La resistencia adquirida a los carbapenems puede estar mediada por la

Carbapenemasas producción de β-lactamasas hidrolizantes de carbapenem específicas, como las
metaloβ-lactamasas

Una aplicación potencialmente poderosa es usar las capacidades de transporte

Metabolismo del de hierro de los sideróforos para transportar drogas a las células mediante la
hierro preparación de conjugados entre los sideróforos y los agentes antimicrobianos,
que a veces se ha denominado el "Caballo de Troya"
 Funciona como sideróforo para formar un complejo quelante con hierro para utilizar el sistema de
transporte de hierro bacteriano para penetrar en la membrana externa de los microorganismos susceptibles

La actividad
tiene una actividad antimicrobiana significativa contra Enterobacteriaceae,
antimicrobiana del
incluidas las cepas que producen carbapenemasas como KPC y NDM-1
cefiderocol

Una dosis de 2 gramos cada 8 horas con infusiones de 3 horas proporcionó>

90% de PTA para 75% Tf> MIC para una MIC de ≤4 μg / ml para pacientes con
Farmacocinética
insuficiencia renal, mientras que una dosis más frecuente (cada 6 h) podría
usarse para pacientes con función renal deprimida

Ensayo internacional multicéntrico, doble ciego, aleatorizado, de no

inferioridad para evaluar la eficacia, seguridad y tolerabilidad del cefiderocol
Estudios clínicos versus imipenem / cilastina (IPM / CS) en pacientes adultos hospitalizados con
infección complicada del tracto urinario ,con o sin pielonefritis,
aproximadamente 7 días después del final del tratamiento
Cefiderocol cumplió con el criterio de valoración principal de eficacia de la Administración de Drogas y
Alimentos de los Estados Unidos (FDA) del compuesto de curación clínica y erradicación microbiológica en
la prueba de curación en 72.6 por ciento de los pacientes (n = 252) que fue superior a IPM / CS en 54.6 por
ciento.