NEUROTRASMISOR RECEPTOR LOCALIZACION MECANISMO DE 2do.

RESPUESTA FARMACOLOGIA CORRELACION

ACCION DE LOS MENSAJERO FISIOLOGICA CLINICA
RECEPTORES AGONISTA ANTAGONISTA
(Dosis) (Dosis)
-Cels. Parietales Activan la fosfolipasa C, -Secreción HCL y pepsina -Betancol -Pirenzepina -ulcera péptica
a través de subunidad IP3 -Carbacol (100-150mg) -Alzheimer
M1 -Musculo ciliar alfa de la proteína G,
generando la liberación
(inositoltrifosfato)
-Acomodación del -Xanomelina
-Vedaclidina
-oxibutinina
-telencepina
-Xeroftomia
(secreción de
(Gástrico) cristalino (visión cercana)
de IP3 y DAG, el IP3 Oxotremorina -4-DAMP glándulas)
actúa movilizando el Ca DAG Contracción del m. ciliar
-Darifenacina
desde depósitos diacilglicerol -MT17
-Musculatura lisa -Broncoconstriccion
intracelulares, mientras -Atropina(0.5mg)
bronquial
que el DAG produce la
activación de la proteína
-Glándulas salivales, -secreción exocrina, en la
CPK que origina diversas
lagrimales y nasales saliva es serosa
respuestas fisiológicas.
-M. constrictor del -Miosis (F. circulares
iris

-Ganglios -Estimulación PPSE, en

autónomos ganglios

-Hipocampo -Memoria
(neuroestimulacion)
-Nodo SN Los receptores están Es inhibido -Bradicardia -Tripitramina Metoctramina -Bradicardia sinusal
ACETILCOLINA
(Parasimpático)

acoplados a una -AFDX384 -Atropina(0.5 mg) - vejiga hiperactiva

-Nodo AV proteína G, cuya el AMPc -Conducción lenta -Himbacina -Impotencia sexual
M2 subunidad alfa, inhibe la
-Aurículas adenil ciclasa y abre - Disminución de fuerza
(cardiaco)
canales para K al mismo de contracción
-Ventrículo Izquierdo tiempo que se inhiben -Decremento de la fuerza
canales de Ca+ activados contráctil
-Pulmones por voltaje, provocando -Broncoconstricción y
hiperpolarizacion e secreción
inhibición de
-M. destrusor de la membranas excitables. -contracción del musculo
vejiga y esfínter liso y relajación del esfínter

-M. esquelético del -Erección por liberación

pene de NO

-M. liso de Activan la fosfolipasa C, -Broncoconstriccion -pilocarpina -Darifenacina -constipación

traqueobronquial a través de subunidad IP3 y -Betancol (10-20mg) -4-DAMP -Hipersecreción del
alfa de la proteína G, -Metacolina -AFDX384 epitelio tracto
M3 -tubo digestivo generando la liberación DAG -Peristalcis -Oxotremorina -Atropina respiratorio
de IP3 y DAG, el IP3 -Carbacol - Tolterodina - Borborigmos
-esfínteres digestivos actúa movilizando el Ca -Relajación -Cevimelina(30mg) -oxibutinina (hiperactividad
desde depósitos -dicicloverina intestinal)
intracelulares, mientras
-Glándulas que el DAG produce la -secreción exocrina
Lagrimales, activación de la proteína
digestivas, CPK que origina diversas
nasofaríngeas y respuestas fisiológicas.
mucosas del tracto
respiratorio
 -Cuerpo estriado Es igual al mecanismo Es inhibido -Regulación -Betancol -4-DAMP -Esquizofrenia
del receptor M2, consta neurodopaminergica -Carbacol -MT3 (disminución de
el AMPc.
M4 -Lóbulo temporal
de apertura de canales
de K. induciendo a la -Regulación de conducta
HimbacinaAFDX384
PD102807
receptores)

hiperpolarizacion
-Pulmón -Relajación

-M. liso -Relajación

-Sustancia negra Se produce un -Controla liberación de - Sabcomeline -4DAMP -Enf. Parkinson

mecanismo IP3 y dopamina -Milameline -Darifenacina

M5 -otras regiones de
exactamente igual al de
los receptores M1 y M3 DAG - participa en la
-Tripitamina
-Xanomelina
SNC regulación de conducta

-Vasos de la piel Este receptor está -vasoconstricción en -Etilefrina -Prazosina(1mg) -Hiperplasia de próstata
integrado en la IP3 y capilares de la piel. -Fenoxazolina -Alfuzosina(10mg) benigna BPH

α1 -Vasos arteriales
membrana, donde se
acopla a una proteína DAG -vasoconstricción
-Fenilefrina
-Mitodrina
-Tamsulosina(.4mg)
(hiperplasia
-Hipertensión arterial
(disminuirla)
Gs, cuando se estimula, -Propilhexedrina prostática benigna) -se utilizan antagonistas
-M. radial del iris activa la subunidad alfa, -Midriasis -Anfetamina -Terazosina(1mg) para disminuir las
esta libera GDP y se -Metoxamina -Urapidilo contracciones, o
-A. cerebrales une al GTP así como a la -Vasoconstricción -Mefentermina -Fenoxibenzamina agonistas en el trabajo
fosofolipasa C, esta -Metaraminol -Fentolamina de parto.
-Tubo digestivo última se activa -Peristalsis
liberando DAG e IP3. El
-Esfínteres del tubo IP3 induce liberación de -Contracción
digestivo Ca+ de los almacenes del
retículo s., atreves de
-Células caliciformes canales independientes -Secreción mucosa
del T respiratorio y dependientes de
voltaje, aumentando la
-Hepatocito concentración de Ca+ -Glucogenolisis y
intracelular. (Secreción y glucogénesis
contracción).
-M. liso de uréteres -Peristalcis

-Vesículas seminales -Contracción para la

eyaculación

-Esfínter vesical -Contracción

-Miometrio -Contracción

-M. liso de próstata -Contracción

Noradrenalina

-Neuronas Este receptor se acopla a El AMPc es -Inhibición presinaptica -Clonidina -Mirtazapina -Depresión (se trata con
adrenérgicas una proteína Gi, cuando -Guanabenz -Yohimbina (no se antagonistas a-2
(Simpático)

Inhibido
α2 presinaptica es estimulado, esta
libera GDP el cual se
-Guanfacina
-Lofexidina
usa)

-Pared del tubo une al GTP, y se -Relajación del tubo -Xilacina (utilizado
digestivo inactiva la subunidad digestivo en veterinaria
alfa, esta última se una a como cedante)
-Aparato la adenil ciclasa para -Inhibe la secreción de -Metildopa
yuxtaglomerular inhibirla y así disminuir renina
la cantidad de AMPc,
-Células beta del con lo cual se generan -inhibe la secreción de
 páncreas efectos de relajación por insulina
disminución de Ca+
-T. adiposo intracelular. -Inhibe lipolisis

-Plaquetas -Inducen su agregación

-Nodo SN Este receptor está unido -Eleva la frecuencia -Isoproterenol -Propanolol -Insuficiencia cardiaca
a una proteína Gs, AMPc cardiaca (cronotropismo) - -Metaprolol congestiva

β1 -Nodo AV cuando es estimulado, la

subunidad alfa de esta
-Aumenta la velocidad de
conducción de nodo AV
Dobutamina(2.5mg)
-Isoprenalina
-Atenolol(50mg)
-Esmolol
-Bradicardias
-Hipotensión arterial
proteína, libera GDP y se (Dromotropismo) -Xamoterol -Timolol (agonistas)
une al GTP, este -Betaxolol -Hipertensión arterial
complejo de la -Sotalol (antagonistas)
-Musculo -Aumenta la fuerza de
subunidad alfa y el GTP , -Nadol -Angina de pecho
ventricular contracción
se unen a la adenil -Acebutulol(400- (antagonistas
(inotropismo)
ciclasa a la cual activa, 800mg) -Hipertensión ocular
-Glándulas salivales -Secreción enzimática
produciendo AMPc, este -Bisoproiol (Timolol)
se encarga de la
-Aparato -Secreción de renina
liberación de Ca+ del
yuxtaglomerular
retículo S. y la apertura
de corrientes entrantes
-Tejido adiposo de este mismo, para -Lipólisis
aumentar el Ca+
-Hepatocito intracelular con lo que -Estimula glucogenólisis
se produce contracción y
secreción.
-A. que irrigan m. Este mecanismo es -Vasodilatación -Ritodrina -Propanolol -Contracciones uterinas
esquelético similar a los receptores AMPc -Salbutamol - Butoxamina en amenaza de aborto

β2 -Pared del T.
B1, activación de la
proteína Gs, liberación -Disminución de
-Albuterol
-Fenoterol
(ritrodina)
-Crisis de asma
digestivo de la subunidad alfa, motilidad(relajación) -Terbutalina bronquial.
estimulación de la adenil Clorfentermina -Bronquitis
-Esfínteres ciclasa y generación de -contracción -Mazidol -EPOC (Enfermedad
digestivos AMPc, solo que el efecto -Fenfluramina Pulmonar Crónica
de estos receptores es -Mefenorex Obstructiva)
-Páncreas generar relajación - Secreción de insulina -Penproporex -Alergias
mediante Fenmetracina
hiperpolarizacion de la -Teofilina
-Vesícula biliar membrana, reducción -Relajación -Aminofilina
en la entrada de Ca. Por -Perbuterol
-M. liso bronquial foforinacion de varias -Brocodilatacion -Bitolterol
proteínas. -Formoterol
-Miometrio -Relajación -Procaterol
-Salmeterol
-M. destrusor de la -Relajación
vejiga

-Mastocitos -Inhiben liberación de

-Basófilos histamina
-Eosinofilos -Inhiben la degranulacion
-Macrófagos de estos.
-Linfocitos
-Tejido adiposo Incremento de AMPc AMPc -lipolisis -BLR37344 -SRS9230A
β3
Indica que el agonista o antagonista es selectivo, o bien que es la forma principal de esa acción.