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Insolubles en agua
Se absorben muy poco en el Intestino.
Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.
No tienen actividad contra los quistes
Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes
Sin acción tóxica(flatulencia)
No se conocen contraindicaciones
INDICACIONES
• Como tratamiento único en portadores asintomáticos
• Quimioprofilaxis de la amebiasis
• Amebiasis intestinal sintomática asociada a fármacos
• que actúan en los tejidos.
TRATAMIENTO DE AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE :
1 . furoato de diloxanida
2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina
SISTEMICA(abscesos)
1.Metronid/ furoato
2.Cloroquina/ furoato
FUROATO DE DILOXANIDA
Contraindicación:
Insuficiencia hepática y renal
Neuropatía óptica preexistente.
Enfermedad tiroidea.
Alergia al fármaco o compuestos yodados.
EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL
Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los niños:
Visión borrosa o pérdida de la visión
Torpeza o inestabilidad
Disminución de la visión o dolor de ojos.
Debilidad
Dolor muscular
Adormecimiento
Parestesias
Edema laríngeo
Menos comunes
Fiebre o escalofríos
Dermatitis: salpullido, prurito, edema
Mareos
Cefalea
Decoloración de la piel
Más comunes
Diarrea
Náuseas o vómitos/ epigastralgia
DOSIS-YODOQUINOL
MECANISMO DE RESISTENCIA
Disminución en el sistema de oxido reductasa con la
producción de tóxicos. La resistencia a metronidazol es rara en
anaerobios
EFECTOS ADVERSOS
Efectos neurotóxicos que justifican la interrupción del tratamiento:
Mareos, vértigo , encefalopatía (poco frecuentes) Convulsiones y ataxia.
Rxs de hipersensibilidad: (poco frecuentes)
Urticaria, prurito, hiperemia cutánea
Sd de Steven Johnson
Contraindicaciones:
• Con el consumo de bebidas alcohólicas y hasta 24 h posterior a la última dosis, puede
provocar una reacción caracterizada por:
• Náusea
• Vómito
• Taquicardia
• Síntomas neurológicos
• Dificultad respiratoria
• Muerte
PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO
Se administra:
IV
Intra vaginal
Tópica (gel)
• Oral
• Infecciones genitales por T. Vaginalis :
– 2gr (DU)
• Todas las formas asintomáticas de amebiasis:
– Colitis
– Absceso hepático amebiano
• 500-700 mg TID x 7-10d.
• Niños: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d
– Infecciones por Clostridium difficile:
• 250-500mg TID durante 14 días
SECNIDAZOL
Mecanismo de Acción
•Degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos
nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella.
•INDICACIONES
•Tratamiento de la amebiasis intestinal o hepática (E. histolytica)
•Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas
vaginalis
•Tratamiento de la giardiasis intestinal
•Tratamiento de Necator
•Tratamiento y erradicación de Helicobacter pylori en
combinación con inhibidores de la bomba de ácido gástrico
•Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis
Propiedades Farmacológicas
Buena absorción por vía oral
Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar
en la luz intestinal.
Realizando su acción tisular contra parásitos intestinales como Giardia y ameba.
• Actúa en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se presenta
amebiasis sistémica o Tricomoniasis
• DOSIS
• Oral:
– Tabletas revestidas
– Polvo y granulado para suspensión.
– Erradicación de parásitos es de 92 a 100%
– Se administra en dosis única (niños y adultos)
• En pacientes con amebiasis hepática:
– 500mg BID por 5 a 7 días)
• En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:
– 2 g (30 mg/kg de peso en niños)/ dia repartidos en 2 tomas por la mañana y noche.
• En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administración durante 3 a 7 días
• H. pylori :2 g al día durante una semana.
TINIDAZOL
Medicamento derivado del nitroimidazol
Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:
Tricomoniasis
Amebiasis
Giardiasis
Tratamiento o prevención de:
Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori)
Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana
Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos
• Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias
• EFECTOS ADVERSOS
• Anorexia
• Mareos
• Fatiga
• Vómitos
Cefalea
• Prurito
• Disnea
• Convulsiones
• Contraindicado en embarazadas
Dosis
Ingesta con alimentos
Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias
Efectos adversos
•Anorexia •Prurito
•Mareos •Disnea
•Fatiga •Convulsiones
•Vómitos •Contraindicado en
•Prurito embarazadas
•Cefalea
Interacciones
Bebidas alcohólicas potencian los efectos secundarios
y pueden aparecer reacciones psicóticas.
Tinidazol potencia los efectos del litio
Contraindicaciones
•Primer trimestre del embarazo
•Alergia al medicamento
•Lactancia
Ornidazol
Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades al
metronidazol.
Actúa frente a bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y
cocos anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis,
tricomoniasis y lambliasis). Pasa al líquido cefalorraquídeo,
líquidos corporales y tejidos. En los cinco primeros días de
tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la
orina 63% y en las heces 22%)
INDICACIONES
Por vía parenteral en aquellas infecciones sistémicas
producidas por gérmenes anaerobios: septicemia, meningitis,
peritonitis, sepsis puerperal, aborto séptico y endometritis.
Se utiliza como prevención de este tipo de infecciones, ante
operaciones generales o intervenciones ginecológicas.
Amebiasis graves de localización intestinal o hepática.
Tricomoniasis, candidiasis.
Efectos adversos y
contraindicaciones
Pueden darse casos de cefaleas, mareos y posibles
trastornos gastrointestinales. En algunos casos
erupción cutánea en la zona de inyección.
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Criptosporidium parvum
E. Histolytica
T. Vaginalis
En el caso de los protozoarios:
Los estudios de resonancia de Electrones y bioquímicos han demostrado que
la PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el
grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitro heterocíclicos como
Nitazoxanida
En estos organismos es reducida a un radical tóxico en un organelo (el
hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e
Interfiere en la reacción de transferencia electrónica que depende de la
enzima PFOR
Contra otros protozoos:
Blastocystis hominis
Isospora bellii
• Cyclospora cayetanensis
• Actividad contra Helmintos:
• Hymenolepis nana
• Trichuris Trichura
• Ascaris lumbricoides
• Enterobius vermicularis
• Ancylostoma duodenal
• Strongyloides Stercoralis
• Fasciola hepática.
Bacterias anaerobias o micro aerófilas:
Clostridium
H. pylori.
DOSIS
De 1 a 4 años de edad: 100 mg cada 12 h. durante tres días.
Niños de 4 a 11 años: 200 mg del fármaco cada 12 h. durante 3 días.
La nitazoxanida se ha utilizado como agente único para tratar
infecciones mixtas por parásitos intestinales (protozoos y
helmintos)
Efectos Adversos
Son raros, pero podemos encontrar:
GI:
Diarrea
Dolor epigástrico
Vómitos y Náuseas
Cólicos abdominales
Esteatorrea
Cefalea
Rxs de Hipersensibilidad:
erupciones
Orina se tiñe de color verdoso.
Categoría B en el embarazo.
Infecciones muy frecuentes en edades escolares.
Ascaris Lumbricoides
Oxiuros
Prurito
Erupción dérmica
Fiebre
Molestias gastrointestinales
PAMOATO DE PIRANTEL
•Antihelmíntico usado en tratamiento de:
Oxiuriasis
Infecciones por ancilostoma
Necator
Ascaris
El pamoato de oxantel, un Análogo del pirantel,
es eficaz en 1 sola dosis para tratar la trichiuriasis
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueo neuromuscular despolarizante
Abren en forma no selectiva los conductos catiónico
Inducen activación persistente de los receptores de la acetilcolina nicotínicos
Inhibe la colinesterasa
Surge una parálisis espástica del parásito
DOSIS: Única de 11 mg/kg (máximo 1 gramo). No es eficaz contra trichuris trichuria
•Es una hexahidropirazina
•:
•Propiedades Farmacológicas:
Se alcanzan niveles máximos de ivermectina en plasma 4 a 5 h después de su ingestión.
Larga vida media de 57 h.
Unión a proteínas plasmáticas de 93%
El fármaco es convertido por la enzima CYP3A4 del hígado a 10 metabolitos
Dosis:
150 a 200 ug/kg de peso en: Estrongiloidosis
Ascaridiasis
Tricurosis
Enterobiosis.
INFECCIONES POR CESTODOS
De localización intestinal:
De localización tisular (sangre y
tejidos):
Taenia saginata
Taenia solium Cysticercus cellulosae
Diphyllobothrium latum Echinococcus granulosus
Dipylidium caninum Echinococcus multilocular
Hymenolepis Nana
PRAZIQUANTEL
FARMACOS
NICLOSAMIDA
USADOS EN
TRATAMIENTO
MEBENDAZOL
DE CESTODOS
ALBENDAZOL
NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como
tenicida. Es el fármaco de elección en las cestodiasis de
localización intestinal producidas por:
Taenia saginata
T. solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS
Aumenta la
permeabilidad de Hymenolepis nan
membrana de las Células
helmínticas para el paso Taenia solium
de iones monovalentes y
bivalente(calcio) T. Saginata
A concentraciones Diphilobotiun latum
pequeñas aumenta la
actividad muscular que Faciola hepática
termina en contracción y
parálisis espástica; el Paragonimus westermani
gusano pierde su
capacidad de agarrarse a Echinococcus
las paredes del intestino o
de los vasos. Infecciones por trematodos (duela
del hígado)
Esquistosomiasis (mas indicado)
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Niveles plasmáticos: 1 a 2 h.
Metabolizado en el hígado