Universidad De Los Andes Colombia

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Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th Edition

Chapter 47: Thyroid and Antithyroid Drugs

TABLA RESUMEN DE MEDICAMENTOS

Información sobre medicamentos para su formulario personal: medicamentos para la tiroides y antitiroideos

Droga Usos terapéuticos Farmacología Clínica y Consejos

Preparaciones de hormonas tiroideas: Reemplaza la T4 o T3 normalmente producido por la tiroides

Levotiroxina Hipotiroidismo Plasma t1/2 ~1 semana

(T4) Supresión de TSH en el cáncer de tiroides Las desiodinasas convierten la T circulante4 a la hormona bioactiva T3
Por lo general, es necesario aumentar la dosis durante el embarazo
El hipotiroidismo congénito requiere un diagnóstico y corrección
rápidos para permitir un desarrollo físico y mental normal
El tratamiento excesivo puede provocar osteoporosis y fibrilación
auricular

La liotironina Cuando se desea un inicio rápido de la acción (a Plasma t1/2 ~18–24 h

(T3) veces para el coma mixedematoso) Se necesitan múltiples dosis diarias para lograr el C necesarioPss
Cuando se desea una terminación rápida de la
Por lo general, se prefiere la levotiroxina a la liotironina para el
acción (preparación de pacientes con cáncer de
tratamiento a largo plazo del hipotiroidismo
tiroides para la terapia con yodo radioactivo)

Tiroides Por lo general, no es una terapia preferida, Mezcla de levotiroxina y liotironina (~4:1 en peso)
desecada y T4– aunque los pacientes hipotiroideos ocasionales Suministra un exceso relativo de T3 en comparación con la secreción

T 3 Mezclas dicen que se sienten mejor que cuando toman tiroidea normal, que es ~11:1 T4 a T3 en peso
levotiroxina
No hay pruebas convincentes de mayor eficacia que la levotiroxina
sola

Fármacos antitiroideos: Tionamidas: Interfieren con la incorporación de y o d o en los residuos de tirosilo e inhiben las reacciones de
acoplamiento de yodotirosil

Metimazol Reducir la producción de hormonas tiroideas Carbimazol (disponible en Europa) convertido en metimazol después
de la absorción
T intratiroidea larga1/2 Permite la dosificación una vez al día para la
mayoría de los pacientes
Fármaco antitiroideo preferido
No usar en el primer trimestre del embarazo debido a una embriopatía

Downloaded 2024­4­11 11:47

Propiltiouracilo P Your
Reducir IP is 45.77.104.39
la producción de hormonas tiroideas La principal preocupación es la toxicidad hepática; Es raro, pero se
TABLA RESUMEN DE MEDICAMENTOS, Ronald J. Koenig; Gregory A. Brent Page 1 / 4
A dosis altas, reduce la T4 a T3 conversión observa con mayor frecuencia en niños y embarazos
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Las principales indicaciones son la tormenta tiroidea debido a la acción
en la reducción de la T4 a T3 y en el primer trimestre del embarazo,
 T intratiroidea larga1/2 Permite la dosificación una vez al día para la
mayoría de los pacientes
Universidad De Los Andes Colombia
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Fármaco antitiroideo preferido
No usar en el primer trimestre del embarazo debido a una embriopatía

Propiltiouracilo Reducir la producción de hormonas tiroideas
A dosis altas, reduce la T4 a T3 conversión
La principal preocupación es la toxicidad hepática; Es raro, pero se
observa con mayor frecuencia en niños y embarazos
Las principales indicaciones son la tormenta tiroidea debido a la acción
en la reducción de la T4 a T3 y en el primer trimestre del embarazo,
aunque se ha asociado a defectos congénitos que no se detectan
inicialmente al nacer

Fármacos antitiroideos: Inhibidores iónicos: inhiben la absorción de y o d o antagonizando el NIS

Perclorato Se utiliza principalmente para mejorar la No está disponible comercialmente; debe ser compuesto de
respuesta a las tioamidas en la enfermedad de especialidad
Graves refractaria (p. ej., la asociada con la
amiodarona)

Fármacos antitiroideos: Yoduro: Reducción aguda de la hormona tiroidea

Solución Lugol Reduce agudamente la secreción y síntesis de "Escape" de la inhibición de la tiroides después de 7 a 10 días
hormona tiroidea Estrictamente contraindicado en el embarazo

KISS: solución Reduce agudamente la secreción y síntesis de "Escape" de la inhibición de la tiroides después de 7 a 10 días
saturada de hormona tiroidea Estrictamente contraindicado en el embarazo
yoduro de
potasio (o SSKI)

Fármacos antitiroideos: Y o d o radiactivo: Se utiliza para destruir el tejido tiroideo hiperfuncional

1 3 1Y o Eficaz para el tratamiento permanente de la
enfermedad de Graves y el nódulo tóxico o el
bocio tóxico
Destrucción del cáncer de tiroides ávido de
yoduro
Altamente eficaz para la cura permanente del hipertiroidismo
El tratamiento eficaz del hipertiroidismo suele dar lugar a
hipotiroidismo permanente y a la necesidad de reemplazo de
levotiroxina de por vida
Absolutamente contraindicado en el embarazo
El tratamiento del cáncer de tiroides requiere la estimulación de la TSH
(endógena o exógena)

Agonista recombinante de la TSH humana para el receptor de la TSH

Tirotropina alfa Estimula la absorción de yodo radiactivo y la
liberación de tiroglobulina en pacientes con
cáncer de tiroides después de una tiroidectomía
Prepares patients for radioiodine ablation of
thyroid remnants after thyroidectomy for thyroid
cancer
Permite la evaluación del cáncer de tiroides residual o recurrente sin
suspender la levotiroxina y convertirse clínicamente en hipotiroidismo
Allows radioiodine therapy of thyroid remnants without stopping
levothyroxine and becoming clinically hypothyroid

Thyroid Cancer Chemotherapeutics: TRK Inhibitors: Used when surgery, 1 3 1I, TSH suppression, and external beam radiotherapy are
inadequate

Larotrectinib Systemic therapy of follicular cell–derived thyroid NTRK fusion genes are uncommon in thyroid cancer
Entrectinib
Downloaded cancers
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with IP fusion gene driver mutations
is 45.77.104.39 Limited data suggest better tolerated and more efficacious than
TABLA RESUMEN DE MEDICAMENTOS, Ronald J. Koenig; Gregory A. Brentmultikinase inhibitors when an NTRK fusion gene is present Page 2 / 4
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See• Chapter
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71 for a more general discussion of these drugs
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Thyroid Cancer Chemotherapeutics: TRK Inhibitors: Used when surgery, 1 3 1I, TSH suppression, and external beam radiotherapy are
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inadequate

Larotrectinib Systemic therapy of follicular cell–derived thyroid NTRK fusion genes are uncommon in thyroid cancer
Entrectinib cancers with NTRK fusion gene driver mutations Limited data suggest better tolerated and more efficacious than
multikinase inhibitors when an NTRK fusion gene is present
See Chapter 71 for a more general discussion of these drugs

Thyroid Cancer Chemotherapeutics: RET Inhibitors: Used when surgery, 1 3 1I, TSH suppression, and external beam radiotherapy are
inadequate

Selpercatinib Systemic therapy of thyroid cancers with RET
Pralsetinib driver mutations (papillary cancers with RET
fusion genes and medullary cancers with RET
point mutations)
RET driver mutations (fusion genes) are uncommon in papillary
thyroid cancer
RET driver mutations (point mutations) are common in sporadic
medullary cancer and nearly universal in inherited medullary cancers
(multiple endocrine neoplasia type 2)
Since medullary cancers are not derived from follicular cells, 131I and
TSH suppression are ineffective
Los datos limitados sugieren que los inhibidores de la multicinasa son
mejor tolerados y más eficaces cuando está presente una mutación
conductora de RET
Consulte el Capítulo 71 para una discusión más general de estos
medicamentos

Quimioterapia para el cáncer de tiroides: Inhibidores de BRAF V600E: Se utilizan durante la cirugía, 1 3 1La supresión de la TSH y la
radioterapia de haz externo son inadecuadas

Vemurafenib Terapia sistémica de los cánceres de tiroides con
Dabrafenib mutación conductora BRAF V600E
Puede ser útil como terapia de rediferenciación
para inducir la absorción de yodo radioactivo en
cánceres de tiroides no ávidos de yodo con BRAF
V600E
Aunque BRAF V600E es la mutación conductora más común en el
cáncer papilar, no se ha demostrado que los inhibidores de BRAF sean
claramente superiores a los inhibidores de la multicinasa
El papel de la terapia de rediferenciación es incierto
Consulte el Capítulo 71 para una discusión más general de estos
medicamentos

Quimioterapia para el cáncer de tiroides: Inhibidores de la multicinasa: Se utilizan durante la cirugía, 1 3 1La supresión de la TSH y la
radioterapia de haz externo son inadecuadas

Lenvatinib Terapia sistémica de los cánceres de tiroides
Sorafenib derivados de células foliculares sin tener en
cuenta el estado de la mutación controladora
Inhibe múltiples quinasas, incluidos los receptores del factor de
crecimiento endotelial vascular
Aunque no hay ensayos comparativos, los datos existentes sugieren
que lenvatinib es más eficaz
Las toxicidades son comunes y pueden limitar la dosis o el uso del
fármaco
Consulte el Capítulo 71 para una discusión más general de estos
medicamentos

Vandetanib Tratamiento sistémico del cáncer medular de Inhibe múltiples quinasas, incluidos los receptores del factor de
Cabozantinib tiroides sin tener en cuenta el estado de la crecimiento endotelial vascular y RET
mutación conductora Dado que los cánceres medulares no se derivan de las células
foliculares, 131La supresión de I y TSH son ineficaces
Consulte el Capítulo 71 para una discusión más general de estos
medicamentos
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Quimioterapia para el cáncer de tiroides: inhibidores de MEK
 Vandetanib Tratamiento sistémico del cáncer medular de Inhibe múltiples quinasas, incluidos los receptores del factor de
Cabozantinib tiroides sin tener en cuenta el estado de la Universidad De Los Andes Colombia
crecimiento endotelial vascular y RET
mutación conductora Dado que los cánceres medulares no se derivan
Access de las células
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foliculares, 131La supresión de I y TSH son ineficaces

Consulte el Capítulo 71 para una discusión más general de estos
medicamentos

Quimioterapia para el cáncer de tiroides: inhibidores de MEK

Trametinib El trametinib está aprobado por la FDA en La función de la terapia de rediferenciación y la eficacia de los
Selumetinib combinación con dabrafenib para tratar los inhibidores de MEK son inciertas
cánceres anaplásicos que contienen BRAF V600E Consulte el Capítulo 71 para una discusión más general de estos
Puede ser útil como terapia de rediferenciación medicamentos
(con o sin inhibición de BRAF) para inducir la
absorción de yodo radioactivo en cánceres de
tiroides no ávidos de yodo

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