CEFALOSPORINAS Y

CARBAPENEMS
REYNALDO MORALES MERCADO
MEDICINA DE FAMILIA Y COMUNIDAD
MEDICINA INTENSIVA
GENERALIDADES CEFALOSPORINAS
• LAS CEFALOSPORINAS COMPARTEN EL ANILLO BETA LACTAMICO CON
LAS PENICILINAS, CARBAPENENS, MONOBACTAMS.
• LOS EFECTOS ADVERSOS MAS COMUNES SON: ALERGIAS Y
ANAFILAXIA, ESPECIALMENTE EN PACIENTES ALERGICOS A
PENICILINAS.
• REACCIONES CRUZADAS CON PENICILINAS 20%.
• EXCELENTE ACTIVIDAD CONTRA GRAN NEGATIVOS
• SUCEPTIBLES CONTRA ESBL, AMP C, CARBAPENEMASAS.
• BUENA PENETRACION EN LCR, PERICARDIO, PLEURA, PERITONEO.
 CEFALOSPORINAS
PRIMERA SEGUNDA TERCERA GENERACION GENERACION AVANZADA
GENRACION GENERACION
CEFAZOLINA CEFUROXIMA -CEFOTAXIME -CEFEPIME( SI SNC -CEFTALORIDE
-CEFTRIAXONA -CEFTOLOZANO + -CEFTOBIPROLE
-CEFTIZOXIME TAZOBACTAN
-CEFTAZIDIME (NO -CEFTAZIDIME +
SNC). AVIBACTAN.
-CEFOPERAZONE --CEFIDEROCOL
MAS SULBACTAN

CEFADROXILO CEFACLOR CEFIXIME

CEFAMICINAS
-------------------
-CEFOXITIN
-CEFOTETAN
CEFACLOR
PRIMERA GENERACION
• ESPECTRO DE ACTIVIDAD :
• MSSA, ESTREPTOCOCCUS. CEFALEXINA
• E COLI, KLEBSIELLA SP, P. MIRABILIS: CEFALEXINA
• PARENTERAL
• CEFAZOLINA (PROFILAXIS DE CIRUGIAS ABDOMINALES)
• ORAL
• CEFADROXILO
• CEFALEXINA
SEGUNDA GENERACION
• BASADOS EN DOS GRUPOS DE ACUERDO A SU ESPECTRO Y
ACTIVIDAD
• MUY BURENA ACTIVIDAD EN CONTRA HAEMOFILUS INFLUENZAE,
MORAXELA CATARRALIS (OMA, ABS)
• CEFUROXIME
• CEFACLOR
• BUENA ACTIVIDAD: E COLI, KLEBSIELLA SP, P. MIRABILIS.
• CEFACLOR
• CEFAMICINAS : ACTIVIDAD EN CONTRA BACTEROIDES SP, FRAGILIS.
• CEFOXITINA
• CEFOTETAN
TERCERA GENERACION
• ACTIVIDAD CONTRA GRAN NEGATIVOS, TODOS SUGETOS A INACTIVACION
POR ESBL Y AMP C BETALACTAMASAS, PRODUCIDOS POR BACTERIAS
GRAM NEGATIVAS
• CEFOTAXIME
• CEFTRIAXONA BUENA PENETRACION SNC Y BILIS
• CEFTAZIDIME ACTIVIDAD CONTRA P.AEROGINOSA NO BUENO SNC
• CEFTIZOXIME ACTIVIDAD CONTRA BACTEROIDES SP
• CEFOPERAZONE + SULBACTAN: ACTIVO FRENTE A P.AEROGINOSA Y
BACTEROIDES SP.
• CEFDIMIR
• CEFIXIME
BETALACTAMASAS
• BETALACTAMASAS DE ESPECTRO EXTENDIDO
• ESBLS –(CTX-M, TEM, SHV (E . COLI, KLEBSIELLA).
• CEFALOSPORINASAS
• AMPC- (ENTEROBACTER, PROVIDENCIA, P. AEROGINOSA).
• CARBAPENEMASAS
• KPCS- ( KLEBSIELLA PNEUMONIAE CARBAPENEMASAS)
CEFALOSPORINAS DE GENERACION
AVANZADA
• ACTIVIDAD CONTRA PSEUDOMONA AEROGINOSA
• CEFEPIME: AMPC, MUY BUENA PENETRACION AL SNC
• PRIMERA ELECCION NEUTROPENIA FEBRIL.
• CEFTOLOZANO + TAZOBACTAN:EN CONTRA ESBL, AMPC
• CEFTAZIDIME + AVIBACTAN: EN CONTRA ESBL, AMPC,
KPCS (SERINA-CARBAPENEMASA).
• CEFIDEROCOL: EN CONTRA DE ESBL, AMP C , CARBAPENEMASAS, P.
AEROGINOSA, ACINETOBACTER BAUMANI, STENOTROFOMONA MALTOFILA.
CEFALOSPORINAS DE GENERACION
AVANZADA
• ACTIVIDAD E CONTRA MRSA
• CEFTALORINE
• CEFTOBIPROLE
• APROBADOS PARA INFECCIONES DE PIEL Y TCSC POR MARSA
• NO APROBADO PARA NEUMONIA POR MARSA
Ceftobiprol (IV)
FARMACOCINETICA:
• SE ABSORBEN BIEN POR VIA ORAL: CEFALEXINA, CEFUROXIMA, CEFACLOR,
CEFIXIME.
• LA MAYORIA SE ABSORBE POR VIA PARENTERAL.
• EXCRECION POR VIA RENAL, CUIDADO CON PACIENTES EN FALLA RENAL.
• MUY BUENA CONCENTRACION EN PERICARDIO, PERITONEO, LIQUIDO
PLEURAL.
• CEFTRIAXONA, CEFOTAXIME, CEFEPIME, APROBADOS PARA MENINGITIS
POR BUENA PENETRACION AL LCR.
• BUENA PENETRACION BILIAR: CEFAZOLINA Y CEFTRIAXONA
CEFOPERAZONA.
 REACCIONES ADVERSAS:
• LAS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
• ANAFILAXIA.
• BRONCOESPASMO
• URTICARIA.
• EXANTEMA MACULOPAPULAR, FIEBRE, EOSINOFILIA.
• REACCION CRUZADA INCLUSO EN 20% DE SUJETOS ALÉRGICOS A LA
PENICILINA
• NEFROTOXICIDAD.
• NEUROTOXICIDAD ( CEFEPIME).
• TROMBOCITOPENIA
• DISFUNCION PLAQUETARIA
 CEFTRIAXONA
• NEUMONIA ADQUIDIRA EN LA COMUNAIDAD
• ESTREPTOCOCUS NEUMONIAE.
• HAEMOFILUS INFLUENZAE.
• GERMENES ATIPICOS
• CEFTRIAXONA + MACROLIDOS
• MENINGO ENCEFALITIS AGUDA.
• ESTREPTOCOCUS PNEUMONIAE
• HAEMOFILUS INFLUENZA
• NEISERIA MENINGITIDIS
• LISTERIA MONOCITOGENES
• CEFTRIAXONA+VANCOMICINA+AMPICILINA
• INFECCION URINARIA COMPLICADA - CEFTRIAXONA
• INFECCIONES GONOCOCICAS- CEFTRIAXONA 125 MG IM
• PSEUDOCOLELITIASIS SECUNDARIA A SEDIMENTO EN VESICULA BILIAR (50%)
• ENFERMEDAD DE LYME SEVERA
• LEPTOSPIROSIS SEVERA
CARBAPENEMS
REYNALDO MORALES MERCADO
MEDICINA DE FAMILIA Y COMUNIDAD
MEDICINA INTENSIVA
 GENERALIDADES:
• ESPECTRO AMPLIO
• DROGAS DE ELECCION CONTRA ESBL PRODUCTORES
• IMIPENEM MAS ACTIVO CONTRA GRAM POSITIVOS.
• MEROPENEM MAS ACTIVO CONTRA GRAM NEGATIVOS.
• DORIPENEM ACTIVO CONTRA GRAM POSITIVOS Y GRAM
NEGATIVOS, MAS ESTABLE EN SOLUCIONES
• ERTAPENEM SIN ACTIVIDAD CONTRA P. AERUGINOSA,
ACITENOBACTER.
• EXCEPTO: SAMR, ENTEROCOCO FAECIUM,
STENOTROPHOMONA MALTOPHILIA.
• 10% DE REACCION CRUZADA CON PENICILINAS
IMIPENEM + CILASTATINA.
• ES HIDROLIZADO RÁPIDAMENTE POR LA DIPEPTIDASA QUE SE
ENCUENTRA EN EL BORDE EN CEPILLO DEL TÚBULO RENAL PROXIMAL.
• LA CILASTATINA, UN INHIBIDOR DE LA DIPEPTIDASA.
• SE HA PRODUCIDO UNA PRESENTACIÓN QUE CONTIENE CANTIDADES
IGUALES DE IMIPENEM Y DE CILASTATINA.
• CONVULSIONES INCLUSO EN 1.5% DE LOS PACIENTES, EN PARTICULAR
CUANDO SE ADMINISTRAN DOSIS ALTAS A PERSONAS CON LESIONES DEL
SNC Y A LAS QUE TIENEN INSUFICIENCIA RENAL.
• LOS INDIVIDUOS ALÉRGICOS A OTROS ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS
PUEDEN TENER REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD CUANDO RECIBEN
IMIPENEM.(10%)
IMIPENEM-CILASTATINA
• LA COMBINACIÓN DE IMIPENEM Y CILASTATINA ES EFICAZ
CONTRA MUCHAS DIVERSAS INFECCIONES:
• VÍAS URINARIAS Y RESPIRATORIAS INFERIORES, LAS
INTRAABDOMINALES Y DEL APARATO REPRODUCTOR DE LA
MUJER, Y DE PIEL, TEJIDOS BLANDOS, HUESOS Y
ARTICULACIONES.
• EL IMIPENEM NO DEBE USARSE COMO FÁRMACO ÚNICO EN
INFECCIONES CAUSADAS POR P. AERUGINOSA POR EL
PELIGRO DE QUE SURJA RESISTENCIA DURANTE LA TERAPIA.
MEROPENEM:
• NO NECESITA COMBINARSE SIMULTÁNEAMENTE CON LA
CILASTATINA, PORQUE NO ES SENSIBLE A LA DIPEPTIDASA
RENAL.
• SUS EFECTOS TÓXICOS SON SIMILARES A LOS DEL IMIPENEM,
EXCEPTO EN QUE EXISTE MENOR POSIBILIDAD DE QUE CAUSE
CONVULSIONES (0.5% CORRESPONDE AL MEROPENEM Y 1.5%
AL IMIPENEM).
• SU ACTIVIDAD IN VITRO ES SIMILAR A LA DEL IMIPENEM, Y SU
ACTIVIDAD SE EJERCE CONTRA ALGUNAS CEPAS DE P.
AERUGINOSA RESISTENTE A IMIPENEM.
• PERO ES MENOS ACTIVO CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS.
 DORIPEMEN:
• AMPLIO ESPECTRO.
• ES UN INDICADO PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS GRAVES DE
PULMON ASOCIADAS A VENTILACION MECANICA, LAS VIAS URINARIAS Y
ABDOMEN.
• INFECCION URINARIA INTRAHOSPITALARIA
• INFECCION ABDOMINAL INTRAHOSPITALARIA
• NEUMONIA INTRAHOSPITALARIA (POCO USADO)
• MUY ACTIVO FRENTE A PSEUDOMONA AERUGINOSA.
• MEJOR CONTRA CEPAS DE SAMS
• MAS ACTIVO CONTA STREPTOCOCCUS FAECIUM
• LA STENO TROPHOMONA MALTOPILA ES RESISTENTE A TODOS LOS
CARBAPENEMS.
 ERTAPENEM:
• SEMIVIDA MÁS LARGA QUE PERMITE ADMINISTRARLO SÓLO
UNA VEZ AL DÍA.
• NO TIENE ACTIVIDAD CONTRA P. AERUGINOSA Y ESPECIES DE
ACINETOBACTER.
• INFECCIONES INTRAABDOMINALES Y PÉLVICAS, GRAM
NEGATIVOS Y ANAEROBIOS
• NO ES ACTIVO CONTRA STAFILOCOCO.
• ELIMINACION RENAL 80%, METABOLISMO HEPATICO SIN
IMPORTANCIA PARA SU DOSIS
AZTREONAM (MONOBACTAN)
• AZTREONAM ES ACTIVO SÓLO CONTRA BACTERIAS
GRAMNEGATIVAS . ( NO ACTIVO CONTRA MARSA)
• P. AERUGINOSA
• K. PNEUMONIAE
• E. COLI
• EXCELENTE ACTIVIDAD P. AERUGINOSA.
• ES MUY ACTIVO IN VITRO CONTRA H. INFLUENZAE Y
GONOCOCOS.
• UTILIZADO ESPECIALMENTE EN INDIVIDUOS ALERGICOS A
PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.
 BETA LACTAMICOS ASOCIADOS A INHIBIDORES DE BETA LACTAMASAS
PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENEMS
AMOXICILINA + ACIDO CEFOPERAZONE + IMIPENEM+ RELEBACTAN
CLAVULAMICO SULBACTAN MEROPENEM+VABORBACTAN
AMPICILINA + SULBACTAN CEFTOLOZANO +
PIPERACILINA + TAZOBACTAN TAZOBACTAN
CEFTAZIDIME + AVIBACTAN