BARBITURICOS

Barbitricos
. Pertenecen al grupo de depresores del SNC
. Son depresores centrales no especficos
. Fueron los primeros frmacos con efecto sedante
e
hipntico
. Dependiendo de la dosis:
- Sedantes
- Hipnticos
- Anestesia general

CLACIFICACION

Barbitricos
No barbitricos:
- Benzodiacepinas
- Aldehdos alogenados (Hidrato de
cloral)
- Derivados del Tiazol (Clometiazol)

Barbitricos

Familia de frmacos de origen sinttico,

derivados del cido barbitrico, obtenido en
1863.
Se forma a partir del malonato de dietilo y la
urea

Origen y Qumica

Droga sinttica
Corresponden qumicamente a la clase de los
ureidos cclicos, derivado de la urea
Derivan del Ac. B malonil urea, que resulta
de la condensacin de la urea y el Ac. malnico
El Ac. Barbitrico es inactivo, adquiere
propiedades depresoras centrales si se
reemplazan los 2 tomos de H, en la posicin
5, por grupos alquilo o arilos

Barbitricos
Sedacin

Hipnosis

Depresin del SNC

Anticonvulsivan
tes
Ansiolticos
Amnesia
Anestesia

Anestesia
Total

Sedantes

Modera la excitacin y tranquiliza.

Ejerce un efecto calmante con poco o
ningn efecto en las funciones motoras o
mentales.
Se acompaa de depresin intelectual y
embotamiento

Hipnticos

Produce sueo semejante al natural, no igual

Son depresores centrales no selectivos, al igual
que los A.G., diferencia, grado de intensidad
Todo H, a grandes dosis, produce A.G
Los H, a dosis pequeas, acta como Sedantes

Hipnticos y
Depresin del sistema
nerviosos central
Sedantes

Curva dosis - respuesta

Inconvenientes De Los
Hipnticos
Demanda muy grande por insomnio (Trastorno

comn)
Uso continuo produce:
- Trastornan los tipos y fases del sueo (origina
trastornos emocionales)
- Producen interacciones con otros depresores
centrales (sinergismo)
- An a dosis bajas producen depresin intelectual
(resaca)
- Producen farmacodependencia

Hipntico Ideal

Producir un efecto hipntico seguro

No debe tener periodo de excitacin previo
Usar como sedantes sin provocar embotamiento
intelectual
Accin rpida, sin modificar tipo y fases del sueo
Su accin debe durar lo suficiente, para asegurar el
sueo
Pasado el efecto, no producir resaca
No ha de irritar el estomago
Absorcin rpida por va oral

Hipntico Ideal

Absorcin rpida por va oral

Metabolismo rpido, para evitar
acumulacin
No ha de producir reacciones adversas
Amplio margen de seguridad
No producir farmacodependencia
No producir tolerancia
Hipntico ideal no existe

Barbitricos

Actan como H y S, segn dosis

Son obsoletos por su accin toxicolgica
Deprimen en forma reversible la actividad
de todo los tejidos
Aplicaciones teraputicas como:
- Anestsicos generales
- Anticonvulsivantes
- Antiepilpticos

Clasificacin

(tiempo de accin)

A. Prolongada. Ms de 6 hs. Fenobarbital y

Fenob.Na
A. Intermedia. 3 a 6 hs, Amobarbital Na.
A. Corta. Menos de 3 hs. Pentobarbital Na
y Secobarbital Na
A. Ultracorta. Los Tiobarbitricos, Tiopental
Na. (pentothal sdico), solo VIV, para
producir A. Gral.

Modo De Accin

Depresin no selectiva del SNC, en forma

de parlisis descendente.
El sueo que producen, se debe a la
depresin del sistema activador
ascendente reticular, por el gran nmero
de sinapsis.
Deprimen la corteza cerebral (afectan
procesos mentales)

Mecanismo De Accin

Accin depresora sobre los tejidos excitables,

aumentando la accin inhibitoria postsinptica del GABA
(Ac. Y-aminobutirico)
Acta en la sinapsis inhibidoras en el cerebro, unindose
a receptores que provoca apertura de los canales inicos
que permiten el flujo tanto de iones de cloro hacia
dentro, como el flujo de cationes de K hacia fuera
Alteracin del metabolismo cerebral, inhibiendo la
oxidacin de la glucosa en el cerebro, deprimiendo la
actividad enzimtica de las Flavoproteinas

Farmacodinamia

S.N.C:
- Depresin no Selectiva (parlisis descendente)
- Segn la dosis, puede ir de la S a AG, o el
coma
- Sueo inicia a los 30- 60, dura 6 a 12 hs.
- En todo los casos dejan sensacin de malestar,
lasitud, depresin y somnolencia (resaca)
- Facilitan la analgesia, no son analgsicos
- Accin anticonvulsivante
- Dosis altas, produce A.G.

Farmacodinamia

Respiratorio:
- Dosis H, la depresin es poco
- Dosis mayores, toxicas, A.G, provoca depresin
respiratoria, con disminucin de la frecuencia,
amplitud y Volumen minuto respiratorio

Cardiovascular:
- Dosis S e H, provocan ligera disminucin P.A.
- Dosis A.G, mayores y toxicas por cualquier va, la
P.A, desciende por depresin del centro vasomotor
bulbar y V.D perifrica directa y depresin cardiaca

Farmacodinamia

Renal
- Dosis anestsica, producen reduccin transitoria de
la diuresis, por aumento de la hormona antidiurtica.
- Dosis txica, oliguria, hasta anuria por hipotensin
arterial, que reduce y anula la filtracin glomerular.
tero
- Dosis H, no modifican la actividad uterina
- A.G., disminucin de la intensidad y frecuencia de las
contracciones uterinas del parto.

Metabolismo

De acuerdo a la dosis, provocan

disminucin ligera del metabolismo
basal, por sedacin y sueo.
Durante la A.G, el metabolismo
disminuye, acompaado de disminucin
de la temperatura corporal.
Dosis txica, depresin del centro
termorregulador.

Farmacocintica

Administracin por todas las vas.

Por va oral, se absorben en el estmago e
intestino.
Va parenteral, accin rpida.
En sangre, se combina con protenas
(albumina), dependiendo de liposolubilidad
(mayor el tiopental, menor el fenobarbital)
La velocidad de pasaje al SNC, depende de la
liposolubilidad, los de accin corta son mas
rpidos.

Farmacocintica

Atraviesan la barrera placentaria.

Pasan a la leche materna.
Metabolismo heptico.
Excrecin renal por difusin pasiva, en forma
inalterada y conjugadas como glucornido.
Fenobarbital, puede hallarse en orina 3
semanas despus de la administracin.
Diuresis forzada, incrementa la excrecin renal
de B.
Administracin continua, produce acumulacin

Toxicidad

Intoxicacin aguda, coma barbitrico dosis excesiva,

intento de suicidio, intoxicacin criminal, accidental.
Los signos clnicos determinan la gravedad
Vida media promedio 80 hs.
Dosis mortal:
- A. Lenta Fenobarbital = 4 a 6 gr
- A. Rpida Secobarbital = 5 a 10 g
Muerte se produce, alrededor 25 %, de los casos, por
parlisis respiratoria, shock y neumona

Intoxicacin

Hipotensin, coma y colapso respiratorio.

Hipotermia.
Depresin del SNC., generalizado.
Colapso cardiovascular, con hipotensin severa.
Tratamiento:
- Induccin al vmito(si el paciente esta consiente)
- Mantener va area permeable
- Diuresis forzada alcalina (bicarbonato +
furosemida)
- Reposicin de lquidos.

Sndrome de
Abstinencia

Agitacin
Hiperreflexia
Ansiedad
Temblor
Confusin alucinaciones
Convulsiones

Interacciones
Medicamentosas

Con el alcohol y otros depresores del SNC

(sinergismo)
Cimetidina, Eritromicina, Ketoconazol,
pueden aumentar los niveles sricos y
efectos depresores
Rifampicina, pueden disminuir niveles
sricos

Tolerancia

Administracin repetida lleva a la

disminucin de los efectos H, lo que
requiere aumento de la dosis
Tolerancia cruzada:
- Metablica
- Celular

Caractersticas De La
Intoxicacin
Sedacin -> Hipnosis -> Anestesia ->
Coma -> Muerte
Dosis Letal:
Accin Corta = 3 gr.
Accin Larga = 5gr.

Benzodiacepinas

Corta
Midazola
m
Ozazepa
m
Triazolam

Intermed
ia
Clonazepa
m
Lorazepam
Alprazolam
Estazolam
Ternazepa
m

Prolongad
a
Diazepam
Clordiacepox
do
Flurazepam

Gracias