CLASE 2: FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Ramas de la Psicofarmacología. Farmacocinética. Farmacodinamia.

RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA:

Los fármacos son herramientas fundamentales para el tratamiento de muchas

enfermedades y trastornos de salud y la farmacología es una ciencia amplia que se ocupa
del estudio de los fármacos y su interacción con el organismo, cada rama de la
psicofarmacología se enfoca en aspectos específicos del estudio de los fármacos y su
interacción con el organismo, de todas las ramas que vamos a ver, haremos especial
hincapié en farmacocinética y farmacodinamia ya que estas ramas de la psicofarmacología
tratan de la interacción directa entre el medicamento y el organismo, la primera trata de lo
que el organismo le hace al medicamento, la segunda de lo que el medicamento le hace al
organismo.

Farmacovigilancia: La farmacovigilancia es la ciencia que se encarga de la detección,

evaluación, comprensión y prevención de los efectos adversos o cualquier problema
relacionado con el uso de medicamentos, productos sanitarios y cosméticos. El objetivo
principal de la farmacovigilancia es proteger la salud pública mediante la identificación y
evaluación de los riesgos asociados con el uso de estos productos. Para llevar a cabo su
función, la farmacovigilancia recoge información sobre los efectos secundarios de los
medicamentos y productos sanitarios a través de diversos canales, como los profesionales
sanitarios, los pacientes y los ensayos clínicos. Luego, esta información se analiza y se
utiliza para mejorar la seguridad de los productos y actualizar las recomendaciones de uso.
La farmacovigilancia es esencial para garantizar la seguridad de los medicamentos y
productos sanitarios, y se lleva a cabo en todo el mundo a través de sistemas nacionales e
internacionales de farmacovigilancia. En nuestro país la ANMAT (Administración Nacional
de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica) es la agencia reguladora encargada de
garantizar la seguridad, eficacia y calidad de los medicamentos, alimentos y productos
médicos en el país.

Toxicología: La toxicología es la rama de la ciencia que se ocupa del estudio de los efectos
adversos que las sustancias químicas, físicas o biológicas pueden tener sobre los
organismos vivos. Esta disciplina se centra en la identificación de los peligros potenciales y
los riesgos asociados a la exposición a estas sustancias, así como en la evaluación de las
dosis seguras y en la prevención y tratamiento de la toxicidad. Identifica, estudia y describe
la dosis, la naturaleza, la incidencia, la severidad, la reversibilidad y, generalmente, los
mecanismos de los efectos tóxicos que producen los xenobióticos que dañan el organismo.
Entre las herramientas utilizadas en toxicología se encuentran los estudios de toxicidad
aguda y crónica, los ensayos in vitro e in vivo, y la modelización computacional. La
información obtenida por los estudios toxicológicos se utiliza para establecer límites de
exposición, determinar las dosis máximas tolerables, establecer directrices para la
prevención de la exposición y el tratamiento de la toxicidad, y para desarrollar políticas de
regulación y normativas de seguridad. La relación entre ambas disciplinas es importante
para garantizar el uso seguro y efectivo de los psicofármacos.
Farmacognosia: La farmacognosia es la ciencia que estudia los productos naturales de
origen vegetal, animal o mineral con propiedades terapéuticas y su uso en la medicina
tradicional y moderna. Esta disciplina tiene como objetivo identificar, caracterizar y evaluar
los principios activos de las plantas y otros recursos naturales, así como su aplicación en la
prevención y el tratamiento de diversas enfermedades. La farmacognosia se enfoca en el
análisis químico y biológico de las plantas, animales y minerales utilizados en la medicina
natural y en la obtención de fármacos y productos farmacéuticos a partir de estos recursos.
Esta disciplina se relaciona con la botánica, la química, la biología y la medicina, entre otras
ciencias. La farmacognosia es una disciplina importante en la búsqueda de nuevos
tratamientos para diversas enfermedades y en la conservación de los recursos naturales
utilizados en la medicina tradicional. Además, la farmacognosia juega un papel importante
en la industria farmacéutica, en la producción de medicamentos a partir de fuentes naturales
y en la búsqueda de alternativas más seguras y efectivas a los fármacos sintéticos.

Farmacotecnia: La farmacotecnia es la disciplina que se encarga del estudio y la aplicación

de los principios y técnicas para la elaboración, formulación, preparación y estabilidad de los
medicamentos y productos farmacéuticos. Esta ciencia se ocupa de la producción de
medicamentos y productos farmacéuticos en diferentes formas farmacéuticas como
comprimidos, cápsulas, cremas, soluciones, inyectables, entre otros. Entre las tareas de la
farmacotecnia se encuentran el diseño y la elaboración de formulaciones y dosificaciones
de fármacos, la selección de excipientes y disolventes, la estandarización de procesos y
técnicas de producción, la validación de los métodos analíticos para la evaluación de la
calidad y estabilidad de los productos, y la elaboración de protocolos y normas para la
fabricación de medicamentos y productos farmacéuticos.

FARMACOCINÉTICA:

Es el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra o

incorpora a un organismo. Es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar cómo
el cuerpo humano procesa y elimina los medicamentos que se administran a través de una
serie de procesos, estos son la liberación, la absorción, la distribución, la metabolización y
la eliminación. En síntesis es lo que el organismo le hace a la droga o fármaco. Para
recordar los procesos se suele usar el acrónimo LADME: L (liberación), A (absorción), D
(distribución), M (metabolización), E (eliminación). Existen varias formas en que los
medicamentos pueden ser administrados al cuerpo.

Tipos de administración de fármacos más comunes:

1. Oral: los medicamentos se toman por vía oral, es decir, por la boca. Pueden ser en
forma de tabletas, cápsulas, líquidos, entre otros.
2. Intravenosa (IV): los medicamentos se administran directamente en una vena a
través de una aguja o un catéter.
3. Intramuscular (IM): los medicamentos se inyectan en un músculo, generalmente en
el brazo, el muslo o las nalgas.
4. Subcutánea (SC): los medicamentos se inyectan debajo de la piel, generalmente en
la parte superior del brazo, el abdomen o el muslo.
5. Tópica: los medicamentos se aplican directamente en la piel o las membranas
mucosas, como cremas,, parches o gotas.
 6. Inhalatoria: los medicamentos se inhalan a través de los pulmones, generalmente
utilizando un inhalador o un nebulizador.
7. Rectal: los medicamentos se administran a través del recto, generalmente en forma
de supositorios.

Cada tipo de administración de fármacos tiene sus propias ventajas y desventajas, y la

elección dependerá del medicamento en cuestión y la afección que se está tratando.

1) Liberación: Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y

libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo
o del excipiente con el que ha sido fabricado. La liberación de un medicamento puede ser
rápida o lenta, dependiendo del diseño de la forma de dosificación. Si un medicamento se
libera rápidamente, puede producir un efecto terapéutico más rápido, pero también puede
tener efectos secundarios más rápidos y posiblemente peligrosos. Si un medicamento se
libera lentamente, puede tener menos efectos secundarios, pero también puede tomar más
tiempo para producir un efecto terapéutico. Los tres pasos principales involucrados en la
liberación de un medicamento desde una forma de dosificación sólida son desintegración,
disgregación y disolución. A continuación se describe cada uno de estos pasos:

Desintegración: este es el proceso en el que la forma de dosificación sólida (como una

tableta o cápsula) se descompone en partículas más pequeñas. Durante la desintegración,
la matriz de la forma de dosificación se deshace en pequeñas piezas y se separa en
partículas individuales. Este proceso es importante porque ayuda a aumentar la superficie
de contacto del medicamento con el medio ambiente y con los fluidos corporales.

Disgregación: una vez que la forma de dosificación se ha desintegrado, las partículas

individuales deben separarse aún más para que el medicamento pueda ser disuelto. La
disgregación es el proceso en el que las partículas se separan en partículas aún más
pequeñas. Este proceso aumenta aún más la superficie de contacto del medicamento con
los fluidos corporales, lo que facilita la disolución.

Disolución: la disolución es el proceso en el que el medicamento se disuelve en los fluidos

corporales. La superficie de contacto aumentada del medicamento debido a la
desintegración y la disgregación facilita su disolución. Una vez que el medicamento se ha
disuelto, puede ser absorbido en el torrente sanguíneo y transportado a través del cuerpo
para producir su efecto terapéutico.

2) Absorción: En términos de farmacocinética, la absorción se refiere a la cantidad de

medicamento que entra en el torrente sanguíneo y la velocidad a la que ocurre. Define el
movimiento de un fármaco hacia el torrente sanguíneo. La absorción significa atravesar
algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último
término se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interacción
de la molécula con una membrana biológica.La absorción puede ocurrir a través de varios
mecanismos, incluyendo:

Difusión pasiva: es el proceso en el que el medicamento se mueve a través de una

membrana desde una región de alta concentración a una de baja concentración, sin requerir
un transportador o energía. Este proceso ocurre principalmente para medicamentos que son
solubles en lípidos.

Difusión facilitada: es similar a la difusión pasiva, pero requiere un transportador que ayuda
a transportar el medicamento a través de la membrana celular.

Transporte activo: es el proceso en el que se utiliza energía para mover un medicamento a

través de una membrana contra un gradiente de concentración. Este proceso es importante
para los medicamentos que no pueden cruzar la membrana celular por difusión pasiva.

Pinocitosis: es un proceso en el que se forman vesículas en la membrana celular y el

medicamento es engullido por estas vesículas y llevado al interior de la célula.

Distribución: La distribución se refiere al proceso mediante el cual un medicamento se

distribuye a través del cuerpo después de que se ha absorbido en el torrente sanguíneo.
Después de la absorción, el medicamento se distribuye a los diferentes tejidos y órganos del
cuerpo, donde puede ejercer su efecto terapéutico o producir efectos secundarios. La
velocidad y el grado de distribución dependen de varios factores, como el tamaño molecular
del medicamento, su liposolubilidad, su unión a proteínas plasmáticas y su capacidad para
atravesar las membranas celulares. En esta fase es donde se pueden generar lo que se
conoce como efectos adversos de los fármacos. Es importante saber que el cerebro tiene
una protección que se llama barrera hematoencefálica (BHE), La BHE actúa como una
barrera selectiva que permite el paso de ciertas sustancias esenciales para el cerebro,
como el oxígeno y los nutrientes, mientras que evita el paso de otras sustancias
potencialmente dañinas, como los virus y las bacterias, así como ciertos fármacos y toxinas.
Está entre las arterias que pasan por el cerebro y por ejemplo deja pasar los medicamentos
liposoluble (relacionado con la grasa) y no deja pasar lo que es hidrosoluble (relacionado
con el agua) porque dañarían el cerebro, por esta razón los fármacos deben ser
liposolubles.

Metabolización: La metabolización, también conocida como biotransformación, es el

proceso mediante el cual el cuerpo transforma los medicamentos en metabolitos más
solubles en agua, que son más fáciles de excretar. Este proceso está a cargo de enzimas
localizadas en el hígado aunque también pueden ocurrir en otros órganos, como los
riñones, el hígado es el laboratorio, que transforma el fármaco en un metabolito, a veces lo
inactiva y otros duran varios días. En la primera fase, el medicamento se convierte en un
metabolito más polar a través de una reacción de oxidación, reducción o hidrólisis. En la
segunda fase, el metabolito se conjuga con otras moléculas para producir un compuesto
aún más polar que puede ser excretado por el cuerpo. La velocidad y el grado de
metabolización dependen de varios factores, como la edad, el sexo, el estado de salud.. En
algunos casos, la metabolización puede producir metabolitos activos que pueden tener
efectos terapéuticos adicionales, mientras que en otros casos puede producir metabolitos
tóxicos que pueden causar efectos secundarios no deseados.

Eliminación: La eliminación en farmacocinética se refiere al proceso por el cual un fármaco

se elimina del cuerpo después de su administración. Este proceso implica una serie de
pasos que se llevan a cabo en el cuerpo y que dependen de diversos factores, como el tipo
de fármaco, la dosis, la vía de administración, la edad y la función renal y hepática del
paciente. Existen diversas vías de eliminación de los fármacos del cuerpo, entre las cuales
se encuentran:

1. Excreción renal: Es la vía de eliminación más común y se produce a través de la

filtración glomerular y la secreción tubular renal. Los fármacos se eliminan en la
orina y pueden ser detectados en análisis de orina.
2. Excreción biliar: Los fármacos pueden ser eliminados a través de la bilis, que es
secretada por el hígado y eliminada en las heces.
3. Excreción pulmonar: Algunos fármacos pueden ser eliminados a través del aire
exhalado por los pulmones.
4. Excreción salival: Algunos fármacos pueden ser eliminados a través de la saliva.
5. Excreción láctea: Los fármacos pueden ser eliminados a través de la leche materna
en mujeres que están amamantando.
6. Excreción cutánea: Algunos fármacos pueden ser eliminados a través del sudor y la
piel.

FARMACODINAMIA

Si la farmacocinética es lo que el organismo le hace al fármaco, la farmacodinamia es lo

que el fármaco le hace al organismo. La farmacodinamia es el estudio de los efectos de los
fármacos en el cuerpo humano. Se refiere a la forma en que los medicamentos interactúan
con los sistemas biológicos para producir una respuesta farmacológica, implica la
comprensión de la relación entre la dosis del fármaco y su efecto, así como el mecanismo
de acción del fármaco en el cuerpo. Es importante destacar acá que los fármacos ejercen
su acción a nivel sub celular, produciendo alteraciones fisicoquímicas de las membranas. En
cuanto a la dosis, la eficacia está entre lo tóxico y lo ineficaz. Otro factor a tener en cuenta
es la tolerancia o acostumbramiento o taquifilaxia, principalmente los ansiolíticos.

Dosis: se refiere a la cantidad de un medicamento psicotrópico que se administra a un

paciente con el fin de tratar un trastorno mental o emocional. La dosis se determina en
función del peso, la edad, el sexo, la condición médica y la respuesta individual del paciente
al medicamento.

Dosis ineficaz: se refiere a una cantidad de medicamento que no es suficiente para

producir un efecto terapéutico en el paciente. Es decir, la dosis es demasiado baja para
tratar eficazmente la afección médica o psiquiátrica del paciente.

Dosis terapéutica: es la cantidad de un medicamento que se administra a un paciente para

producir el efecto terapéutico deseado. Es decir, es la cantidad de medicamento necesaria
para tratar eficazmente una afección médica o psiquiátrica.

Dosis Máxima: La dosis máxima se refiere a la cantidad máxima de un medicamento que

se puede administrar a un paciente en un período determinado de tiempo sin causar efectos
secundarios graves o tóxicos. La dosis máxima es una medida de seguridad que protege al
paciente de los efectos secundarios indeseables o peligrosos asociados con el uso excesivo
de un medicamento.
Dosis letal: La dosis letal es la cantidad de un medicamento o sustancia que puede
provocar la muerte de una persona. La dosis letal de un medicamento varía según el
medicamento en cuestión, la forma en que se administra, la edad y peso de la persona, y
otros factores individuales, como la salud general y la presencia de otras afecciones
médicas. La dosis letal se determina mediante estudios de toxicología y se expresa
generalmente en miligramos (mg) por kilogramo (kg) de peso corporal. Es importante
destacar que la dosis letal no es la misma para todos los medicamentos y que algunos
pueden tener una dosis letal más baja que otros.

Actividad intrínseca: propiedad de una droga de producir respuesta es decir a la

capacidad del fármaco para activar o desactivar un receptor específico en el cuerpo.

Potencia: Concentración necesaria de la droga, para producir un efecto determinado.Es

importante tener en cuenta que la potencia no se relaciona necesariamente con la eficacia o
seguridad de un fármaco. Un fármaco puede ser muy potente, pero tener efectos
secundarios graves o no ser eficaz para tratar una enfermedad específica. Por lo tanto, la
potencia debe considerarse junto con otros factores, como la afinidad y la actividad
intrínseca del fármaco, al seleccionar el tratamiento farmacológico adecuado para una
condición médica o psiquiátrica específica.

Afinidad: La afinidad del fármaco se refiere a la capacidad del fármaco para unirse a un
receptor específico en el cuerpo.

Medicamentos de liberación prolongada: son aquellos que están diseñados para liberar
su ingrediente activo de manera gradual en el cuerpo, a lo largo de un período de tiempo
prolongado. Estos medicamentos son utilizados para tratar diversas enfermedades crónicas,
ya que permiten una administración más conveniente y una mayor eficacia terapéutica.

Taquifilaxia: es un término médico que se refiere a la disminución gradual de la respuesta

de un organismo a un fármaco o sustancia después de su administración repetida o
continua. En otras palabras, la taquifilaxia ocurre cuando el efecto de un fármaco disminuye
con el tiempo, lo que requiere una dosis cada vez mayor para lograr el mismo efecto. Este
fenómeno puede ocurrir con cualquier tipo de medicamento, incluyendo analgésicos,
medicamentos para la hipertensión, antidepresivos, entre otros. La taquifilaxia puede ocurrir
por diversas razones, como la desensibilización de los receptores de la droga o una
disminución en la absorción de la misma.

Transcripción Genética: La transcripción genética es el proceso por el cual se produce

una molécula de ARN a partir de una secuencia de ADN en el núcleo de una célula. El ADN
contiene la información genética que se transmite de una célula a otra y de una generación
a otra. Por ejemplo, los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRS) como la fluoxetina actúan aumentando la disponibilidad de serotonina en el cerebro.
La serotonina es producida a partir del triptófano, un aminoácido esencial que es convertido
en serotonina a través de una serie de enzimas, cuya producción está controlada por la
transcripción de genes específicos. Los ISRS pueden aumentar la transcripción de estos
genes, lo que resulta en una mayor producción de serotonina.
La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células. Los mecanismos
de acción se fundamentan principalmente en su asociación con receptores asociados a
canales iónicos y a una proteína G. La proteína G es un tipo de proteína que se encuentra
en la membrana celular y es esencial para la transducción de señales. Esta proteína actúa
como un intermediario entre los receptores de superficie celular y los efectores celulares,
como las enzimas y los canales iónicos, también provoca un 2do mensajero, los segundos
mensajeros son moléculas intracelulares que transmiten señales bioquímicas a través de la
célula después de que un neurotransmisor o una hormona se unen a su receptor en la
superficie celular, en psicofarmacología, los segundos mensajeros son importantes porque
puede afectar a la BHE que vimos anteriormente, los segundos mensajeros no pueden
cruzar la BHE libremente debido a su tamaño y polaridad, sin embargo, los efectos de los
segundos mensajeros en la BHE son indirectos y pueden afectar la permeabilidad de la
BHE a través de vías de señalización intracelular, muchos de los fármacos que veremos en
la cursada actúan sobre estos mensajeros para producir sus efectos terapéuticos.

Bibliografía complementaria:

● American Psychiatric Association - APA. (2014). Manual diagnóstico y estadístico de los

trastornos mentales DSM-5 (5a. ed ). Madrid: Editorial Médica Panamericana.

● Kaplan & Sadock (2015). Sinopsis de Psiquiatría. (11va. ed.) Barcelona: Wolters Kluwer.

● Graciela Jorge (2009). Psicofarmacología para psicólogos (3ra. ed.) Bs As: Letra Viva.