Analgésicos opioides

Morfina Es el principal alcaloide del opio que

se usa extensamente por lo cual se
le considera un prototipo

Es eficaz contra el dolor sordo y Efectos en el

crónico SNC

• Somnolencia
La analgesia se • actividad física
acompaña disminuida
• Dificultad para pensar

Algunos pacientes pueden presentar:

Euforia , Excitación , Delirio ,disforia
 Analgésicos opiáceos
Efectos
antitusivos Deprime el centro tusígeno en el bulbo
raquídeo
La morfina
sin embargo no se requiere usar
Los opiáceos
analgésicos fuertes par obtener el Potentes pueden
efecto suprimir la tos con eficacia

Efectos sobre
Disminuye la sensibilidad a la estimulación con
la respiración
bióxido de carbono

Aun cuando se dan en

Hay cierto grado de depresión
dosis pequeñas respiratoria
 Analgésicos opiáceos
Efectos cardiovasculares
La morfina Reduce los reflejos barorreceptores por liberación de
vasculares y produce vasodilatación histamina
Los efectos en el corazón son mínimos en
se puede personas sanas
presentar

hipotensión , desmayos
cuando los pacientes
están acostados y se
ponen en pie
Px coronariopatías
s
La morfina reduce el consumo
de oxigeno y disminuye el
trabajo cardiaco
 Analgésicos opiáceos
Efectos gastrointestinales La morfina

Puede
Nauseas Vómitos
producir

Al aAl
actuar en la zona quimiorreceptora
de impulsos del área medular del cerebro

Generalmente esto sucede después de la

primera administración
MORFINA
Después de dosis Ocasiona absorción retardada
subsecuentes deprime el de los los alimentos
vomito ocasionando
ESTREÑIMIENTO
 Analgésicos opiáceos
Efectos en las pupilas
Debido a un efecto
en el SNC
La morfina

Típicos en los
miosis morfinómanos
Contracción pupilar

Efectos Por su acción en el hipotálamo

S. neuroendocrino LA MORFINA
Reduce Aumentar

FSH LH ACTH PROLACTINA GH

 Analgésicos opiáceos
Efectos S. neuroendocrino Adictos crónicos

Pueden padecer
Aumenta
infertilidad
Aumenta la liberación de la
hormona antidiurética

Disminuye

Estimulación
Morfina simpática central
Leve
 Analgésicos opiáceos
Dependencia física síntomas de abstinencia

Cuando la morfina se administra

varias veces al día en dosis de
10 mg x 1 o 2 días

Síntomas leves

Al incrementar las dosis los

síntomas de mas graves

El px presenta dependencia física cuando cuando se

administra de forma continua con el fin de prevenir los
síntomas
 Analgésicos opiáceos
Usos terapéuticos
La morfina se usa como pre anestésico

tratamiento Dolor moderado a intenso

Uso

La morfina
Fármaco de alivia la
elección disnea
 Analgésicos opiáceos
Dosis y absorción
se administra
La morfina
Vía vía
subcutánea intramuscular

Vía intravenosa
cuando se requiere el efecto mas rápido
La dosis vía
parenteral es de
5 a 20 mg cada 2
horas la mayor parte del fármaco
se conjuga con el hígado y
es excretado por los riñones
 Analgésicos opiáceos
Contraindicaciones

px

insuficiencia
respiratoria

Son mas susceptibles a

la acción depresión
respiratoria

Morfina
 Analgésicos opiáceos
Contraindicaciones
Crisis asmática Producir
Asma precipitar
bronquial
acción
Morfina Muerte
liberadora de
Súbita
histamina

Traumatismos

Px traumatismos
encefálicos
CO2 + a la elevación de la presión
ocasionada del propio
traumatismo
Aumenta presión
intracraneal
Clasificación de los fármacos término
opiodes s

Alcaloides Morfina, Opiáceos :

naturales del codeína alcaloides
derivados del
opio opio
Diacetilmorfin
Opiodes a (heroina),
semisinteticos folcodina
Opiodes :
alcaloides
naturales y
Petidina,meperidina sintéticos
Opiodes ) fentanilo,
sintéticos metadona,
dextropropoxifeno,
tramadol
Codeína

Esta metilmorfina
componente natural del
opio y en el organismo
se convierte
parcialmente en
Menos toxica que la
morfina
morfina
Se emplea en
medicina como
analgésico

Supresor de la tos ,
Tiene buena actividad
tiene baja afinidad por
por vía oral , una sola
los receptores opiodes,
dosis actúa por 4 a 6h
su dosis analgésica de
10 a 30 mg.
 Folcodina Heroína

Sus propiedades son Tres veces mas

similares a la codina, potente que la
se usa principalmente morfina y mas
como antitusivo se dice liposoluble
que produce menos
estreñimiento
Ingresa en el
cerebro mas
Acción rápidamente pero la
prolongada de duración de la
12h acción es similar

No tiene efecto Especialmente por

narcótico, no vía intravenosa y
adicción muy adictiva
 Petidina Fue sustituto de la
Interactúan con
atropina y tiene
(meperidina) los receptores
ciertas acciones
opiodes
parecidas

Sus diferencias mas

importantes con la
morfina son :

1. Tiene 10 veces menos potencia

analgésica
2. El inicio de la acción es mas
rápida por una inyección IM
pero la duración es menor 3 a • Vida de
4h eliminación : renal
3. No suprime la tos. • Vía de adm:
4. Tiene iguales propiedades Oral
sedantes IM
5. Provoca menos liberación de IV
histamina y es mas segura en • Inicio de acción 3-
los asmáticos 6min
6. Tiene acción analgésica local • Duración 1 a 3h
 Efectos
colaterales
Son similares a los de la
morfina, tiene cierto efecto
atropinicos (boca seca,
visión borrosa , taquicardia
) que aparecen en casos
de adición
Indicaciones
La petidina se usa como
analgésico sustituido de
la morfina y como
medicación
preanestesica pero no
contra la tos y la diarrea
Dosis ampolla de 50 y
100mg por vía IM
 fentanilo

Mas potente que la

morfina tanto en
analgesia como en
depresión
respiratoria
En dosis analgésica
tiene muy pocos
efectos
cardiovasculares,
tiene una escasa
propensión a liberar
histamina Actualmente esta
La duración de la disponible el fentilo
acción es corta transdermico para el
comienza a decaer tratamiento del cáncer y
a los 30 a 40min otros tipos de dolores
 Fentanilo
Opioide
dosis presentación
sintético

75 – 125 veces 1mg/ kg 50mg/ml

la potencia de (10ml)
la morfina

Máximo 5
Inicio de mg /kg 50mg/2ml
acción 1-2min

Intravenoso
Duración 30-
intramuscul 100mg/2
40min
ar ml
 Su característica mas
Metadona importante de la metadona
son su alta relación en la
actividad oral y parenteral
Duración de su
Opiáceo sintético acción de 4 a 6h en
inyección IM
químicamente
distinto pero
farmacológicament
Se acumula en los
e similar a la tejidos con adm
morfina repetida.
Tiene acciones
analgésicas como Se metaboliza en
depresores de la el hígado
principalmente por
respiración,
desmetilacion
eméticas, antitusivas
semejastes a la
morfina Se excreta por la
orina
 dextropropoxifeno
La metadona se ha
usado
principalmente como
tratamiento de
sustitución en la Similar en acción
dependencia de analgésica y en
opiodes efectos colaterales
a la codeína
1 miligramo de
Se expende en
metadona
combinación con
Puede sustituir
paracetamol para
4mg de morfina
tratar los dolores
2mg de heroína
leves a moderados
10mg de petidina

Su sobredosis
puede provocar
depresión
respiratorio rápida,
delirio y
 tramadol
Esta indicado
para los dolores
El tramadol es un de corta
analgésico de tipo duración y de
opioide que alivia el intensidad leve
dolor actuando sobre y moderada
células nerviosas
específicas de la
médula espinal y del
cerebro. Es seguro para
los pacientes
Produce menos
con mala
depresión
función
respiratoria,
cardiovascular
sedación
estreñimiento,
retención urinaria
Los efectos
adversos son
nauseas mareos,
sequedad bucal y
 Indicaciones de la El fentanilo
morfina y sus transdermico opción
congéneres adecuada para el dolor
crónico por cáncer y
otras enfermedades
Como analgésico terminales
opiodes están indicados
en dolor grave de
cualquier origen, solo
proporcionan alivio
sintomático
La morfina esta indicada Puede evitar un
en los dolores shok
traumáticos, viscelares neurogenico
isquémicos (infarto de
miocardio)
Adm rápidamente para La morfina por
disminuir la estimulación vía intravenosa
del reflejo simpático esta indicada de
emergencia
 La morfina y la
2. Medicación
petidina se usa en
preanestesica pacientes
seleccionados a. Reduce la
vasodilatación y
acumulación de
El fentanilo, la sangre
3. Anestesia morfina y la b. Mejora la
balanceada y petidina son un congestión y
analgésica componente edema
quirúrgica importante de las pulmonares
técnicas c. Calma la sed
anestésicas de aire.
4. Alivio de la Se emplean la
morfina y la
ansiedad y el
petidina d. Inhibe la
temor estimulación
especialmente en
infarto de miocardio simpática al
y hemorragias tranquilizar al
5. Insuficiencia internas px, y se reduce
La morfina
ventricular el trabajo
intravenosa
izquierda aguda cardiaco
proporciona un
(asma cardiaca) alivio importante
 La codeína o sus
6. tos sustitos se usan
con frecuencia
para suprimir la
tos seca irritativa

La codeína se ha Los opioides sintéticos

usado para la administran
7. diarrea y aumentar exclusivamente como
Diarrea antidiarreicos son:
la consistencia de
la materia fecal en
las colostomías Difenoxilato
loperamida
RECEPTORES OPIOIDES
Receptor μ: es un receptor opioide localizado
principalmente en el cerebro y la médula espinal. Tiene
una gran afinidad con la morfina.
Se han encontrado los ligandos endógenos de los
receptores μ ( péptidos llamados endomorfinas o
endorfinas 1 y 2)
• Los ligandos endógenos que acabo de mencionar son
los neurotransmisores y las neurohormonas. Los
neurotransmisores son moléculas que transmiten
información de una neurona a otra consecutivas.
• Las neurohormonas, como bien dice la palabra, son
hormonas cuyo comportamiento en el cerebro es como
el de un neutransmisor.
Receptor k : este receptor se caracteriza por su afinidad
por la ketociclazocina y por la dinorfina A , este se
considera un ligando endógeno.
• Receptor δ : es un tipo de receptor opioide localizado
principalmente en el cerebro y los ganglios espinales del
SNP . Tiene implicaciones en la analgesia y los efectos
psicoactivos de los opioides, produciendo euforia. Su
ligando endógeno principal son las encefalinas.
OPIODES DE ACCION COMPLEJA Y
ANTAGONISTAS OPIOIDES

1. Agonistas- antagonistas (analgésicos K)

Nalorfina, pentazocina, butarfanol

2. Agonistas μ parcial / débil

Buprenorfina

3. Antagonistas puros
Naloxona, naltrexona
Nolorfina: es un agonista K y antagonista μ.Tiene efectos
sedantes y analgésicos muy leves, y deprimen la
respiración y la presión arterial. Es frecuente que produzca
disforia.

Pentacozina: la pentazocina es un analgésico opiáceo

sintético derivado del benzomorfano, que se utiliza sola o
asociada a otros analgésicos para el tratamiento del dolor
moderado a severo.
Butarfanol: es un agonista-antagonista mixto con baja
actividad intrínseca frente a los receptores del tipo opioide-
µ. También es un agonista en los receptores opioides-k.

Buprenorfina: es un agonista parcial de los receptores mû

y antagonista de los receptores k. Posee una actividad
analgésica muy superior a la de la morfina
 ANTAGONISTAS OPIOIDES
PUROS
Nalaxona: es un antagonista de los receptores opioides,
muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por
opiáceos.

Naltrexona: es un antagonista competitivo de los

receptores opioides m (mu), k (kappa) y d (delta). La
naltrexona desplaza a los agonistas opiáceos de sus
receptores, impidiendo que se fijen a los mismos.
 PEPTIDOS OPIOIDES
Existen 3 familias principales de péptidos opioides
endógenos que se producen de forma naturales en el
SNC.
 Endorfinas
 Encefalinas
 Dinorfinas
Endorfinas :son polipéptidos largos que activan núcleos
neuronales en el cerebro (hipotálamo, amígdala, tálamo y
locus cerúleo).Se secretan de un único precursor que es la
pro-opiomelanocortina (POMC)

Encefalinas :son un pentapéptido que interviene en la

regulación del dolor y en la nocicepción corporal. Las
encefalinas son endorfinas unidas al receptor opioide
corporal.
Dinorfinas: son un subtipo de péptidos opiáceos derivados
de la prodinorfina que actúan como neurotransmisores en
el sistema nervioso central. Se trata de un neurotransmisor
peptídico entre los cuales encontramos también otras
sustancias como las endorfinas y las taquicininas.