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Catecolaminas (Noradrenalina,
Adrenalina, Dopamina) participan en la
integración de respuesta ante estímulos
sensitivo.
El SN periférico se activa ante estímulos
(actividad física, tensión psicológica,
perdida de sangre, choque)
Choque
Hipotensión
HTA
Descongestión Nasal
Asma
Reacciones alérgicas
Oftalmología
Reducción de peso
Efecto vasculares local
Receptores α Receptores β
α1 α2 β1 β2 β3
Tejido
Presináptico Postsinápticos Adiposo
Postsinápticos Postsinápticos
Extrasinápticos
Presináptico
Postsinápticos
Extrasinápticos
!
RECEPTORES ADRENERGICOS Y SUS SISTEMAS EFECTORES
b1 Gs adenil ciclasa
con canales de ca2+ L
b2 Gs adenil ciclasa
b3 Gs adenil ciclasa
Subtipos a1 Gq fosfolipasa C
Gq fosfolipasa D
Gq, Gi,/Go fosfolipasa A2
Gq ¿ ? Canales del ca2+
Piel Piloerección y
Sudoración
Ojo Midriasis y ↑ H.
Acuoso
Gland. Exocrinas Sudoración y
y Gland. Salivares ↓ Secreción Salival
Hígado Glucogenolisis y
Gluconeogenesis
Sistema II Mensajero Tejido Reacción
Enzima - Efector
Acoplan Prot ↓ AMPc Plaquetas Agregación
GI Canales de K
Hiperpolarización Músculo liso vascular Vasoconstricción
Inhiben
Intercambio Islotes Pancreáticos ↓Insulina
Adenilciclasa Na+ y H +
Intestino ↓Motilidad ↓Secreción
Movilización
Ac Araquidonico Vesícula Contracción
Act. B2-
↑Polifosfoinositida Term. neurona
fosfolipasa C ↓Noradrenalina
preganglionar
Adopiscitos ↓Lipolisis
G-U
Esfinter uretra Contracción
Base Vejiga
Prostata
Sistema II Mensajero Tejido Reacción
Enzima - Efector
Bronquios Broncodilatación
Hígado Glucogenolisis,
Gluconeogénesis
Útero ↓Contracción
Páncreas ↑ Insulina
Adipocitos Lipolisis
α: Adrenalina > Noradrenalina > Isoproterenol
Acción Directa
Acción Indirecta
› Liberación y movilización de NE a las fibras
neuronas (anfetaminas, Tiramina)
› Bloquean el traslado de NA (cocaína y
antidepresivos tricìclicos)
› Bloquean las enzimas metabolizadoras (MAO,
Pargilina; COMT, el Entacapone)
› Falso Transmisor (Aminas de acción indirecta)
Acción Mixta
Adrenalina (ᾳ, β)
Efectos Farmacológicos:
a. ↑ PA: Vasopresor potente, ↑FC (↓ por
descarga vagal posterior)
b. Efectos vasculares: Vasoconstricción
arteriolar, ↓Flujo cutáneo, ↑Flujo sanguíneo
músculo estriado (β2). ↓ RPT, Presiones
pulmonares arteriolar y venosa ↑ (ᾳ1, β2), ↑
Flujo coronario (ᾳ1, ᾳ2, β2)
c. Efectos cardíacos: Miocardio, cel de
marcapaso y tejido de conducción (β1),
Cronotrópico e inotrópico (+), ↑ FC
d. Efectos renales: ↑ filtración glomerular , ↓
Na K Cl, volumen urinario, ↑ la secreción de
renina
e. Efectos Gastrointestinales y Urinarios:
Relajación de Musc. Lisa (ᾳ1, ᾳ2, β2), Útero
Contracción (ᾳ1, β2),Vejiga (β2) relajación
músculo detrusor de la vejiga (β2) Músculo
trígono y esfínter (α)
Adrenalina
Acción Prolongada
1. Formoterol Foradil®
› Agonistas β2 Selectivo acción prolongada (asma
Nocturna)
› Formoterol + Budesonida = Symbicort ®
2. Salmeterol Serevent®
› Larga duración
› EBPOC
› Inicio lento (muerte por Asma)
› En Venezuela Seretide® 25µg y 50µg de Fluticasona
3. Arformoterol
Agonista Selectivo β2 de accion
prolongada, mas potente que el Formoterol
Se usa en Asma, EBPOC, y Enfisema
Inhalación (larga duración)
4. Carmoterol
Agonista Selectivo β2 de acción prolongada
Inicio rápido, única dosis.
5. Indacaterol
Duración mayor que el de Salmeterol y
Formoterol
Aun en estudios.
6. Ritodrina
› Se uso como relajante uterino
› VO absorción rápida (30%) y EV (se excreta 50%)
› Acción farmacológica parecida a los anteriores
› Efectos adversos:
Temblor músculo estriado
Inquietud , Aprensión, y Ansiedad (VO o EV)
Taquicardia
Uso prolongado de agonistas β adrenérgicos y
la muerte por asma
↑La glucosa ↑ lactato ↑ ácidos grasos en
plasma (EV)
↓K
7. Clenbuterol
› Agonista Selectivo β2 adrenérgico y mínimo
β1 y α
› Broncodilatador
› V 1/2 muy larga
› Eficaz VO
› Excreción Renal
› Efecto anabolizante
Acción: Musc. Liso vascular, ↑ RVP.