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CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2023-I
UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”
Procesa información
Conduce información
SISTEMA NERVIOSO
Sinapsis:
Fibra aferente: conduccion transmisión
Receptor Núcleo
Estimulo sensitivo
nervioso
Sinapsis:
transmisión
Sinapsis:
transmisión Fibra eferente: conducción
Órgano Núcleo
Respuesta
efector motor
SNC
SNP
SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO
ENTERICO
Hipotálamo
SIMPATICO
Fibra posganglionar Ganglio Fibra preganglionar
Adrenérgico NA
Medula Tallo
Víscera
espinal encefálico
Nicotínico Ach
Muscarinico Ach
PARASIMPATICO
Sistema Simpático
Ligando Noradrenalina (Adrenérgico)
Receptor Proteína ligada a proteína G
Sinapsis Recaptador Presináptico (NET)
Catecol Orto Metil Transferasa (COMT)
Metabolizador
Monoaminooxidasa (MAO)
β α N
OH – CH – CH2 – NH2
1 NH2
6 2
5 3
OH
4
COOH
OH
Noradrenalina Receptor Adrenérgico
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Síntesis de Catecolaminas
COOH
COOH CH2 CH NH2 CH2 CH2 NH2
CH2 CH NH2
Hidroxilasa Decarboxilasa
OH
OH
OH OH
OH
TIROSINA DOPAMINA
DOPA
OH CH CH2 NH2
OH CH CH2 NH CH3
Oxidasa N-Metiltransferasa
OH
OH
OH
OH
NORADRENALINA ADRENALINA
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Metabolismo de Catecolaminas
MAO COMT
OH OCH3
OH
OH OH OH
DOPGAL
Metanefrina
DHAL MAO
COMT DHAL
OH OCH3 OCH3
OH OH OH
DOMA VMA MOPGAL
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Receptor Adrenérgico y Mecanismo
α1A Gq Activa fosfolipasa C
α1B Gq Activa fosfolipasa D
α1
Gq Activa fosfolipasa A2
α1D
Go Activa canales de Ca
α
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Efecto α-adrenérgico
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Efecto β-adrenérgico
Inotropismo Positivo
Corazón
Cronotropismo Positivo
β1
Riñón Aumenta secreción de Renina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Modificación de Ligando Adrenérgico
Modificación
Ligando
Grupo Amino
Carbono α
Noradrenalina Ligando - Modificado = Fármaco
Carbono β
Grupo Fenil
α
No Selectivo
Agonista (Simpaticomimético) β
α1
Fármaco
α2
Antagonista (Simpaticolítico) Selectivo
β1
β2
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Modificación de ligando adrenérgico
OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3
OH OH
OH
ADRENALINA FENILEFRINA
(inespecífico) (específico-α)
CH3 CH3
OH CH CH2 NH CH OH CH CH2 NH C CH3
CH3 CH3
OH
OH OH
OH
METAPROTERENOL
ISOPROTERENOL
(selectivo-β2)
(específico-β)
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Agonista α
Metoxamina
Fenilefrina
α1 - Selectivo Mefentermina
Metaraminol
Mitodrina
Clonidina
Apraclonidina
Guanfacina
α2 - Selectivo Guanabenz
Metildopa
Tizanidina
Brimonidina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Agonista β
Adrenalina
Isoproterenol
β - No Selectivo Dopamina
Dobutamina
Albuterol (Salbutamol)
Metaproterenol
Isoetarina
Pilbuterol
β2 - Selectivo Bitolterol
Fenoterol
Procaterol
Salmeterol
Ritodrina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Otros agonistas Adrenérgicos
Anfetamina
Metanfetamina
Estimulante SNC Metilfenidato
Pemolina
Efedrina
Nafazolina
Tetrahidrozolina
Vasodilatador Local
Oximetazolina
Xilometazolina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Antagonista α (α-bloqueador)
Fenoxibenzamina
Fentolamina
No Selectivo Ergocornina
Ergocristina Ergotoxina
Ergocriptina
α-bloqueador Prazocina
Doxazocina
Alfuzocina
Selectivo: α1
Bunazocina
Indoramina
Uropidilo
Selectivo: α2 Yohimbina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Antagonista β (β-bloquedor)
Propanolol
Nadolol
No Selectivo Pindolol
Labetalol
β-bloqueador Carvedilol
Metaprolol
Atenolol
Selectivo – β1
Esmolol
Acebutolol
Lebobunolol
No Selectivo
Metipranolol
Antiglaucoma Bisopralol
β1 - Selectivo Nebivolol
Betaxolol
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.