APUNTES DE

Farmacología O
J u a n C. A l v a r a d o A .
 

Apuntes
Apunt es M
Médicos
édicos ddel
el P
Perú
erú
de:
Juan
Ju an C. Alvarad
Al varado.
o.
 
 


 


 





Apuntes de Farmacología.
Tercera Edición - Primera Reimpresión
© 2008, Juan C. A Alvar
lvarado
ado A
Alva.
lva.
Editado por: Apuntes Médicos del Perú, de Juan C. Alvarado Alva.
Pje. Colón 152, Carmen de la Legua, Callao, Perú.
Teléfono: (051) 464-4312
e-mail: webmasteramp@gmail.com

Este libro no podrá ser reproducido total ni parcialmente, sin permiso

prev
previo
io y po
porr es
escri
crito
to ddel
el ed
edito
itor.
r. To
Todo
do lloos der
derech
echos
os re
rese
serv
rvad
ados
os..
Hecho el Depósito Legal en la Biblioteca Nacional del Perú
N°° 2008
N 2008-1
-113
138989
ISBN: 978-603-45362-0-3
Registro de Proyecto Editorial: 30701030800889

Impreso
Pje. por:
Colón Juan
152, C. Alvarado
Carmen Alva. Callao, Perú.
de la Legua,
Tirada: 1000 ejemplares.
 Presentación
. •. /
Los “Apuntes de Farmacología” han sido desarrollados sobre la base
de las clases teóricas y syllabus del curso de Farmacología que se dicta a los
alumnos de la Facultad de Medicina Humana de la UNMSM, los cuales han
sido complementados con la información general que actualmente se encuentra
disponible.
La información
información farmacológica contenida en esta revisión está concebida
como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia,
habilidades y juic
juicio
io del mé
médico
dico para el tratamiento de su paciente. La ausencia
ausenci a de
información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su
combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
Al redactarlos hemos tenido especial cuidado en adaptarlo al entorno
nacional. Siempre hacemos referencia a los medicamentos por su nombre
genérico, pero, además, incluimos un listado de los principales preparados
comerciales disponibles en nuestro medio (*). También presentamos algunos
regímenes posológicos, según lo descrito en la Guía Farmacoterapéutica
Nacional,
Nacional, pero éstos únicament
únicamentee deberán
deberán ser tomados como referencia
pues, comos condiciones
particulare
particulares se sab
sabe,
e, la dosifi
dosificació
cación
de cada n iente.
pac debe
pacient e. individualizarse de acuerdo con las
las
«
El deseo de todos los que hemos colaborado en la elaboración final de
estos manuales es que sean útiles, en la medida de lo posible, a los estudiantes
y profesionales de las Ciencias de la Salud. Por esta razón, sus objeciones y
sugerencias nos ayudarán a cumplir un propósito que nos hemos fijado desde el
inicio: reeditar y actualizar periódicamente su contenido.
J.C.A.A.
J.C.A.A.

(*) Las denominaciones de las especialidades farmacéuticas (nombres comerciales) y de los

laboratorios están registradas ante la autoridad competente y son propiedad de aquellos que los
registraron, y su mención es exclusivamente a título informativo.
 
 


 


 





Contenido

Primera Sección: FARM

FARMACOLO
ACOLOGÍA
GÍA GENERAL
GENER AL

CAP.. 1: PRINCIPIOS Y FUN

CAP FUNDAME
DAMENTONTOSS............................................ 1
1. Definición de Farmacología; 2. Definición y nomenclatura
de los fármacos; 3. Áreas de la Farmacología; 4. Partes de 4

la Farmacología, Fases de la investigación de fármacos;

5. Sistemas terapéuticos.
CAP. 2: FARMACOCINÉTICA...
FARMACOCINÉTICA.............................................................. 22
I. LIBERACIÓN................................................... ......................... 24
II
II.. AB
ABSOR
SORCIÓ
CIÓN..............
N.......................
...................
....................
...................
...................
....................
...............27
.....27
1. Mecanismos de absorción; 2. Factores que modifican la
absorción; 3. Clasificación de las vías de absorción;
4. Vías enterales; 5. Vías Parenterales; 6. Vías tópicas.
III. D IS T R IB U C IÓ N ,....
,..........
..........
............................................................ 53
*
1. Formas
*
de distribución; 2. Modelos deedistribución;
3. Factores que modifican la distribución; 4. Barreras
Corporales; 5. Fijación de fármacos.
IV. METABOLISMO ...................................................................65
.

1. Sitios de biotransformación; 2. Mecanismos de

biotransformación;
biotransfor mación; 33.. Reaccion
Reacciones es de Fa Fasese II;; 44.. Reacci
Reacciones
ones
de Fase II; 5.
5. Factores que modifican la biotransformac biotransformación; ión;
6. Biotransformación a productos tóxicos.
V. EXCRECIÓN............................................................................84
1. Vías de excreción y factores que modifican la excreción
por cada vía;
vía; 2. Cinética de eliminación de fárm fármacos.
acos.
 1 ' *' V
CAP. 3: PA
PARÁRÁME
METR
TROSOS FARMAC
FARMACOCENT
OCENTÉTICO
ÉTICOSS............................... 94
1. Curva farmacocinética (curva LADME); 2. Concepto de
Cmáx y tmáx; 3. Biodisponibilidad; 4. Bioequivalencia;
5. Volumen de distribución; 6. Aclaramiento o depuración;
7. Tiempo de vida media.

CAP. 4: FARM
FARMACODACODINAMIA
INAMIA ______
____________
____________
__________ __
____
____
____ ____ 11
____ 1188
1. Clase
Clasess de fármaco segú
segúnn su modo de acción; 2. Característi
Características
cas
de la acción farmacológica; 3. Tipos de acción farmacológica;
4. Sitio de acción farmacológica; 5. Mecanismo de acción;
6. Estud
Estudio
io de la biofase
biofase;; 7. Estudio de la cur
curva
va dosis-respuesta;
8. Estudio de los receptores; 9. Tipos de receptor;
10. Factores que influyen en la acción de los fármacos.
CAP. 5: INTERACCIÓN MED MEDICAME NTOSA _________________ 14
ICAMENTOSA 1411
farmacéuticas......... :................. .............. ........... 142
I. Interacciones farmacéuticas......... .

11. Ihteracciones farmacocinéticas..................

..........................................
..............................
...... 143
III.
III. Interacciones farmacodin
farm acodinámic
ámicas................
as........................
................
................
............
....1153
1. Sinergismos; 2. Antagonismos.
IV. Reacción adversa medicamentosa (RAM).............................161

Segunda Sección:
Sección: FARMACOLOGÍA DEL SNA

CAP.. 6: SISTEMATIZACIÓN
CAP SISTEMATIZACIÓN DEL S N A ........ ................
................
................
................
.............
..... 17
1700
1. Organización del SNA; 2. Diferencias entre el SN somático
y autónomo; 3.
3. Divisiones del SNA perifér
periférico.
ico. 4. Transmisión
neurohumoral

CAP. 7: NEUROTRAN
NEUROTRANSMISIÓNSMISIÓN ADRENÉR
ADRENÉRGICA................
GICA............................
............176
176
1. Biosíntesis de catecolaminas; 2. Almacenam
Almacenamiento
iento de
catecolaminas; 3. Liberación de NA; 4. Inactivación y retiro
dell neurotransmisor
de
I. RECEPTORES ADRENÉRGICOS.........................................187
1. Receptores alfa; 2. Receptores beta;
3. Receptores dopaminérgicos
4. Efectos generales alfa y beta adrenérgico.
 íí. FÁRMACOS ADRENÉRGICOS........ ..................................198
1. Clasificación; 2. Acciones generales de los fármacos
adrenérgicos
«

CAP.
CAP. 8: ADRENÉR
ADRENÉRGICOS:
GICOS: AGONI
AGONISTAS
STAS SIM
SIMUL
ULTÁ
TÁNE
NEOS
OS _____ 202

I.II.Adrenalina
No
Noradre ..... a......................
radrenalin
............................................................................204
nalina............ ....................
..................
................
..................
....................
................
...... 21
2155
II
III.I. Dopam
Do pamina
ina........
.................
..................
.................
................
..................
..................
................
..................
............ 218
218

CAP. 9: AD
ADREN
RENÉRG
ÉRGICOS:
ICOS: AGONISTAS SELEC SEL ECTIV TIVOS....
OS....... ..........
..........
...22
2200
I. Agonista
Agonistass al
alfa
fa-1
-1 sel
select
ectivo
ivos............
s......................
....................
....................
....................
............. ...220
220
II. Agonistas alfa-2 selectivos .....................................................224
III. Agonistas beta-adrenérgicos................... ..............................226
IV. Agonistas de acción indirecta y mixta ..................................230
.

V. Utilidad terapéutica de los fármacos adrenérgicos ................. 23 2355

CAP. 10: BLOQUEADORES \ ADRENÉRGICOS ................................238
I, Bloqueadores alfa......................................................................239
II. Bloqueadores beta....................................................................251
CAP.. 11
CAP 11:: NEUROTRANSMISIÓN COL COLINÈR GICA ............. ................ 262
INÈRGICA
1. Ciclo metabòlico de la acetilcolina;
2. Receptores colinérgicos
CAP. 12: AGONISTAS C OL OLININÉR
ÉRGI
GICOCOS.......
S...........
........
........
........
........
........
........
.......
.......
........
...... 27
2733
I. Colinérgicos de acción directa............ ............................ .........274
II. Colinérgicos de acción indirecta................ ....................... ...... 28 2822
III. Intoxicación colinèrgica.........................................................291
IV. Utilidad terapéutica de los colinérgicos ................................ 299
’^
ANTICOLINÉRGICOS ......
CAP. 13: ANTICOLINÉRGICOS... ......
....... ...................... ..........................303
1. Clasificación; 2. Farmacocinética; 3. Mecanismo de acción;
4.
5. Efectos farmacológicos
Efectos de de los antimuscarínicos
los antimuscarínicos naturales;
sintéticos; 6. Intoxicación
atropínica; 6. Utilidad terapéutica de los antimuscarínicos.
 Cap.
Cap. 1: Princi
Princi pios y fundamentos
fund amentos 1

Priinc
Pr nciipi
pios
os y Funda
undame
ment
ntos
os
1. DEFINICIÓN DE FARMACOLOGÍA
Desde
ciencia que el iapunto
estud
estudia de vistaentre
la interacción médico, la Farmacología
los fármac
fármacos se deñney los
os o medicamentos como la
seres
vivos, o como la ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas
y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de
acción, absorción, distribución, biotransformación y excreción, así como el
uso terapéutico y de otra índole de los fármacos, entendiéndose como tales a
las sustancias o agentes químicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas
enfermedades.
Desde el punto de vista genérico, la Farmacología se define como la

ciencia que estudia

los organismos las entendiéndose
vivos, interacciones que se producen
como entre
xenobiótico los xenobióticos
a cualquier sustanciay
química ajena al organismo, o como cualquier sustancia que ingresa al
organismo procedente del exterior (xenos = extraño a, extranjero; bio = vida).
Dentro de los xenobióticos, por lo tanto, se incluyen no sólo a las
sustancias que provocan efectos benéficos en el organismo (por ejemplo un
fármaco), sino también a aquellas que pueden provocar efectos tóxicos (por
ejemplo toxinas o venenos).
Los xenobióticos son sustancias químicas y, según su origen, se
clasifican en dos grupos:
- Compuestos biol
biológi
ógicos
cos:: de origen animal o vegetal.
- Compuestos quími
químicos
cos:: orgánicos o inorgánicos.
2 Sección I: Farmacología General

Al concepto de xenobi
xenobiótic
óticoo se le opon
oponee eell de endobió
endobiótico3
tico3 que vendría
a ser cualquier su
sustanci
stanciaa química producida por el organis
organismo.
mo. Por
ejemplo, las hormonas, ácidos biliares, proteínas, ácidos grasos, etc.

2. DEFINICIÓN DE FÁRMACO
Aunque los términos “droga”, “fármaco”, “principio activo” y
“medicamento” se usan como sinónimos, la OPS y OMS han establecido
algunas pautas para la correcta aplicación de estos términos:
■ Fá
Fárm
rmac
acoo o pprinc
rincipio
ipio activo. Es toda sustanci
sustanciaa usada
usada para la preve
prevención
nción,,
diagnóstico y tratamiento de una enfermedad o estado patológico, o para
modificar sistemas fisiológicos en beneficio de la persona a quien le fue
administrado.
Fármaco = Principio activo

■ M ed
edica
icam
m en
ento
to:: es una preparación farmacéutica que incor incorpora
pora al
fármaco (principio activo) junto a excipientes, correctores, preservantes
o estabilizadores, en diferentes fo form
rmasas farm
farmacéu ticas (comprimidos,
acéuticas
inyectables, jarabes, etc) para posibilitar su administración.
Existen medicamentos con un solo principio activo (monofármacos) y otros
que contienen dos o más principios activos en una misma forma farmacéutica
(combinaciones a dosis fijas).
En la literatura técnica y legal anglosajona se distingue claramente entre fármaco y
medicamento, al diferenciar un principio activo (drug, drug substancé) de un medicamento
en un producto farmacéutico (drug product, medicine).
En el Perú, la Direcc
Dirección
ión General de Medicamentos, Insumos y Drogas
(DIGEMID) del Ministerio de Salud es la entidad responsable de regular
y garantizar que los medicamentos en el mercado nacional sean de calidad,
seguros y eficaces.
■ Dr
Drog
oga.
a. El uso de est
estee término ha sido considerado
consider ado deplorable
deplorab le por la OPS y
OMS debido a varias razones:
- En sent
sentido
ido eestrict
stricto,
o, eell término droga sólo designa sustancias de origen
animal, vegetal o mineral,
mineral, pero no a lo
loss productos obtenidos ppor
or síntesis
(su empleo para referirse a sustancias sintéticas refleja un anglicismo,
puesto que constituye
constituye una traducción incorrecta ddee “drug” y “raw drug”
o “ crude drug”).
 Cap.
Cap. 1: Principios
Principios y fun damentos 3

- Actualmente, el empleo del térmi

término
no droga para referirse a narcóticos,
estupefacientes o cualquier otra sustancia de similar tipo de abuso ha
llegado a tal grado de uso vulgar, que su uso en el lenguaje técnico
puede causar
caus ar confusión.
Nomenc
Nom enclatu
latura
ra de
d e los fárm
fá rmac
acos
os::
Nombre químico: utilizado intemacionalmente, siguiendo las reglas de
nomenclatura de la Internatio
International
nal Uni
Union
on o f Puré and Appli
Ap plied
ed Chemistry
(IUPAC). Denota inequívocamente la composición y estructura del
medicamento, incluyendo la estereoquímica.
Nom
Nombre
bre genérico o denomdenominación
inación común interna
internacional
cional (DCI
(DCI):): Es el
nombre que le asigna la OMS
OMS a un principio activo para diferenciarlo
diferen ciarlo “de todos
los demás”, con el objetivo de lograr su identificación a nivel internacional,
o sea, sin ser identificado con marcas de fábrica o marcas comerciales.

En nuestro pa
país,
ís, según
s egún el Artículo 43° del Decreto Supremo N°N ° 010-
97/SA
97/SA - Reglamento para el Regist
Registro,
ro, Control y Vigilanc
Vigilancia
ia Sanitaria
de Productos Farmacéuticos y afines, la DCI debe estar incluido en
el rotulado de todos los medicamentos que se comercializan a nivel
nacional.

Código ATC (Anatomic

Anatomical,
al, Therape
Therapeutic,
utic, Chemical classification syste
systemm): es
un sistema europeo de nomenclatura, en el que a cada fármaco se le asigna
un código alfanumérico que se obtiene luego de codificarlo en 5 niveles:
Io nivel (anatómico): órgano o sistema sobre el que actúa el fármaco
(existen 14 grupos en total, véase tabla 1-2).
2o nivel: subgrupo terapéutico.
3o nivel: subgrupo terapéutico o farmacológico.
4o nivel: subgrupo terapéutico, farmacológico o químico.
5o nivel: nombre del principio activo (monofármaco) o de la asociación
medicamentosa. e
Cada nivel o categoría se distingue mediante una letra y un número o
una serie de letras y números. En este sistema de clasificación, todos los
preparados a base de un mismo y único fármaco reciben un código idént
idéntico.
ico.
Por ejemplo, todos los preparados a base de metformina sola reciben el
código A10BA02.
En 1996
1996 la OMS adoptó el sistema de clasificación ATC como estándar
están dar internacional
internacion al para el
4 Sección I: Farmacología General

desarrollo de estudios de utilización de medicamentos,

medicament os, para
pa ra lo que creó eell Grupo Internacional
de Trabajo de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos como grupo de
asesoramiento y apoyo metodológico, correspondiendo al Centro Colaborador de la OMS en
Oslo (Noruega) la actualización permanente anual del sistema de clasificación ATC.
■ Especialidad farmacéutica (nombre comercial): medicamento producido
por un fabricante bajo un determinado nombre (nombre de marca), diferente
a la DCI. Sinónimo: especialidad medicinal.
El nombre comercial o de marca es inventado por el fabricante o distribuidor
con el propósito de diferenciar su producto en el mercado. Por ej: las
siguientes denominaciones corresponden al mismo medicamento:
- Nombr
Nombree químico (I(IUPAC
UPAC):): alfa-aminobencil-penicilina.
- DCI (nombre genéric
genérico):
o): Ampi
Ampicilina.
cilina.
- Códig
Códigoo AT
ATC:
C: J01
J01CA0
CA01.
1.
- Especialidad farmacéutica (nombre comerc
comercial):
ial): Omnipen ®
®,, Penbritin
®, Amplibin ®, etc.
En conclusión,
conclusión, un fár
fárma
maco
co pued
puedee tener mucho
muchoss nombres comerci
comerciales,
ales,
pero sólo tendrá un nombre químic
químico,
o, un solo código ATC y una sola DCI
DCI,,
siendo ésta última la que deben manejar los profesionales de la Salud.

Tabla 1-1. Artícu

Artículos
los relacionados con la prescripc
prescripción
ión médica ((del
del Código de é
ética
tica y
deontología médica del Perú, Capítulo 4)

Art. 79° El médico está facu

facultado
ltado para propo
proponer
ner el tratam
tratamiento
iento a su paciente y es responsable
de lo que prescribe.

Art. 80° En caso de la prescripción

prescripción de medicamentos,
medicamentos, el médico debe hacerlo por escrito, en en
forma clara y precisa, en recetario en el que deberá figurar el no'mbre del médico,
su número de colegiatura, firma y fecha de expedición; así como el nombre del
medicamento, con su denominación común internacional (DCI), el nombre de marca de
su elección, su forma de administración y el tiempo de uso. Asimismo, está obligado
a informar al paciente sobre los riesgos, contraindicaciones, reacciones adversas
e interacciones que su administración puede ocasionar y sobre las precauciones
que debe observar para su uso correcto y seguro. Su responsabilidad como médico
tratante cesa si la prescripción o receta es modificada o repetida por el paciente sin su
conocimiento ni consentimiento, así como cuando el paciente se automedica.

Art. 86° Al pres

prescribi
cribirr un medicamento, el médico debe cons
considera
iderarr la posibilidad
posibilidad de que el
paciente elija una alternativa económica e igualmente eficaz, sea el medicamento
genérico o de marca.
 Cap.
Cap. 1: Principio
Principio s y fundamento s 5

Otros términos relacionados:

Medicamento original o innovador: fes el producto fabricado por el
laboratorio original
v*
(sp
**
llama¿así al laboratorio que tiene la patente del
m

principio activo). Normaliñ

Normaliñente^este
ente^este medicamento se vende con una marca
comercial, por lo cual se le suele denominar “marca innovadora”.
y
El medicamento original suele estar protegido por una patente que le
confiere al laboratorio productor derechos de exclusividad durante un tiempo
determinado, que en el Perú alcanza los 20 años.
Licencias o “segun
“segundas
das marcas”
marcas”:: es el mismo producto que el innovador
pero comercializado por otras Compañías Farmacéuticas con autorización
expresa del dueño de la patente del. original.
Medicamento genérico (de fuentes mú
múltiples
ltiples o multifuentes): aquel que

se
ser registra luego deconque
bioequivalente vence
aquel, es la patente
decir, que del innovador
ha sido y que
sometido demuestra
a pruebas que
demuestran que tiene los mismos efectos terapéuticos que el medicamento
original que le sirve de referencia (véase la pág. 100).
Los medicamentos genéricos pueden ser vendidos bajo dos categorías:
- Genéri
Genérico
co de marca
marca:: es la copia del
del produ
producto
cto in
innovador
novador que se identifi
identifica
ca
con una marca
m arca comercial.
- Gené
Genéri
rico
co DCI. Es el medicamento identificado con la DCI del producto
innovador, Normalmente, los genéricos DCI se comercializan a menores
precios que el resto de presentaciones del mismo principio activ
activo,
o, pues
no incluyen los gastos en investigación y desarrollo efectuados para el
hallazgo del medicamento innovador, ni los gastos en los que suelen
incurrir los
los laboratorios dis
distribuidores
tribuidores que comercializan medicamentos
de marca genéricos (innovadores y de marca).
i i
En algunos casos, los derechos de la patente de un medicamento pueden
modificarse de tal forma que se permita fabricarlo sin el consentimiento del
laboratorio que posee la patente. Por ejemplo, la legislación en la mayoría
de países permite que en caso de necesidad sanitaria nacional (pandemias,
desastre nacional) se otorguen licencias obligatorias a los laboratorios para
que produzcan los medicamentos que seaR necesarios para satisfacer las
demandas de salud del país.
6 Sección I: Farmacología General

No debe confundirse medicamento gen genérico

érico con nombre genérico. Ej:
un producto innovador tiene nombre genérico (su principio activo), pero
no es un medicamento genérico. Para evitar confusiones dado que el
término
térmi no “pro
produc
ducto
to genér
genérico
ico ” tiene significa
significados
dos un tanto diferen
diferentes
tes en
distintas jurisdicciones, la O
OMS
MS prefiere el térmi
término
no “Producto de fue
fuente
ntess
múltiples

“Copias” o productos “esencialmente similares a otros ya autorizados”: son

los que tienen el mismo principio activo, pero no fueron autorizados por
el innovador. Estas “copias” usualmente se designan con su denominación
común internacional (DCI), o sea el nombre genérico del fármaco seguido
del nombre del titular o fabricante. Esta última situación ha llevado a
confundirlos con los genéricos.
■ Medicamentos esenciales. Son los medicamentos seleccionados en base
a su eficacia y seguridad, que son de la mayor importancia, indispensables
para satisfacer las principales necesidades de atención de salud en la mayor
parte de la poblac
población.
ión. Concepto propuesto por la OMS para optimizar la
eficacia de los sistemas con limitados recursos financieros. La inclusión de
un medicamento en esta lista refleja, por lo tanto, un orden de prioridades
y la exclusión de uno de ellos no implica un rechazo de su uso. Según lo
establecido por la OMS, los medicamentos esenciales deben reunir las
siguientes características:
- Útiles: para eell tratamiento, el diagnóstico o la pre prevención
vención de
enfermedades que afectan al ser humano.
- Eficaces: eficaci
eficaciaa demostrad
demostradaa en ensayos clínicos controlados,
randomizados y en número y extensión aceptado
aceptadoss de acuerdo al método
científico.
- Seg
Seguro
uros:
s: de calidad aceptable. No representan un un riesgo incontrolable,
superando controles de calidad, estándares o especiales.
- Disponib
Disponibles:
les: pue
pueden
den obteners
obtenersee en cualquier farm farmacia
acia,,
institución asistencial, o centros de salud.
- Accesibles: su costo debe estar aall alcance ddee toda la comunidad.
El concepto de medicamento esencial no debe confundirse con el conc concepto
epto de
medicamento genérico. Un medicamento esencial puede ser comercializado
como producto genérico (bajo su denominación DCI) o como producto de
marca.
 Cap.
Cap. 1: Principios
Principi os y fundamento s 7

En el Perú, el Petitorio
Petitorio Nacional de Medicamentos Nacionales
estable
establecid
cidoo por
po r el MINS
MINSA,A, incluy
incluyee 365 principios acti
activos
vos y 578fo
578form
rmas
as de
presentación.

Medicamento similar (cop

(copia):
ia): es un produc
producto
to farmacéutico que está fuera de
patente, pero que
puede vender bajono ha probado
nombre ser obioequ
de marca bioequivalente
ivalente al prod
con DCI. producto
ucto original. Se
Med
Medicamentos
icamentos “huérfan
“huérfanos”.
os”. Se llama así a aquellos principios activos en
los cuales no existe un interés de parte de los laboratorios para su desarrollo
como medicamentos, pues no representa un incentivo económico, a pesar que
pueden satisfacer necesidades de salud (las medicinas para patologías que
afectan a pocos pacientes no son rentables para la industria farmacéutica).
El desarrollo de medicamentos para las denominadas enfermedades raras
(que afectan a cinco o menos personas por cada 10.000) no es rentable
económicamente,
pacientes, que venpormermadas
lo cual lasusindustria farmacéutica
probabili
probabilidades se olvida
dades de cura porquedecoestos
conn su
enfermedad los laboratorios no obtienen mayor beneficio económico.

Tabla 1-2. Clasificación ATC (Anatomical Therapeutics Chemical) de los fármacos.

Clasificación de los medicamentos de acuerdo con su sitio de acción, órgano o sistema sobre el
que actúan, y a sus características terapéuticas y químicas (14 grupos)
A. Aparato digestivo y metabolismo.

B. Sangre y órganos hematopoyéticos.

C. Aparato cardiovascular.
D. Dermatología.
G. Aparato genitourinario y hormonas sexuales.
H. Hormonas excluidas las sexuales.
J. Antiinfecciosos
L. Antineoplásicos.
M. Aparato músculo esquelético.
N. Sistema nervioso central.
P. Parasitológicos (anti).

R. Órganos
S. Aparato respiratorio.
de los sentidos.
V. Varios
8 Sección I: Farmacología General

Tabla 1-3. Clasificación de los medicamentos según el laboratorio productor.

Laboratorio Tipo de medicamento
Producidos por el laboratorio Medicamentos originales de marca bajo patente
Medicamentos
original* Medicamentos originales de marca sin patente
Genérico del laboratorio original (utiliza la DCI y está fuera de
patente)
Medicamentos de otros Bioequivalente Genérico de marca
laboratorios (fuera de patente) Genérico DCI

No-bioequivalente Medicamento similar que se vende

con nombre de marca.
DCI- medicamento similar

a El laboratorio original se refiere al laboratorio que tiene la patente del producto.

Tabla 1-4. Clasificación de los fá

fármacos
rmacos según su valor intrínseco terapéutico potencial (VIT
(VITP)
P)..
Útil para realizar estudios cualitativos.

Ti
Tipo
po de
Características Ejemplos
f ármaco •*» •* ■*
De valor Aquellos monofármacos cuya eficacia ha sido ¡Insulina.
elevado demostrada en ensayos clínicos controlados. Vitamina B12.
Su uso'está justificado en indicaciones Penicilina.
definidas. Sus efectos son inmediatos y Enalapril.
obvios.

De valor (Irracionales desde el punto de vista Ampidlina + mucolíticos.

relativo farmacológico y terapéutico): Penicilina + enzimas
Combinación de fármacos, en la cual un pancreáticas.
fármaco de valor elevado se asocia a uno o •
varios fármacos de valor dudoso o nulo, en
una misma forma farmacéutica.

De valor Fármacos cuya eficacia tera

Fármacos terapéutica
péutica no ha sido Hepatoprotectores.
dudoso / Nulo demostrada en ensayos clínicos controlados Enzimas digestivas.
para las indicaciones anunciadas. Vasodilatadores cerebrales.
cerebrales.
* Polivitamínicos.

De valor Combinación irracional de dos o más Fenotiazinas + doranfenicol.

inaceptable fármacos de valor elevado en una sola Corticoides + sulfamidas.
forma farmacéutica, que en todos los casos. AINEs + antibióticos.
Presentan una relación beneficio/riesgo Penicilina + antipiréticos +
claramente desfavorable. antitusivos
 Cap.
Cap. 1: Principi
Principi os y fund amentos 9

Origen
Origen de los fármacos:
fárm acos:
Los fármacos pueden obtenerse de dos fuentes:
- Investi
Investigación
gación trtradici
adicional:
onal: la mayoría de fármacos ha provenido del
rastreo de las millones de moléculas que proceden de los tres reinos:
vegetal (raíces, hojas, flores, resinas, etc), animal (visceras) y mineral
(hierro, calcio, etc). Como resultado de la investigación tradicional se
puedee obtener tres tipos de fármaco
pued fármaco::
o Fármacos de origen natural: moléculas que existen en la
naturaleza,, y cuya estructura se hhaa podido con
naturaleza conocer
ocer y sinte
sintetizar
tizar,,
ó Fármacos semisintéticos: se obtienen haciendo modificaciones
en la molécula original, con el fin de mejorar sus propiedades
farmacocinéticas, potenciar o prolongar su efecto, o bien,
disminuir sus reacciones adversas,
o Fármacos sintéticos: no derivan de ningún producto natural
conocido, sinoproducto
farmacéuticos, que handesido desarrollados en laboratorios
la investigación.
- Investigac
Investigación
ión gen
genéti
ética:
ca: el avance del proyecto genoma humano
está creando una nueva forma, posiblemente más rápida, de obtener
medicamentos. Se trata de investigar la base molecular de una
enfermedad para encontrar el fármaco capaz de solucionar
solucion ar una patología
determinada.
Gracias a la ingeniería genética se pueden obtener sustancias de origen
animal que son utilizadas en terapéutica; por ej. la introducción de
un gen humano en la bacteria E. coli hace que este germen sintetice
insulina humana, que sustituye a la insulina que antes se obtenía del
páncreass del cerdo o las rese
páncrea reses.
s.

3. ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA Vi
La Farmacología abarca una serie de campos o áreas, pero debe
recordarse que los pilares de la Farmacología son las Ciencias Básicas, y en
mayor porcentaje la Bioquímica y la Fisiología.
Farmacognosia. Área de la Farmacología que estudia el origen, estructura,
funciones y métodos de extracción de principios activos a partir de productos
naturales (animales y vegetales). Es una rama muy importante de la Medicina
tradicional y de la Químicofarmacia, antiguamente conocida como “Materia
Médica”..
Médica”
10 Sección I: Farmacología General

■ FFarm
armaco
acoqu
quím
ímica
ica.. Estudi
Estudiaa la relac
relación
ión exist
existente
ente ent
entre
re estructura químic
químicaa y
actividad farmacológica, lo que permite anticipar los efectos de un fármaco
hipotético y desarrollar mejores fármacos al modificarles su estructura,
agregando o sustrayendo radicales y modificando su estructura espacial.
■ Farmacotecnia. Estudia los métodos de preparación de los fármacos para
su administración al paciente (presentación, envase, embalaje), garantizando
la presencia del principio activo en concentraciones adecuadas y evitando
riesgos agregados al usuario.
■ Farmacocinética. Estudia el tránsito que siguen los fármacos dentro del
organismo y las modificaciones que éstos sufren durante su trayecto (estudia
“lo que el organismo le hace al medicamento”).
■ Farmacodinamia. Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que
provoca el medicamento en el organismo y su mecanismo de acción (estudia
“lo que el medicamento le hace al organismo”).
■ Farmacoterapia. Estudia la aplicación racional del fármaco para el
tratamiento de las enfermedades (Farmacología aplicada).
La Terapéutica es la rama de las Ciencias Médicas que se ocupa de todas
las formas de tratamiento de las distintas enfermedades. En tal sentido,
la terapéutica puede ser: Dietoterápica, Fisioterápica, Kinesiterápica,
Radioterápica, Quirúrgica, etc.
- La Farmaco
Farmacología
logía es masi
masiva
va o gené
genérica
rica..
- La Terapéutica es específica o iindividual.
ndividual.
La forma más común e importante de terapéutica es la Farmacoterapéutica,
que estudia la aplicación de los medicamentos en las distintas enfermedades,
su posología dependiendo de formas clínicas, el desarrollo de esquemas
terapéuticos, la relación ddel
el uso de los fármacos en ambientes hospitalarios o
comunitarios y todo lo relacionado con la respuesta biológica
biológic a de los pacient
pacientes
es
al fármaco utilizado.
De lo expuesto resulta evidente que para llevar a cabo una terapéutica
farmacológica racional es indispensable un conocimiento fundamental de la
farmacología de los medicamentos utilizados para tratar las enfermedades.
■ Fa
Farm
rmac
acop
opat
atol
olog
ogía
ía.. Estudia los efectos deletéreos que producen los fármac
fármacos
os
en el organismo.
■ Far
F arm
m ac
acop
opro
rolil
lilax
axis
is.. Estudia llos
os aspectos preventivos eenn el uso de fármaco
fármacoss
(precauciones, contraindicacione
contraindicaciones). s).
 Cap.
Cap. 1: P
Principios
rincipios y f undamentos 11

Farmacovigilancia. La OMS la define como “La ciencia y actividades

relacionadas con la detección, valoración, entendimiento y prevención
de efectos adversos o de cualquier otro problema relacionado con los
medicamentos”. Su objetivo principal es contribuir al uso seguro y racional
de los medicamentos, supervisando y evaluando permanentemente sus
riesgos.
En el Perú funciona el Centro Nacional de Farmacovigilancia e Información
de Medicamentos (CENAFIM), ente perteneciente a la Dirección General
de Medicamentos, Insumos y Drogas (DIGEN1ID) del Ministerio de Salud
(MINSA), cuyo objetivo principal es integrar en un sistema único a todas
las actividades que sobre Farmacovigilancia se desarrollen en el país y
proporcionar
proporcio nar el soporte de información técnica que requiere la política
nacional de medicamentos.
El CENAFIM cuenta con dos unidades técnicas:
-- Unida
Unida
Unidaddd de
Unidad Fa
Farma
de in rmacovig
covigilan
informaciónilancia.
formación ddee cia.
medi
medicament
camentos.
os.
La definición de Farmacovigilancia va más allá de los efectos adversos que se producen a
nivel clínico y permite incluir la generación de daño infringido por el medicamento a otros
niveles que abarcan el psicológico, el económico y el social. El daño a nivel psicológico
puede reflejar
reflejarse
se en la delegaci
delegación
ón de la condición de salud al uso de un medicamento
innecesario. Por ejemplo, la sensación de bienestar derivada del uso de antibióticos para
el tratamiento de una infección viral. Los efectos adversos asocian costos económicos a las
consecuencias clínicas, que pueden incluir hospitalización y/o prórroga de la misma. Por
otra parte, la inasistencia laboral y la disminución en la productividad, resultantes de los
efectos adversos, representan un costo importante para la sociedad.

Tabla 1*5. Objetivos específicos de la Farmacovigilancia (CENAFIM).

1. Detectar oportunamente las reacciones adversas, especiespecialmente

almente llas
as nueva
nuevass e inesperadas
y las interacciones de los medicamentos que están siendo utilizados en el país.
2. Identificar oportunamente los problemas de efectivida
efectividadd de los medica
medicamentos.
mentos.
3. Identificar factores de riesgo para las reacciones adversas y las interacciones entre
medicamentos.
4. Estimar cuantitativamente la presentación y el riesgo de ocurrencia de reaccione
reaccioness adversas
a medicamentos.
5. Evaluar, en lo posible comprobar, y registrar la información obobtenida
tenida sobre reacciones
adversas e interacciones medicamentosas y problemas de efectividad de los medicamentos.
6. Difundir oportuna y eficazmente la información obtenida, pr
previamente
eviamente proce
procesada.
sada.
7. Proponer las med
medidas
idas correctivas convenientes y hacer el seguimiento de su cumplimiento.
 ESTRUCTURA
SISTEMA PERUANO DE FARMA COVIGI
COVIGILA
LA NCIA

S
e
c
c
ó
ni
I:
F
ra
m
a
o
c
lo
g
í
a
G
en
rea
l

Fig. 1-1. Organización del sistema peruano de Farmacovigllancia.

Cap.
Cap. 1: Principi os y fu
fundament
ndamentos
os 13

Farmacoeconomía. Estudia el costo del medicamento no sólo considerado el

precio del fármaco, sino también el costo tota
totall que representa la enfermedad
(hospitalización del paciente, baja laboral); y el costo que ha supuesto
desarrollar, elaborar
elabor ar y promocionar al fármaco.
Farmacoepidemiología. Estudia las consecuencias, tanto benéficas como
peijudiciales, que los fá
fármac
rmacos
os reportan directamente a grupos poblacionales
amplios, sean homogéneos o heterogéneos.
Farmacometría. Estudia el análisis de la cuantificación de acciones y efectos
farmacológicos en relación con la calidad de fármacos que se aplica tanto in
vitro como in vivo.
4. PARTES DE LA FARMACOLOGÍA
a) Fa
Farmacol
rmacol ogía pur a (experimental o preclínica):
Estudia los efectos que ejercen los fármacos en animales de
experimentación, lo que permite estimar cómo se comportarán tales sustancias
en el organismo humano.
 En la fase preclínica se realiza una investigación química, bioquímica
y toxicológica de la molécula, tanto in vitro como in vivo (en animales
de experimentación), para determinar sus posibles efectos mutagénicos,
cancerígenos y embriotóxicos. Únicamente si estos experimentos confirman la
seguridad de la molécula, se iniciarán los estudios clínicos de tal sustancia.

Tabla 1-6. Algunos ejemplos de experimentación preclínica.

Animal de
Características
experimentación .

Perros El perro fue un animal de experimentación muy común en tiempos pasados.

•

En los últimos tiempos, en parte debido a la presión de las sociedades

protectoras de animales, los perros han perdido su papel preponderante a la
hora de ensayar fármacos.

Ratones Aún son indispensables en cualquier tipo de experimentación biomédica.

Son fáciles de manejar, baratos, y en ellos se puede reproducir la mayor
parte de la patología del ser humano.
Con la llegada de los animales transgénicos las posibilidades son enormes.

Cultivos Una forma de obviar la experimentación animal, para conocer los efectos
celulares biológicos, es ensayar los fármacos en cultivos celulares específicos (por
ejemplo: hepáticos, cardíacos, etc.).
Sin embargo, su realización no es sencilla y son relativamente costosos.

14 Sección I: Farmacología General

b) Farmacol
Farmacología
ogía aplic
aplicada
ada (clínica):
La Farmacología aplicada eses la especialidad mé
médicaqu
dicaquee evalúa los efectos
de los medicamentos en la especie humana; es decir, en la población general,
en subgrupos específicos
específicos y en pacientes individual
individuales.
es. Esta evaluación se centra
en la relación entre los efectos terapéuticos (benéficos), los efectos indeseables
(riesgos) y los costos de los regímenes terapéuticos, e incluye la eficacia, la
efectividad y la eficiencia (pág. 124). Para ello utiliza conocimientos y métodos
propios,
propi os, basados en la Medicina,
Medicina, Farmacología básica y Epidemiología.
Epidemiología. Estudia
el uso terapéutico dé los fármacos en el ser humano (tanto sano como enfermo).
Es un estudio científico
científico y racional que adapta los conocimientos suministra
suministrados
dos
por la Farmacología experimental a su aplicación en el hombre. *
Desarrollo de
d e fár
fárma
macos
cos::
Desde su identificación
identificación en los estudios preclínicos hasta que es comercializado,
comercializado,
las características de todo fármaco deben ser evaluadas en las siguientes fases
(modelo exigido por la FDA en USA):